Endoxan - Instrukcje Użytkowania, Cena, Analogi, Recenzje, Tabletki

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Endoxan

Endoxan: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. W przypadku zaburzeń czynności nerek
11. 11. Za naruszenie funkcji wątroby
12. 12. Interakcje lekowe
13. 13. Analogi
14. 14. Warunki przechowywania
15. 15. Warunki wydawania aptek
16. 16. Recenzje
17. 17. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Endoxan

Kod ATX: L01AA01

Substancja czynna: cyklofosfamid (cyklofosfamid)

Producent: Almirall Prodespharma (Hiszpania), Baxter Oncology, GmbH (Niemcy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 26.11.2018

Ceny w aptekach: od 152 rubli.

Kup

Endoxan jest lekiem przeciwnowotworowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postacie dawkowania endoksanu:

• tabletki drażowane: białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z białym rdzeniem (10 szt. w blistrach, w tekturowym pudełku 5 blistrów);
• proszek do przygotowania roztworu do podania dożylnego (iv): biała krystaliczna masa (każda po 200 mg, 500 mg lub 1000 mg w bezbarwnej szklanej fiolce o pojemności odpowiednio 20 ml, 50 ml lub 75 ml, w pudełku tekturowym 1 butelka).

1 tabletka zawiera:

• substancja czynna: cyklofosfamid - 50 mg;
• składniki pomocnicze: karmeloza sodowa, skrobia kukurydziana (skrobia kukurydziana), monowodorofosforan wapnia (wodorofosforan wapnia), laktoza, węglan wapnia, żelatyna, glicerol, sacharoza, stearynian magnezu, dwutlenek krzemu (dwutlenek krzemu), polisorbat, makrogol, dioksydon, tytan talk.

Zawartość substancji czynnej - monohydratu cyklofosfamidu - w 1 butelce wynosi 213,8 mg, 534,5 mg lub 1069 mg, co odpowiada zawartości 200 mg, 500 mg lub 1000 mg cyklofosfamidu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Endoksan jest lekiem przeciwnowotworowym z aktywnym składnikiem cyklofosfamidu, który jest alkilującym związkiem cytostatycznym, którego właściwości chemiczne są zbliżone do analogów azotowych gazu musztardowego.

Mechanizm działania leku polega na tworzeniu się wiązań krzyżowych między niciami DNA (kwas dezoksyrybonukleinowy) i RNA (kwas rybonukleinowy) oraz hamowaniu syntezy białek.

Farmakokinetyka

Po zażyciu Endoxanu do środka cyklofosfamid jest prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Zawartość substancji czynnej we krwi na tle podawania pozajelitowego i doustnego jest taka sama.

Metabolizm cyklofosfamidu zachodzi głównie w wątrobie. W wyniku ekspozycji na układ mikrosomalnej oksydazy powstają aktywne metabolity alkilujące: 4-OH cyklofosfamid i aldofosfamid. Część z nich jest transportowana do komórek i pod wpływem fosfatazy przekształcana jest w metabolity o działaniu cytotoksycznym. Druga część jest przekształcana w nieaktywne metabolity.

Po podaniu dożylnym C _max (maksymalne stężenie) metabolitów jest osiągane w osoczu w ciągu 2-3 godzin.

Wiązanie cyklofosfamidu z białkami osocza w postaci niezmienionej - 12-14%, niektóre metabolity - do 60%.

Bariera krew-mózg pokonuje ograniczoną ilość leku.

T _1/2 (okres półtrwania) u dorosłych - 7 godzin, u dzieci - 4 godziny.

Jest wydalany przez nerki, głównie w postaci metabolitów. W stanie niezmienionym przez nerki i jelita, wydalane jest od 5% do 25% podanej dawki.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Endoxan jest wskazany w monoterapii w przypadku następujących chorób:

• rak jajnika;
• limfogranulomatoza;
• ostra białaczka limfoblastyczna i przewlekła białaczka limfocytowa;
• chłoniaki nieziarnicze;
• rak sutka;
• Szpiczak mnogi;
• siatkówczak;
• nerwiak zarodkowy: neuroblastoma;
• grzybica grzybicza.

W połączeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi Endoxan jest stosowany w leczeniu raka płuc, mięsaka tkanek miękkich, guzów zarodkowych, raka pęcherza, raka prostaty, raka szyjki macicy, mięsaka siateczkowatego, guza Wilmsa, mięsaka Ewinga.

Jako terapia immunosupresyjna Endoxan jest przepisywany przy przeszczepach narządów (w celu zahamowania reakcji odrzucenia) i progresji chorób autoimmunologicznych, takich jak łuszczycowe zapalenie stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna, kolagenoza i zespół nerczycowy.

Przeciwwskazania

• aktywne infekcje;
• ciężka dysfunkcja szpiku kostnego;
• zapalenie pęcherza;
• opóźnienie oddawania moczu;
• okres ciąży;
• karmienie piersią;
• nadwrażliwość na składniki leku.

Należy zachować ostrożność, przepisując Endoxan pacjentom z ciężkimi chorobami serca, dną moczanową (w przeszłości), ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i / lub nerek, kamicą nerkową, adrenalektomią, supresją szpiku kostnego, po radioterapii lub chemioterapii, z naciekiem szpiku kostnego przez komórki nowotworowe.

Instrukcja stosowania Endoxanu: metoda i dawkowanie

Tablety

Tabletki Endoxan przyjmuje się doustnie 0,5 godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.

Lekarz indywidualnie określa postać dawkowania, schemat i dawkę leku, biorąc pod uwagę wskazania kliniczne pacjenta.

Zalecane dawkowanie w monoterapii: 1–3 mg na 1 kg masy ciała pacjenta na dobę. Kurs trwa od 14 do 21 dni.

Przepisując tabletki w połączeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi, dawkę Endoxanu można zmniejszyć.

Proszek do przygotowania roztworu do podania dożylnego

Przygotowany roztwór proszku jest przeznaczony do podawania dożylnego.

W celu przygotowania roztworu zawartość fiolki należy rozpuścić w 0,9% roztworze chlorku sodu lub wodzie do wstrzykiwań o stężeniu 20 mg na 1 ml.

Lekarz przepisuje schemat dawkowania Endoxanu indywidualnie, biorąc pod uwagę wskazania kliniczne oraz w zależności od wybranego schematu chemioterapii.

Zalecane dawkowanie dla dorosłych i dzieci uzależnione jest od częstotliwości zabiegów:

• codziennie: w dawce 50-100 mg na 1 m ² powierzchni ciała. Kurs trwa od 14 do 21 dni;
• 2-3 razy w ciągu 7 dni: 100-200 mg na 1 m ² powierzchni ciała przez 21-28 dni;
• 1 raz na 14 dni: 600-750 mg na 1 m ²;
• 1 raz na 21-28 dni: 1500-2000 mg na 1 m ², całkowita dawka kursu wynosi od 6000 do 14000 mg.

W przypadku dożylnego podawania leku w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi należy rozważyć możliwość zmniejszenia dawki Endoxanu i / lub leków towarzyszących.

Skutki uboczne

• z układu krwiotwórczego: neutropenia, leukopenia; rzadko - niedokrwistość, trombocytopenia;
• z układu pokarmowego: nudności, anoreksja, wymioty; rzadko - zapalenie jamy ustnej, dyskomfort w jamie brzusznej, ból w okolicy brzucha, biegunka, zaparcia, wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, poziom fosfatazy zasadowej i stężenie bilirubiny w surowicy krwi; w niektórych przypadkach - żółtaczka, krwotoczne zapalenie okrężnicy; bardzo rzadko (u pacjentów z niedokrwistością aplastyczną w monoterapii cyklofosfamidem w dużych dawkach) - zacieranie zapalenia żył wątrobowych; przy połączeniu dużych dawek cyklofosfamidu z busulfanem i na tle całkowitego napromieniania podczas allogenicznego przeszczepu szpiku kostnego u 15-50% pacjentów może dojść do zatarcia śródżylnego zapalenia żył wątrobowych;
• z układu moczowego: zapalenie pęcherza, krwotoczne zapalenie cewki moczowej, martwica kanalików nerkowych; rzadko - ciężkie zaburzenia czynnościowe, w tym śmiertelne, hiperurykemia, podwyższone stężenie kwasu moczowego, nefropatia; w niektórych przypadkach - zwłóknienie pęcherza o różnym stopniu rozpowszechnienia (w połączeniu z zapaleniem pęcherza moczowego lub bez); obecność atypowych komórek nabłonka pęcherza w moczu;
• ze strony układu sercowo-naczyniowego: kardiotoksyczność (na tle dożylnego podawania dawek 120-270 mg na 1 kg masy ciała pacjenta przez kilka dni, częściej przy intensywnej skojarzonej terapii przeciwnowotworowej lub farmakologicznej związanej z przeszczepem narządu), zastoinowej niewydolności serca z powodu krwotoczne zapalenie mięśnia sercowego, w tym śmiertelne;
• reakcje dermatologiczne: często - łysienie; rzadko - wysypka skórna, pigmentacja skóry, zmiany w strukturze paznokci;
• infekcje: w ciężkich postaciach immunosupresji - rozwój poważnych patologii zakaźnych;
• ze strony układu oddechowego: wraz z wprowadzeniem wysokich dawek Endoxanu przez długi czas - śródmiąższowe zwłóknienie płuc;
• ze strony układu rozrodczego: upośledzona spermatogeneza, upośledzona oogeneza, bezpłodność (w niektórych przypadkach nieodwracalna); często - brak miesiączki, oligospermia, azoospermia, zanik jąder;
• reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka; rzadko - reakcje anafilaktyczne;
• działanie rakotwórcze: rozwój wtórnych nowotworów złośliwych - często w postaci guza pęcherza (u pacjentów, którzy wcześniej mieli krwotoczne zapalenie pęcherza), patologie limfoproliferacyjne i mieloproliferacyjne;
• reakcje miejscowe: przy podaniu pozajelitowym - ból, zaczerwienienie lub obrzęk w miejscu wstrzyknięcia;
• inne: zaczerwienienie twarzy, zaczerwienienie twarzy, nadmierne pocenie się, ból głowy; ewentualnie - zespół niedostatecznego wydzielania hormonu antydiuretycznego, nadwrażliwość krzyżowa z innymi lekami alkilującymi, spowolnienie procesu gojenia się ran.

Przedawkować

Objawy: nasilone skutki uboczne.

Leczenie: nie ma swoistego antidotum. Przepisywanie terapii wspomagającej, w tym środków mających na celu leczenie infekcji, kardiotoksyczności lub objawów mielosupresji.

Specjalne instrukcje

Stosowaniu produktu Endoxan powinny towarzyszyć regularne badania krwi i moczu. Szczególnej uwagi wymagają wskaźniki zawartości neutrofili i płytek krwi, które pozwalają ocenić stopień zahamowania czynności szpiku kostnego. Jeśli liczba leukocytów wynosi 2500 / μl, a liczba płytek krwi 100 000 / μl, leczenie należy przerwać. Zawartość czerwonych krwinek w moczu może wskazywać na rozwój krwotocznego zapalenia pęcherza. W przypadku laboratoryjnego lub wizualnego potwierdzenia objawów zapalenia pęcherza, leczenie należy przerwać.

Zmniejszenie liczby leukocytów i płytek krwi jest najbardziej wyraźne, zwykle po 7-14 dniach leczenia. W przypadku leukopenii morfologia krwi zaczyna się poprawiać 7–10 dni po zaprzestaniu stosowania preparatu Endoxan.

Przypadki zapalenia żył zatykających żyły wątrobowe mogą wystąpić 7 dni lub później po przeszczepie szpiku kostnego. Charakterystyczne objawy rozwoju tego zespołu obejmują wzrost masy ciała pacjenta, wodobrzusze, powiększenie wątroby, hiperbilirubinemię i encefalopatię wątrobową.

W przypadku łysienia włosy zaczynają odrastać po zaprzestaniu terapii lub już w trakcie długiej kuracji. Struktura i kolor włosów mogą ulec zmianie.

Nasilenie działań niepożądanych ze strony układu moczowego zależy od dawki i czasu stosowania Endoxanu. W celu zapobiegania zapaleniu pęcherza zaleca się stosowanie nawodnienia i mesny. W ciężkich postaciach krwotocznego zapalenia pęcherza należy odstawić Endoxan.

Rozwój nowotworów wtórnych często występuje, gdy podczas stosowania leku w leczeniu nowotworów niezłośliwych i pierwotnych złośliwych nowotworów mieloproliferacyjnych dochodzi do upośledzenia procesów odpornościowych. Rozwój guza wtórnego można zaobserwować kilka lat po odstawieniu cyklofosfamidu.

Przepisując Endoxan, należy przeprowadzić staranną ocenę stosunku oczekiwanego efektu terapeutycznego do stopnia ryzyka indukcji nowotworu złośliwego w wyniku zastosowania leku.

Jeśli podczas stosowania Endoxanu wystąpi choroba zakaźna, leczenie należy przerwać lub rozważyć kontynuację leczenia mniejszą dawką leku.

Spożywanie alkoholu podczas terapii przeciwnowotworowej jest przeciwwskazane.

Endoxan powinien być przepisywany po zabiegu w znieczuleniu ogólnym przez pierwsze 10 dni tylko przy udziale anestezjologa.

Po adrenalektomii konieczne jest dostosowanie dawki leków substytucyjnych i cyklofosfamidu.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie preparatu Endoxan jest przeciwwskazane w okresie ciąży i laktacji.

Cytotoksyczne działanie cyklofosfamidu może powodować bezpłodność u mężczyzn i kobiet, w niektórych przypadkach jest nieodwracalne i prowadzi do całkowitej bezpłodności.

Na tle stosowania Endoxanu u kobiet często rozwija się brak miesiączki, jest on przemijający, a kilka miesięcy po przerwaniu terapii zwykle przywraca się cykl menstruacyjny. U dziewcząt miesiączka jest normalna, rozwój drugorzędowych cech płciowych w okresie przedpokwitaniowym nie jest zaburzony, a zdolność poczęcia pozostaje.

Stosowanie Endoxanu u mężczyzn nie wpływa na popęd seksualny i potencję. Kiedy chłopcy są leczeni w okresie przedpokwitaniowym, drugorzędne cechy płciowe rozwijają się normalnie. Endoxan może powodować rozwój oligospermii lub azoospermii na skutek wzrostu poziomu gonadotropin z prawidłowym wydzielaniem testosteronu, różnego stopnia atrofii jąder. Azoospermia polekowa może być odwracalna; w niektórych przypadkach przywrócenie upośledzonej funkcji może zająć kilka lat po przerwaniu leczenia przeciwnowotworowego.

W okresie stosowania Endoxanu należy unikać poczęcia, stosując skuteczne metody antykoncepcji.

Z zaburzeniami czynności nerek

Stosowanie leku jest przeciwwskazane w przypadku zapalenia pęcherza moczowego, zatrzymania moczu.

Endoxan jest przepisywany ostrożnie w przypadku ciężkiej choroby nerek, w tym kamicy nerkowej.

Za naruszenia funkcji wątroby

Endoxan należy stosować ostrożnie w ciężkich chorobach wątroby.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym stosowaniu Endoxanu:

• induktory enzymów utleniania mikrosomalnego: indukcja metabolizmu cyklofosfamidu w wątrobie powoduje wzrost jego aktywności i tworzenie aktywnych metabolitów alkilujących;
• suksametonium, kokaina: znaczące i długotrwałe zahamowanie aktywności cholinoesterazy przez cyklofosfamid nasila działanie suksametonium i zwiększa ryzyko toksycznego działania kokainy;
• allopurynol: możliwy jest wzrost toksycznego działania allopurynolu, w tym na szpik kostny;
• kolchicyna, probenecyd, allopurynol, sulfinpyrazon: zwiększają ryzyko nefropatii z powodu wzrostu stężenia kwasu moczowego; zaleca się rozważenie możliwości dostosowania dawek leków urykozurycznych przeciw dnie moczanowej;
• antykoagulanty: mogą zmniejszać aktywność antykoagulantów;
• grejpfrut, w tym sok grejpfrutowy: może zakłócać działanie cyklofosfamidu, dlatego w okresie leczenia należy wykluczyć grejpfruta z diety;
• doksorubicyna, daunorubicyna: ich działanie kardiotoksyczne jest wzmocnione;
• glikokortykosteroidy, cyklosporyna, azatiopryna, chlorambucyl, merkaptopuryna: leki immunosupresyjne zwiększają ryzyko wtórnych guzów i infekcji;
• lowastatyna: może zwiększać ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek i ostrej martwicy mięśni szkieletowych po przeszczepieniu serca;
• radioterapia, leki zmniejszające poziom leukocytów i płytek krwi: addytywny wpływ na supresję szpiku kostnego;
• Cytarabina: Stosowanie dużych dawek cytarabiny w przygotowaniu do przeszczepu szpiku kostnego zwiększa ryzyko śmiertelnej kardiomiopatii.

Analogi

Analogami endoksanów są: Alkeran, Ledoxina, Endoxan-Asta, Cyclophosphamide, Cyclophosphamide, Cytoxan, Leukeran.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Endoxanie

Recenzje Endoxanu nie pozwalają na określenie stopnia skuteczności terapeutycznej leku. Przeważnie u nich pacjenci wskazują na efekt uboczny leku. Po podaniu dożylnym pacjenci odczuwają przypływ krwi do twarzy, zwiększone pocenie się, ból głowy. Lek powoduje poważne zaburzenia układu krwiotwórczego, wątroby i dróg żółciowych, wymagające jednoczesnej terapii.

Cena za Endoxan w aptekach

Cena Endoxanu za opakowanie zawierające 1 butelkę w dawce 200 mg może wynosić od 178 rubli, 500 mg - od 484 rubli, 1000 mg - od 539 rubli. Koszt tabletek (50 sztuk w opakowaniu) wynosi od 867 rubli.

Endoxan: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Endoxan 200 mg proszek do sporządzania roztworu do podawania dożylnego 1 szt. 152 RUB Kup

Endoxan 500 mg proszek do sporządzania roztworu do podawania dożylnego 1 szt. 449 r Kup

Endoxan 1000 mg proszek do sporządzania roztworu do podawania dożylnego 1 szt. 517 RUB Kup

Endoxan 50 mg tabletki drażowane 50 szt. 779 r Kup

Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!