Taflotan - Instrukcje Stosowania Kropli Do Oczu, Cena, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Taflotan

Taflotan: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek i wątroby
12. 12. Interakcje lekowe
13. 13. Analogi
14. 14. Warunki przechowywania
15. 15. Warunki wydawania aptek
16. 16. Recenzje
17. 17. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Taflotan

Kod ATX: S01EE05

Substancja czynna: tafluprost (Tafluprostum)

Producent: Santen OY (Finlandia)

Opis i aktualizacja zdjęć: 08.07.2018

Ceny w aptekach: od 711 rubli.

Kup

Taflotan jest lekiem przeciwjaskrowym, miotycznym, analogiem prostaglandyny.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania preparatu Taflotan - krople do oczu: bezbarwny przezroczysty płyn (0,3 ml roztworu w tubce z zakraplaczem, 10 tubek z zakraplaczem zlutowanych razem w torebce z folii aluminiowej, 3 lub 9 torebek w pudełku tekturowym).

Skład 1 ml roztworu:

• substancja czynna: tafluprost - 0,015 mg;
• składniki pomocnicze: dwuwodny wodorofosforan sodu, glicerol, polisorbat 80, wersenian disodowy, wodorotlenek sodu i (lub) kwas solny do korekty pH, woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Tafluprost jest fluorowanym analogiem prostaglandyny F2a. Aktywnym metabolitem tafluprostu jest jego kwas, jest on wysoce aktywny i wykazuje wysoką selektywność w stosunku do ludzkiego receptora FP-prostanoidowego. Powinowactwo kwasu tafluprostu do receptora FP jest 12 razy większe niż latanoprostu. Badania na małpach wykazały, że tafluprost zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej naczyniówkowo-twardówkowej.

Eksperymenty na małpach z normalnym i podwyższonym IOP ujawniły skuteczność tafluprostu w obniżaniu IOP. Badania nad działaniem metabolitów tafluprostu na obniżenie IOP wykazały, że tylko kwas tafluprostu znacząco obniża IOP.

Badania przeprowadzone na królikach, podczas których przez 4 tygodnie otrzymywały codziennie (1 raz dziennie) terapię tafluprostem 0,0015%, wykazały istotny (15%) wzrost przepływu krwi w głowie nerwu wzrokowego w porównaniu z poziomem wyjściowym mierzonym za pomocą laserowa analiza przepływu plamek.

Po pierwszej instalacji Taflotanu w ciągu 2–4 godzin IOP zaczyna spadać; maksymalny efekt występuje po 12 godzinach i utrzymuje się co najmniej 1 dzień

Badania nad stosowaniem tafluprostu, zawierającego chlorek benzalkoniowy jako środek konserwujący, wykazały skuteczność tafluprostu zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z tymololem. Badanie tafluprostu prowadzone przez 6 miesięcy wykazało istotne działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe (o różnych porach dnia): 6-8 mm Hg. Art., Podczas gdy latanoprost obniżył IOP o 7-9 mm Hg. Sztuka.

W innym badaniu klinicznym, które trwało 6 miesięcy, tafluprost zmniejszył IOP o 5–7 mm Hg. Art. I tymolol - o 4-6 mm Hg. Sztuka. W badaniach prowadzonych przez cały rok utrzymywał się wpływ tafluprostu na obniżenie IOP. W trwającym 6 tygodni badaniu efekt terapeutyczny tafluprostu porównano z działaniem obojętnego wypełniacza w połączeniu z tymololem. W porównaniu z wartościami początkowymi (po 4-tygodniowej terapii tymololem), dodatkowe działanie obniżające IOP wynosiło 5–6 mm Hg. Sztuka. przy stosowaniu tafluprostu i 3-4 mm Hg. Sztuka. przy użyciu obojętnego wypełniacza. Zgodnie z wynikami czterotygodniowego badania naprzemiennego, działanie leku obniżające IOP z i bez środka konserwującego było podobne.

Również w 3-miesięcznym badaniu w USA, porównującym preparaty tafluprostu niezawierającego środków konserwujących i tymololu, stwierdzono, że tafluprost zmniejsza IOP o 6,2–7,4 mm Hg. Art. I tymolol - o 5,3-7,5 mm Hg. Sztuka.

Farmakokinetyka

W przypadku stosowania tafluprostu 0,0015% 1 kropli raz dziennie do obu oczu, jego stężenie w osoczu jest niskie i podobne w 1 i 8 dniu. Maksymalne stężenie leku w osoczu osiągane jest 10 minut po instalacji, aw mniej niż 1 godzinę spadło poniżej granicy wykrywalności (10 pg / ml). Średnie wartości C _max i AUCo-last były również podobne w 1 i 8 dniu, co oznacza, że stabilne stężenie leku osiągane jest w ciągu pierwszego tygodnia terapii. Nie ma statystycznie istotnych różnic w ogólnoustrojowej biodostępności między formami konserwującymi i niekonserwującymi.

W badaniach przeprowadzonych na królikach ustalono porównywalność wchłaniania tafluprostu do cieczy wodnistej po jednorazowym zastosowaniu leku z lub bez środka konserwującego.

W badaniach prowadzonych na małpach nie ustalono specyficznego rozmieszczenia znakowanego radioaktywnie tafluprostu w ciele rzęskowym, tęczówce lub naczyniówce oka, w tym w nabłonku barwnikowym siatkówki, co wskazuje na niskie powinowactwo leku do barwnika melaniny.

Badanie autoradiograficzne na szczurach wykazało, że najwyższy poziom radioaktywności obserwowano w rogówce, a następnie w powiekach, twardówce i tęczówce. Promieniotwórczość rozprzestrzenia się ogólnoustrojowo na aparat łzowy, podniebienie, przełyk, przewód pokarmowy, nerki, wątrobę, woreczek żółciowy i pęcherz. Wiązanie kwasu tafluprostu z albuminą surowicy ludzkiej in vitro wynosi 99% dla 500 ng / ml kwasu tafluprostu.

Tafluprost jest metabolizowany w organizmie poprzez hydrolizę, podczas której powstaje farmakologicznie aktywny metabolit kwasu tafluprostu. Ponadto jest metabolizowany przez beta-oksydację lub glukuronidację do nieaktywnych kwasów 1, 2-dinor- i 1, 2, 3, 4-tetranor-tafluprostu, które mogą być hydroksylowane lub glukuronidowane. Układ enzymatyczny cytochromu P450 (CYP) nie bierze udziału w metabolizmie kwasu tafluprostu.

Badanie przeprowadzone na tkankach rogówki królika przy użyciu rafinowanych enzymów wykazało, że główną esterazą odpowiedzialną za hydrolizę estrów kwasu tafluprostu jest karboksyloesteraza. Butyrylocholinesteraza (ale nie acetylocholinoesteraza) może również promować hydrolizę.

W badaniu na szczurach, po pojedynczym wkropleniu ZN-tafluprostu (0,005% roztworu oftalmicznego, 5 μl / oko) do obu oczu przez 21 dni, około 87% całkowitej dawki radioaktywnej stwierdzono w odchodach. Około 27–38% całkowitej dawki zostało wydalone z moczem, a około 44–58% z kałem.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Taflotan jest wskazany do obniżania IOP u pacjentów w wieku powyżej 18 lat z nadciśnieniem ocznym i jaskrą otwartego kąta.

Monoterapię taflotanem zaleca się pacjentom, u których pokazano krople do oczu niezawierające środka konserwującego, którzy mają przeciwwskazania do leków pierwszego rzutu, nie tolerują tych leków, a także tym, którzy mają na nie niewystarczającą odpowiedź.

Lek jest zalecany w terapii skojarzonej z beta-blokerami.

Przeciwwskazania

Zwiększona wrażliwość na którykolwiek ze składników Taflotanu.

Instrukcja stosowania Taflotanu: metoda i dawkowanie

Krople do oczu Taflotan zaleca się wkraplać 1 raz dziennie wieczorem, 1 kroplę do worka spojówkowego chorego oka / oczu.

Nie należy instalować leku częściej niż 1 raz dziennie, ponieważ może to zmniejszyć efekt obniżenia IOP.

Roztwór w jednej zakraplaczu wystarczy do wkroplenia do obu oczu; niewykorzystanego roztworu nie można przechowywać, zaleca się wyrzucić go po użyciu.

Resztki leku należy usunąć ze skóry, aby zmniejszyć ryzyko ciemnienia powiek. Po założeniu preparatu Taflotan, a także innych kropli do oczu, zaleca się zamknięcie kanału nosowo-łzowego - miękkie zamykanie powiek; może to zmniejszyć ogólnoustrojowe wchłanianie leków okulistycznych.

W przypadkach, gdy konieczne jest zastosowanie kilku preparatów okulistycznych do stosowania miejscowego, należy je stosować w odstępie co najmniej 5 minut.

Skutki uboczne

Podczas badań klinicznych tafluprostu ze środkiem konserwującym (w monoterapii lub w ramach terapii skojarzonej z tymololem 0,5%), przeprowadzonych z udziałem ponad 1400 pacjentów, najczęstszym działaniem niepożądanym było zaczerwienienie oczu. Zaobserwowano to u około 13% pacjentów. Hyperemia w większości przypadków była umiarkowana, przerwanie leczenia było wymagane tylko u 0,4% chorych. W 3-miesięcznym badaniu III fazy w Stanach Zjednoczonych, porównującym preparaty tafluprostu 0,0015% i tymololu niezawierające środków konserwujących, zaczerwienienie oczu obserwowano u 4,1% pacjentów otrzymujących Taflotan.

Następujące działania niepożądane zostały zidentyfikowane w badaniach klinicznych tafluprostu w Europie i Stanach Zjednoczonych po ich maksymalnym rozszerzeniu do 2 lat:

• narządy wzroku: często - suchość oczu, podrażnienie, ból, swędzenie oczu, przekrwienie spojówek / oczu, zmiany w rzęsach (zwiększenie grubości, długości i liczby rzęs), przebarwienia rzęs, uczucie obcego ciała w oczach, rumień powiek, powierzchowne punktowe zapalenie rogówki, zwiększone łzawienie, światłowstręt, niewyraźne widzenie, zmniejszona ostrość widzenia, zwiększona pigmentacja tęczówki; rzadko - uczucie dyskomfortu w oczach, pojawienie się wydzieliny z oczu, zapalenie powiek, pigmentacja i obrzęk powiek, obrzęk spojówek, astenopia, stan zapalny lub błona przedniej komory oka, pigmentacja spojówek, zapalenie mieszków włosowych spojówek, alergiczne zapalenie spojówek i atypowe zapalenie spojówek;
• układ nerwowy: często - ból głowy;
• skóra i tkanki podskórne: rzadko - nadmierne owłosienie powieki.

Przedawkować

Nie ma doniesień o przypadkach przedawkowania. Podczas stosowania leku Taflotan zgodnie z instrukcją użycia przedawkowanie jest mało prawdopodobne; jeśli tak się stanie, zaleca się leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Stosowanie kropli do oczu Taflotan może prowadzić do ciemnienia skóry powiek, nadmiernego wzrostu rzęs, a także do zwiększonej pigmentacji tęczówki. Niektóre z tych zmian mogą być trwałe; podanie leku do jednego oka może spowodować różnice w wyglądzie oczu.

Zmiana pigmentacji tęczówki jest powolna i może nie być zauważalna przez kilka miesięcy. Zmiany koloru oczu są szczególnie zauważalne u pacjentów z tęczówkami o mieszanym kolorze. Podczas leczenia jednego oka istnieje ryzyko wystąpienia uporczywej heterochromii.

Nie ma doświadczenia w stosowaniu tafluprostu w przypadkach jaskry zamkniętego kąta, jaskry z wąskim kątem, neowaskularnej lub wrodzonej. Doświadczenie w stosowaniu leku Taflotan u pacjentów z jaskrą pigmentową lub pseudoeksfoliacyjną i bezsoczewkowością jest ograniczone. Zaleca się ostrożne stosowanie leku u pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju torbielowatego obrzęku plamki, zapalenia tęczówki / błony naczyniowej oka, a także z bezsoczewkowością, pseudofakią, uszkodzeniem tylnej torebki soczewki lub implantacją soczewki do przedniej komory oka.

Nie ma danych dotyczących stosowania tafluprostu u pacjentów z ciężką astmą, dlatego stosowanie taflotanu w tej grupie pacjentów wymaga ostrożności.

Kobietom w wieku rozrodczym zaleca się stosowanie leku Taflotan tylko w przypadku skutecznej antykoncepcji.

W badaniach przeprowadzonych na szczurach tafluprost nie wpływał na ich zdolność do kojarzenia się (zarówno u samców, jak iu samic).

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania leku Taflotan u kobiet w ciąży. Tafluprost może mieć niekorzystny wpływ na przebieg ciąży, a także na płód lub noworodka. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na układ rozrodczy, dlatego stosowanie Taflotanu w czasie ciąży jest przeciwwskazane, chyba że nie ma innych możliwości leczenia.

Brak danych na temat tego, czy tafluprost (lub jego metabolity) może przenikać do mleka kobiecego. Eksperymenty na szczurach wykazały jego wydzielanie do mleka kobiecego po zastosowaniu miejscowym. W związku z powyższym Taflotan jest przeciwwskazany w okresie laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Brak dostępnych danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności preparatu Taflotan u osób w wieku poniżej 18 lat.

W przypadku zaburzeń czynności nerek i wątroby

Nie badano wpływu leku Taflotan na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, dlatego pacjenci należący do tych kategorii powinni zachować ostrożność podczas jego stosowania.

Interakcje lekowe

Stężenie tafluprostu w krążeniu ogólnoustrojowym jest niskie i dlatego nie oczekuje się interakcji krzyżowych z innymi lekami; w związku z tym nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji leku z innymi lekami.

Podczas stosowania tafluprostu w połączeniu z tymololem nie było oznak interakcji.

Analogi

Nie ma informacji o analogach Taflotanu.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze 2-8 ° C, poza zasięgiem dzieci. Po otwarciu torebki z zakraplaczem, zaleca się przechowywać je w torebce w temperaturze do 25 ° C nie dłużej niż 4 tygodnie. Po jednorazowym użyciu, zakraplacz należy wyrzucić wraz z resztą roztworu.

Okres przydatności do spożycia wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Taflotanie

Brak opinii o Taflotan.

Cena za Taflotan w aptekach

Szacunkowa cena za Taflotan (0,0015%, 0,3 ml, 30 szt.) - 920 rubli.

Taflotan: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Taflotan 0,0015% krople do oczu 0,3 ml 30 szt. 711 RUB Kup

Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!