Berotek N

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Nazwa łacińska: Berotec N

Kod ATX: R03AC04

Składnik aktywny: fenoterol (fenoterol)

Producent: Boehringer Ingelheim Pharma (Niemcy)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 29.11.2018 r

Ceny w aptekach: od 374 rubli.

Kup

Berotek N jest selektywnym beta _2- adrenomimetykiem rozszerzającym oskrzela.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - aerozol inhalacyjny z odmierzoną dawką: klarowny, bezbarwny lub jasnożółty lub jasnobrązowy płyn, wolny od zawieszonych cząstek [10 ml (200 dawek) każdy w metalowych puszkach aerozolowych wyposażonych w zawór dozujący i ustnik; w pudełku kartonowym 1 puszka i instrukcja obsługi Beroteki N].

Skład 1 inhalacyjnej dawki aerozolu:

substancja czynna: bromowodorek fenoterolu - 100 mcg;
składniki pomocnicze: woda oczyszczona, tetrafluoroetan (HFA 134a, propelent), absolutny etanol, bezwodny kwas cytrynowy.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancja czynna preparatu Beroteka N - bromowodorek fenoterolu, jest wybiórczym beta _2- adrenomimetykiem rozszerzającym oskrzela. Lek zapobiega i łagodzi napady skurczu oskrzeli w astmie oskrzelowej i innych chorobach, którym towarzyszy niedrożność dróg oddechowych (przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli, w tym rozedma płuc).

Fenoterol, stosuje się w zakresie dawek terapeutycznych jest selektywnym β ₂ adrenoreceptora pobudzającym. W przypadku stosowania preparatu do wyższych dawek, P ₁ -adrenoreceptors są stymulowane.

Ze względu na wiązanie się z p ₂ -adrenergicznych receptorów, cyklaza adenylanowa jest aktywowana przez stymulujących G _S -Białko, następnie - tworzenia cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP) wzrasta co aktywuje kinazę białkową A. kinazy białkowej A zapobiega połączenie miozyny z aktyny, co w wyniku czego mięśnie gładkie wypoczynku.

Fenoterol rozluźnia mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń krwionośnych, a także chroni przed bodźcami zwężającymi oskrzela, takimi jak alergeny (wczesna reakcja), zimne powietrze, wysiłek fizyczny, histamina i metacholina.

Ponadto fenoterol hamuje uwalnianie mediatorów prozapalnych i zwężających oskrzela z komórek tucznych. Po zastosowaniu fenoterolu w dawce 600 μg odnotowano wzrost klirensu śluzowo-rzęskowego.

Działając pobudzająco na receptory β ₁ -adrenergiczne, fenoterol (szczególnie w dawkach większych niż terapeutyczne) może oddziaływać na mięsień sercowy, powodując przyśpieszenie i przyspieszenie akcji serca.

Lek szybko łagodzi skurcz oskrzeli różnego pochodzenia. Działanie rozszerzające oskrzela pojawia się w ciągu kilku minut po inhalacji i utrzymuje się przez 3-5 godzin.

Farmakokinetyka

W zależności od zastosowanego układu inhalacyjnego i techniki inhalacji dolnych dróg oddechowych dochodzi do około 10-30% bromowodorku fenoterolu, pozostała część leku osadza się w jamie ustnej i górnych drogach oddechowych, po czym jest połykana.

Po inhalacji Beroteka N bezwzględna biodostępność fenoterolu wynosi 18,7%.

Wchłanianie leku z płuc przebiega w dwóch fazach: 30% dawki jest wchłaniane szybko z okresem półtrwania (T _½) 11 minut, 70% - powoli z T _½ 120 minut.

Maksymalne stężenie fenoterolu w osoczu (C _max) po inhalacji w dawce 200 μg wynosi 66,9 pg / ml i jest osiągane w ciągu 15 minut.

Po podaniu doustnym bromowodorku fenoterolu wchłania się około 60% dawki. Wchłonięta ilość substancji podlega intensywnej pierwszej fazie metabolizmu w wątrobie. Zatem biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 1,5%, a jej udział w stężeniu leku w osoczu po inhalacji jest niewielki.

Białka osocza wiążą 40–55%. Po podaniu dożylnym (iv) leku, dystrybucja fenoterolu w osoczu jest odpowiednio opisana za pomocą trójskładnikowego modelu farmakokinetycznego z T _½ 0,42 min, 14,3 min i 3,2 h. Po podaniu IV objętość dystrybucji (V _d) fenoterolu przy stężeniu równowagowym 1,9–2,7 l / kg.

Fenoterol może przenikać przez barierę łożyskową i przenikać do mleka kobiecego.

Lek jest intensywnie metabolizowany w wątrobie poprzez sprzęganie z glukuronidami i siarczanami. Część fenoterolu, która dostała się do przewodu pokarmowego, jest metabolizowana głównie przez siarczanowanie, podczas gdy początek aktywacji metabolicznej substancji macierzystej zachodzi już w ścianie jelita.

Fenoterol jest wydalany w postaci nieaktywnych koniugatów siarczanu z moczem i żółcią. Większość dawki leku (około 85%) ulega biotransformacji. Około 15% średniego całkowitego klirensu ogólnoustrojowo dostępnej dawki jest wydalane z moczem. Objętość klirensu nerkowego wskazuje na wydzielanie leku w kanalikach oprócz przesączania kłębuszkowego.

Po inhalacji 2% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki w ciągu 24 godzin.

Wskazania do stosowania

choroby, którym towarzyszy odwracalna niedrożność dróg oddechowych, w tym przewlekła obturacyjna choroba płuc i przewlekłe zapalenie oskrzeli;
ataki astmy oskrzelowej;
zapobieganie napadom astmy oskrzelowej podczas wysiłku fizycznego.

Przeciwwskazania

Absolutny:

przerostowa kardiomiopatia zaporowa;
tachyarytmia;
dzieci poniżej 4 roku życia;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Względne (aerozol Berotek N, szczególnie w dużych dawkach, można stosować dopiero po dokonaniu oceny bilansu korzyści i ryzyka):

niedostatecznie kontrolowana cukrzyca;
hipokaliemia;
nadczynność tarczycy;
guz chromochłonny;
ciężkie choroby organiczne serca i naczyń krwionośnych: ciężkie uszkodzenia tętnic obwodowych i mózgowych, choroba wieńcowa, choroba niedokrwienna serca, wady serca (w tym zwężenie aorty), przewlekła niewydolność serca;
niedawny zawał mięśnia sercowego (w ciągu ostatnich 3 miesięcy);
Ciąża i laktacja;
dzieci w wieku 4-6 lat;
jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

Berotek N, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Aerozol Berotek N jest stosowany przez inhalację. 1 dawka = 1 wstrzyknięcie.

Zalecane schematy dawkowania Beroteki N dla dorosłych i dzieci od 6 roku życia:

napady astmy oskrzelowej i choroby przebiegające z odwracalną niedrożnością dróg oddechowych: 1 dawka w przypadku napadu. Po 5 minutach inhalację można powtórzyć, jeśli oddychanie nie zostało złagodzone. Jeśli po 2 inhalacjach nie ma efektu, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem. W ciągu dnia możesz użyć nie więcej niż 8 dawek inhalacyjnych;
zapobieganie napadom astmy oskrzelowej podczas wysiłku fizycznego: 1-2 dawki przed aktywnością fizyczną, ale nie więcej niż 8 dawek dziennie.

Schemat dawkowania Beroteki N dla dzieci w wieku 4-6 lat:

napady astmy oskrzelowej i choroby przebiegające z odwracalną niedrożnością dróg oddechowych: 1 dawka w przypadku napadu. Jeśli nie ma efektu, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem;
zapobieganie napadom astmy oskrzelowej podczas wysiłku fizycznego: 1 dawka przed aktywnością fizyczną, ale nie więcej niż 4 dawki dziennie.

Osiągnięcie maksymalnego efektu jest możliwe tylko przy prawidłowym użyciu inhalatora. Aby przygotować nowy inhalator do użycia, należy zdjąć nasadkę ochronną, odwrócić balon do góry dnem i dwukrotnie kliknąć jego spód (wykonać dwa wstrzyknięcia w powietrze). Pojedyncze wstrzyknięcie w powietrze należy wykonać, jeśli inhalator nie był używany przez ponad 3 dni.

Przy każdym użyciu Berotek N należy przestrzegać następujących zasad:

Zdejmij nasadkę ochronną.
Zrób pełny wydech.
Trzymając puszkę do góry nogami, mocno owiń usta wokół ustnika.
Weź możliwie najgłębszy wdech i jednocześnie mocno naciśnij dno balonu, aby uwolnić jedną dawkę inhalacyjną. Wstrzymaj oddech na kilka sekund, wyjmij ustnik i powoli zrób wydech.
W przypadku przepisywania kilku dawek należy powtórzyć kroki opisane w punktach 2-4.
Załóż nasadkę ochronną.

Puszka nie jest przezroczysta, więc nie można wizualnie stwierdzić, czy jest pusta. Każda butelka jest zaprojektowana na 200 dawek, ale po użyciu może zawierać więcej leku. Nie można go zastosować, ponieważ w takim przypadku istnieje ryzyko, że pacjent nie będzie w stanie otrzymać potrzebnej mu dawki terapeutycznej.

Ilość leku pozostałego w butelce można z grubsza określić w następujący sposób: zdjąć nasadkę ochronną, zanurzyć butelkę w pojemniku z wodą i spojrzeć na jej położenie. Jeśli butla unosi się na powierzchni wody, przechylając się w jedną stronę, jest pusta; pływa do góry nogami i lekko odchylony w bok - zawiera ¼ części aerozolu; pływa do góry nogami ściśle w pionie - zawiera ½; utonął - zawiera ¾.

Inhalator należy czyścić przynajmniej raz w tygodniu. Ustnik musi być czysty, aby aerozol nie gromadził się i nie blokował rozpylania.

Zasady czyszczenia inhalatora:

Zdjąć nasadkę i wyjąć wkład z inhalatora.
Przepłukać korpus inhalatora ciepłą wodą.
Wstrząsnąć inhalatorem, aby usunąć pozostałą wodę i pozostawić do wyschnięcia. Nie używaj urządzeń grzewczych!
Włożyć butelkę i nałożyć nasadkę ochronną.

Plastikowy ustnik służy jako dozownik leku i jest specjalnie zaprojektowany do aerozolu Berotek N. Nie można go używać z innymi aerozolami, zabronione jest również stosowanie innych adapterów do dozowania Berotek N.

Aerozol w puszce jest pod ciśnieniem. Butli nie wolno podgrzewać powyżej 50 ° C ani próbować otwierać.

Skutki uboczne

z dróg oddechowych: często (od ≥ 1/100 do <1/10) - kaszel; rzadko (od ≥ 1/1000 do <1/100) - paradoksalny skurcz oskrzeli; częstość jest nieznana (dostępne dane są niewystarczające do określenia częstości rozwoju skutków) - podrażnienie krtani i gardła;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - arytmia; częstość nieznana - spadek rozkurczowego ciśnienia krwi (BP), wzrost skurczowego ciśnienia krwi, kołatanie serca, tachykardia, niedokrwienie mięśnia sercowego;
z układu pokarmowego: rzadko - nudności, wymioty;
z układu mięśniowo-szkieletowego: częstotliwość jest nieznana - osłabienie mięśni, skurcze mięśni, bóle mięśni;
ze strony psychiki i układu nerwowego: często - drżenie; rzadko - podniecenie; nieznana częstotliwość - zawroty głowy, bóle głowy, nerwowość;
od strony metabolizmu: rzadko - hipokaliemia (w tym ciężka);
z układu odpornościowego: częstość nieznana - pokrzywka, nadwrażliwość;
ze skóry i tkanek podskórnych: rzadko - swędzenie; częstość nieznana - reakcje skórne (w tym wysypka), nadmierna potliwość.

Przedawkować

Główne objawy przedawkowania wynikają z nadmiernej stymulacji beta-adrenergicznej: spadek lub wzrost ciśnienia krwi, wzrost ciśnienia tętna, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, dławica piersiowa, drżenie, zaczerwienienie twarzy. Możliwa jest również hipokaliemia i kwasica metaboliczna.

W przypadku przedawkowania Berotek N zostaje anulowany. Pacjentowi przepisuje się środki uspokajające, w ciężkich przypadkach przeprowadza się intensywną terapię objawową. Konieczne jest kontrolowanie równowagi elektrolitów i równowagi kwasowo-zasadowej.

Jako swoiste antidotum można stosować beta-blokery (najlepiej selektywne beta ₁ -blokery). Należy jednak zachować ostrożność przy doborze dawki tych leków, ponieważ może dojść do zwiększenia niedrożności oskrzeli.

Specjalne instrukcje

Stosowanie Berotek N w łagodzeniu napadów astmy oskrzelowej (w leczeniu objawowym) jest korzystniejsze niż regularne stosowanie leku.

Pacjentów należy poddać ocenie w celu określenia potrzeby lub zintensyfikowania leczenia przeciwzapalnego (np. Wziewnych glikokortykosteroidów) w celu opanowania zapalenia dróg oddechowych i zapobiegania opóźnionemu uszkodzeniu płuc.

Przy zwiększonej obturacji oskrzeli zabrania się zwiększania częstości wdychania Berotek N i jego stosowania w dawkach przekraczających przepisane przez lekarza. To może być niebezpieczne, ponieważ zapotrzebowanie na regularne stosowanie beta ₂ agoniści receptorów adrenergicznych może być oznaką pogorszenia kontroli choroby. W takim przypadku konieczna jest rewizja planu leczenia, zwłaszcza adekwatności terapii przeciwzapalnej, w celu uniknięcia rozwoju potencjalnie zagrażającego życiu pogorszenia kontroli choroby.

Jak każdy środek wziewny, Berotek N może powodować potencjalnie zagrażający życiu paradoksalny skurcz oskrzeli. W takim przypadku musisz natychmiast anulować lek i przepisać alternatywną terapię.

Pacjenci powinni natychmiast skonsultować się z lekarzem, jeśli wystąpią u nich ostra, szybko rozwijająca się duszność.

Sympatykomimetyki, w tym Berotek N, mogą powodować skutki sercowo-naczyniowe. Istnieją rzadkie doniesienia o rozwoju niedokrwienia mięśnia sercowego. Pacjentów ze współistniejącą ciężką chorobą serca (np. Arytmią, ciężką niewydolnością serca lub chorobą wieńcową) należy ostrzec, aby w przypadku wystąpienia bólu w klatce piersiowej lub nasilenia choroby sercowo-naczyniowej natychmiast zgłosili się do lekarza.

Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy, takie jak ból w klatce piersiowej i duszność, ponieważ mogą mieć one charakter zarówno sercowy, jak i oddechowy.

Podczas terapii beta ₂ -agonistą może rozwinąć się potencjalnie ciężka hipokaliemia. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężką astmą oskrzelową, ponieważ ich hipokaliemia może zostać zaostrzona przez działanie jednocześnie stosowanych glikokortykosteroidów, diuretyków, pochodnych ksantyny. Ponadto hipoksja związana z hipokaliemią może zwiększyć jej wpływ na częstość akcji serca. U pacjentów otrzymujących digoksynę, z powodu hipokaliemii, możliwa jest zwiększona predyspozycja do arytmii. W takich przypadkach wymagane jest monitorowanie stężenia potasu w surowicy.

W okresie stosowania Berotek N w badaniach nad nadużywaniem leków ze wskazań pozamedycznych możliwe jest uzyskanie pozytywnych wyników testów na obecność fenoterolu, co jest ważne np. Dla sportowców (kontrola antydopingowa).

Należy wziąć pod uwagę niewielką ilość etanolu w aerozolu Berotek N: w 1 dawce - 15 597 mg.

Jednoczesne stosowanie innych sympatykomimetycznych leków rozszerzających oskrzela jest dozwolone tylko zgodnie z zaleceniami lekarza i pod jego ścisłym nadzorem.

Berotec N można stosować w połączeniu z przeciwcholinergicznymi lekami rozszerzającymi oskrzela.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie przeprowadzono specjalnych badań nad wpływem Beroteki N na funkcje psychofizyczne człowieka. Jednak w badaniach klinicznych zgłaszano rzadkie przypadki zawrotów głowy. W związku z tym zaleca się przestrzeganie zasad bezpieczeństwa podczas jazdy i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W badaniach przedklinicznych i klinicznych nie stwierdzono negatywnego wpływu fenoterolu na przebieg ciąży i rozwój płodu. Jednak w okresie ciąży (szczególnie w I trymestrze) Berotek N należy stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza, który oceni stopień korelacji spodziewanych korzyści z możliwym ryzykiem. Należy wziąć pod uwagę, że lek może hamować aktywność skurczową macicy.

W badaniach przedklinicznych stwierdzono, że fenoterol przenika do mleka matki, ale nie badano jego wpływu na rozwój niemowlęcia. W związku z tym w okresie laktacji Berotek N jest stosowany tylko wtedy, gdy korzyści są wyższe niż możliwe ryzyko.

Nie przeprowadzono badań klinicznych nad wpływem fenoterolu na płodność. W badaniach przedklinicznych nie stwierdzono niekorzystnego wpływu leku na płodność.

Zastosowanie pediatryczne

Berotek N jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 4 roku życia. Doświadczenie kliniczne w stosowaniu leku u dzieci w wieku 4–12 lat jest ograniczone, dlatego w tym wieku leczenie prowadzi się ostrożnie, pod ścisłym nadzorem lekarza i pod nadzorem osoby dorosłej.

Interakcje lekowe

Efekty uboczne fenoterolu mogą być wzmocnione przez glikokortykosteroidy, leki przeciwcholinergiczne, agoniści beta-adrenergiczni, diuretyki, pochodne ksantyny (np. Teofilina), kwas kromoglikowy.

Beta-blokery mogą znacząco osłabiać rozszerzające oskrzela działanie fenoterolu.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i inhibitory MAO mogą nasilać działanie agonistów receptorów β-adrenergicznych, dlatego należy je stosować ostrożnie podczas leczenia lekami rozszerzającymi oskrzela.

Wziewne środki znieczulające (np. Enfluran, trójchloroetylen, halotan) zwiększają ryzyko narażenia układu sercowo-naczyniowego na fenoterol.

Hipokaliemię rozwiniętą pod wpływem Berotek N można spotęgować kortykosteroidami, diuretykami, pochodnymi ksantyny. Zjawisko to ma szczególne znaczenie kliniczne u pacjentów z ciężką niedrożnością dróg oddechowych.

Analogi

Analogami Beroteki N są: Atimos, Astalin, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Onbrez Breezhaler, Oxis Turbuhaler, Salbutamol, Salgim, Foradil, Formoterol-native, Cybutol Cyclocaps i inne.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, gdzie temperatura nie przekracza 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Berotek N

Pacjenci pozytywnie oceniają Berotek N, zwracając uwagę na jego skuteczność i szybkie działanie w napadach astmy oskrzelowej i niedrożności dróg oddechowych.