Venlaxor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Venlaxor: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Venlaxor

Kod ATX: N06AX16

Składnik aktywny: wenlafaksyna (wenlafaksyna)

Producent: Grindeks, AO (Łotwa)

Opis i aktualizacja zdjęć: 26.08.2019

Ceny w aptekach: od 535 rubli.

Kup

Venlaxor jest lekiem przeciwdepresyjnym.

Uwolnij formę i kompozycję

Forma dawkowania Venlaxor - tabletki: płaskie cylindryczne, jasnoróżowe z ciemnoróżowymi plamami, z linią i ścięciem po jednej stronie (10 szt. W blistrach, 3 blistry w kartonowym pudełku).

Składnik aktywny: wenlafaksyna (w postaci chlorowodorku), 1 tabletka - 37,5 lub 75 mg.

Dodatkowe składniki: bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu, bezwodna laktoza, bezwodny wodorofosforan wapnia, magnezu stearynian, sól sodowa karboksymetyloskrobi, barwnik żelaza czerwony tlenek (E172).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Venlaxor jest lekiem przeciwdepresyjnym.

Substancja czynna leku, wenlafaksyna, jest racematem dwóch aktywnych enantomerów i pod względem budowy chemicznej nie należy do żadnej klasy leków przeciwdepresyjnych (tetracyklicznych, trójpierścieniowych lub innych).

Mechanizm przeciwdepresyjnego działania wenlafaksyny wynika ze zdolności do wzmacniania przekazywania impulsów nerwowych do ośrodkowego układu nerwowego. Substancja i jej główny metabolit EFA (O-demetylowenlafaksyna) są silnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny oraz słabymi inhibitorami wychwytu zwrotnego dopaminy. Ponadto zmniejszają reaktywność β-adrenergiczną zarówno po jednorazowym, jak i podczas długotrwałej terapii, i równie skutecznie wpływają na wychwyt zwrotny neuroprzekaźników.

Wenlafaksyna nie wykazuje powinowactwa do receptorów m-cholinergicznych, histaminowych H ₁ i α ₁ -adrenergicznych, a także do receptorów benzodiazepinowych, opioidowych, fencyklidynowych czy NMDA. Substancja nie hamuje aktywności monoaminooksydazy.

Farmakokinetyka

Wenlafaksyna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego. Po jednorazowym podaniu doustnym w dawkach od 25 do 150 mg wartość C _max (maksymalne stężenie substancji) w osoczu krwi mieści się w przedziale 33-172 ng / ml, czas do osiągnięcia tego wynosi 2,4 godziny. Po przyjęciu wenlafaksyny z posiłkami, czas do osiągnięcia C _max w osoczu krwi wydłuża się o 20-30 minut, ale wchłanianie i C _max pozostają niezmienione.

Kiedy wenlafaksyna po raz pierwszy przechodzi przez wątrobę, podlega intensywnemu metabolizmowi z utworzeniem głównego metabolitu - NNKT. C _max EFA w osoczu krwi 61-325 ng / ml, czas do osiągnięcia wskaźnika - 4,3 godziny.

Wenlafaksyna i NNKT wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 27% i 30%.

Przy wielokrotnym stosowaniu wenlafaksyny i NNKT ich _Css (stężenia równowagowe) w osoczu są osiągane w ciągu 3 dni. W przypadku terapii w zakresie dawek od 75 do 450 mg na dobę wenlafaksyna i jej główny metabolit mają kinetykę liniową.

T _1/2 (okres półtrwania) substancji i NNKT wynosi odpowiednio 5 i 11 godzin. NNKT i inne metabolity, a także wenlafaksyna, są wydalane w postaci niezmienionej przez nerki.

W przypadku marskości wątroby stężenia wenlafaksyny i NNKT w osoczu krwi są zwiększone, a szybkość ich wydalania maleje.

W przypadku umiarkowanej lub ciężkiej niewydolności nerek całkowity klirens substancji i głównego metabolitu zmniejsza się, a T _1/2 wzrasta. Zmniejszenie całkowitego klirensu obserwuje się głównie wtedy, gdy klirens kreatyniny wynosi poniżej 30 ml / min.

Ani płeć, ani wiek pacjenta nie mają wpływu na farmakokinetykę leku.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Venlaxor jest lekiem do leczenia depresji o różnej etiologii i zapobiegania nawrotom.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężka dysfunkcja wątroby;
ciężka dysfunkcja nerek (szybkość przesączania kłębuszkowego poniżej 10 ml / minutę);
ustalona lub podejrzewana ciąża;
okres karmienia piersią;
wiek do 18 lat;
jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (monoaminooksydazy);
nadwrażliwość na składniki Venlaxor.

Krewny:

początkowo zmniejszona masa ciała;
skłonności samobójcze;
historia stanów maniakalnych;
historia zespołu konwulsyjnego;
predyspozycja do krwawienia ze skóry i błon śluzowych;
jaskra z zamkniętym kątem;
nadciśnienie tętnicze;
niestabilna dławica piersiowa;
częstoskurcz;
niedawny zawał mięśnia sercowego;
zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe;
hipowolemia;
hiponatremia;
zaburzenia czynności nerek lub wątroby;
jednoczesne stosowanie diuretyków.

Instrukcja stosowania leku Venlaxor: metoda i dawkowanie

Tabletki Venlaxor należy przyjmować doustnie, najlepiej podczas posiłków.

Początkowa zalecana dawka dobowa wynosi 75 mg - 37,5 mg 2 razy dziennie. Jeśli w ciągu kilku tygodni nie ma znaczącej poprawy stanu, dawkę dobową zwiększa się do 150 mg - 75 mg 2 razy dziennie. W ciężkich zaburzeniach depresyjnych lub innych stanach wymagających leczenia szpitalnego możliwe jest natychmiastowe przepisanie leku w dawce 150 mg / dobę w 2 dawkach podzielonych. Następnie, jeśli to konieczne, dawkę zwiększa się o 75 mg co 2-3 dni, aż do osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego.

Największa dobowa dawka leku Venlaxor wynosi 375 mg.

Po osiągnięciu pożądanego efektu można stopniowo zmniejszać dawkę terapeutyczną do minimum skutecznego.

Terapię wspomagającą (w tym w celu zapobiegania nawrotom) można kontynuować przez 6 miesięcy lub dłużej. W takim przypadku przepisuje się minimalną skuteczną dawkę, która była stosowana podczas leczenia epizodu depresyjnego.

W przypadku łagodnej niewydolności nerek [współczynnik przesączania kłębuszkowego (GFR) powyżej 30 ml / min] i łagodnej niewydolności wątroby [czas protrombinowy (PT) poniżej 14 sekund] nie ma potrzeby dostosowywania dawki. W przypadku umiarkowanej niewydolności nerek (GFR 10-30 ml / min) dawkę zmniejsza się o 25-50%, natomiast dzienną dawkę należy przyjmować w 1 dawce, gdyż okres półtrwania wenlafaksyny i jej aktywnego metabolitu wydłuża się w tej kategorii pacjentów. Przy umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby (PV 14-18 sekund) dawkę zmniejsza się o 50%.

Pacjentom poddawanym hemodializie Venlaxor jest przepisywany w dawce wynoszącej 50% zwykle. Konieczne jest przyjmowanie tabletek po zakończeniu sesji hemodializy.

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u osób w podeszłym wieku, ale zalecana jest minimalna skuteczna dawka ze względu na prawdopodobieństwo zaburzenia czynności nerek. Tacy pacjenci powinni znajdować się pod stałym nadzorem lekarza.

Pod koniec leczenia Venlaxor należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę przez co najmniej tydzień, pod kontrolą stanu pacjenta.

Skutki uboczne

Większość występujących działań niepożądanych zależy od dawki. Przy długotrwałym leczeniu ich częstotliwość i nasilenie zmniejszają się, podczas gdy potrzeba anulowania Venlaxor zwykle nie występuje.

Klasyfikacja działań niepożądanych: często (> 1%), rzadko (0,1–1%), rzadko (0,01–0,1%), bardzo rzadko (<0,01%).

Możliwe działania niepożądane:

z ośrodkowego układu nerwowego: często - koszmary senne, bezsenność, astenia, uspokojenie, parestezje, zwiększona drażliwość nerwowa, nadmierne napięcie mięśni, zawroty głowy, drżenie; rzadko - mioklonie, omamy, apatia, omdlenia; rzadko - zaburzenia maniakalne, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny;
z układu rozrodczego: często - krwotoki miesiączkowe, brak orgazmu, zaburzenia erekcji i / lub wytrysk, obniżone libido; rzadko - naruszenie orgazmu u kobiet;
z układu moczowego: często - zaburzenia oddawania moczu; rzadko - zatrzymanie moczu;
z układu pokarmowego: często - nudności, utrata apetytu, wymioty; rzadko - mimowolne zgrzytanie zębami (bruksizm), zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; rzadko - zapalenie wątroby;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: często - przekrwienie skóry, podwyższone ciśnienie krwi; rzadko - obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne; bardzo rzadko - migotanie komór, zmiany w odstępie QT, tachykardia komorowa (w tym migotanie komór);
z układu krwiotwórczego: częstość nieznana - neutropenia, agranulocytoza, pancytopenia, niedokrwistość aplastyczna;
parametry laboratoryjne: rzadko - trombocytopenia; rzadko - hiponatremia, wydłużony czas krwawienia; przy długotrwałym stosowaniu lub w dużych dawkach - hipercholesterolemia;
od zmysłów: często - zaburzenia widzenia, rozszerzenie źrenic, naruszenie akomodacji; rzadko - naruszenie percepcji smaku;
reakcje alergiczne: rzadko - nadwrażliwość na światło, wysypka; bardzo rzadko - anafilaksja, rumień wielopostaciowy z wysiękiem (w tym zespół Stevensa-Johnsona);
inne: często - pocenie się (także w nocy), utrata masy ciała; rzadko - wzrost masy ciała, wybroczyny; rzadko - zespół niedostatecznego wydzielania hormonu antydiuretycznego, zespół serotoninowy (osłabienie świadomości o różnym nasileniu, pobudzenie psychoruchowe, pocenie się, hipertermia, tachykardia, bóle brzucha, wzdęcia, biegunka, nudności, wymioty, sztywność mięśni, mioklonie, drgawki).

Objawy odstawienne: zaburzenia snu (trudności z zasypianiem, senność lub bezsenność, zmiany natury snów), osłabienie, bóle głowy, zmęczenie, zawroty głowy, zwiększone pocenie się, zwiększona drażliwość nerwowa, niepokój, parestezje, splątanie, hipomania, zmniejszony apetyt, suchość usta, biegunka, nudności, wymioty. Większość tych reakcji jest łagodna i nie wymaga specjalnego leczenia.

Przedawkować

Główne objawy: zmiany w EKG (w postaci bloku odnogi pęczka Hisa, wydłużenie odstępu QT, rozszerzenie zespołu QRS), tachykardia komorowo-zatokowa, niedociśnienie tętnicze, bradykardia, stany drgawkowe, zaburzenia świadomości (osłabienie czuwania). Zgłoszono śmiertelny skutek na tle przedawkowania wenlafaksyny podczas przyjmowania jej z alkoholem i / lub innymi lekami psychotropowymi.

Terapia: objawowa. Nie ma specyficznego antidotum. W celu zmniejszenia wchłaniania wenlafaksyny wskazane jest spożycie węgla aktywowanego. Nie zaleca się wymiotów ze względu na ryzyko aspiracji. Stale monitoruje funkcje życiowe (krążenie i oddychanie). Podczas dializy substancja czynna i jej metabolit nie są wydalane.

Specjalne instrukcje

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, nagłe odstawienie leku Venlaxor, zwłaszcza gdy jest stosowany w dużych dawkach, może prowadzić do odstawienia. Aby temu zapobiec, należy stopniowo zmniejszać dawkę. Okres wymagany do całkowitego wycofania leku zależy od przepisanej dawki, czasu trwania terapii i indywidualnych cech pacjenta.

Przepisując Venlaxor pacjentom z nietolerancją laktozy należy wziąć pod uwagę: 1 tabletka 37,5 mg zawiera 30 mg laktozy, 1 tabletka 75 mg - 60 mg laktozy.

Przed rozpoczęciem leczenia pacjentów z zaburzeniami depresyjnymi należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo prób samobójczych. Ze względu na ryzyko przedawkowania dawka początkowa powinna być jak najmniejsza. W takim przypadku pacjent musi znajdować się pod stałym nadzorem lekarza.

W przypadku nawrotu napadów padaczkowych u pacjentów z padaczką w wywiadzie, należy odstawić Venlaxor.

W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych pacjenci powinni natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Ze względu na ryzyko wzrostu ciśnienia tętniczego podczas leczenia, zwłaszcza podczas doboru i zwiększania dawki, zaleca się regularne monitorowanie ciśnienia.

Venlaxor może zwiększać częstość akcji serca, co należy wziąć pod uwagę przepisując go (zwłaszcza w dużych dawkach) pacjentom z tachyarytmią.

W trakcie terapii konieczne jest monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z ryzykiem jego wzrostu lub jaskry z zamkniętym kątem.

Nie ma doświadczenia w stosowaniu leku Venlaxor w skojarzeniu z terapią elektrowstrząsami.

Wszyscy pacjenci podczas leczenia powinni być monitorowani, aby w porę wykryć oznaki możliwego nadużywania leków.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Zaleca się powstrzymanie się od picia alkoholu podczas terapii.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Wenlafaksyna nie wpływa na funkcje poznawcze i psychomotoryczne, należy jednak pamiętać, że leki psychoaktywne mogą zmniejszać zdolność myślenia i osądzania oraz szybkość reakcji, o czym należy ostrzec każdego pacjenta przepisując Venlaxor. W przypadku wystąpienia takich efektów stopień i czas trwania ograniczeń ustala lekarz.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Venlaxor nie jest przepisywany w okresie ciąży (stwierdzonej lub podejrzewanej) i karmienia piersią.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny w trakcie leczenia stosować odpowiednie metody antykoncepcji; w przypadku ciąży należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Jeśli matka przerwała stosowanie leku Venlaxor na krótko przed porodem, u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne.

Zastosowanie pediatryczne

Leczenie Venlaxor jest przeciwwskazane u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

ciężka dysfunkcja nerek (z szybkością przesączania kłębuszkowego poniżej 10 ml / min): terapia jest przeciwwskazana;
zaburzenia czynności nerek: Venlaxor należy stosować pod nadzorem lekarza.

Pacjenci z umiarkowaną niewydolnością nerek (przy współczynniku przesączania kłębuszkowego 10-30 ml / min) dawkę należy zmniejszyć o 25-50%, Venlaxor należy stosować raz dziennie. Pacjentom poddawanym hemodializie przepisuje się 50% zwykłej dawki dobowej po zakończeniu hemodializy.

Za naruszenia funkcji wątroby

ciężka dysfunkcja wątroby: terapia jest przeciwwskazana;
zaburzenia czynności wątroby: Venlaxor należy stosować pod nadzorem lekarza.

W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby dawkę należy zmniejszyć o 50%.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku muszą zachować ostrożność, zwłaszcza ze względu na prawdopodobieństwo zaburzeń czynności nerek. Venlaxor należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. W przypadku zwiększenia dawki konieczne jest dokładne monitorowanie stanu pacjenta przez lekarza.

Interakcje lekowe

Venlaxor jest przeciwwskazany w okresie stosowania inhibitorów MAO. Po ich odwołaniu powinno upłynąć co najmniej 14 dni, z wyjątkiem moklobemidu, w którym to przypadku wystarczą 24 godziny. Inhibitory MAO można stosować 7 dni po odstawieniu leku Venlaxor.

Wenlafaksyna może zwiększać stężenie haloperydolu, co może nasilać jego działanie.

Venlaxor zmienia farmakokinetykę indynawiru (całkowite stężenie spada o 28%, maksymalne - o 36%), nasila wpływ etanolu na reakcje psychomotoryczne i działanie przeciwzakrzepowe warfaryny, może zwiększać stężenie klozapiny w osoczu krwi i nasilać jej działania niepożądane (w tym napady padaczkowe).

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków hamujących izoenzym CYP2D6 lub CYP3A4.

Analogi

Analogi Venlaxora to: Velaksin, Velafax, Venlafaxine, Dapfiks.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed światłem w temperaturze do 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Venlaxor

Recenzje Venlaxor są w większości pozytywne. Odnotowuje się, że efekt szybko się rozwija. Zaletą jest również krótki cykl stosowania i brak nałogu. Niektórzy użytkownicy wskazują na rozwój wyraźnych działań niepożądanych. Koszt funduszy oceniany jest jako wysoki.