Estrolet - Instrukcje Użytkowania, Cena, Recenzje, Analogi Tabletów

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Estrolet

Estrolet: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Stosowanie u osób starszych
14. 14. Interakcje lekowe
15. 15. Analogi
16. 16. Warunki przechowywania
17. 17. Warunki wydawania aptek
18. 18. Recenzje
19. 19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Estrolet

Kod ATX: L02BG04

Składnik aktywny: letrozol (letrozol)

Producent: LLC „Nativa” (Rosja); Pharmstandard-UfaVITA (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 08.07.2019

Ceny w aptekach: od 901 rubli.

Kup

Estrolet jest lekiem przeciwnowotworowym, inhibitorem syntezy estrogenu.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest dostępny w postaci tabletek powlekanych: żółtych, okrągłych, obustronnie wypukłych, z białym rdzeniem (10 szt. W blistrach, w pudełku tekturowym 1, 3, 6, 9 lub 10 opakowań, 10, 30, 60, 90 lub 100 szt. W butelkach polimerowych, w pudełku tekturowym 1 butelka; w każdym opakowaniu znajduje się również instrukcja użycia Estrolet).

1 tabletka zawiera:

• substancja czynna: letrozol - 2,5 mg;
• składniki pomocnicze: glinometakrzemian magnezu, kroskarmeloza sodu, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, ludipress (monohydrat laktozy, powidon, krospowidon);
• skład otoczki: Opadray II yellow 85F32733 (alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, tytanu dwutlenek, żółty tlenek żelaza, talk).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Estrolet jest lekiem przeciwnowotworowym hamującym syntezę estrogenów, którego mechanizm działania wynika z właściwości jego substancji czynnej - letrozolu.

Letrozol wybiórczo hamuje enzym syntezy estrogenu, aromatazę, poprzez wysoce specyficzne, konkurencyjne wiązanie z hemem cytochromu P ₄₅₀, który jest podjednostką aromatazy. W wyniku antyestrogennego działania letrozolu obserwuje się blokowanie syntezy estrogenu zarówno w tkankach obwodowych, jak i nowotworowych.

Tworzenie estrogenów w okresie pomenopauzalnym następuje głównie przy udziale enzymu aromatazy, który przekształca androstendion, testosteron i inne androgeny syntetyzowane w nadnerczach w estron i estradiol. Regularne przyjmowanie letrozolu w dawce do 5 mg powoduje zmniejszenie stężenia estradiolu, estronu i siarczanu estronu w osoczu o 75–95% stężenia początkowego. Zahamowanie syntezy estrogenu utrzymuje się przez cały okres leczenia.

Stosowanie Estroletu w zakresie dawek terapeutycznych nie zaburza syntezy hormonów steroidowych w nadnerczach. Podczas testu z hormonem adrenokortykotropowym (ACTH) nie stwierdzono naruszeń syntezy aldosteronu ani kortyzolu. Nie ma potrzeby dodatkowego podawania mineralokortykoidów i glukokortykoidów.

Zablokowanie biosyntezy estrogenu nie powoduje gromadzenia się androgenów, które są prekursorami estrogenów. Ponadto nie ma zmian w funkcji tarczycy i profilu lipidów, naruszeń poziomów hormonów luteinizujących i folikulotropowych w osoczu krwi, zwiększenia częstotliwości udarów i zawałów mięśnia sercowego.

Estrolet ma niewielki wpływ na zwiększenie zachorowalności na osteoporozę, ale częstość złamań kości jest porównywalna z występowaniem u zdrowych osób w tym samym wieku.

Stosowanie letrozolu jako terapii uzupełniającej we wczesnych stadiach raka piersi zmniejsza ryzyko nawrotu, zmniejsza prawdopodobieństwo rozwoju nowotworów wtórnych oraz zwiększa przeżycie wolne od choroby przez 5 lat. Przy przedłużonej terapii uzupełniającej letrozolem ryzyko nawrotu zmniejsza się o 42%.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym letrozol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jego średnia biodostępność wynosi 99,9%. Przy jednoczesnym przyjmowaniu pokarmu szybkość wchłaniania jest nieznacznie zmniejszona. Maksymalne stężenie (C _max) letrozolu we krwi przy przyjmowaniu tabletek na czczo występuje po 1 godzinie i wynosi średnio 129 nmol / l, gdy jest przyjmowany z pokarmem - po 2 godzinach (średnio 98,7 nmol / l). Należy zaznaczyć, że stopień wchłaniania letrozolu nie ulega zmianie.

Estrolet można przyjmować niezależnie od posiłku, ponieważ niewielka zmiana szybkości wchłaniania nie ma znaczenia klinicznego.

Wiązanie z białkami osocza (głównie albuminami) wynosi około 60%. Poziom letrozolu w erytrocytach sięga 80% stężenia w osoczu krwi. Pozorna objętość dystrybucji letrozolu w stanie równowagi wynosi około 1,87 l / kg. Stężenie równowagi osiągane jest w ciągu 14–42 dni przy dziennym spożyciu 2,5 mg.

Farmakokinetyka substancji czynnej Estrolet jest nieliniowa, przy długotrwałym stosowaniu nie obserwuje się kumulacji.

Letrozol jest metabolizowany głównie przez działanie izoenzymów CYP3A4 i CYP2A6 cytochromu P ₄₅₀ z utworzeniem nieaktywnego związku karbinolu.

Wydalanie w postaci metabolitów zachodzi głównie przez nerki oraz w niewielkim stopniu przez jelita. Końcowy okres półtrwania (T _1/2) wynosi 48 godzin.

Parametry farmakokinetyczne letrozolu u pacjentów w różnym wieku lub z niewydolnością nerek nie ulegają zmianie.

W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby (nasilenie B w skali Child-Pugh) średnie wartości całkowitego stężenia (AUC) nieznacznie wzrastają, pozostając w dopuszczalnym zakresie. W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby (stopień C w skali Childa-Pugha) obserwuje się wzrost AUC o 95%, a T _1/2 o 187%. Jednak ze względu na dobrą tolerancję dużych dawek Estroletu (do 10 mg na dobę) nie ma potrzeby zmiany terapeutycznej dawki letrozolu w takich przypadkach.

Wskazania do stosowania

• wczesne stadium inwazyjnego raka piersi (pod warunkiem, że komórki posiadają receptory hormonalne) u kobiet po menopauzie - jako terapia uzupełniająca;
• inwazyjny rak piersi we wczesnym stadium u kobiet po menopauzie po zakończeniu 5-letniej standardowej uzupełniającej terapii tamoksyfenem;
• powszechne hormonozależne postacie raka piersi u kobiet po menopauzie - jako terapia pierwszego rzutu;
• powszechne hormonozależne postacie raka piersi z progresją choroby lub wystąpieniem nawrotu po wcześniejszej terapii antyestrogenowej u kobiet po menopauzie, w tym wywołanych sztucznie.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• status endokrynologiczny charakterystyczny dla okresu rozrodczego;
• okres ciąży;
• karmienie piersią;
• wiek do 18 lat;
• nadwrażliwość na składniki leku.

Ostrożnie, tabletki Estrolet należy stosować w przypadku niewydolności nerek z klirensem kreatyniny (CC) poniżej 10 ml / min, ciężkiej niewydolności wątroby (stopień C w skali Childa-Pugha), niedoboru laktazy, nietolerancji laktozy, zespołu złego wchłaniania glukozy-galaktozy, jednoczesnej terapii lekowej środki o niskim indeksie terapeutycznym.

Estrolet, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Estrolet są przyjmowane doustnie, niezależnie od posiłku.

Zalecane dawkowanie: 1 szt. (2,5 mg) raz dziennie przez dłuższy okres. Czas trwania kursu, w którym lek jest przepisywany jako przedłużona terapia uzupełniająca, wynosi do 5 lat.

Stosowanie leku Estrolet należy przerwać, gdy pojawią się oznaki postępu choroby.

W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością wątroby lub nerek z CC powyżej 10 ml / min, nie jest wymagane dostosowanie dawki. Jednak wyznaczenie Estroletu pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby (stopień C w skali Childa-Pugha) wymaga stałego monitorowania stanu kobiety.

Skutki uboczne

• z układu mięśniowo-szkieletowego: bardzo często - bóle stawów; często - złamania kości, osteoporoza, bóle mięśni, bóle kości; rzadko - zapalenie stawów; częstość nie ustalona - zespół trzaskającego palca;
• z układu pokarmowego: często - niestrawność, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia; rzadko - suchość w ustach, zapalenie jamy ustnej, bóle brzucha, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych: aminotransferazy alaninowej (ALT) i aminotransferazy asparaginianowej (ACT); bardzo rzadko - zapalenie wątroby;
• reakcje skórne: często - zwiększone pocenie się, łysienie, wysypka łuszczycopodobna, wysypka rumieniowa, plamkowo-grudkowa i / lub pęcherzykowa; rzadko - pokrzywka, świąd, suchość skóry; bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella), zespół Stevensa-Johnsona, reakcje anafilaktyczne;
• z układu nerwowego: często - zawroty głowy, bóle głowy, depresja; rzadko - zaburzenia smaku, senność, drażliwość, zaburzenia pamięci, lęk, nerwowość, bezsenność, dysestezja, niedoczulica, parestezja, zespół cieśni nadgarstka, epizody udaru mózgowo-naczyniowego;
• z układu limfatycznego i krwi: rzadko - leukopenia;
• z układu sercowo-naczyniowego: rzadko - podwyższone ciśnienie krwi (BP), tachykardia, kołatanie serca, choroba niedokrwienna serca (niewydolność serca, dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego), choroba zakrzepowo-zatorowa, zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych i głębokich; rzadko - zakrzepica tętnicza, zator tętnicy płucnej, udar;
• z układu oddechowego, klatki piersiowej i narządów śródpiersia: rzadko - kaszel, duszność;
• z układu moczowego: rzadko - infekcje dróg moczowych, zwiększone oddawanie moczu;
• z narządów płciowych i gruczołu mlekowego: rzadko - suchość pochwy, upławy, krwawienie z pochwy, ból gruczołów sutkowych;
• ze strony narządu wzroku: rzadko - podrażnienie oczu, zaćma, niewyraźne widzenie;
• inne: bardzo często - zaczerwienienie twarzy i / lub ciała, uderzenia gorąca; często - astenia, zwiększone zmęczenie, anoreksja, obrzęki obwodowe, złe samopoczucie, zwiększony apetyt, przyrost masy ciała, hipercholesterolemia; rzadko - pragnienie, suchość błon śluzowych, zmniejszenie masy ciała, hipertermia (gorączka), ból ognisk guza, obrzęk uogólniony.

Przedawkować

Nie ustalono objawów przedawkowania leku Estrolet.

Leczenie: nie ma konkretnych metod leczenia przedawkowania. Zaleca się wyznaczenie leczenia objawowego i wspomagającego. Przedstawiono zastosowanie hemodializy do eliminacji letrozolu z osocza.

Specjalne instrukcje

Działania niepożądane leku Estrolet są zwykle związane z hamowaniem syntezy estrogenu i mają nasilenie łagodne do umiarkowanego.

Leczenie letrozolem powinno być połączone z monitorowaniem gęstości kości, a przy ciężkich zaburzeniach czynności wątroby (stopień C w skali Child-Pugh) - regularne oznaczanie stężenia cholesterolu we krwi.

W okresie stosowania leku Estrolet nie należy dopuszczać do poczęcia, dlatego kobiety w okresie okołomenopauzalnym i we wczesnym okresie pomenopauzalnym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji do czasu ustabilizowania się pomenopauzalnego poziomu hormonów.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Z uwagi na istniejące ryzyko zawrotów głowy i ogólnego osłabienia w okresie leczenia należy zachować ostrożność, aw przypadku wystąpienia niepożądanych zjawisk powstrzymać się od wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających dużej koncentracji uwagi i szybkich reakcji, w tym prowadzenia pojazdów i mechanizmów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie leku Estrolet jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Stosowanie leku Estrolet jest przeciwwskazane u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Należy zachować ostrożność przepisując Estrolet w leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek (CC poniżej 10 ml / min).

Za naruszenia funkcji wątroby

Należy zachować ostrożność przepisując Estrolet w leczeniu pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C w skali Child-Pugh).

Stosować u osób starszych

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku modyfikacja dawki nie jest wymagana.

Interakcje lekowe

Nie ma doświadczeń klinicznych dotyczących jednoczesnego stosowania preparatu Estrolet z innymi lekami przeciwnowotworowymi.

Skojarzenie leku Estrolet z cymetydyną lub warfaryną nie powoduje klinicznie istotnych interakcji.

Zgodnie z wynikami badań letrozol wykazuje działanie hamujące wobec izoenzymu CYP2A6 cytochromu P ₄₅₀, który nie odgrywa istotnej roli w metabolizmie leków.

Zostało eksperymentalnie ustalone, że letrozol w dawce powodującej stukrotne przekroczenie wartości stężenia w osoczu, w połączeniu z diazepamem (substratem dla CYP2C19), nie powoduje istotnego zahamowania jego metabolizmu. Dlatego uważa się za mało prawdopodobne klinicznie istotną interakcję estroletu z izoenzymem CYP2C19.

Zaleca się ostrożne stosowanie leków, których metabolizm jest związany głównie z udziałem izoenzymów CYP2A6 i CYP2C19 oraz o wąskim indeksie terapeutycznym, w połączeniu z letrozolem.

Analogi

Analogi Estrolet to: Letrozol, Letroza, Letrozole-Teva, Letrosan, Letrotera, Loreta, Nexazol, Oreta, Femara, Extraza itp.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w ciemnym miejscu.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Estrolet

Lek przeciwnowotworowy Estrolete został opracowany i jest produkowany w ramach Federalnego Programu Docelowego (FTP) „Strategia rozwoju przemysłu farmaceutycznego Federacji Rosyjskiej na okres do 2020 roku”, którego celem jest substytucja importowa popularnych leków. Ponieważ generyk zaczął być wypuszczany nie tak dawno temu, a doświadczenie jego stosowania jest nadal niewielkie, obecnie praktycznie nie ma opinii pacjentów i lekarzy na temat leku Estrolet.

Przypuszczalnie, ponieważ jest produkowany w Rosji, lek będzie przepisywany głównie na preferencyjnych i bezpłatnych wakacjach.

Cena za Estrolet w aptekach

Cena Estrolet za opakowanie zawierające 30 tabletek może wynosić od 1065 rubli.

Estrolet: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Estrolet 2,5 mg tabletki powlekane 30 szt. 901 RUB Kup

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!