Exforge
Exforge: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Stosowanie u osób starszych
- 14. Interakcje lekowe
- 15. Analogi
- 16. Warunki przechowywania
- 17. Warunki wydawania aptek
- 18. Recenzje
- 19. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Exforge
Kod ATX: C09DB01
Substancja czynna: amlodypina (amlodipinum), walsartan (walsartanum)
Producent: Novartis (Szwajcaria)
Opis i aktualizacja zdjęć: 27.07.2018
Ceny w aptekach: od 1615 rubli.
Kup
Exforge to złożony lek przeciwnadciśnieniowy.
Uwolnij formę i kompozycję
Exforge jest dostępny w postaci tabletek powlekanych: ze ściętymi krawędziami, z napisem „NVR” po jednej stronie, w trzech dawkach: 5 mg / 80 mg - ciemnożółte, okrągłe, z napisem „NV” po drugiej stronie; 5 mg / 160 mg - ciemnożółty, owalny, z napisem „ECE” po drugiej stronie; 10 mg / 160 mg - jasnożółte, owalne, z napisem „UIC” po drugiej stronie (w blistrach: 7 szt., W pudełku tekturowym 1, 2, 4, 8, 14 lub 40 blistrów; 10 szt., w pudełku tekturowym 3, 9 lub 28 blistrów; 14 szt. w pudełku tekturowym 1, 2, 4, 7 lub 20 blistrów).
1 tabletka zawiera:
- substancje czynne (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): besylan amlodypiny - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (co odpowiada 5 mg, 5 mg, 10 mg amlodypiny odpowiednio), walsartan - odpowiednio 80 mg, 160 mg, 160 mg;
- substancje pomocnicze: krospowidon, celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny ditlenek krzemu, stearynian magnezu;
- skład otoczki filmu: Premix biały (dwutlenek tytanu, hypromeloza, talk, glikol polietylenowy 4000), Premix żółty (żółty tlenek żelaza, hypromeloza, talk, glikol polietylenowy 4000), woda oczyszczona.
Ponadto Premix red (czerwony tlenek żelaza, hypromeloza, talk, glikol polietylenowy) jest dodatkowo powlekany tabletkami w dawce 10 mg / 160 mg.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Exforge to złożony preparat składający się z dwóch substancji aktywnych - amlodypiny i walsartanu, które działają przeciwnadciśnieniowo. Ich działanie uzupełnia się wzajemnie w zakresie kontroli ciśnienia krwi (BP) i przyczynia się do wyraźniejszego jego obniżenia niż w przypadku monoterapii każdym z nich z osobna.
Amlodypina - bloker wolnych kanałów wapniowych, pochodna dihydropirydyny, hamuje jony wapnia podczas przenikania przezbłonowego do komórek mięśni gładkich naczyń i kardiomiocytów. Mechanizm działania amlodypiny ma na celu bezpośrednie rozluźnienie mięśni gładkich naczyń, co powoduje zmniejszenie całkowitego obwodowego oporu naczyniowego i obniżenie ciśnienia krwi.
Przyjmowanie dawek terapeutycznych na nadciśnienie tętnicze powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych i obniżenie ciśnienia krwi u pacjenta leżącego lub stojącego. Na tle długotrwałego stosowania nie następuje znacząca zmiana częstości akcji serca (HR) i poziomu katecholamin przy spadku ciśnienia krwi.
Poziomy stężeń w osoczu korelują z efektem terapeutycznym niezależnie od wieku pacjenta.
Przy prawidłowej czynności nerek terapeutyczne dawki amlodypiny powodują zmniejszenie nerkowego oporu naczyniowego. Promuj zwiększenie szybkości efektywnego przepływu krwi przez nerki i filtracji kłębuszkowej bez zmiany poziomu białkomoczu i frakcji filtracyjnej.
Stosowanie amlodypiny u pacjentów z prawidłową czynnością lewej komory powoduje nieznaczne zwiększenie jej objętości, indeks sercowy bez istotnego wpływu na maksymalne tempo wzrostu ciśnienia w lewej komorze, ciśnienie końcoworozkurczowe.
Terapeutycznym dawkom amlodypiny nie towarzyszy ujemny efekt inotropowy, w tym w połączeniu z beta-blokerami.
W przypadku nadciśnienia tętniczego lub dławicy piersiowej, jednoczesnemu stosowaniu amlodypiny i beta-blokerów nie towarzyszą patologiczne zmiany parametrów elektrokardiografii (EKG).
Skuteczność amlodypiny została udowodniona w leczeniu przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej, naczynioruchowej dusznicy bolesnej i potwierdzonej angiograficznie chorobie wieńcowej.
Walsartan jest swoistym i aktywnym antagonistą receptorów angiotensyny II. Przeznaczony do podawania doustnego, działa wybiórczo na receptory podtypu AT 1. Zwiększenie stężenia wolnej angiotensyny II w osoczu krwi w wyniku blokady receptorów AT 1 przez walsartan może stymulować odblokowane receptory AT 2 i przeciwdziałać efektom blokady receptorów AT 1. Walsartan nie wykazuje wyraźnego działania agonistycznego wobec receptorów AT 1. Powinowactwo walsartanu do receptorów podtypu AT 1 jest około 20 000 razy większe niż do receptorów podtypu AT 2.
Walsartan nie hamuje enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), który przekształca angiotensynę I w angiotensynę II i wspomaga niszczenie bradykininy.
Stosowanie walsartanu praktycznie nie powoduje rozwoju suchego kaszlu.
Nie oddziałuje ani nie blokuje kanałów jonowych lub receptorów hormonalnych, które są ważne w regulacji funkcji układu sercowo-naczyniowego.
Obniżając ciśnienie krwi, walsartan nie wpływa na częstość akcji serca.
Po przyjęciu pojedynczej dawki leku efekt terapeutyczny objawia się w ciągu 2 godzin, maksymalny spadek ciśnienia krwi rozwija się w ciągu 4-6 godzin. Działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się dłużej niż 24 godziny. Utrzymujący się maksymalny spadek ciśnienia tętniczego krwi osiągany jest zwykle po 14–28 dniach stosowania leku, niezależnie od dawki i jest poparty długotrwałą terapią.
Nagłe odstawienie walsartanu nie powoduje gwałtownego wzrostu ciśnienia krwi ani innych niepożądanych konsekwencji klinicznych. Przyjmowanie leku na przewlekłą niewydolność serca klasy II - IV według klasyfikacji NYHA (New York Heart Association) prowadzi do znacznego zmniejszenia liczby hospitalizacji wśród pacjentów. Jest to częstsze u pacjentów, którzy nie otrzymują beta-blokerów lub inhibitorów ACE. Przyjmowanie walsartanu zmniejsza śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów ze stabilnym przebiegiem klinicznym niewydolności lewej komory lub z upośledzoną funkcją lewej komory po zawale mięśnia sercowego.
Działanie przeciwnadciśnieniowe podczas przyjmowania leku Exforge 1 raz dziennie utrzymuje się przez 24 godziny.
Przy początkowym skurczowym ciśnieniu krwi 153-157 mm Hg i rozkurczowym ciśnieniu krwi poniżej 95-110 mm Hg tabletki w dawkach 5 mg / 80 mg i 5 mg / 160 mg obniżają ciśnienie tętnicze o 20-28 / 14-19 mm Hg (dla porównania ze wskaźnikami placebo odpowiednio 7-13 / 7-9 mm Hg).
W dawce 10 mg / 160 mg i 5 mg / 160 mg tabletki normalizują ciśnienie krwi (rozkurczowe ciśnienie krwi w pozycji siedzącej spada poniżej 90 mm Hg) u 75 i 62% pacjentów z niedostateczną kontrolą ciśnienia tętniczego podczas przyjmowania walsartanu w dawce 160 mg na dobę jako monopreparat.
U pacjentów, u których monoterapia amlodypiną lub walsartanem była nieskuteczna, lek może normalizować i kontrolować ciśnienie krwi.
Efekt terapeutyczny leku nie zależy od płci, wieku, rasy pacjenta i utrzymuje się przez 1 rok. Nagłemu anulowaniu Exforge nie towarzyszy gwałtowny wzrost ciśnienia krwi.
Stosowanie leku zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia obrzęku.
Farmakokinetyka
Farmakokinetyka amlodypiny i walsartanu jest liniowa.
Po doustnym podaniu terapeutycznej dawki amlodypiny maksymalne stężenie (C max) w osoczu krwi występuje po 6-12 godzinach. Całkowita biodostępność amlodypiny wynosi 64–80%. Spożycie pokarmu nie wpływa na jego biodostępność.
Wiązanie z białkami osocza - 97,5%.
Około 90% amlodypiny jest metabolizowanych w wątrobie do aktywnych metabolitów.
T 1/2 (okres półtrwania) amlodypiny - 30-50 godzin.
Równowagowy poziom stężeń w osoczu krwi występuje po 168–192 godzinach terapii. Jest wydalany przez nerki: 10% - w postaci niezmienionej, 60% - w postaci metabolitów amlodypiny.
Po doustnym podaniu terapeutycznej dawki walsartanu C max w osoczu krwi jest osiągane w ciągu 2-3 godzin. Jego bezwzględna biodostępność wynosi 23%. Przy spożyciu pokarmu jego biodostępność spada o prawie 40%, ale ponieważ nie ma to znaczenia klinicznego, tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku.
Wiązanie z białkami osocza - 94–97%, głównie z albuminami.
Tylko około 20% przyjętej dawki walsartanu jest określane jako metabolity. Mniej niż 10% całkowitego stężenia w osoczu jest określane jako farmakologicznie czynny metabolit hydroksylowy.
T 1/2 walsartanu - 6 godzin.
Około 83% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez jelita, a około 13% przez nerki.
C max amlodypiny w osoczu krwi u pacjentów młodych i starszych występuje po tym samym czasie.
Klirens amlodypiny u pacjentów w podeszłym wieku jest nieznacznie zmniejszony, co powoduje zwiększenie T 1/2.
W przypadku pacjentów w podeszłym wieku i młodszych zaleca się stosowanie zwykłego schematu dawkowania walsartanu.
W przypadku zaburzeń czynności nerek z klirensem kreatyniny (CC) 30-50 ml / min zmiana dawki początkowej leku nie jest wymagana.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klirens amlodypiny jest zmniejszony, co prowadzi do zwiększenia całkowitego stężenia amlodypiny w osoczu krwi o około 40-60%. Przy łagodnym do umiarkowanego stopniu przewlekłej choroby wątroby zwiększa się biodostępność walsartanu.
Wskazania do stosowania
Zgodnie z instrukcją Exforge jest wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego u pacjentów, którzy mogą stosować terapię skojarzoną.
Przeciwwskazania
- jednostronne lub obustronne zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie tętnicy pojedynczej nerki;
- okres ciąży;
- karmienie piersią;
- wiek do 18 lat;
- nadwrażliwość na składniki leku.
Należy zachować ostrożność przepisując produkt Exforge pacjentom ze zwężeniem zastawki mitralnej, zwężeniem aorty, kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu, patologią wątroby (zwłaszcza z chorobami zaporowymi dróg żółciowych), ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CC poniżej 10 ml / min), hiperkaliemią, niedoborem sodu, ze zmniejszoną objętością krążąca krew.
Instrukcja użytkowania Exforge: metoda i dawkowanie
Tabletki Exforge przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku, popijając odpowiednią ilością wody, 1 raz dziennie.
Zalecane dawkowanie: 1 szt. w dawce 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg lub 10 mg / 160 mg.
Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg / 160 mg.
Nie jest wymagana zmiana schematu dawkowania podczas przepisywania produktu Exforge pacjentom z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CC powyżej 30 ml / min), chorobami wątroby, zaburzeniami czynności wątroby, z objawami cholestazy lub pacjentami w podeszłym wieku.
Skutki uboczne
- ze strony układu sercowo-naczyniowego: czasami - hipotonia ortostatyczna, tachykardia, kołatanie serca; rzadko - wyraźny spadek ciśnienia krwi, omdlenia;
- z układu oddechowego: często - grypa, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła; czasami - kaszel, ból gardła i / lub krtani;
- z układu nerwowego: często - ból głowy; czasami - senność, parestezje, zawroty głowy, ortostatyczne zawroty głowy;
- z układu odpornościowego: rzadko - nadwrażliwość;
- zaburzenia psychiczne: rzadko - niepokój;
- od zmysłów: rzadko - szum w uszach, zaburzenia widzenia; czasami - dysfunkcja aparatu przedsionkowego, powodująca zawroty głowy;
- z układu pokarmowego: czasami - suchość w ustach, nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcia;
- reakcje dermatologiczne: czasami - rumień, wysypka skórna; rzadko - swędzenie, nadmierna potliwość, wykwit;
- z układu moczowo-płciowego: rzadko - wielomocz, częstomocz, zaburzenia erekcji;
- z układu mięśniowo-szkieletowego: czasami - obrzęk stawów, bóle stawów, bóle pleców; rzadko - skurcze mięśni, uczucie ciężkości w całym ciele;
- parametry laboratoryjne: podwyższony poziom azotu mocznikowego we krwi;
- inne: często - zwiększone zmęczenie, obrzęk twarzy, pasty, obrzęki obwodowe, zaczerwienienie twarzy, uczucie gorąca, osłabienie.
Ponadto na tle stosowania Exforge możliwe jest wystąpienie niepożądanych zjawisk charakterystycznych dla monoterapii każdą z substancji czynnych leku.
Najczęstszym działaniem niepożądanym amlodypiny są nudności. Rzadziej występuje ogólne złe samopoczucie, suchość w ustach, niestrawność, zmiana częstotliwości wypróżnień, łysienie, przerost dziąseł, duszność, nieżyt nosa, nieżyt żołądka, hiperglikemia, ginekomastia, zwiększone oddawanie moczu, zaburzenia erekcji, leukopenia, chwiejność nastroju, neuropatia obwodowa, myaltopenia, myaltopenia rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zwiększona potliwość. W przypadku stosowania amlodypiny u pacjentów z niewydolnością serca (stopień III - IV według klasyfikacji NYHA) o etiologii nieniedokrwiennej odnotowano wzrost częstości występowania obrzęku płuc. W rzadkich przypadkach przy stosowaniu powolnych blokerów kanału wapniowego, szczególnie w ciężkiej chorobie wieńcowej serca,rozwój ostrego zawału mięśnia sercowego lub zwiększenie częstości, czasu trwania i nasilenia dusznicy bolesnej, możliwe jest wystąpienie arytmii (w tym migotania przedsionków i częstoskurczu komorowego).
Podczas stosowania walsartanu w monoterapii odnotowano takie działania niepożądane jak zapalenie zatok, infekcje wirusowe i infekcje górnych dróg oddechowych, nieżyt nosa, bezsenność, neutropenia, znaczny wzrost poziomu kreatyniny i azotu mocznikowego we krwi. Możliwy jest wzrost stężenia potasu w surowicy.
Przedawkować
Objawy: charakterystyczne dla przedawkowania walsartanu - wystąpienie wyraźnego spadku ciśnienia krwi, zawroty głowy, amlodypina - nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia odruchowa. Możliwe jest wystąpienie długotrwałego i ciężkiego ogólnoustrojowego niedociśnienia tętniczego z rozwojem wstrząsu zakończonego zgonem.
Leczenie: w przypadku przypadkowego przyjęcia dużej dawki leku Exforge należy natychmiast wywołać wymioty lub wykonać płukanie żołądka. Węgiel aktywny znacznie zmniejsza wchłanianie amlodypiny w ciągu kolejnych dwóch godzin.
W przypadku ciężkiego niedociśnienia tętniczego pacjenta należy położyć z podniesionymi nogami. Klinika ma na celu utrzymanie czynności układu sercowo-naczyniowego, wymaga regularnego monitorowania pracy serca, układu oddechowego, objętości krwi krążącej oraz ilości wydalanego moczu. Aby przywrócić ciśnienie krwi i napięcie naczyniowe, można użyć środka zwężającego naczynia krwionośne. Aby wyeliminować blokadę kanałów wapniowych, wskazane jest dożylne podanie glukonianu wapnia.
Hemodializa w celu eliminacji walsartanu i amlodypiny jest nieskuteczna.
Specjalne instrukcje
Przed rozpoczęciem leczenia preparatem Exforge, wcześniej przyjmowane beta-adrenolityki, jeśli to konieczne, należy odstawić poprzez stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia wystąpienia zespołu odstawiennego.
Wyznaczenie leku jest zalecane na podstawie laboratoryjnych wskaźników zawartości sodu w organizmie i objętości krwi krążącej (BCC), ponieważ ich niedobór może powodować ciężkie niedociśnienie tętnicze. Przy niedoborze BCC i / lub sodu należy je skorygować i rozpocząć leczenie pod ścisłym nadzorem lekarza. Wraz z rozwojem niedociśnienia tętniczego pacjent powinien przyjąć pozycję poziomą z podniesionymi nogami. Pokazano wprowadzenie soli fizjologicznej. Po ustabilizowaniu się ciśnienia krwi można kontynuować przyjmowanie leku Exforge.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
Ponieważ podczas przyjmowania leku Exforge mogą wystąpić zawroty głowy, zwiększone zmęczenie, senność, zaleca się pacjentom zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub pracy ze złożonymi mechanizmami.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Stosowanie preparatu Exforge jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią.
Lek oddziałuje na RAAS (układ renina-angiotensyna-aldosteron), więc jego stosowanie w czasie ciąży może powodować samoistne poronienie, rozwój patologii płodu, upośledzenie czynności nerek i małowodzie u noworodków.
Pacjentki w wieku rozrodczym należy poinformować o wpływie leku na RAAS i możliwym zagrożeniu dla prawidłowego rozwoju płodu w przypadku chęci zajścia w ciążę w przyszłości.
W przypadku zajścia w ciążę podczas stosowania leku Exforge, leczenie należy natychmiast przerwać.
Zastosowanie pediatryczne
Nie zaleca się stosowania preparatu Exforge w leczeniu dzieci poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa.
Z zaburzeniami czynności nerek
Exforge należy stosować ostrożnie w ciężkich zaburzeniach czynności nerek (CC poniżej 10 ml / min).
Nie jest wymagana zmiana schematu dawkowania z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CC większe niż 30 ml / min).
Za naruszenia funkcji wątroby
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza w chorobach obturacyjnych dróg żółciowych.
Nie jest wymagana zmiana schematu dawkowania podczas przepisywania produktu Exforge pacjentom z chorobami wątroby, zaburzeniami czynności wątroby, z objawami cholestazy.
Stosować u osób starszych
Nie jest wymagana korekta schematu dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.
Interakcje lekowe
Podczas monoterapii każdą z substancji czynnych preparatu Exforge nie ma klinicznie istotnych interakcji z następującymi lekami:
- amlodypina: beta-blokery, diuretyki tiazydowe, inhibitory ACE, nitrogliceryna do stosowania podjęzykowego, długo działające azotany, atorwastatyna, digoksyna, warfaryna, syldenafil, cymetydyna, maaloks (żel wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu, leki symetydoglikemiczne), leki nieskórne leki przeciwzapalne;
- walsartan: amlodypina, cymetydyna, furosemid, warfaryna, digoksyna, atenolol, indometacyna, glibenklamid, hydrochlorotiazyd.
Zaleca się ostrożność i częste monitorowanie stężenia potasu we krwi podczas stosowania leku z heparyną, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami diety zawierającymi potas, substytutami soli kuchennej zawierającymi potas i innymi środkami mogącymi powodować wzrost poziomu potasu we krwi.
Analogi
Analogami Exforge są: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip.
Warunki przechowywania
Trzymać z dala od dzieci.
Przechowywać w temperaturze do 25 ° C, chronić przed wilgocią.
Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje o Exforge
Opinie o Exforge są mieszane. Pacjenci z pozytywnymi recenzjami wskazują na skuteczność i dobrą tolerancję leku w ciągu kilku lat stosowania. Niektórzy pacjenci zauważają jego nieuzasadniony wysoki koszt, proponując zastąpienie go niedrogim i skutecznym analogiem produkcji krajowej.
Istnieją doniesienia o rozwoju niepożądanych zjawisk podczas przyjmowania leku Exforge.
Cena za Exforge w aptekach
Cena Exforge za pakiet zawierający 28 tabletek w dawce 5 mg / 80 mg może wynosić od 1756 rubli, przy dawce 5 mg / 160 mg - od 1969 rubli, przy dawce 10 mg / 160 mg - od 1989 r.
Exforge: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Tabletki Exforge p.p. 5mg + 80mg 28 szt. 1615 RUB Kup |
|
Exforge 5 mg + 80 mg tabletki powlekane 28 szt. 1615 RUB Kup |
|
Tabletki Exforge p.p. 5mg + 160mg 28 szt. 1821 RUB Kup |
|
Exforge 5 mg + 160 mg tabletki powlekane 28 szt. 1821 RUB Kup |
|
Exforge 10 mg + 160 mg tabletki powlekane 28 szt. 1824 RUB Kup |
|
Tabletki Exforge p.p. 10mg + 160mg 28 szt. 2246 RUB Kup |
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
