Cykloseryna

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Cykloseryna: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Cycloserine

Kod ATX: J04AB01

Substancja czynna: cykloseryna (cycloserinum)

Producent: Biocom CJSC (Rosja), Valenta Pharmaceuticals OJSC (Rosja), Promed Exports Pvt. Ltd (Indie), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd. (Korea Południowa) itp.

Opis i aktualizacja zdjęć: 10.07.2018r

Cykloseryna jest przeciwbakteryjnym lekiem przeciwgruźliczym o szerokim spektrum działania.

Uwolnij formę i kompozycję

Cykloseryna jest uwalniana w postaci kapsułek:

dozowanie 125 mg - nr 2, galaretowate ciało stałe, nieprzezroczyste, z wieczkiem i białym korpusem (5, 7 lub 10 szt. w blistrze; 10, 20, 30, 40, 50 lub 100 szt. w puszce polimerowej, w kartoniku 1–6, 8, 10 paczek lub 1 puszka);
dawka 250 mg - galaretowata substancja stała; w zależności od producenta: nr 1, ciemnobrązowy z czerwonym odcieniem lub z czerwoną nieprzezroczystą pokrywką i prawie białym lub białym korpusem; Nr 0, nieprzezroczysty biały lub z bladobrązowym lub pomarańczowym wieczkiem i białym korpusem (7 lub 10 szt. W opakowaniu bez konturów komórkowych, w pudełku kartonowym 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 opakowań); 10 lub 30 szt. W blistrze, w kartoniku 1-6, 8, 10 szt.; 100 szt. W butelce polietylenowej, 10 szt. W blistrze, w kartonie 1 butelka lub 1, 5, 10 blistry; 4 lub 10 szt. w listwie aluminiowej, w kartoniku 1, 5, 10 pasków po 10 szt., 1 lub 10 pasków po 4 szt.; 30, 50 lub 100 szt. w woreczku z polietylenu o małej gęstości, w puszce polimerowej 1 opakowanie; 10, 20, 30, 40, 50 lub 100 szt.w puszce polimerowej, w pudełku kartonowym 1 puszka);
dozowanie 500 mg - nr 00, galaretowate ciało stałe, nieprzezroczyste, z wieczkiem i żółtym korpusem (5, 7 lub 10 szt. w blistrze; 10, 20, 30, 40, 50, 100 szt. w puszce polimerowej, w kartoniku 1–6, 8, 10 paczek lub 1 puszka).

Zawartość kapsułki: proszek lub mieszanina granulek i proszku od prawie białego lub białego do bladożółtego; jest możliwe, że zawartość kapsułki jest ubita w jej kształcie, który rozpada się po naciśnięciu.

1 kapsułka zawiera:

substancja czynna: cykloseryna - 125, 250 lub 500 mg;
dodatkowe składniki: 125 i 500 mg - stearynian magnezu, laktoza, koloidalny dwutlenek krzemu; 250 mg - skład zależy od producenta;
otoczka kapsułki; 125 mg - żelatyna, dwutlenek tytanu; 500 mg - żelatyna, dwutlenek tytanu, barwniki żółcień chinolinowa i żółcień pomarańczowa; 250 mg - skład zależy od producenta.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Cykloseryna należy do grupy antybiotyków o szerokim spektrum działania. W zależności od wrażliwości drobnoustrojów i stężenia leku w ognisku zapalenia wykazuje właściwości bakteriostatyczne lub bakteriobójcze. Zakłócając syntezę błony komórkowej, substancja czynna objawia się jako konkurencyjny antagonista D-alaniny. Lek hamuje aktywność enzymów, które zapewniają syntezę ściany komórkowej.

Cykloseryna działa przeciwko mikroorganizmom Gram-ujemnym w stężeniu 10-100 mg / l - przeciwko Treponema spp. i Rickettsia spp. Minimalne stężenie hamujące (MIC) w stosunku do Mycobacterium tuberculosis wynosi 10–20 mg / l i więcej na stałym podłożu i 3–25 mg / l na płynnej pożywce. Oporność drobnoustrojów rozwija się 6 miesięcy po rozpoczęciu terapii w 20–80% przypadków.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym wchłanianie cykloseryny wynosi 70–90%, prawie nie wiąże się z białkami osocza. Maksymalne stężenie leku (Cmax) w osoczu krwi jest proporcjonalne do otrzymanej dawki 250, 500 i 1000 mg, odpowiednio 6, 24 i 30 μg / l. Czas do osiągnięcia tego (T _Cmax) - 3-4 godziny. W przypadku przyjmowania cykloseryny w dawce 250 mg co 12 godzin, Cmax może wahać się od 25 do 30 μg / ml.

Substancja dobrze przenika do tkanek i płynów ustrojowych, takich jak mleko matki, płyn mózgowo-rdzeniowy, tkankę limfatyczną, plwocinę, żółć, płuca, wysięk opłucnowy, płyny puchlinowe i maziowe. Bariera łożyskowa mija. Jamy opłucnej i jamy brzusznej mogą zawierać 50-100% stężenia środka w surowicy.

Proces przemiany metabolicznej przebiega nie więcej niż 35% przyjętej dawki, okres półtrwania na tle prawidłowej czynności nerek wynosi 10 godzin. Środek jest wydalany w postaci niezmienionej przez przesączanie kłębuszkowe: 50% - po 12 godzinach, 65-70% w ciągu 24-72 godzin; niewielka ilość jest wydalana z kałem.

W przypadku przewlekłej niewydolności nerek (CRF) kumulacja może nastąpić po 2–3 dniach.

Wskazania do stosowania

gruźlica: postacie przewlekłe, czynna gruźlica płuc, gruźlica pozapłucna (w tym uszkodzenie nerek) - z wrażliwością patogenów na lek i po nieskutecznej terapii lekami podstawowymi (w ramach leczenia skojarzonego);
infekcje dróg moczowych wywołane przez wrażliwe szczepy bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
atypowe zakażenia mykobakteriami, w tym wywoływane przez Mycobacterium avium (w ramach leczenia skojarzonego).

Przeciwwskazania

Przewlekła niewydolność serca;
napady padaczkowe (w tym historia);
padaczka;
choroby organiczne ośrodkowego układu nerwowego (OUN);
CRF z klirensem kreatyniny (CC) mniejszym niż 25 lub mniejszym niż 50 ml / min (w zależności od producenta);
alkoholizm;
zaburzenia psychiczne (lęk, depresja, psychoza, w tym historia);
nadwrażliwość na składniki cykloseryny.

Dodatkowe przeciwwskazania w zależności od producenta:

porfiria;
uzależnienie;
ciąża i okres karmienia piersią;
wiek do 3 lub do 12 lat;
zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancja laktozy, niedobór laktazy (jeśli laktoza jest obecna w kapsułkach).

Zgodnie z instrukcją cykloserynę należy stosować u dzieci ze szczególną ostrożnością.

Instrukcje dotyczące stosowania cykloseryny: metoda i dawkowanie

Cykloserynę przyjmuje się doustnie, bezpośrednio przed posiłkami, w przypadku podrażnienia błony śluzowej przewodu pokarmowego - po posiłkach.

Dawka początkowa dla dorosłych z reguły wynosi 250 mg przyjmowana 2 razy dziennie (co 12 godzin) przez pierwsze dwa tygodnie. W przyszłości w razie potrzeby, w zależności od tolerancji, dawkę ostrożnie zwiększa się do 250 mg 3-4 razy dziennie (co 6-8 godzin), jednocześnie monitorując stężenie substancji w surowicy krwi.

Maksymalna dzienna dawka cykloseryny wynosi 1000 mg, przy zaburzeniach czynności nerek konieczne jest zmniejszenie dawki.

Pacjenci o masie ciała poniżej 50 kg, a także w wieku powyżej 60 lat powinni przyjmować lek 2 razy dziennie po 250 mg.

Czas trwania terapii w przypadku infekcji dróg moczowych wynosi 7-10 dni, w przypadku infekcji mykobakteryjnych - od 6 miesięcy lub dłużej.

Dzieciom po 3 latach (lub po 12 latach - w zależności od producenta) zaleca się przyjmowanie leku w dawce dobowej 10–20 mg / kg masy ciała w 2–3 dawkach, ale nie przekraczających 750 mg na dobę. Przyjmowanie dużych dawek cykloseryny jest dozwolone tylko w leczeniu ostrej fazy procesu gruźliczego lub przy niewystarczającym działaniu powyższych dawek.

Skutki uboczne

układ sercowo-naczyniowy i narządy krwiotwórcze: początek zastoinowej niewydolności serca (przy stosowaniu dziennych dawek 1000-1500 mg);
układ nerwowy: zawroty głowy, bóle głowy, koszmary senne, bezsenność / senność, zwiększona drażliwość, niepokój, agresywność, zaburzenia pamięci, zapalenie nerwów obwodowych, drżenie, parestezje, drżenie mięśni, dyzartria, depresja, euforia, dezorientacja z utratą pamięci, splątanie psychiczne, psychoza, splątanie, zmiany charakteru, napady padaczkowe, niedowład, otępienie, skłonności samobójcze, większe i mniejsze ataki napadów klonicznych, hiperrefleksja, próby samobójcze, śpiączka;
reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka skórna;
układ pokarmowy: zgaga, nudności, biegunka, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych (głównie u starszych pacjentów z wcześniej istniejącymi chorobami wątroby);
inne: nasilony kaszel, gorączka, niedokrwistość megaloblastyczna / syderoblastyczna, niedobór kwasu foliowego i cyjanokobalaminy.

Przedawkować

Przedawkowanie można zaobserwować, gdy stężenie cykloseryny w osoczu wynosi 25-30 mg / ml, co występuje z powodu upośledzonego klirensu nerkowego lub przyjmowania dużych dawek leku. Doustne stosowanie leku w dawce dziennej powyżej 1000 mg zwiększa prawdopodobieństwo ostrego zatrucia. Objawy przewlekłego zatrucia na tle długotrwałego podawania leku w dawce 500 mg na dobę obejmują następujące zaburzenia: zawroty głowy, bóle głowy, drażliwość, splątanie, psychoza, dyzartria, parestezja, drgawki, niedowład, śpiączka.

W takim stanie zaleca się leczenie objawowe i wspomagające. Przyjmowanie węgla aktywowanego jest skuteczniejsze w zmniejszaniu wchłaniania niż płukanie żołądka i wywoływanie wymiotów. W przypadku drgawek przepisywane są leki przeciwpadaczkowe, aby zapobiec reakcjom neurotoksycznym, pirydoksynę podaje się w dawce 200-300 mg na dobę, a także leki uspokajające i przeciwdrgawkowe. Hemodializa zapewnia usunięcie cykloseryny z krwi, ale nie może wykluczyć wystąpienia zatrucia zagrażającego życiu.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem terapii należy wyizolować kultury mikroorganizmów i ustalić wrażliwość szczepów na lek. W przypadku wykrycia zakażenia gruźlicą należy określić wrażliwość szczepu na inne leki przeciwgruźlicze.

Jeżeli na tle farmakoterapii dojdzie do rozwoju alergicznego zapalenia skóry lub objawów zatrucia ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, drżenie, ból głowy, senność, drgawki, depresja / splątanie, niedowład / dyzartria, hiperrefleksja) należy przerwać jego stosowanie lub zmniejszyć dawkę. U pacjentów z przewlekłym alkoholizmem, ze względu na niski indeks terapeutyczny cykloseryny, zwiększa się ryzyko drgawek.

Podczas leczenia należy monitorować czynność nerek (poziom kreatyniny i azotu mocznikowego we krwi), parametry hematologiczne, czynność wątroby oraz stężenie leku we krwi.

Można stosować leki przeciwdrgawkowe lub uspokajające, aby zapobiec rozwojowi objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takich jak drżenie, pobudzenie lub drgawki. Pacjenci przyjmujący cykloserynę w dawce dobowej większej niż 500 mg powinni pozostawać pod bezpośrednim nadzorem lekarza ze względu na ryzyko wystąpienia takich działań niepożądanych.

W celu zmniejszenia lub zapobieżenia toksycznemu działaniu cykloseryny zaleca się w trakcie kursu przyjmować 3-4 razy dziennie (przed posiłkami) kwas glutaminowy w dawce 500 mg oraz domięśniowo wstrzykiwać sól sodową ATP (trifosforan adenozyny) 1 ml 1% roztworu i pirydoksynę 200-300 mg dzień.

Aby zapobiec rozwojowi zaburzeń neurotoksycznych, na noc stosuje się leki psychotropowe z serii benzodiazepin - fenazepam (w dawce 1 mg) lub diazepam (w dawce 5 mg), a także piracetam 2 razy dziennie w dawce 800 mg.

Czasami przyjmowanie cykloseryny i innych leków przeciwgruźliczych może prowadzić do niedoboru kwasu foliowego i cyjanokobalaminy (witaminy B ₁₂) w organizmie, a także do rozwoju niedokrwistości syderoblastycznej i megaloblastycznej. Jeśli niedokrwistość występuje na tle terapii lekowej, konieczne jest przepisanie odpowiedniego badania i leczenia.

W okresie stosowania preparatu zaleca się ograniczenie stresu neuropsychicznego pacjentów oraz wykluczenie takich ewentualnych czynników przegrzania jak gorący prysznic i ekspozycja na słońce z odkrytą głową.

Ze względu na szybki rozwój oporności przy stosowaniu cykloseryny jako leku w monoterapii należy ją łączyć z innymi lekami przeciwgruźliczymi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie ustalono wpływu cykloseryny na zdolność prowadzenia samochodu i innego skomplikowanego sprzętu, jednak ze względu na możliwy rozwój niepożądanych reakcji ze strony ośrodkowego układu nerwowego pacjenci powinni powstrzymać się od potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają skupienia uwagi i szybkości reakcji.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stężenia cykloseryny we krwi płodu i mleku matki są zbliżone do stężeń stwierdzanych w surowicy (odpowiednio) kobiet w ciąży lub karmiących piersią. Brak informacji potwierdzających negatywny wpływ leku na płód przyjmowany w czasie ciąży.

Aplikacja cykloseryny:

ciąża: dozwolona tylko w niezwykle rzadkich przypadkach, gdy jest to niezbędne;
okres laktacji: należy przerwać karmienie piersią.

Niektórzy producenci Cykloseryny wskazują ciążę na liście bezwzględnych przeciwwskazań do przyjmowania leku, dlatego należy dokładnie zapoznać się z załączonymi instrukcjami.

Zastosowanie pediatryczne

Lek jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci poniżej 3 lub 12 lat (w zależności od producenta). Przyjmowanie cykloseryny w dzieciństwie powinno odbywać się z dużą ostrożnością.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku przewlekłej niewydolności nerek (CC poniżej 25 lub 50 ml / min - w zależności od producenta) terapia jest przeciwwskazana. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, otrzymujących lek w dawce dziennej większej niż 500 mg, na tle możliwych objawów i oznak przedawkowania, poziom cykloseryny we krwi należy monitorować co najmniej 1 raz w tygodniu. Dawkę w tym przypadku należy dobrać tak, aby stężenie leku we krwi było poniżej 30 mg / l.

Za naruszenia funkcji wątroby

Funkcjonalne zaburzenia wątroby nie wpływają na kinetykę cykloseryny.

Stosować u osób starszych

Pacjentom w podeszłym wieku (powyżej 60 lat) zaleca się przyjmowanie leku 2 razy dziennie, 250 mg.

Interakcje lekowe

pirydoksyna: zwiększa się szybkość wydalania tego środka przez nerki (możliwy jest rozwój zapalenia nerwów obwodowych i anemii, należy zwiększyć dawkę pirydoksyny);
izoniazyd: częstość występowania senności, nasilenie zawrotów głowy (pacjenci wymagają uważnej obserwacji);
etionamid: zwiększa się groźba pojawienia się neurotoksycznych skutków leku, zwiększa się prawdopodobieństwo zespołu konwulsyjnego;
streptomycyna, izoniazyd, kwas paraaminosalicylowy (PAS): zmniejsza się oporność na te leki;
etanol: zwiększa się ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych (szczególnie u pacjentów z przewlekłym alkoholizmem).

Analogi

Analogami cykloseryny są: Kansamin, Coxerin, Maizer, Cyclorin, Cycloserine-Ferein.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią i światłem, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje cykloseryny

Według opinii, cykloseryna wykazuje dobre wyniki w leczeniu gruźlicy, głównie w ramach terapii skojarzonej. Wskazuje się jednak, że przy długotrwałym stosowaniu brakuje witaminy B ₁₂ i kwasu foliowego. A także pacjenci zauważają neurotoksyczność leku.

Cena cykloseryny w aptekach

Cena cykloseryny wynosi około 4900–5800 rubli za opakowanie zawierające 100 kapsułek.

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!