Opóźnienie Diklofenaku

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Opóźnienie diklofenaku: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Diclofenac retard

Kod ATX: M01AB05

Składnik aktywny: diklofenak (diklofenak)

Producent: LLC „Ozon” (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 21.11.2018

Ceny w aptekach: od 29 rubli.

Kup

Tabletki dojelitowe o przedłużonym uwalnianiu, opóźniacz działania diklofenaku

Diclofenac retard - niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ); pochodna kwasu fenylooctowego.

Uwolnij formę i kompozycję

Diklofenak opóźniacz jest produkowany w postaci tabletek o przedłużonym działaniu, powlekanych otoczką dojelitową: obustronnie wypukłą, okrągłą, prawie białą lub białą, z możliwą obecnością szorstkiej powierzchni (10 lub 20 sztuk w wyprofilowanym opakowaniu komórkowym, 1-8, 10, 20, 40, 60, 80 lub 100 opakowań w kartonie; 10, 20, 30, 40, 50 lub 100 sztuk w opakowaniu polimerowym, 1, 5, 10 lub 20 opakowań w kartonie).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: sól sodowa diklofenaku - 100 mg;
dodatkowe składniki: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy (cukier mleczny), powidon (poliwinylopirolidon), stearynian magnezu, talk, hypromeloza;
otoczka dojelitowa: polisorbat-80, celacefat, dwutlenek tytanu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Diklofenak sodowy to NLPZ o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym, przeciwgorączkowym i przeciwpłytkowym. Poprzez masowe hamowanie aktywności cyklooksygenazy-1 i cyklooksygenazy-2, substancja czynna leku prowadzi do zakłócenia metabolizmu kwasu arachidonowego i zmniejszenia ilości prostaglandyn w ognisku zapalnym. Środek wykazuje największą skuteczność na tle bólów zapalnych.

Farmakokinetyka

Ze względu na przedłużone uwalnianie maksymalne stężenie (C _max) substancji czynnej w osoczu jest mniejsze niż stężenie powstałe przy stosowaniu krótko działającego leku, jednocześnie pozostaje wysokie przez długi czas po zażyciu Diklofenaku opóźniającego. Przy doustnym podaniu preparatu o przedłużonym uwalnianiu w dawce 100 mg, czas wymagany do osiągnięcia C _max (TC _max) wynosi 5 godzin, C _max - 0,5–1 μg / ml.

Stężenie substancji w osoczu zależy w sposób liniowy od przyjętej dawki. Nie obserwuje się zmian parametrów farmakokinetycznych diklofenaku po wielokrotnym podaniu. Jeśli przestrzegany jest zalecany schemat dawkowania, substancja nie kumuluje się. Biodostępność wynosi 50%, połączenie z białkami (głównie albuminami) przekracza 99%.

Środek przenika do mazi stawowej i mleka matki. W płynie maziowym C _{max jest} osiągane 2–4 godziny później niż w osoczu, a okres półtrwania (T _½) z wysięku stawowego może wynosić od 3 do 6 godzin. Poziom diklofenaku w płynie maziowym 4–6 godzin po podaniu jest wyższy niż w osoczu i utrzymuje się przez kolejne 12 godzin.

50% leku jest metabolizowane podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Po podaniu doustnym pole pod krzywą zależności stężenia od czasu jest 2 razy mniejsze niż po pozajelitowym podaniu tej samej dawki leku. Biotransformacja diklofenaku odbywa się poprzez pojedynczą lub wielokrotną hydroksylację i sprzęganie z kwasem glukuronowym. Izoenzym CYP2C9 bierze również udział w przemianach metabolicznych. Metabolity są mniej aktywne farmakologicznie w porównaniu z diklofenakiem.

Całkowity klirens opóźniacza diklofenaku wynosi 260 ml / min, T _½ z osocza wynosi 1–2 godziny. Przez nerki w postaci metabolitów wydalane jest 60% podanej dawki w postaci niezmienionej - 1% w postaci metabolitów, pozostała część dawki jest wydalana z żółcią.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek [klirens kreatyniny (CC) poniżej 10 ml / min] zwiększa się wydalanie metabolitów z żółcią, ale ich stężenie we krwi nie wzrasta.

Na tle wyrównanej marskości wątroby lub przewlekłego zapalenia wątroby parametry farmakokinetyczne opóźniacza Diklofenaku nie ulegają zmianie.

Wskazania do stosowania

choroby zwyrodnieniowe i zapalne układu mięśniowo-szkieletowego: zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa), reumatoidalne zapalenie stawów, łuszczycowe zapalenie stawów, osteochondroza, dnawe zapalenie stawów, deformujące zapalenie kości i stawów kręgosłupa i stawów obwodowych, w tym z zespołem korzeniowym, zapalenie kaletki, zapalenie ścięgien;
algodismenorrhea, procesy zapalne zachodzące w miednicy małej, w tym zapalenie przydatków;
zespół bólowy: ból głowy (w tym migrena) i ból zęba, rwa kulszowa, bóle stawów, nerwobóle, rwa kulszowa, bóle mięśni, bóle kostno-stawowe, lumbago, zespół bólu pourazowego i pooperacyjnego, któremu towarzyszy proces zapalny, ból związany z rakiem;
choroby gardła, ucha, nosa o charakterze zakaźnym i zapalnym z silnym zespołem bólowym: zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie ucha środkowego (w ramach terapii skojarzonej).

Zgodnie z instrukcją Diclofenac retard jest przeznaczony do leczenia objawowego, zmniejszającego nasilenie bólu i stanu zapalnego w momencie aplikacji. Lek nie wpływa na postęp choroby.

Przeciwwskazania

Absolutny:

częściowe lub całkowite połączenie astmy oskrzelowej, nawracającej polipowatości zapalenia błony śluzowej nosa i zatok oraz nietolerancji kwasu acetylosalicylowego lub jakiegokolwiek innego NLPZ (w tym wskazania w przeszłości);
czynne krwawienia z przewodu pokarmowego, wady nadżerkowe i wrzodziejące przewodu pokarmowego oraz 12 wrzodów dwunastnicy;
choroby jelit o charakterze zapalnym (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna);
okres po operacji pomostowania tętnic wieńcowych;
ciężka niewydolność serca;
zdiagnozowana hiperkaliemia;
postępujące uszkodzenie nerek, ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min);
czynna choroba wątroby lub ciężka niewydolność wątroby;
wiek do 18 lat;
upośledzone wchłanianie glukozy-galaktozy, niedobór laktazy, dziedziczna nietolerancja laktozy;
III trymestr ciąży;
nadwrażliwość na którykolwiek z ich składników lub inne NLPZ.

Względny (zaleca się stosowanie opóźniacza Diklofenaku z dużą ostrożnością):

przewlekła niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca;
nadciśnienie tętnicze;
uszkodzenia tętnic obwodowych;
przewlekła niewydolność nerek (CC 30-60 ml / min);
historia uszkodzenia wątroby, porfiria wątrobowa;
cukrzyca;
dyslipidemia / hiperlipidemia;
choroby naczyniowo-mózgowe;
astma oskrzelowa;
historia choroby wrzodowej przewodu pokarmowego, obecność zakażenia Helicobacter pylori;
wyraźny spadek objętości krwi krążącej (BCC) (w tym stan po rozległej operacji);
palenie i / lub alkoholizm;
ciężkie patologie somatyczne;
długotrwałe stosowanie NLPZ;
podeszły wiek (w tym pacjenci z niską masą ciała, osłabieni, przyjmujący leki moczopędne);
I - II trymestry ciąży;
łączone stosowanie leków: przeciwpłytkowych (kwas acetylosalicylowy, klopidogrel i inne), antykoagulanty (w tym warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) (np. fluoksetyna, citalopram, sertralina, paroksetyna), doustne glikokortykosteroidy (glukokortykosteroidy) w tym prednizon).

Instrukcja stosowania opóźniacza diklofenaku: metoda i dawkowanie

Tabletki opóźniające działanie diklofenaku 100 mg są przyjmowane doustnie, połykane w całości, bez żucia ani łamania, popijając dużą ilością wody.

Lek przyjmuje się raz dziennie, 100 mg (1 tabletka). Po osiągnięciu pożądanego efektu terapeutycznego, przechodząc na terapię podtrzymującą, dawkę stopniowo zmniejsza się do 50 mg (½ tabletki) na dobę. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 150 mg.

Jeśli konieczne jest zwiększenie dziennej dawki do maksimum, oprócz 1 tabletki opóźniacza Diclofenac (100 mg) można przyjąć 1 zwykłą tabletkę krótko działającego diklofenaku (50 mg).

Skutki uboczne

układ nerwowy: często - zawroty głowy, bóle głowy; rzadko - senność; niezwykle rzadko - bezsenność, drażliwość, koszmary senne, lęk, zaburzenia pamięci, zaburzenia psychiczne, depresja, upośledzenie wrażliwości, w tym parestezje, drgawki, drżenie, zaburzenia naczyniowo-mózgowe, dezorientacja, aseptyczne zapalenie opon mózgowych;
układ sercowo-naczyniowy: niezwykle rzadko - ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, podwyższone ciśnienie krwi, niewydolność serca, zapalenie naczyń, zawał mięśnia sercowego;
narządy krwiotwórcze: niezwykle rzadko - leukopenia, trombocytopenia, anemia aplastyczna i hemolityczna, agranulocytoza;
układ pokarmowy: często - nudności, bóle w nadbrzuszu, anoreksja, wymioty, wzdęcia, niestrawność, biegunka, zwiększona aktywność aminotransferazy; rzadko - zapalenie odbytu, zapalenie błony śluzowej żołądka, biegunka z domieszką krwi, melena, wymioty z krwią, wrzody przewodu pokarmowego (z krwawieniem lub bez lub z perforacją), żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby; niezwykle rzadko - zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, zapalenie przełyku, zaparcia, zaostrzenie choroby Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita grubego, niespecyficzne krwotoczne zapalenie jelita grubego, piorunujące zapalenie wątroby, zapalenie trzustki;
układ moczowy: niezwykle rzadko - białkomocz, krwiomocz, ostra niewydolność nerek, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek;
układ oddechowy: rzadko - astma oskrzelowa (w tym duszność); niezwykle rzadko - zapalenie płuc;
narządy zmysłów: często - zawroty głowy; niezwykle rzadko - naruszenie smaku, zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, niewyraźne widzenie), szum w uszach, upośledzenie słuchu;
reakcje alergiczne: reakcje anafilaktyczne / anafilaktoidalne, w tym znaczny spadek ciśnienia krwi i wstrząs; niezwykle rzadko - obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy);
skóra: często - wysypka skórna; rzadko - pokrzywka; niezwykle rzadko - nadwrażliwość na światło, wypadanie włosów, swędzenie, wysypki pęcherzowe, plamica, w tym alergiczne, złuszczające zapalenie skóry, wyprysk, w tym wielopostaciowy i zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella;
inne: rzadko - obrzęk.

Przedawkować

Objawy przedawkowania opóźniacza diklofenaku obejmują: ból w nadbrzuszu, wymioty, biegunkę, krwawienie z przewodu pokarmowego, szum w uszach, zawroty głowy, drgawki, letarg; rzadko - podwyższone ciśnienie krwi, działanie hepatotoksyczne, ostra niewydolność nerek, depresja oddechowa, śpiączka.

Jeśli podejrzewa się ten stan, zaleca się płukanie żołądka, spożycie węgla aktywowanego, leczenie objawowe mające na celu wyeliminowanie wzrostu ciśnienia krwi, drgawek, czynnościowych zaburzeń nerek, podrażnienia przewodu pokarmowego i depresji oddechowej. Ze względu na intensywny metabolizm charakterystyczny dla opóźniacza diklofenaku i znaczący związek z białkami, wyznaczenie hemodializy lub wymuszonej diurezy jest nieskuteczne.

Specjalne instrukcje

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, konieczne jest przyjmowanie Diclofenac retard w minimalnej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy czas.

U pacjentów z niewydolnością serca lub nerek, u osób w podeszłym wieku otrzymujących leki moczopędne, a także u pacjentów ze znacznym zmniejszeniem BCC (w tym z powodu rozległej operacji), przepisując diklofenak, należy zapobiegawczo monitorować czynność nerek (ponieważ ważną rolę w utrzymaniu przepływu krwi przez nerki).

Na tle długotrwałego stosowania opóźniacza diklofenaku wymagane jest monitorowanie wskaźników czynności wątroby, wzorców krwi obwodowej i analizy krwi utajonej w kale.

W celu złagodzenia ostrego ataku dny zaleca się stosowanie szybko działających postaci dawkowania.

Diklofenak może wpływać na wartości transaminaz w surowicy, w przypadku przedłużenia tego działania lub wystąpienia powikłań należy odmówić przyjęcia leku. Ponadto przyjmowanie opóźniacza Diklofenaku może zwiększyć poziom potasu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie terapii należy powstrzymać się od kierowania pojazdami i innymi skomplikowanymi mechanizmami ze względu na możliwe spowolnienie reakcji motorycznych i psychicznych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W III trymestrze ciąży lek jest przeciwwskazany, w I - II trymestrze należy go stosować ostrożnie.

Jeśli konieczne jest stosowanie opóźniacza Diklofenaku w okresie laktacji, konieczne jest zaprzestanie karmienia piersią.

Nie zaleca się stosowania leku u kobiet planujących ciążę, gdyż negatywnie wpływa na płodność. Pacjenci z niepłodnością (w tym pacjenci poddawani badaniom) powinni również anulować opóźnienie Diklofenaku.

Zastosowanie pediatryczne

Opóźniacz diklofenaku jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Stosowanie opóźniacza Diklofenaku jest przeciwwskazane na tle postępującej choroby nerek lub ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 30 ml / min). W przewlekłej niewydolności nerek (CC od 30 do 60 ml / min) środek należy stosować ostrożnie.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku czynnej choroby wątroby lub ciężkiej niewydolności wątroby stosowanie Diklofenaku opóźniającego jest przeciwwskazane. Jeśli w przeszłości wystąpiło uszkodzenie wątroby lub porfiria wątrobowa, lek jest przepisywany z ostrożnością.

Stosować u osób starszych

Pacjentom w podeszłym wieku zaleca się ostrożność podczas stosowania produktu Diclofenac retard.

Interakcje lekowe

preparaty litu, metotreksat, digoksyna, cyklosporyna - wzrasta stężenie tych substancji w osoczu;
diuretyki - ich działanie słabnie;
kwas acetylosalicylowy - obniża się poziom diklofenaku we krwi;
diuretyki oszczędzające potas - zwiększa się zagrożenie hiperkaliemią;
cyklosporyna - zwiększa się jej nefrotoksyczność;
leki trombolityczne (urokinaza, streptokinaza, alteplaza), antykoagulanty, kortykosteroidy, inne NLPZ - zwiększa się ryzyko krwawień (głównie z przewodu pokarmowego);
metotreksat - zwiększa się jego toksyczność;
leki nasenne i przeciwnadciśnieniowe - ich działanie jest osłabione;
paracetamol - zwiększa się prawdopodobieństwo nefrotoksycznego działania diklofenaku;
leki hipoglikemiczne - ich działanie maleje;
kwas walproinowy, cefotetan, cefoperazon, cefamandol, plikamycyna - zwiększa się częstość występowania hipoprotrombinemii;
preparaty złota, cyklosporyna - nasila się wpływ diklofenaku na wytwarzanie prostaglandyn w nerkach, co przyczynia się do wzrostu jej nefrotoksyczności;
kolchicyna, etanol, kortykotropina, leki z grupy SSRI, preparaty z dziurawca zwyczajnego - zwiększa się ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego;
antybiotyki z grupy chinolonów - zwiększa się groźba drgawek;
leki blokujące wydzielanie kanalikowe - wzrasta poziom diklofenaku w osoczu, co prowadzi do wzrostu jego toksyczności;
środki wywołujące fotouczulenie - nasila się działanie uczulające diklofenaku na promieniowanie UV.

Analogi

Analogami opóźniającymi działanie diklofenaku są: Diclac Lipogel, Voltaren Emulgel, Voltaren, Diklak, Diclo-F, Diclobene, Dicloran, Diclovit, Diclonat, Diclogen, Diclofenac, Diclofenac retard Obolenskoe, Diclofenaclofenako Diclofenac Sandoz, Diclofenac-MFF, Diclofenac-Altfarm, Diclofenac-Akrihin, Diclofenac-Eskom, Diclofenac-ratiopharm, Diclofenac-FPO, Diclofenaklong, Diclofenac-Dorofenak-UBF, Naklofenak-Dorofenak-UBF, Naklofenak-Dorofenac-UBF,, Rapten Duo, Penceid, Flotak.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed wilgocią i światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje opóźniacza diklofenaku

Według opinii opóźniacz Diklofenaku jest skutecznym środkiem o szerokim zakresie zastosowań. Recenzje wskazują, że lek dobrze łagodzi ból kości przy osteochondrozie, chorobie zwyrodnieniowej stawów i zapaleniu stawów, bólu zęba, bólu na tle zapalenia ucha środkowego, zapalenia gardła, zapalenia migdałków, migrenowego bólu głowy. Pacjenci uważają, że zalety leku to przedłużone działanie, wygodny sposób podawania i niski koszt. W niektórych przypadkach, aby zwiększyć skuteczność leku na ból stawów i tkanek miękkich, stosowano go w połączeniu z maściami i żelami zawierającymi diklofenak.

Wady opóźniacza Diklofenaku są uważane za możliwe poważne skutki uboczne i dużą listę przeciwwskazań, dlatego pacjenci zalecają stosowanie leku tylko przy minimalnych kursach w najmniejszych dawkach.