Stagemin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Stagemin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Interakcje lekowe
13. Analogi
14. Warunki przechowywania
15. Warunki wydawania aptek
16. Recenzje
17. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Stagemin

Kod ATX: B02AA02

Składnik aktywny: kwas traneksamowy (kwas traneksamowy)

Producent: JSC "Novosibkhimfarm" (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 08.07.2019

Ceny w aptekach: od 328 rubli.

Kup

Stagemin to lek stosowany w leczeniu i zapobieganiu krwawieniom.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - roztwór do podania dożylnego: klarowny płyn, bezbarwny lub z jasnobrązowym odcieniem (w ampułkach po 5 ml: 10 ampułek w pudełku tekturowym; w blistrach po 5 ampułek, w pudełku tekturowym 1, 2 lub 10 opakowań; w blistry po 10 ampułek, w pudełku tekturowym 1, 2 lub 5 opakowań; każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia leku Stagemin).

Skład: 1 ml roztworu:

substancja czynna: kwas traneksamowy - 50 mg;
składnik dodatkowy: woda do wstrzykiwań - do 1 ml.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Kwas traneksamowy - składnik czynny preparatu Stagemin, jest substancją antyfibrynolityczną, konkurencyjnym inhibitorem (przy stosowaniu w dużych stężeniach - niekonkurencyjny) aktywacji plazminogenu i jego przemiany w plazminę.

Ma miejscowe i ogólnoustrojowe działanie hemostatyczne w przypadku krwawień związanych ze wzrostem fibrynolizy (na przykład u pacjentów z krwotokami miesiączkowymi lub nieprawidłowościami płytek krwi). Na tle stosowania preparatu Stagemin hamowane jest tworzenie się kinin i innych aktywnych peptydów, które biorą udział w reakcjach o etiologii zapalnej i alergicznej.

Posiada właściwości przeciwzapalne, przeciwalergiczne, przeciwnowotworowe i przeciwinfekcyjne. W trakcie badań eksperymentalnych potwierdzono występowanie własnego działania przeciwbólowego kwasu traneksamowego, a także wzmacniające działanie substancji na przeciwbólowe działanie opioidowych leków przeciwbólowych.

Kwas traneksamowy stosowany w stężeniu 1 mg / ml nie powoduje agregacji płytek krwi; jeśli jest stosowany w stężeniu do 10 mg / ml krwi, substancja nie wpływa na liczbę płytek krwi, czas krzepnięcia krwi ani na różne czynniki krzepnięcia krwi pełnej lub cytrynianowej u zdrowej osoby. W tym przypadku lek w stężeniu 1 i 10 mg / ml krwi powoduje wydłużenie czasu trombiny.

Farmakokinetyka

Kwas traneksamowy charakteryzuje się stosunkowo równomierną dystrybucją w tkankach, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, którego stężenie wynosi 0,1 stężenia w osoczu.

Substancja przenika przez barierę krew-mózg i łożysko (po podaniu kobiecie 10 mg / kg kwasu traneksamowego stężenie we krwi pępowinowej może być dość wysokie, około 0,03 mg / ml surowicy płodowej). Przenika do mleka kobiecego (osiąga około 1% stężenia w osoczu matki). Występuje w nasieniu, gdzie prowadzi do obniżenia aktywności fibrynolitycznej, a terapia nie wpływa na migrację plemników.

Kwas traneksamowy szybko przenika przez błony maziowe do płynu stawowego. W płynie stawowym substancję wykrywa się w takim samym stężeniu, jak w surowicy krwi. Biologiczny T _1/2 (okres półtrwania) z płynu stawowego wynosi około 180 minut. Początkowa V _d (objętość dystrybucji) wynosi od 9 do 12 litrów. Kwas traneksamowy wiąże się z białkami osocza (profibrynolizyna) na poziomie poniżej 3%.

We krwi około 3% substancji wiąże się z białkiem (plazminogenem). Wartości całkowitego klirensu nerkowego i osoczowego są równe i wynoszą 7 l / h.

Czas utrzymywania się stężenia kwasu traneksamowego, który wykazuje działanie przeciwfibrynolityczne: w osoczu - do 7-8 godzin, w różnych tkankach - 17 godzin.

Substancja jest nieznacznie metabolizowana. AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) ma postać trójfazową, w fazie końcowej T _1/2 - 2 godziny. Wydalanie odbywa się przez nerki (główną drogą wydalania jest przesączanie kłębuszkowe), ponad 95% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu. Po podaniu 10 mg / kg kwasu traneksamowego przez 24 godziny około 90% dawki jest wydalane w wyniku przesączania kłębuszkowego.

W wyniku biotransformacji kwasu traneksamowego powstają dwa metabolity: pochodne deaminowane i N-acetylowane.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek istnieje ryzyko kumulacji substancji.

Wskazania do stosowania

Stagemin jest przepisywany w leczeniu i zapobieganiu krwawieniom spowodowanym miejscową lub uogólnioną fibrynolizą u dorosłych i dzieci od 1. roku życia.

Stosowanie Stagemin jest wskazane w następujących przypadkach:

metrorrhagias, menorrhagias i inne krwawienia spowodowane uogólnioną / miejscową fibrynolizą; krwawienie po operacji na pęcherzu i gruczole krokowym; krwawienie z przewodu pokarmowego (terapia);
krwawienie podczas zabiegów chirurgicznych w jamie ustnej, gardle i nosie (wycięcie migdałków, adenoidektomia, ekstrakcja zęba); jamy brzusznej, klatki piersiowej i innych poważnych interwencji chirurgicznych (w tym kardiochirurgii); ginekologiczne zabiegi chirurgiczne (terapia i profilaktyka);
krwawienie związane ze stosowaniem leków fibrynolitycznych (terapia);
krwawienia położnicze i ginekologiczne (terapia).

Przeciwwskazania

Absolutny:

ryzyko rozwoju i historii zakrzepicy w przypadku braku możliwości jednoczesnego stosowania antykoagulantów;
czynne choroby zakrzepowo-zatorowe, w tym zakrzepica żył głębokich, zakrzepica mózgu, zator tętnicy płucnej;
nabyte zaburzenia widzenia kolorów;
krwotok podpajęczynówkowy (związany z ryzykiem zawału serca i obrzęku mózgu);
krwiomocz związany z chorobami miąższu nerek, krwawienie z górnych dróg moczowych (związane z ryzykiem wtórnej mechanicznej niedrożności dróg moczowych przez zakrzepy krwi z występowaniem bezmoczu);
łączone stosowanie z lekami czynników krzepnięcia krwi II, VII, IX i X w połączeniu (kompleks protrombiny) lub z kompleksem przeciwzakrzepowym o działaniu przeciwzakrzepowym;
Ciężkie przewlekłej niewydolności nerek u pacjentów z filtracji kłębuszkowej mniej niż 30 mg / ml / 1,73 m ² (związane z ryzykiem kumulacji);
fibrynoliza związana z koagulopatią konsumpcyjną [hipokoagulacyjne stadium zespołu DIC (zespół rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego)];
historia drgawek;
wiek do 1 roku; do leczenia menorrhagias - do 16 lat;
obecność nadwrażliwości na składniki leku.

Krewny (Stagemin jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

wysokie ryzyko zakrzepicy: historia zdarzeń zakrzepowo-zatorowych lub rodzinna historia choroby zakrzepowo-zatorowej;
łączone stosowanie ze złożonymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (ze względu na zwiększone ryzyko żylnych powikłań zakrzepowo-zatorowych i zakrzepicy tętniczej);
terapia skojarzona z lekami przeciwzakrzepowymi (doświadczenie w stosowaniu jest ograniczone).

Stagemin, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Stagemin podaje się dożylnie (strumień, kroplówka). W przypadku podawania wlewu lek należy rozcieńczyć w 0,9% roztworze chlorku sodu.

Zalecany schemat dawkowania:

uogólniona fibrynoliza: co 6-8 godzin, 15 mg / kg z szybkością 1 ml / min;
zastosowanie w kardiochirurgii, podczas operacji w krążeniu pozaustrojowym: 15 mg / kg Stagemin wstrzykuje się podczas indukcji znieczulenia przed sternotomią, a następnie śródoperacyjnie w dawce 4,5 mg / kg, z czego 0,6 mg / kg wstrzykuje się do pierwotnej objętości wypełnienia AIC (maszyna płuco-serce);
fibrynoliza miejscowa: 2–3 razy dziennie, 250–500 mg;
prostatektomia lub operacja pęcherza moczowego: podczas zabiegu dawka 1000 mg, następnie ta sama dawka co 8 godzin przez 3 dni; ponadto, aż do zniknięcia grubego krwiomoczu, wskazane jest podawanie leku w postaci tabletek;
krwawienia położnicze i ginekologiczne: co 6-8 godzin, 15 mg / kg; Stagemin stosuje się od momentu pojawienia się krwawienia do ustania;
krwawienie spowodowane stosowaniem leków fibrynolitycznych: co 6-8 godzin, 10 mg / kg; lek stosuje się od momentu pojawienia się krwawienia do ustania;
stany przed ekstrakcją zęba u pacjentów z koagulopatiami: 10 mg / kg, po ekstrakcji zęba pacjent jest przenoszony na przyjmowanie wewnątrz kwasu traneksamowego w postaci tabletek.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczna jest modyfikacja dawki. Przy szybkości przesączania kłębuszkowego 60–89 ml / min / 1,73 m2, pojedyncza dawka wynosi 10 mg / kg, lek podaje się 2 razy dziennie. U pacjentów z 30–59 ml / min / 1,73 m ² Stagemin stosuje się w tej samej pojedynczej dawce raz dziennie.

Skutki uboczne

Podczas stosowania preparatu Stagemin można zaobserwować następujące reakcje uboczne (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% i 0,01% oraz <0,1% - rzadko; <0,01% - bardzo rzadko):

układ krzepnięcia krwi: bardzo rzadko - choroba zakrzepowo-zatorowa, zakrzepica;
układ nerwowy: rzadko - drgawki; bardzo rzadko - osłabienie, zawroty głowy, senność;
układ pokarmowy: często - zgaga, nudności, anoreksja, wymioty, biegunka;
układ sercowo-naczyniowy: rzadko - powikłania zakrzepowo-zatorowe, znaczny spadek ciśnienia tętniczego (zwykle na skutek zbyt szybkiego dożylnego podania preparatu Stagemin); bardzo rzadko - zakrzepica tętnicza / żylna o różnej lokalizacji; z nieznaną częstością - zakrzepica żył głębokich kończyn dolnych, ostry zawał mięśnia sercowego, zakrzepica tętnic mózgowych, udar, zakrzepica tętnic szyjnych, zatorowość płucna, niedrożność pomostowania aortalno-wieńcowego, zakrzepica tętnic nerkowych z towarzyszącym wystąpieniem ostrej niewydolności nerek i martwicy kory
układ odpornościowy: bardzo rzadko - reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny;
narząd wzroku: rzadko - zakrzepica naczyniowa siatkówki, zaburzenia widzenia, w tym zaburzenia percepcji kolorów;
skóra i tkanki podskórne: rzadko - alergiczne reakcje skórne, w tym alergiczne zapalenie skóry;
reakcje alergiczne: rzadko - swędzenie, wysypka, pokrzywka.

Przedawkować

główne objawy: zaburzenia widzenia, wysypka, mioklonie, nudności, biegunka, wymioty, hipotonia ortostatyczna, tętnicza / żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, zmiany stanu psychicznego;
terapia: pacjent musi być hospitalizowany. Antidotum nie jest znane. W celu zwiększenia wydalania przez nerki zaleca się doustne lub pozajelitowe podawanie dużych ilości płynów, wykonuje się wymuszoną diurezę i monitoruje ilość wydalanego moczu. Niektórym pacjentom przepisuje się antykoagulanty.

Specjalne instrukcje

Przed i podczas terapii pacjent powinien zostać zbadany przez optometrystę (widzenie barwne, ostrość wzroku, dno oka).

W rzadkich przypadkach przy krwiomoczu z górnych dróg moczowych może wystąpić ryzyko mechanicznego bezmoczu, który wiąże się z tworzeniem się skrzepu w cewce moczowej.

Stężenie kwasu traneksamowego we krwi u pacjentów z niewydolnością nerek wzrasta, w takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki leku.

Należy ściśle monitorować stan pacjentów z rozsianym wykrzepianiem wewnątrznaczyniowym (DIC) leczonych preparatem Stagemin.

W przypadku wysokiego ryzyka zakrzepicy lek można stosować pod ścisłym nadzorem lekarza tylko w przypadkach, gdy istnieje pilna potrzeba. Przed zastosowaniem Stagemin należy przeprowadzić badanie, którego celem jest identyfikacja czynników ryzyka powikłań zakrzepowo-zatorowych.

U pacjentów z krwią w jamach, np. W jamach stawowych, jamie opłucnej i drogach moczowych (w tym w pęcherzu i miedniczce nerkowej) terapia może prowadzić do powstania w nich nierozpuszczalnych skrzepów (związanych z pozanaczyniowym krzepnięciem krwi)), które mogą być oporne na fizjologiczną fibrynolizę.

W przypadku nieregularnych krwawień miesiączkowych preparatu Stagemin nie należy przepisywać do czasu ustalenia przyczyny bolesnego miesiączkowania. Epizody, w których objętość krwawienia miesiączkowego jest nieadekwatnie zmniejszona podczas terapii, wymagają rozważenia alternatywnego leczenia.

Skojarzone stosowanie preparatu Stagemin i antykoagulantów powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza mającego doświadczenie w leczeniu zaburzeń krzepnięcia krwi (ze względu na brak odpowiednich badań klinicznych).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie leczenia preparatem Stagemin należy zaprzestać wykonywania prac wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i dużej szybkości reakcji psychomotorycznych, w tym prowadzenia pojazdów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W czasie ciąży Stagemin można przepisać tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne.

Karmienie piersią należy przerwać w przypadku kobiet karmiących piersią na czas terapii.

Kwas traneksamowy przenika przez barierę łożyskową; we krwi pępowinowej substancja ta znajduje się w stężeniu zbliżonym do stężenia matki. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że lek nie wpływa na rozwój embrionalny / noworodkowy potomstwa. Ściśle kontrolowane i odpowiednie badania nie zostały przeprowadzone u kobiet w ciąży.

Badanie funkcji rozrodczych u zwierząt nie we wszystkich przypadkach pozwala przewidzieć reakcje u ludzi, dlatego preparat Stagemin u kobiet w ciąży może być stosowany tylko w przypadku wskazań życiowych.

Kwas traneksamowy przenika do mleka matki i osiąga około 1% stężenia w osoczu krwi matki. Jeśli konieczne jest zastosowanie leku Stagemin, należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Ze względu na ograniczone doświadczenie w stosowaniu leczenie preparatem Stagemin jest przeciwwskazane przed ukończeniem 1. roku życia. W leczeniu menorrhagias lek nie jest przepisywany pacjentom poniżej 16 roku życia.

Z zaburzeniami czynności nerek

Ciężką przewlekłą niewydolność nerek (u pacjentów z kłębuszkowej filtracji mniejsze niż 30 mg / ml, 1,73 / m ²) stanowi przeciwwskazanie do stosowania Stagemin.

Interakcje lekowe

Niezgodność farmaceutyczną kwasu traneksamowego obserwuje się z następującymi lekami: urokinaza, dipirydamol, leki nadciśnieniowe (norepinefryna), diazepam.

Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących interakcji preparatu Stagemin z innymi lekami / substancjami.

Możliwe interakcje:

leki fibrynolityczne: Stagemin jest w stanie zapobiegać rozwojowi ich działania trombolitycznego;
leki hemostatyczne: można zaobserwować aktywację tworzenia się skrzepliny;
preparaty czynników krzepnięcia krwi II, VII, IX i X w połączeniu (kompleks protrombiny) lub kompleks przeciwinfekujący krzepnięcia: zwiększa się prawdopodobieństwo zakrzepicy;
złożone doustne środki antykoncepcyjne: zwiększa się ryzyko zakrzepicy tętniczej i żylnych powikłań zakrzepowo-zatorowych (w tym udaru niedokrwiennego i zawału mięśnia sercowego); brak informacji o tej złożonej aplikacji.

Roztwór kwasu traneksamowego jest zgodny z niefrakcjonowaną heparyną, większością roztworów infuzyjnych, w tym dekstranami, 0,9% roztworem chlorku sodu, roztworem Ringera, roztworami aminokwasów, 5% roztworem dekstrozy.

Niemożliwe jest mieszanie kwasu traneksamowego z produktami krwiopochodnymi i roztworami leków przeciwbakteryjnych (penicyliny, tetracykliny).

Analogi

Analogi Stagemin to Sanksamik, Gemtranix, Trameston, Traksara, Tranexamic acid, Tranexam, Transamcha, Tranexolon, Troxaminat, Exatsil, Cyclocapron, Cyclohemal itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze 2-25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Stagemin

Recenzje Stagemin są niezwykle rzadkie. Lek jest często stosowany w praktyce laryngologicznej, zdaniem lekarzy - jest skuteczny w krwawieniach z nisz migdałków i krwawieniach z nosa. Ale należy go stosować ostrożnie w chorobach serca, zakrzepowym zapaleniu żył i chorobach naczyniowych.

Według eksperta cena Stagemina jest bardzo wysoka.