Ectalust - Instrukcje Użytkowania, Cena, Recenzje, Analogi Tabletów

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Ectalust

Ectalust: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Stosowanie u osób starszych
14. 14. Interakcje lekowe
15. 15. Analogi
16. 16. Warunki przechowywania
17. 17. Warunki wydawania aptek
18. 18. Recenzje
19. 19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Ektalust

Kod ATX: R03DC03

Substancja czynna: montelukast (Montelukast)

Producent: CJSC "Kanonfarma production" (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 08.07.2019

Ectalust jest blokerem receptora leukotrienów, przeciwzapalnym środkiem przeciwzapalnym przeciwskurczowym oskrzeli.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania Ectalust:

• tabletki powlekane: okrągłe, wypukłe po obu stronach, prawie białe lub białe; w przekroju - od prawie białego do jasnożółtego;
• tabletki do rozgryzania i żucia: okrągłe, wypukłe po obu stronach, prawie białe lub białe.

W opakowaniach kartonowych po 1, 2, 3 lub 4 blistry po 7 tabletek; 2–3 blistrowe opakowania konturowe zawierające 10 tabletek; Opakowania konturowe 1–2 komórek zawierające 14 tabletek, a także instrukcja użycia Ectalust.

Skład 1 tabletki powlekanej:

• substancja czynna: montelukast - 10 mg (w postaci montelukastu sodu - 10,4 mg);
• składniki pomocnicze: mannitol, kroskarmeloza sodowa, celuloza mikrokrystaliczna, powidon, wodorofosforan wapnia, stearynian magnezu, uwodorniony olej rycynowy;
• powłoka foliowa: Biała opadray, w tym dwutlenek tytanu, hypromeloza (hydroksypropyloceluloza), hypromeloza (hydroksypropylometyloceluloza), talk.

Skład 1 tabletki do żucia:

• substancja czynna: montelukast - 4 lub 5 mg (w postaci montelukastu sodu odpowiednio 4,16 lub 5,2 mg);
• składniki pomocnicze: solenie (98% celuloza mikrokrystaliczna, 2% koloidalny dwutlenek krzemu), mannitol, aspartam, dekstraty, stearynian magnezu, aromat truskawkowy.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Ectalust jest środkiem przeciwskurczowym oskrzeli. Jako składnik aktywny zawiera montelukast, lek, który ma zdolność tłumienia skurczu oskrzeli spowodowanego wdychaniem LTD4 w bardzo małych dawkach. Rozszerzenie oskrzeli utrzymuje się przez 2 godziny po zażyciu leku. Działanie montelukastu uzupełnia działanie rozszerzające oskrzela wywołane przez beta-agonistów.

Ectalust hamuje wczesne i późne fazy skurczu oskrzeli, które rozwinęły się w odpowiedzi na podanie antygenu. Zmniejsza liczbę eozynofili we krwi obwodowej i plwocinie zawartych w drogach oddechowych. Poprawia kontrolę astmy oskrzelowej. Znacząco zwiększa poranną wymuszoną objętość wydechową w ciągu 1 sekundy (FEV1) oraz maksymalną wolumetryczną prędkość wydechową (MOBV). Znacząco zmniejsza zapotrzebowanie na agonistów beta-adrenergicznych.

Lek dobrze osłabia skurcz oskrzeli, który rozwija się w wyniku wysiłku fizycznego. U pacjentów z astmą oskrzelową, wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i otrzymujących glikokortykosteroidy wziewne (GCS), montelukast nasila ich działanie i znacznie poprawia kontrolę objawów choroby.

Istnieją informacje o pewnym działaniu przeciwzapalnym Ectalustu.

Farmakokinetyka

Główne cechy farmakokinetyczne montelukastu:

• wchłanianie i biodostępność: montelukast z przewodu pokarmowego wchłania się szybko i prawie całkowicie. Biodostępność po zażyciu tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg wynosi 73% (z pokarmem zmniejsza się do 63%), po zażyciu tabletek powlekanych 10 mg - 64%. Pokarm nie wpływa na biodostępność i maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) tabletek powlekanych. Cmax po przyjęciu leku na czczo w dawce 4 i 5 mg osiąga się po 2 godzinach, przy dawce 10 mg - 3 godziny. poniżej;
• dystrybucja: połączenie z białkami osocza przekracza 99%. Objętość dystrybucji wynosi średnio 8-11 litrów. W badaniach przedklinicznych ustalono minimalną penetrację leku przez barierę krew-mózg. 24 godziny po zażyciu Ectalustu jego stężenie we wszystkich tkankach ciała było minimalne;
• metabolizm: montelukast jest aktywnie metabolizowany w wątrobie. Po osiągnięciu stanu równowagi leku stosowanego w dawkach terapeutycznych nie określa się metabolitów osocza u dorosłych i dzieci. Prawdopodobnie izoenzymy cytochromu P ₄₅₀ CYP (3A4 i 2C9) biorą udział w metabolizmie montelukastu. W dawkach terapeutycznych Ectalust nie hamuje takich izoenzymów cytochromu P ₄₅₀ CYP, jak 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 i ZA4;
• Wydalanie: u zdrowych dorosłych ochotników klirens montelukastu wynosi średnio 45 ml / min. Około 86% dawki podanej doustnie jest wydalane z kałem w ciągu 5 dni, mniej niż 0,2% z moczem. Potwierdza to dominującą drogę wydalania montelukastu i jego metabolitów z żółcią. Okres półtrwania (T _1/2) u zdrowych osób dorosłych wynosi 2,7–5,5 godziny.

Podczas stosowania dawek większych niż 50 mg parametry farmakokinetyczne montelukastu pozostają prawie liniowe.

Farmakokinetyka Ectalust w szczególnych przypadkach:

• pochodzenie etniczne: nie stwierdzono klinicznie istotnych różnic u pacjentów różnych ras;
• płeć: właściwości farmakokinetyczne montelukastu u kobiet i mężczyzn są podobne;
• wiek: w przypadku przyjmowania dawki 10 mg raz na dobę biodostępność i profil farmakokinetyczny montelukastu u pacjentów w podeszłym wieku są podobne do tych w młodszej grupie wiekowej;
• czynność nerek: montelukast i jego metabolity nie są wydalane przez nerki, dlatego nie badano farmakokinetyki produktu Ectalust u pacjentów z niewydolnością nerek. Nie jest wymagane dostosowanie dawki;
• czynność wątroby: z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby z klinicznymi objawami marskości metabolizm montelukastu ulega spowolnieniu, czemu towarzyszy zwiększenie pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) o około 41% po podaniu pojedynczej dawki 10 mg. Wystąpił również niewielki wzrost wydalania leku z organizmu u tych pacjentów (średnio do 7,4 godziny) w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Jednak zmiana dawki leku Ectalust nie jest wymagana. Nie ma danych dotyczących farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (w skali Child-Pugh przekraczającej 9 punktów).

Wskazania do stosowania

• długotrwałe leczenie i zapobieganie astmie oskrzelowej, w tym zapobieganie nocnym i dziennym objawom choroby;
• zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu wysiłkiem fizycznym;
• leczenie astmy aspirynowej;
• łagodzenie dziennych i nocnych objawów sezonowego / uporczywego alergicznego nieżytu nosa.

Przeciwwskazania

We wszystkich postaciach dawkowania Ectalust jest przeciwwskazany do przyjmowania ze znaną nadwrażliwością na którykolwiek ze składników.

Tabletki powlekane nie są przepisywane dzieciom w wieku poniżej 15 lat.

Tabletki do rozgryzania i żucia są przeciwwskazane w przypadku fenyloketonurii, a także dla dzieci poniżej 2 lat - w dawce 4 mg, dla dzieci poniżej 6 lat - w dawce 5 mg.

W okresie ciąży i laktacji Ectalust jest stosowany tylko po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka.

Ectalusta, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki powlekane

Tabletki powlekane Ectalust należy przyjmować doustnie 1 raz dziennie, niezależnie od pory posiłków.

Podczas leczenia astmy oskrzelowej konieczne jest przyjmowanie tabletek wieczorem, przy alergicznym nieżycie nosa - o dowolnej dogodnej porze dnia.

Dorośli i młodzież w wieku od 15 lat otrzymują 1 tabletkę dziennie.

Tabletki do żucia

W postaci tabletek do żucia Ectalust należy przyjmować raz dziennie, przeżuwać, 2 godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.

Zalecane dawki w zależności od wieku:

• dzieci w wieku 2–5 lat: 1 tabletka w dawce 4 mg;
• dzieci i młodzież 6-14 lat: 1 tabletka w dawce 5 mg;
• młodzież i dorośli powyżej 15 lat: zaleca się stosowanie leku Ectalust w postaci tabletek powlekanych.

W leczeniu astmy oskrzelowej konieczne jest przyjmowanie leku przed snem, w przypadku alergicznego nieżytu nosa - o dowolnej dogodnej porze dnia.

Ogólne zalecenia

Efekt terapeutyczny montelukastu w stosunku do objawów astmy oskrzelowej pojawia się w pierwszej dobie. Leczenie preparatem Ectalust należy kontynuować nie tylko w przypadku zaostrzenia choroby, ale także w okresie jej kontrolowanego przebiegu.

W astmie oskrzelowej Ectalust można przepisać dodatkowo do innych rodzajów leczenia, w tym leków rozszerzających oskrzela i glikokortykosteroidów wziewnych.

W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby, niewydolności nerek oraz w podeszłym wieku nie ma potrzeby dostosowywania dawki leku.

Skutki uboczne

Ogólnie Ectalust jest dobrze tolerowany. Wynikające z tego działania niepożądane są zwykle łagodne i nie wymagają odstawiania leku. Ogólna częstość występowania działań niepożądanych montelukastu jest porównywalna z częstością po placebo.

Możliwe reakcje uboczne:

• z układu oddechowego: krwawienia z nosa, wyciek z nosa, zapalenie zatok, zapalenie gardła, infekcje górnych dróg oddechowych, kaszel;
• od strony serca: kołatanie serca;
• z układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, w bardzo rzadkich przypadkach - naciek eozynofilowy w wątrobie;
• ze strony układu krążenia i limfatycznego: zwiększona skłonność do krwawień;
• z przewodu pokarmowego: bóle brzucha, nudności, suchość w ustach, niestrawność, biegunka, wymioty, zapalenie trzustki;
• z ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: senność, bóle głowy, zawroty głowy, hiperkinezja, parestezja / hipestezja; bardzo rzadko - drgawki;
• ze strony psychiki: pobudzenie, w tym agresywne zachowanie lub wrogość, dezorientacja, lęk, halucynacje, patologiczne sny, bezsenność, somnambulizm, lęk, drażliwość, drżenie, depresja, myśli i zachowania samobójcze (samobójstwa);
• z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, bóle mięśni, w tym skurcze mięśni;
• z układu wątrobowo-żółciowego: zwiększona aktywność aminotransferazy wątrobowych we krwi (aminotransferazy alaninowej i aminotransferazy asparaginianowej); bardzo rzadko - zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe i mieszane uszkodzenie wątroby);
• ze strony narządu słuchu: zapalenie ucha środkowego (w tym środkowe);
• ze strony skóry i tkanek podskórnych: wysypka, świąd, pokrzywka, rumień guzowaty, skłonność do powstawania krwiaków, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy;
• inne: pragnienie, zmęczenie, obrzęk, gorączka; rzadko u pacjentów z astmą oskrzelową - zespołem Churga (Churga) - Straussa.

Przedawkować

W badaniach dotyczących przedawkowania, gdy pacjenci z astmą oskrzelową przyjmowali montelukast w dawkach dobowych większych niż 200 mg przez 22 tygodnie oraz w dawce dobowej 900 mg przez 1 tydzień, nie wykryto żadnych objawów niepożądanych. Istnieją przypadki ostrego przedawkowania u dzieci, które przyjmowały lek w dawce co najmniej 150 mg na dobę. Najczęściej odnotowywano następujące reakcje: pragnienie, bóle brzucha, senność, hiperkineza, rozszerzenie źrenic.

Brak danych na temat specyficznego leczenia przedawkowania. Terapia jest objawowa. Brak danych dotyczących skuteczności dializy otrzewnowej i hemodializy w eliminacji montelukastu.

Specjalne instrukcje

Skuteczność doustnego montelukastu przeciwko ostrym napadom astmy oskrzelowej nie została ustalona, dlatego Ectalust nie jest zalecany do łagodzenia napadów. Jednak nie należy przerywać stosowania tego leku podczas zaostrzenia.

Leczenie farmakologiczne nie powinno zastępować glikokortykosteroidów doustnych lub wziewnych. Ectalust wzmacnia ich działanie, ale brak jest danych na temat możliwości zmniejszenia dawki doustnych kortykosteroidów.

Występują rzadkie przypadki rozwoju układowej eozynofilii u pacjentów z astmą oskrzelową, której czasami towarzyszą kliniczne objawy zespołu Churge-Straussa i zapalenia naczyń. W tym przypadku pokazano cel GCS. Nie ma dostępnych sposobów, aby ani potwierdzić, ani zaprzeczyć możliwemu związkowi antagonistów receptora leukotrienowego z występowaniem ziarniniakowatości eozynofilowej z angiopatią. Lekarze powinni wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo wystąpienia eozynofilii, wysypki naczyniowej, neuropatii, powikłań sercowych i (lub) nasilenia objawów ze strony płuc podczas leczenia montelukastem. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z wymienionych działań niepożądanych, konieczne jest ponowne zbadanie i zmiana schematu leczenia.

Pacjenci z rozpoznaną alergią na kwas acetylosalicylowy i (lub) inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) nie powinni stosować tych leków podczas leczenia lekiem Ectalust. Wynika to z faktu, że chociaż montelukast poprawia czynność oddechową, nie jest w stanie całkowicie zapobiec skurczowi oskrzeli wywołanemu przez NLPZ.

Tabletki do rozgryzania i żucia zawierają aspartam (0,8 mg - w tabletkach 4 mg, 1 mg - w tabletkach 5 mg), co należy wziąć pod uwagę u pacjentów z fenyloketonurią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Brak jest danych na temat negatywnego wpływu montelukastu na zdolność prowadzenia samochodu, pracę ze złożonymi mechanizmami i wykonywanie funkcji, które mogą mieć potencjalnie niebezpieczne konsekwencje. Jednak u niektórych pacjentów stosowanie Ectalustu powoduje senność i zawroty głowy, dlatego zaleca się ostrożność podczas wykonywania czynności wymagających dużej szybkości reakcji i / lub zwiększonej koncentracji.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W przypadku kobiet w ciąży i karmiących piersią Ectalust jest przepisywany tylko wtedy, gdy lekarz uważa, że korzyści z przyjmowania leku są większe niż potencjalne ryzyko.

Zastosowanie pediatryczne

Tabletki do rozgryzania i żucia w dawce 4 mg są przeciwwskazane u dzieci poniżej 2 roku życia w dawce 5 mg - do 6 lat.

Tabletki powlekane nie powinny być stosowane przez dzieci i młodzież w wieku poniżej 15 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Nerki nie biorą udziału w eliminacji montelukastu z organizmu, dlatego w przypadku zaburzeń czynności nerek nie jest wymagana korekta schematu dawkowania.

Za naruszenia funkcji wątroby

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagane zmniejszenie dawki produktu Ectalust.

Nie badano farmakokinetyki leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (w skali Child-Pugh przekraczającej 9 punktów).

Stosować u osób starszych

Biodostępność i profil farmakokinetyczny montelukastu u osób w podeszłym wieku są podobne do obserwowanych u młodych pacjentów, więc nie ma potrzeby dostosowywania schematu leczenia produktem Ectalust.

Interakcje lekowe

Ectalust można stosować w połączeniu z innymi lekami, które są tradycyjnie stosowane w długotrwałym leczeniu i zapobieganiu astmie oskrzelowej.

Montelukast uzupełnia działanie terapeutyczne wziewnego GKS. Po ustabilizowaniu się stanu można je zmniejszać, jednak stopniowo, pod ścisłym nadzorem lekarza. U niektórych pacjentów Ectalust pozwala całkowicie anulować GCS. Nie zaleca się nagłej zamiany wziewnego GKS na montelukast.

Montelukast uzupełnia działanie terapeutyczne wziewnych leków rozszerzających oskrzela. Po ustabilizowaniu się stanu ich dawkę można stopniowo zmniejszać.

Ectalust w zalecanych dawkach klinicznych nie ma istotnego wpływu na farmakokinetykę leków: prednizolonu, prednizonu, teofiliny, warfaryny, digoksyny, terfenadyny, doustnych środków antykoncepcyjnych (przy stosunku etynyloestradiolu do noretyndronu - 35 ÷ 1).

Należy zachować zwiększoną ostrożność, zwłaszcza podczas leczenia dzieci, w przypadku jednoczesnego stosowania leków indukujących izoenzym CYP3A4, takich jak ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina. Fenobarbital zmniejsza AUC montelukastu o około 40%, ale nie wymaga dostosowania dawki.

Montelukast, stosowany w dawkach 20 i 60 razy większych niż zalecane dla dorosłych, obniża jednocześnie stężenie teofiliny w osoczu. Jednak podczas przyjmowania Ectalust w dawkach terapeutycznych (10 mg) efekt ten nie występuje.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest potencjalnym inhibitorem CYP2C8. Jednak badając interakcję z rozyglitazonem (wstępny substrat przedstawiciela leków metabolizowanych głównie przez izoenzym CYP2C8), stwierdzono, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP2C8 in vivo. Dlatego nie może mieć istotnego wpływu na biotransformację leków metabolizowanych przy udziale tego enzymu (np. Rozyglitazon, repaglinid i paklitaksel).

Analogi

Analogi Ectalust to Glemont, Monax, Monkasta, Montelar, Montelukast, Singlon, Simplier, Singular itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed wilgocią i światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Ectalust

Na specjalistycznych stronach i forach jest niewiele recenzji na temat Ectalust, ale większość z nich jest pozytywna: lek skutecznie eliminuje rozszerzenie oskrzeli i zapobiega rozwojowi skurczu oskrzeli, nie powoduje działań niepożądanych, kosztuje o rząd wielkości taniej niż popularny analog zawierający tę samą substancję czynną.

Tabletki do żucia Ectalust są wymienione osobno. Mają przyjemny smak, więc dzieci zabierają je z przyjemnością.

Cena za Ectalusta w aptekach

Orientacyjne ceny Ectalust (14 tabletek w opakowaniu):

• tabletki do żucia, 4 mg - 441-475 rubli;
• tabletki do żucia, 5 mg - 473-560 rubli;
• tabletki powlekane, 10 mg - 575 rubli.

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!