Anexat

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Anexat: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Interakcje lekowe
12. Analogi
13. Warunki przechowywania
14. Warunki wydawania aptek
15. Recenzje
16. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Anexate

Kod ATX: V03AB25

Składnik aktywny: flumazenil (Flumazenil)

Producent: Senexi SAS (Cenexi, SAS) (Francja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 23.04.2019

Ceny w aptekach: od 7929 rubli.

Kup

Anexat to lek blokujący receptory benzodiazepinowe.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest dostępny w postaci roztworu do podawania dożylnego, który jest bezbarwnym lub prawie bezbarwnym przezroczystym płynem (po 5 ml w hermetycznie zamkniętych szklanych ampułkach z niebieską kropką i dwoma kolorowymi pierścieniami na końcu ampułki, po 5 ampułek na tacach z przegrodami, w tekturowym pudełku jedna paleta i instrukcja użytkowania Anexat).

Skład na jedną ampułkę (5 ml):

substancja czynna: flumazenil - 0,5 mg;
składniki pomocnicze: lodowaty kwas octowy, roztwór wodorotlenku sodu 0,1 M (do pH 4,0), wersenian disodowy, chlorek sodu, woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Flumazenil odnosi się do pochodnych imidazobenzodiazepin i jest antagonistą benzodiazepin. W szczególności hamuje działanie leków wpływających na receptory benzodiazepinowe w ośrodkowym układzie nerwowym.

Anexat eliminuje amnezję, uspokojenie i zaburzenia psychomotoryczne wywołane przez agonistów receptora benzodiazepinowego. Uspokajające i nasenne działanie benzodiazepin ustępuje w ciągu 1-2 minut po dożylnym podaniu leku, ale w ciągu następnych kilku godzin może się stopniowo ponownie rozwinąć. Zależy to od okresów półtrwania i przyjmowanych dawek antagonisty i agonisty.

Sam flumazenil jest zdolny do wywierania niewielkiego działania agonistycznego (np. Przeciwdrgawkowego).

U pacjentów, którzy otrzymywali duże dawki benzodiazepin przez kilka tygodni, wraz z wprowadzeniem preparatu Anexat, wystąpiły objawy odstawienia benzodiazepin, w tym drgawki.

Farmakokinetyka

Parametry farmakokinetyczne flumazenilu w każdym zakresie dawek (do 100 mg) są zależne od dawki.

Lek wiąże się w około 50% z białkami osocza (z czego 2/3 to albuminy). Flumazenil jest aktywnie rozprowadzany w tkankach i narządach w przestrzeni pozanaczyniowej. Jego stężenie w osoczu zmniejsza się w fazie dystrybucji z okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym od 4 do 11 minut. Po osiągnięciu stężenia równowagowego objętość dystrybucji substancji wynosi 0,9–1,1 l / kg.

Flumazenil jest intensywnie metabolizowany w wątrobie. Głównym nieaktywnym metabolitem jest kwas karboksylowy. W osoczu krwi występuje w postaci wolnej, w moczu - w postaci glukuronidu oraz w postaci wolnej.

Wydalanie flumazenilu odbywa się w 99% przez wątrobę. Całkowity klirens zależy od szybkości i wielkości przepływu krwi przez wątrobę i wynosi 0,8–1 l / h / kg. Eliminacja leku trwa prawie 72 godziny. Około 90–95% flumazenilu znajduje się w moczu, a niewielka ilość (5–10%) w kale. Eliminacja jest szybka, o czym świadczy krótki okres półtrwania, który wynosi tylko 40–80 minut.

Jeśli podczas dożylnego wlewu produktu Anexat pacjent przyjmuje pokarm, klirens flumazenilu zwiększa się o 50%, co jest najprawdopodobniej spowodowane zwiększonym przepływem krwi przez wątrobę w wyniku przyjmowania pokarmu.

W przypadku niewydolności wątroby okres półtrwania leku jest wydłużony i wynosi 1,3 godziny u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby i 2,4 godziny z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Całkowity klirens flumazenilu jest zmniejszony.

U pacjentów w podeszłym wieku i w podeszłym wieku, niezależnie od płci, stopnia niewydolności nerek i hemodializy, parametry farmakokinetyczne produktu Anexat nie zmieniają się istotnie.

U dzieci w wieku 1 roku i starszych okres półtrwania flumazenilu różni się bardziej niż u dorosłych i wynosi od 20 do 75 minut (średnio 40 minut). Objętość dystrybucji i klirens, biorąc pod uwagę masę ciała, mieszczą się w granicach typowych dla dorosłych pacjentów.

Wskazania do stosowania

Anexat jest stosowany w celu całkowitego lub częściowego wyeliminowania ośrodkowego działania uspokajającego benzodiazepin.

W anestezjologii flumazenil jest wskazany na receptę w następujących przypadkach:

eliminacja sedacji wywołanej przez benzodiazepiny w krótkotrwałych zabiegach terapeutyczno-diagnostycznych w warunkach ambulatoryjnych i szpitalnych;
wyeliminowanie działania uspokajającego z zachowaniem świadomości wywołanego lekami benzodiazepinowymi u dzieci w wieku 1 roku i starszych;
usuwanie pacjentów szpitalnych ze znieczulenia ogólnego, rozpoczynanego i podtrzymywanego benzodiazepinami.

Anexat jest również stosowany na oddziale intensywnej terapii oraz w leczeniu pacjentów z utratą przytomności niewiadomego pochodzenia:

zatrucie benzodiazepinami: w celu wyeliminowania ośrodkowego działania benzodiazepin w przypadku ich zatrucia (przywrócenie świadomości i spontanicznego oddychania, co pozwala uniknąć intubacji lub ekstubacji pacjenta);
stwierdzenie lub wyłączenie diagnozy przedawkowania benzodiazepin;
diagnostyka różnicowa u pacjentów z utratą przytomności niewiadomego pochodzenia.

Przeciwwskazania

zatrucie mono-, di-, tri-, tetracyklicznymi i nietypowymi cyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi;
równoczesna terapia benzodiazepinami w stanach potencjalnie zagrażających życiu pacjenta (np. w celu kontroli ciśnienia wewnątrzczaszkowego lub stanu padaczkowego);
zwiększona indywidualna wrażliwość na Anexat.

Anexat, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Normalny schemat dawkowania

Roztwór Anexat w ampułkach jest przeznaczony wyłącznie do podania dożylnego (wlew lub bolus) pod nadzorem wykwalifikowanego anestezjologa lub terapeuty. Do przygotowania roztworu do infuzji można użyć 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu dekstrozy. W celu zachowania jałowości lek należy pobrać z ampułki bezpośrednio przed podaniem. Po rozcieńczeniu lub zestawie Anexat w strzykawce należy go zużyć w ciągu 24 godzin.

Dawkę leku należy dostosowywać do momentu uzyskania oczekiwanego efektu. Ponieważ czas działania poszczególnych benzodiazepin jest dłuższy niż flumazenilu, w niektórych przypadkach może być konieczne ponowne podanie produktu Anexat (jeśli sedacja pojawi się ponownie po uzyskanym odzyskaniu przytomności).

Anestezjologia

W anestezjologii preparat Anexat stosuje się w dawce początkowej 0,2 mg (podaje się dożylnie przez 15 sekund). Jeśli po 1 minucie od pierwszego podania leku nie osiągnięto pożądanego rezultatu, można podać drugą dawkę 0,1 mg. W razie potrzeby tę procedurę powtarza się w odstępach 1-minutowych, aż do osiągnięcia całkowitej dawki 1 mg. Średnio pojedyncza dawka flumazenilu wynosi 0,3-0,6 mg, ale w praktyce może się ona znacznie różnić w zależności od dawki benzodiazepiny przyjętej lub podanej wcześniej, czasu jej działania oraz indywidualnych cech pacjenta.

Intensywna opieka i postępowanie w przypadku niejasnej utraty przytomności

Zaleca się dożylne podanie preparatu Anexat w dawce początkowej 0,3 mg. W przypadku braku pożądanego odzyskania przytomności, lek wstrzykuje się ponownie w odstępach 1 minuty, aż do osiągnięcia maksymalnej całkowitej dawki 2 mg. W przypadku nawrotu splątania u pacjenta ponownie wstrzykuje się flumazenil (w postaci wlewu z szybkością 0,1–0,4 mg na godzinę lub w bolusie). Szybkość wlewu dobiera się indywidualnie.

Jeżeli wielokrotne podawanie preparatu Anexat nie prowadzi do dostatecznego przywrócenia funkcji oddechowych lub świadomości, można przypuszczać, że upośledzenie świadomości nie jest pochodzenia benzodiazepinowego.

Pacjenci, którzy przez długi czas otrzymywali duże dawki benzodiazepin, a także pacjenci przebywający na oddziałach intensywnej terapii, nie powinni odczuwać objawów odstawienia przy indywidualnym doborze dawki preparatu Anexat i jego powolnym dożylnym podaniu. W przypadku wystąpienia niepożądanych objawów hiperstymulacji zaleca się dożylne podanie midazolamu lub diazepamu (konieczne jest staranne dostosowywanie ich dawek i uwzględnienie odpowiedzi pacjenta).

Schemat dawkowania w szczególnych przypadkach

W przypadku dzieci powyżej 1. roku życia, aby wyeliminować działanie uspokajające przy jednoczesnym zachowaniu świadomości, Anexat zaleca się podawać w dawce początkowej 0,01 mg na kg masy ciała (do 0,2 mg) dożylnie przez 15 sekund. W przypadku braku pożądanego odzyskania przytomności po 45 sekundach, możliwe jest dodatkowe podanie flumazenilu w dawce 0,01 mg / kg (do 0,2 mg). Następnie procedurę powtarza się w odstępie 1 minuty (ale nie więcej niż 4 razy), aż do uzyskania pożądanego rezultatu lub maksymalnej całkowitej dawki 0,05 mg / kg (nie więcej niż 1 mg). Do chwili obecnej brak jest danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa wielokrotnego podawania produktu Anexat (w przypadku powtórnej sedacji po odzyskaniu przytomności).

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy starannie dobrać dawkę flumazenilu.

Skutki uboczne

Pacjenci w każdym wieku dobrze tolerują preparat Anexat. U dorosłych, nawet przy dawkach większych niż zalecane, odpowiedź na lek jest zwykle dobra.

Podczas porejestracyjnego stosowania flumazenilu obserwowano czasami nadwrażliwość, aż do anafilaksji.

Po szybkim podaniu leku w rzadkich przypadkach dochodziło do takich niepożądanych zjawisk, jak kołatanie serca, niepokój i uczucie strachu, które nie wymagały specjalnej terapii.

Opisywano pojedyncze przypadki napadów padaczkowych, ale głównie u pacjentów z ciężkim uszkodzeniem wątroby lub padaczką oraz po długotrwałym stosowaniu benzodiazepin lub po przedawkowaniu leków mieszanych.

Osoby z zaburzeniami lękowymi w wywiadzie mogą rozwinąć napad paniki w wyniku podania produktu Anexat.

W 3-9% przypadków występują następujące działania niepożądane związane z przyjmowaniem leku: ból głowy, suchość w ustach, zawroty głowy, pobudzenie, nerwowość, bezsenność, kołatanie serca, pocenie się, niepokój, niewyraźne widzenie, hiperwentylacja, drżenie, duszność, ból w miejscu zastrzyki, naruszenie koordynacji ruchów różnych mięśni (10%).

W 1–3% przypadków możliwe są działania niepożądane ze strony następujących układów i narządów:

układ pokarmowy: wymioty, nudności;
układ sercowo-naczyniowy: uczucie uderzenia krwi do skóry, rozszerzenie naczyń skórnych;
ośrodkowy układ nerwowy: niestabilny stan emocjonalny (euforia, płaczliwość, dysforia, paranoja, depersonalizacja, depresja), osłabiona wrażliwość, zmniejszona wrażliwość na bodźce;
narządy zmysłów: wada pola widzenia, podwójne widzenie;
zaburzenia ogólne: astenia, wysypka skórna, zakrzepowe zapalenie żył.

Działania niepożądane, które występują w mniej niż 1% przypadków i są najwyraźniej spowodowane przyjęciem leku Anexat lub odstawieniem benzodiazepin:

układ nerwowy: senność, majaczenie, zaburzenia koncentracji, drgawki;
narządy zmysłów: szum w uszach, przewrotna percepcja dźwięków, przemijająca utrata słuchu.

Przedawkować

Nie ma wystarczających danych dotyczących ostrego przedawkowania narkotyków. Nie ma specyficznego antidotum. Leczenie obejmuje ogólne środki wspomagające, monitorowanie stanu klinicznego pacjenta i monitorowanie parametrów życiowych.

Objawy przedawkowania preparatu Anexat nie wystąpiły nawet przy dożylnym podaniu dużych dawek leku, znacznie przekraczających zalecane.

Specjalne instrukcje

W przypadku przepisywania flumazenilu w przypadku przedawkowania leków mieszanych należy zachować szczególną ostrożność, gdyż po wyeliminowaniu działania benzodiazepin może się objawić toksyczne działanie innych leków przyjmowanych w nadmiernych dawkach (np. Pojawienie się arytmii serca i drgawek spowodowanych przedawkowaniem cyklicznych leków przeciwdepresyjnych).

Anexat nie jest zalecany do stosowania u pacjentów z padaczką i długotrwałym leczeniem benzodiazepinami. Pomimo faktu, że flumazenil ma słabe działanie przeciwdrgawkowe, z ostrą eliminacją działania benzodiazepin u pacjentów z padaczką, mogą wystąpić drgawki.

Konieczne jest monitorowanie pacjentów, którzy otrzymywali flumazenil, w celu wyeliminowania skutków leków benzodiazepinowych. Czynność oddechową, ponowne wystąpienie sedacji i inne resztkowe skutki benzodiazepin należy monitorować przez pewien czas (biorąc pod uwagę dawki i czas działania wcześniej podanych benzodiazepin). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby mogą wymagać dłuższego monitorowania.

Preparatu Anexat nie należy stosować do czasu całkowitego ustąpienia blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego i zakończenia działania środków zwiotczających mięśnie obwodowe.

Lek jest przepisywany z ostrożnością pacjentom z urazem czaszkowo-mózgowym, ponieważ może zmienić przepływ krwi w mózgu i wywołać drgawki u osób otrzymujących leki benzodiazepinowe.

Flumazenil należy podawać powoli pacjentom, którzy wcześniej otrzymywali benzodiazepiny przez długi czas i zakończyli je kilka tygodni przed przepisaniem produktu Anexat, ponieważ mogą pojawić się objawy odstawienne (lęk, niestabilność emocjonalna, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia czucia i lekkie splątanie).

Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów uzależnionych od benzodiazepin, a także w celu złagodzenia objawów odstawienia benzodiazepin.

Flumazenil stosuje się ostrożnie w celu wyeliminowania działania uspokajającego przy zachowaniu przytomności u niemowląt poniżej 1 roku życia, w leczeniu przedawkowania benzodiazepin podczas resuscytacji noworodków i dzieci w każdym wieku w celu wyeliminowania sedacji podczas stosowania znieczulenia benzodiazepinowego, ponieważ w takich sytuacjach doświadczenie stosowania Anexat jest ograniczone.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Pierwszego dnia po wprowadzeniu preparatu Anexat należy powstrzymać się od wszelkich czynności związanych ze zwiększoną koncentracją uwagi, gdyż możliwe jest wznowienie działania uspokajającego wcześniej wprowadzonych lub przyjmowanych leków benzodiazepinowych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W doświadczeniach przeprowadzonych na zwierzętach wykazano, że flumazenil, nawet w dużych dawkach, nie działa embriotoksycznie, mutagennie, teratogennie i nie wpływa na płodność. Jednak przepisując Anexat kobietom w ciąży, należy dokładnie ocenić korzyści płynące ze stosowania leku dla matki i potencjalne ryzyko dla płodu.

W sytuacjach nagłych podawanie flumazenilu kobietom karmiącym nie jest przeciwwskazane.

Zastosowanie pediatryczne

Anexat może być stosowany w każdym wieku, ale w niektórych przypadkach wymagana jest szczególna ostrożność (przy eliminacji sedacji z zachowaniem świadomości u niemowląt do 1 roku życia, podczas resuscytacji noworodków, w celu leczenia przedawkowania benzodiazepin u dzieci w każdym wieku, a także w celu wyeliminowania sedacji, spowodowane znieczuleniem benzodiazepinowym).

Interakcje lekowe

Anexat tłumi ośrodkowe działanie leków benzodiazepinowych poprzez konkurencyjne hamowanie receptorów benzodiazepinowych. Ponadto blokuje działanie agonistów niebenzodiazepinowych na receptory benzodiazepinowe (na przykład działanie zopiklonu i triazolopirydazyn).

Nie zidentyfikowano interakcji farmakokinetycznych między preparatem Anexat i etanolem, a także agonistami receptora benzodiazepinowego.

Analogi

Brak informacji o analogach Anexat.

Warunki przechowywania

Lek należy do listy B. Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Anexat

Istnieje bardzo niewiele recenzji na temat preparatu Anexat, ponieważ lek może być stosowany tylko przez specjalnie przeszkolonych anestezjologów lub terapeutów. Narzędzie jest bardzo skuteczne i efektywne, często stosowane na oddziałach chirurgicznych. Należy zauważyć, że Anexat może być podawany wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a po podaniu pacjent musi być dokładnie monitorowany.