Natywny Budezonid - Instrukcje, Stosowanie Do Inhalacji, Cena, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Pochodzący z budezonidu

Natywny budezonid: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Budesonid-nativ

Kod ATX: R03BA02

Składnik aktywny: budezonid (budezonid)

Producent: JSC „Pharmstandard-UfaVITA” (Rosja), LLC „Nativa” (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 08.07.2019

Ceny w aptekach: od 313 rubli.

Kup

Pochodzący z budezonidu jest glukokortykosteroidem (GCS) do stosowania miejscowego.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci roztworu do inhalacji: bezbarwny lub lekko żółtawy płyn, możliwa lekka opalescencja (2 ml każda w bezbarwnych fiolkach szklanych, 10 fiolek wraz z instrukcją użycia rodzimego budezonidu umieszcza się w pudełku tekturowym).

Skład 1 ml roztworu:

substancja czynna: budezonid - 0,25 lub 0,5 mg;
składniki pomocnicze: glikol propylenowy, wersenian disodowy (Trilon B), kwas bursztynowy, makrogol 400 (tlenek polietylenu-400), parahydroksybenzoesan metylu (nipagina), woda oczyszczona.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Budezonid to syntetyczny kortykosteroid, który ma działanie przeciwalergiczne, przeciwzapalne i immunosupresyjne w oskrzelach.

W badaniu in vitro przeprowadzonym na modelach zwierzęcych budezonid wykazywał 200 razy większe powinowactwo do receptorów glukokortykoidowych i 1000 razy silniejsze działanie przeciwzapalne niż kortyzol.

Natywny budezonid zwiększa tworzenie lipomoduliny (inhibitora fosfolipazy A), hamuje uwalnianie kwasu arachidonowego i hamuje syntezę jego produktów metabolicznych [prostaglandyn (Pg) i cyklicznych endoperoksydów], hamuje migrację makrofagów i uwalnianie mediatorów zapalnych z komórek tucznych, ogranicza produkcję cytokin i zapalnych zapobiega marginalnemu gromadzeniu się neutrofili, ogranicza powstawanie substancji chemotaksji i intensywność procesów infiltracyjnych.

Budezonid zwiększa liczbę „aktywnych” receptorów β-adrenergicznych. Normalizuje reakcję oskrzeli na leki rozszerzające oskrzela, co zmniejsza częstotliwość ich stosowania. Poprawia transport śluzowo-rzęskowy. Zmniejsza wydzielanie śluzu i plwociny, obrzęk błony śluzowej oskrzeli i nadreaktywność dróg oddechowych, zmniejszając tym samym nasilenie objawów astmy oskrzelowej, częstość zaostrzeń choroby oraz częstość występowania działań niepożądanych w porównaniu ze stosowaniem ogólnoustrojowego GKS.

Natywny budezonid nie wykazuje działania mineralokortykosteroidowego, jest dobrze tolerowany przy długotrwałym stosowaniu. W dawkach terapeutycznych prawie nie ma działania ogólnoustrojowego.

Poprawę czynności płuc obserwuje się kilka godzin po inhalacji pojedynczej dawki. Maksymalny efekt terapeutyczny pojawia się w ciągu 1–2 tygodni, u niektórych pacjentów po 4–6 tygodniach.

W porównaniu z prednizonem 10 mg budezonid w zalecanych dawkach ma znacznie mniejszy wpływ na czynność nadnerczy.

Farmakokinetyka

wchłanianie: po inhalacji tylko ⅓ część budezonidu, która dostała się do pęcherzyków płucnych, jest wchłaniana, reszta odkłada się na błonie śluzowej jamy ustnej i gardła i jest połykana. Biodostępność wynosi 15% całkowitej dawki, 40–70% dostarczonej dawki. Maksymalne stężenie w osoczu (C _max) obserwuje się 30 minut po inhalacji;
dystrybucja: budezonid wiąże się z białkami osocza w 85–90%. Praktycznie nie ma związku z globuliną wiążącą kortykosteroidy. Wnika do mleka matki. Objętość dystrybucji (V _d) wynosi około 3 l / kg;
metabolizm: część leku, która dostała się do przewodu pokarmowego, jest wchłaniana i prawie całkowicie (85–95%) jest metabolizowana w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP3A4 z wytworzeniem metabolitów 6β-hydroksy-budezonidu i 16α-hydroksyprednizolonu, które mają niską aktywność glikokortykosteroidów (poniżej 1% aktywność budezonidu);
Wydalanie: wydalany z kałem i moczem w postaci metabolitów / koniugatów, niewielka ilość leku jest wydalana w postaci niezmienionej. Budezonid ma duży klirens ogólnoustrojowy (~ 1,2 l / min). Okres półtrwania (T _½) wynosi 2–3,6 godzin.

Farmakokinetyka budezonidu jest wprost proporcjonalna do wielkości podanej dawki.

Nie stwierdzono różnic w charakterystyce rodzimego budezonidu u pacjentów różnej płci, wieku i rasy.

Brak danych dotyczących parametrów farmakokinetycznych budezonidu u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. W przypadku chorób wątroby możliwe jest wydłużenie czasu obecności leku w osoczu krwi. Istnieje zależny od dawki wpływ budezonidu na poziom kortyzolu w osoczu krwi i moczu.

Wskazania do stosowania

astma oskrzelowa (BA), wymagająca leczenia podtrzymującego z GCS;
przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP).

Przeciwwskazania

Roztwór natywny budezonidu do inhalacji jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 16 lat oraz u wszystkich pacjentów z nadwrażliwością na jego składniki.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z infekcjami bakteryjnymi, wirusowymi i grzybiczymi układu oddechowego, aktywną postacią gruźlicy płuc, marskością wątroby, a także u kobiet w ciąży i karmiących.

Natywny budezonid, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Roztwór natywny budezonidu można stosować wyłącznie z nebulizatorem.

Lekarz indywidualnie dobiera optymalną dawkę dobową. Jeśli nie przekracza 1 mg, można go wdychać w całości na raz. Większe dawki należy podzielić na 2 aplikacje.

Początkowe dawki dzienne:

dorośli pacjenci, w tym osoby starsze: 1–2 mg;
młodzież od 16 lat: 0,25–0,5 mg, w zależności od obrazu klinicznego dawkę można zwiększyć do 1 mg.

Dawki podtrzymujące:

dorośli, w tym pacjenci w podeszłym wieku: 0,5-4 mg, w ciężkich przypadkach dawkę zwiększa się;
młodzież od 16 lat: 0,25-2 mg.

Wymagana objętość roztworu, w zależności od przepisanej dawki natywnego budezonidu:

dawka 0,25 mg: lek 0,25 mg / ml - 1 ml *;
dawka 0,5 mg: lek 0,25 mg / ml - 2 ml;
dawka 0,75 mg: lek 0,25 mg / ml - 3 ml;
dawka 1 mg: lek 0,25 mg / ml - 4 ml lub lek 0,5 mg / ml - 2 ml;
dawka 1,5 mg: lek 0,5 mg / ml - 3 ml;
dawka 2 mg: lek 0,5 mg / ml - 4 ml.

^* Należy rozcieńczyć 0,9% roztworem chlorku sodu do objętości 2 ml.

Po osiągnięciu pożądanego efektu u wszystkich pacjentów zostaje zmniejszona dawka do minimalnej dawki skutecznej, która pozwala na utrzymanie stabilnego stanu.

Leczenie wspomagające jest pożądane przy najmniejszej skutecznej dawce.

W przypadku konieczności uzyskania dodatkowego efektu terapeutycznego zamiast skojarzenia z doustnymi kortykosteroidami można zalecić zwiększenie dobowej dawki rodzimego budezonidu (do 1 mg), gdyż w tym przypadku ryzyko wystąpienia efektów ogólnoustrojowych jest mniejsze.

Podczas przenoszenia pacjenta na natywny budezonid w celu inhalacji z doustnych kortykosteroidów, należy je odstawić w okresie stabilnego stanu. W ciągu pierwszych 10 dni natywny budezonid jest przepisywany w dużej dawce jednocześnie z doustnymi kortykosteroidami w zwykłej dawce. W ciągu następnego miesiąca dawka GKS jest stopniowo zmniejszana (np. 2,5 mg prednizolonu lub jego analogu) do minimum skutecznego. W wielu przypadkach GCS można całkowicie zrezygnować.

Instrukcje dotyczące stosowania leku

Natywny roztwór budezonidu należy nakładać za pomocą nebulizatora wyposażonego w ustnik i specjalną maskę. Nebulizator jest podłączony do kompresora w celu wytworzenia wymaganego przepływu powietrza (w zakresie od 5 do 80 l / min). Jego objętość napełniania powinna wynosić 2–4 ml.

Zasady stosowania leku:

Otwórz butelkę z roztworem.
Napełnij nebulizator wymaganą ilością leku przez górny otwór.
Wykonać inhalację zgodnie z instrukcją nebulizatora. Używając maski, należy upewnić się, że podczas wdychania maska ściśle przylega do twarzy. Podczas wdychania lek dostaje się do płuc, dlatego ważne jest, aby wdychać go przez ustnik spokojnie i równomiernie.
Przechowuj otwartą butelkę w ciemnym miejscu nie dłużej niż 12 godzin.
Po każdym użyciu wyczyść komorę nebulizatora i ustnik lub maskę łagodnym detergentem i ciepłą wodą zgodnie z zaleceniami producenta.
Po użyciu dobrze wypłukać i wysuszyć nebulizator, podłączając komorę do kompresora lub zaworu wlotu powietrza.

Ważne notatki:

przed użyciem dokładnie przeczytaj instrukcję użycia natywnego budezonidu i nebulizatora;
roztwór budezonidu rozcieńczony 0,9% roztworem chlorku sodu, przechowywać nie dłużej niż 30 minut;
po inhalacji przepłukać usta wodą, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia kandydozy jamy ustnej i gardła;
po inhalacji spłukać twarz wodą, aby uniknąć podrażnienia skóry;
regularnie czyść nebulizator zgodnie z instrukcją użytkowania.

Skutki uboczne

Ze strony różnych narządów i układów organizmu mogą wystąpić następujące reakcje uboczne (ze względu na częstość występowania klasyfikuje się je następująco: często - od ≥ 1/100 do 1/10 000 do <1/1000, bardzo rzadko - <1/10 000):

z układu oddechowego: często - umiarkowane podrażnienie błony śluzowej gardła, kandydoza jamy ustnej i gardła, suchość w ustach, chrypka, kaszel; rzadko - skurcz oskrzeli;
ze strony narządu wzroku: bardzo rzadko - jaskra, zaćma;
z przewodu pokarmowego: rzadko - nudności;
z układu nerwowego: rzadko - zaburzenia zachowania, pobudliwość, nerwowość, depresja;
z układu odpornościowego: rzadko - natychmiastowe i opóźnione reakcje nadwrażliwości, w tym wysypki skórne, pokrzywka, kontaktowe zapalenie skóry, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna;
ze skóry i tkanek podskórnych: rzadko - podrażnienie skóry twarzy, zasinienie na skórze;
inne: bardzo rzadko - spadek gęstości mineralnej kości.

W rzadkich przypadkach występują zaburzenia spowodowane ogólnoustrojowym działaniem natywnego budezonidu, w tym niedoczynność nadnerczy i opóźnienie wzrostu u dzieci. Nasilenie tych powikłań zależy przypuszczalnie od dawki leku, czasu trwania leczenia, jednoczesnego lub wcześniejszego stosowania GKS, indywidualnej wrażliwości na budezonid.

Przedawkować

W przypadkach ostrego przedawkowania nie zidentyfikowano objawów klinicznych.

W przypadku długotrwałego stosowania natywnego budezonidu w nadmiernych dawkach istnieje wysokie ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowego działania glikokortykosteroidowego.

Specjalne instrukcje

Natywny budezonid nie jest przeznaczony do łagodzenia ostrych epizodów astmy i POChP. Profilaktyczne stosowanie leku w astmie oskrzelowej zapobiega atakom, ale nie jest w stanie zatrzymać ostrego skurczu oskrzeli.

Wdychanie należy przeprowadzać ostrożnie, postępując zgodnie z instrukcją użycia nebulizatora i unikając kontaktu z oczami. Po każdej inhalacji zaleca się wypłukać usta wodą, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia drożdżakowego zapalenia jamy ustnej.

Wykazano, że natywny budezonid skutecznie zapobiega astmie oskrzelowej wywołanej wysiłkiem fizycznym.

Ze względu na ryzyko osłabienia funkcji nadnerczy (hipokortycyzm) wymagana jest szczególna obserwacja u pacjentów, którzy są przenoszeni na natywny budezonid z doustnego GKS. Konieczne jest również kontrolowanie pacjentów, którzy otrzymywali GKS w dużych dawkach lub długotrwale wziewny GKS w maksymalnych zalecanych dawkach. W sytuacjach stresowych (na przykład podczas operacji lub urazu) u takich pacjentów może dojść do niewydolności kory nadnerczy. W warunkach stresowych oraz w przypadku zabiegów chirurgicznych zalecane jest dodatkowe zastosowanie ogólnoustrojowego GKS.

Pacjenci, którzy przeszli na budezonid-natywny z układowego GKS, jak również pacjenci z ryzykiem upośledzenia czynności przysadkowo-nadnerczowej wymagają szczególnego nadzoru. W takich przypadkach konieczne jest staranne zmniejszenie dawki kortykosteroidów podawanych ogólnie i uważne monitorowanie czynności podwzgórze-przysadka-nadnercza. W sytuacjach stresowych może być konieczne dodatkowe zastosowanie doustnych kortykosteroidów.

Podczas zamiany doustnych kortykosteroidów na natywne budezonid, u pacjentów mogą wystąpić wcześniej obserwowane objawy, takie jak ból stawów i mięśni. W takich okolicznościach konieczne jest tymczasowe zwiększenie dawki doustnych kortykosteroidów. W rzadkich przypadkach obserwuje się zaburzenia, takie jak nudności, wymioty, ból głowy i uczucie zmęczenia. Wskazują na ogólnoustrojową niewydolność glikokortykosteroidów.

Czasami zastąpienie doustnego GKS lekiem wziewnym może prowadzić do rozwoju współistniejących alergii (nieżyt nosa, egzema), które wcześniej były zatrzymywane lekiem ogólnoustrojowym. W rzadkich przypadkach dochodzi do zaostrzenia istniejącego zespołu Churga-Straussa, rozwoju krwotocznego zapalenia naczyń lub eozynofilii, a także zaostrzenia objawów pulmonologicznych niezwiązanych z przejściem na budezonid.

Ogólnoustrojowe działanie kortykosteroidów wziewnych objawia się głównie przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek. Ryzyko ich wystąpienia jest znacznie mniejsze niż podczas przyjmowania doustnych kortykosteroidów. Możliwe skutki ogólnoustrojowe: zahamowanie czynności nadnerczy, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, jaskra, zaćma, opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży. Z tego powodu ważnym warunkiem jest staranne dostosowywanie dawki natywnego budezonidu do najmniejszej skutecznej dawki, która pozwala na odpowiednią kontrolę choroby. U dzieci, które otrzymywały lek przez długi czas, zaleca się regularne mierzenie wzrostu. W przypadku zahamowania wzrostu należy skorygować schemat leczenia w kierunku zmniejszenia dawki natywnego budezonidu do najmniejszej skutecznej dawki.

Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4, w tym itrakonazolu, ketokonazolu i innych potencjalnych inhibitorów tego izoenzymu. Jeżeli potrzeba jednoczesnego przepisywania leków jest uzasadniona klinicznie, należy maksymalnie zwiększyć odstępy między dawkami lub rozważyć możliwość zmniejszenia dawki rodzimego budezonidu.

Budezonid nie wpływa na wyniki kontroli antydopingowej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu natywnego budezonidu na funkcje psychomotoryczne i poznawcze. Pacjentom, u których wystąpią działania niepożądane w postaci hiperkinezji lub skurczu oskrzeli, zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac, które wymagają szybkiej reakcji i zwiększonej uwagi.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W trakcie badań klinicznych dotyczących stosowania budezonidu w okresie ciąży nie stwierdzono nieprawidłowości rozwojowych u płodu, ale nie można całkowicie wykluczyć ryzyka ich wystąpienia. Aby uniknąć pogorszenia przebiegu astmy oskrzelowej w czasie ciąży, należy stosować rodzimy budezonid w minimalnej skutecznej dawce.

Istnieją dowody na to, że budezonid przenika do mleka kobiecego. Dlatego w okresie laktacji natywny budezonid może być przepisywany tylko po dokładnej ocenie spodziewanych korzyści i możliwego ryzyka.

Zastosowanie pediatryczne

Budezonid nie jest wskazany w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Brak danych dotyczących stosowania natywnego budezonidu u pacjentów z niewydolnością nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Ostrożnie, natywny budezonid powinien być stosowany przez pacjentów z marskością wątroby, ponieważ może wystąpić u nich wydłużenie czasu działania leku, co jest spowodowane wydalaniem budezonidu w wyniku biotransformacji w wątrobie.

Stosować u osób starszych

Nie ma specjalnych instrukcji dotyczących schematu dawkowania rodzimego budezonidu u pacjentów w podeszłym wieku.

Interakcje lekowe

W przypadku astmy oskrzelowej, budezonid-native łączy również z β ₂ -adrenomimetics, metyloksantyny, nedokromil, preparaty kwasu cromoglycic bromek ipratropium. Wstępnie wdychanie beta ₂ -adrenomimetic powoduje rozszerzenie oskrzeli, co zwiększa przepływ budezonidu i wzmacnia jego działanie.

Skuteczność natywnego budezonidu jest zmniejszana przez ryfampicynę, fenytoinę, fenobarbital i inne induktory utleniania mikrosomalnego.

Stężenie budezonidu w osoczu wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu estrogenów lub metandrostenolonu.

Ketokonazol, inhibitor CYP3A4, podawany raz na dobę w dawce 200 mg, zwiększa średnio 6-krotnie zawartość budezonidu w osoczu przyjmowanego doustnie w dawce 3 mg. Podczas przyjmowania ketokonazolu 12 godzin po budezonidzie stężenie tego ostatniego w osoczu wzrasta 3-krotnie. Nie ma informacji o takiej interakcji z wziewnymi postaciami budezonidu, ale spodziewany jest zauważalny wzrost jego stężenia w osoczu. Oczekuje się podobnych reakcji w połączeniu z itrakonazolem i innymi potencjalnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4.

Analogi

Analogami rodzimego budesonidu są: Alvesco, Asmanex Twistheiler, Beklospir, Beklazon Eco, Beklazon Eco Light Breathing, Budoster, Benacort, Budenit Steri-Neb, Pulmicort, Klenil, Fluticason, Flixotide itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje rodzimego budesonidu

Zalety leku to stosunkowo niski koszt i wygodne opakowanie (osobne butelki). Istnieje kilka pozytywnych doniesień o skuteczności leku. Zasadniczo na wyspecjalizowanych stronach i forach pojawiają się negatywne recenzje na temat rodzimego budesonidu. U nich pacjenci wskazują na ostry zapach roztworu, nietolerancję leku i rozwój jeszcze większego kaszlu. Jak wielu relacjonuje, już pierwszy oddech wywołał u nich atak najsilniejszego długotrwałego kaszlu, u niektórych pojawiła się niedrożność. W związku z tym pacjenci uważają, że stosowanie rodzimego budezonidu jest niemożliwe, zaleca się, aby nie oszczędzali na leczeniu i samodzielnie kupowali sprawdzony markowy lek (na przykład Beklazon Eco, Pulmicort lub Budenit Steri-Neb). Istnieją również skargi na inne skutki uboczne, takie jak zawroty głowy i nudności.