Phthisopyram

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Phthisopyram: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. W przypadku zaburzeń czynności nerek
11. Za naruszenie funkcji wątroby
12. Interakcje lekowe
13. Analogi
14. Warunki przechowywania
15. Warunki wydawania aptek
16. Recenzje
17. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Phtizopyramum

Kod ATX: J04AC51

Substancja czynna: pirazynamid (pirazynamid), izoniazyd (izoniazyd)

Producent: Akrikhin, JSC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 28.11.2018r

Phthisopyram to złożony lek przeciwgruźliczy.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest dostępny w postaci tabletek: prawie białych lub białych, płasko cylindrycznych, z linią podziału i skosem (10 szt. W blistrach: w pudełku tekturowym 5 lub 10 opakowań i instrukcja użycia Phthisopyram, dla szpitali - w pudełku tekturowym 100 opakowań; 50 lub 100 szt. W puszkach polipropylenowych lub polietylenowych, w kartonie 1 puszka; dla szpitali: 500 lub 1000 szt. W woreczkach foliowych, w opakowaniu polimerowym 1 worek; 100 szt. W puszkach, 25 puszek w kartonie).

1 tabletka zawiera:

składniki aktywne: pirazynamid - 500 mg, izoniazyd - 150 mg;
składniki pomocnicze: kwas stearynowy, sól sodowa karboksymetyloskrobi, koloidalny dwutlenek krzemu, skrobia ziemniaczana, talk.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Phthisopyram to złożony preparat zawierający dwie substancje czynne o działaniu przeciwgruźliczym. Mechanizm działania izoniazydu wynika z jego zdolności do hamowania syntezy kwasu mykolowego, który jest niezbędny do tworzenia ściany komórkowej mykobakterii. Ma wyraźne działanie bakteriobójcze przeciwko szybko namnażającym się populacjom Mycobacterium tuberculosis. Pirazynamid jest pochodną nikotynamidu. W zależności od stężenia i wrażliwości drobnoustrojów działa bakteriobójczo lub bakteriostatycznie.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym szybko dochodzi do wchłaniania izoniazydu i pirazynamidu w przewodzie pokarmowym. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu zmniejsza wchłanianie i biodostępność izoniazydu. Po podaniu pojedynczej dawki 300 mg izoniazydu maksymalne stężenie w osoczu (C _max) osiągane jest po 1–2 godzinach. Aby osiągnąć C _max w osoczu, pirazynamid zajmuje ten sam czas, kwas pirazynowy (aktywny metabolit pirazynamidu) - 4-5 godzin.

Wiązanie z białkami osocza: izoniazyd - nie więcej niż 10%, pirazynamid - 10–20%, kwas pirazynowy - 31%.

Pirazynamid i izoniazyd dobrze przenikają do różnych płynów ustrojowych i tkanek. W płynie mózgowo-rdzeniowym zawartość pirazynamidu może wynosić 87-100% stężenia w osoczu. Oba składniki są wydzielane z mlekiem matki.

Głównym szlakiem metabolicznym izoniazydu jest acetylacja, która zachodzi w wątrobie. Jego szybkość zależy od indywidualnych cech pacjenta („szybkie acetylatory” i „wolne acetylatory”). Metabolity izoniazydów nie mają działania przeciwbakteryjnego.

Biotransformacja pirazynamidu zachodzi w wątrobie na drodze hydrolizy. W wyniku działania enzymów mikrosomalnych powstaje aktywny metabolit - kwas pirazynowy, który następnie przekształca się w kwas 5-hydroksypirazynowy.

Okres półtrwania (T _1/2) izoniazydu w „szybkich acetylatorach” wynosi 0,5-1,6 godziny, w „wolnych acetylatorach” - od 2 do 5 godzin.

T _1/2 pirazynamidu wynosi około 9,5 godziny, kwas pirazynowy - 12 godzin.

Izoniazyd wydalany jest głównie przez nerki (w ciągu 24 godzin po podaniu): w postaci metabolitów (N-acetylizoniazyd) - od 75 do 95% podanej dawki, w postaci niezmienionej - do 12% (w „szybkich acetylatorach”) i do 27% (dla „wolno acetylatorów”).

Pirazynamid jest wydalany głównie z moczem w ciągu 72 godzin: w postaci niezmienionej - około 3%, w postaci kwasu pirazynowego - 33%, w postaci innych metabolitów - 36%.

W przypadku upośledzenia czynności wątroby T _1/2 składników aktywnych ulega wydłużeniu. Dla pirazynamidu wzrasta do 26 godzin, a dla kwasu pirazynowego do 22 godzin.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek u pacjentów z niskim wskaźnikiem acetylacji możliwa jest kumulacja izoniazydu.

Wskazania do stosowania

Stosowanie Phthisopyram jest wskazane w leczeniu wszystkich postaci i lokalizacji gruźlicy wywołanej przez prątki wrażliwe na izoniazyd i pirazynamid.

Przeciwwskazania

ciężka niewydolność wieńcowa;
niekontrolowane nadciśnienie tętnicze;
padaczka i inne choroby, którym towarzyszy skłonność do drgawek;
ostre zapalenie wątroby;
marskość wątroby;
wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy;
obrzęk śluzowaty;
dna;
astma oskrzelowa;
hiperurykemia;
łuszczyca;
okres ciąży;
karmienie piersią;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Należy zachować ostrożność przepisując tabletki Phthisopyram pacjentom z przewlekłą niewydolnością nerek, zaburzeniami czynności wątroby, niedożywieniem i przewlekłym uzależnieniem od alkoholu.

Phthisopyram, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Przepisywanie dawki Phthisopyram odbywa się w ilości 5-10 mg izoniazydu na 1 kg masy ciała pacjenta.

Tabletki przyjmuje się doustnie po posiłkach, 1 raz dziennie, w okresie intensywnej terapii (w ciągu 90-120 dni) - codziennie, następnie co drugi dzień. Czas trwania ogólnego przebiegu terapii zależy od charakteru choroby, tolerancji leczenia i indywidualnego efektu terapeutycznego.

Skutki uboczne

ze strony układu wątrobowo-żółciowego: dysfunkcja wątroby (w tym żółtaczka), częściej z hipotrofią, przebytymi chorobami wątroby, u starszego pacjenta;
z układu pokarmowego: metaliczny posmak w ustach, bóle brzucha, nudności, wymioty, utrata apetytu, biegunka, zaostrzenie wrzodów trawiennych;
ze strony układu nerwowego: nadpobudliwość, bóle głowy, zaburzenia snu, zawroty głowy, depresja; rzadko - bezsenność, drażliwość, psychoza, euforia; czasami - neuropatia obwodowa (częściej w podeszłym wieku, w czasie ciąży, niedożywienia, cukrzycy, przewlekłych chorób wątroby, alkoholizmu); w niektórych przypadkach - drgawki, halucynacje, splątanie; u pacjentów z padaczką - zwiększona częstotliwość napadów;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: podwyższone ciśnienie krwi (BP), kołatanie serca, dusznica bolesna;
ze strony układu hemostazy i narządów krwiotwórczych: zwiększona krzepliwość krwi, trombocytopenia, porfiria, niedokrwistość syderoblastyczna, splenomegalia, wakuolizacja erytrocytów;
z układu moczowego: śródmiąższowe zapalenie nerek, dyzuria;
ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni, bóle stawów;
reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka, pokrzywka, nadwrażliwość na światło;
inne: hipertermia, hiperurykemia, trądzik, podwyższony poziom żelaza w surowicy, dnawe zapalenie stawów; bardzo rzadko - ginekomastia, krwotok miesiączkowy.

Przedawkować

Objawy: bóle brzucha, nudności, wymioty, niewydolność oddechowa, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, żółtaczka, drgawki, zaburzenia świadomości, ostry obrzęk płuc, hiperglikemia, metaboliczna kwasica ketonowa, śpiączka.

Leczenie: natychmiastowe płukanie żołądka, przyjmowanie węgla aktywowanego, przepisanie wymuszonej diurezy, hemodializa, podjęcie ogólnych środków w celu utrzymania ważnych funkcji organizmu.

Specjalne instrukcje

Stosowanie leków zawierających alkohol i etanol jest przeciwwskazane w całym okresie leczenia.

Zaleca się regularne monitorowanie wskaźników czynności wątroby i morfologii krwi u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub w razie potrzeby długotrwałego leczenia. Wymagane jest okresowe monitorowanie stężenia kwasu moczowego w surowicy, zwłaszcza jeśli w przeszłości występowały napady dny moczanowej.

Podczas leczenia izoniazydem istnieje ryzyko rozwoju neuropatii obwodowej, dlatego w celu jej zapobiegania i leczenia zaleca się jednoczesne podawanie pirydoksyny (witamina B ₆).

Należy wziąć pod uwagę wpływ pirazynamidu na czas krzepnięcia krwi, przepisując Phthisopyram pacjentom z niedokrwistością hipoplastyczną.

Zaleca się comiesięczną ocenę czynności wątroby oraz monitorowanie aktywności aminotransferazy alaninowej (ALT) i aminotransferazy asparaginianowej (AST) w osoczu.

W przypadku bezobjawowego przemijającego wzrostu poziomu enzymów wątrobowych nie należy przerywać przyjmowania leku Phthisopyram. Jeśli poziom ALT lub AST przekracza górną granicę normy ponad 3 razy, wymagane jest odstawienie izoniazydu. Lek należy również odstawić, gdy rozwinie się ostra lub przewlekła postać zapalenia wątroby; w tym drugim przypadku nie można wznowić terapii izoniazydem.

Należy mieć na uwadze, że izoniazyd może zwiększać wydalanie jonów cynku, zmniejszając ich stężenie we krwi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Przyjmując duże dawki Phthisopyram, może dojść do rozwoju neuropatii obwodowej i innych niepożądanych zjawisk ze strony układu nerwowego, które negatywnie wpływają na zdolność pacjenta do kierowania pojazdami lub pracy ze złożonymi mechanizmami.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie tabletek Phthisopyram w okresie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Przepisywanie leku kobietom w ciąży jest dozwolone tylko w szczególnych przypadkach ze względów zdrowotnych.

W razie potrzeby, przyjmując izoniazyd i pirazynamid w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Z zaburzeniami czynności nerek

Zaleca się ostrożność podczas stosowania preparatu Phthisopyram w leczeniu pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Stosowanie preparatu Phthisopyram jest przeciwwskazane w ostrym zapaleniu wątroby i marskości wątroby.

Lek może mieć działanie hepatotoksyczne, dlatego należy go przepisywać ostrożnie w przypadku upośledzenia czynności wątroby, przewlekłego alkoholizmu.

Interakcje lekowe

Możliwe interakcje z lekami podczas stosowania Phthisopyram:

fenytoina, karbamazepina, walproinian: leki te pod wpływem izoniazydu spowalniają ich metabolizm, dlatego w połączeniu z lekiem zaleca się zmniejszenie ich dawek; izoniazyd zwiększa stężenie karbamazepiny i fenytoiny w surowicy, nasila skutki uboczne tej ostatniej;
disulfiram: jednoczesne stosowanie z izoniazydem przyczynia się do rozwoju zaburzeń psychicznych, dlatego należy unikać tego połączenia;
ketokonazol, cyklosporyna: mogą zmniejszać ich stężenie we krwi i zmniejszać ich skuteczność;
leki zobojętniające: pomagają zmniejszyć wchłanianie izoniazydu;
glipizyd, tolbutamid, doustne środki antykoncepcyjne, teofilina, tolazamid: w połączeniu z izoniazydem obniżają ich skuteczność terapeutyczną;
fenytoina: przyjmowana z izoniazydem nasilają się działania niepożądane fenytoiny;
triazolam: izoniazyd hamuje wydalanie triazolamu;
etanol: przyjmowany razem z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zapalenia wątroby;
allopurynol, kolchicyna, sulfinpirazon, probenecyd: przyjmowane jednocześnie z pirazynamidem zmniejszają ich skuteczność, ponieważ zwiększają stężenie kwasu moczowego w surowicy krwi (w takiej sytuacji należy rozważyć zwiększenie dawki leków przeciw dnie moczanowej);
witamina B ₁: Izoniazyd zwiększa wydalanie witaminy B ₁, zmniejszając jej skuteczność.

Analogi

Analogami Phthisopyram są: Phthisopyram B ₆, Protubpira, Protubetam, Phtizoetam, Mak-Paz plus, Iso-Eremfat, Isosid Comp., Isoniazid itp.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C, chronić przed wilgocią i światłem.

Okres trwałości wynosi 2,5 roku.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Phthisopyram

Obecnie nie ma opinii pacjentów na Phthisopyram w sieciach społecznościowych.

Cena Phthisopyram w aptekach

Cena za Phthisopyram za opakowanie zawierające 50 tabletek w słoiku polimerowym może wynosić od 152 rubli, 100 tabletek - od 218 rubli.

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!