Seroquel Prolong

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Seroquel Prolong: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Seroquel Prolong

Kod ATX: N05AH04

Składnik aktywny: kwetiapina (kwetiapina)

Producent: ZiO-Health (Rosja); AstraZeneca UK, Ltd. (AstraZeneca UK, Ltd.) (Wielka Brytania)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 30.11.2018r

Ceny w aptekach: od 1799 rubli.

Kup

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, powlekane, Seroquel Prolong

Seroquel Prolong jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym (neuroleptykiem).

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tabletek o przedłużonym działaniu, powlekanych: obustronnie wypukłe podłużne, różowe (50 mg), białe (150 i 400 mg), żółte (200 mg) lub bladożółte (300 mg); na jednej ze stron wygrawerowany napis „XR 50”, „XR 150”, „XR 200”, „XR 300” lub „XR 400” w zależności od dawki (10 tabletek w blistrze, 6 blistrów w pudełku tekturowym i instrukcja użycia Seroquel Prolong).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: fumaran kwetiapiny - 57,56; 172,69; 230,26; 345,38 lub 460,5 mg (co odpowiada odpowiednio 50, 150, 200, 300 lub 400 mg kwetiapiny);
dodatkowe składniki: celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza (2208), laktoza jednowodna, stearynian magnezu, dwuwodny cytrynian sodu;
otoczka filmu: dwutlenek tytanu (E171), makrogol 400, hypromeloza (2910); dodatkowo dla dawki 50, 200 i 300 mg - żelaza tlenek żółty (E172) oraz dla dawki 50 mg - żelaza tlenek czerwony (E172).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Kwetiapina, substancja czynna Quetiapine Prolong, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym. Kwetiapina i jej aktywny metabolit N-dezalkilokwetiapina oddziałują z receptorami neuroprzekaźników w mózgu. Wykazują wysokie powinowactwo (powinowactwo) do receptorów serotoninowych typu 5HT ₂ oraz receptorów dopaminowych typu D ₁ i D ₂ w mózgu. Antagonizm do tych receptorów w połączeniu z wyższą selektywnością dla receptorów serotoninowych typu 5HT _{2 w} porównaniu ze stosunkiem dla D ₂receptorów dopaminy, określają najważniejsze kliniczne właściwości przeciwpsychotyczne Quetiapine Prolong i małą częstość pozapiramidowych działań niepożądanych. Kwetiapina nie wykazuje powinowactwa do transportera noradrenaliny i ma niskie powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT _1A, w przeciwieństwie do N-dezalkilokwetiapiny, która wykazuje do nich wysokie powinowactwo. Częściowy agonizm tego metabolitu w stosunku do receptorów 5HT _1A- serotoniny i supresja transportera norepinefryny mogą powodować działanie przeciwdepresyjne Quetiapine Prolong.

Kwetiapiny i N-dealkilacji kwetiapina charakteryzują się wysokim powinowactwem do histaminy i a ₁ -adrenoreceptors, umiarkowane - dla alfa ₂ adrenergicznych i receptorów serotoniny, 5-HT ₁ Type receptorów. Ponadto kwetiapina nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych lub wykazuje niskie powinowactwo, a jej aktywny metabolit ma umiarkowane / wysokie powinowactwo do kilku podtypów receptorów muskarynowych.

W standardowych badaniach na zwierzętach kwetiapina wykazała właściwości przeciwpsychotyczne. Nie oceniano wpływu N-dealkilokwetiapiny na aktywność farmakologiczną substancji czynnej. Podczas badania objawów pozapiramidowych (EPS) prowadzonych na zwierzętach stwierdzono, że prowadzi kwetiapina łagodne katalepsji w dawkach, które zapewniają skuteczne blokowanie D ₂ receptorów. Kwetiapinę powoduje selektywny spadek aktywności mezolimbicznym ₁₀ neuronów dopaminergicznych w porównaniu z A ₉ neuronów nigrostriatalnych biorących udział w działaniu silnika.

Seroquel Prolong jest dobrze tolerowany, jeśli jest stosowany w zalecanych dawkach, w tym przez pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z otępieniem, w grupie wiekowej od 66 do 89 lat, w realizacji badań leczenie lekiem w dawkach dobowych 50-300 mg w porównaniu z placebo zmniejszyło objawy depresji. Na tle długotrwałego leczenia stabilnych chorych na schizofrenię nie zwiększyła się częstość przyrostu masy ciała i EPS. W badaniach DSM-IV dotyczących dużych zaburzeń depresyjnych [Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) - The Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders, 4th Edition], Seroquel Prolong nie zwiększał ryzyka myśli samobójczych lub myśli samobójczych. zachowanie w porównaniu z placebo.

W dwóch krótkich badaniach trwających 6 tygodni, Quetiroquel Prolong był stosowany w leczeniu epizodu depresyjnego w dawce 150 i 300 mg dobowej w połączeniu z lekami takimi jak bupropion, amitryptylina, duloksetyna, citalopram, fluoksetyna, escitalopram, sertralina, wenlafaksyna lub paroksetyna u pacjentów z suboptymalną odpowiedzią na monoterapię kwetiapiną. Odnotowano poprawę w zakresie objawów depresji na poziomie średniej kwadratowej zmiany o 2–3,3 punktu w skali MADRS (Montgomery - Asberg Depression Rating Scale) w porównaniu z przyjmowaniem leku przeciwdepresyjnego w monoterapii.

Farmakokinetyka

Kwetiapina jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego (GIT). Maksymalne stężenie (C _max) kwetiapiny i N-dezalkilokwetiapiny w osoczu krwi obserwuje się około 6 godzin po doustnym podaniu tabletek. Równowagowe stężenie molowe N-dealkilokwetiapiny wynosi 35% stężenia kwetiapiny. W przypadku stosowania Quetiapine Prolong raz na dobę w dawce nieprzekraczającej 800 mg, farmakokinetyka kwetiapiny i jej głównego aktywnego metabolitu jest liniowa i zależna od dawki.

Gdy Seroquel Prolong był przyjmowany raz na dobę w dawce równej dawce dobowej stosowanej w 2 dawkach, obserwowano podobne wartości pola powierzchni pod krzywą farmakokinetyczną (AUC), ale C _max w osoczu było o 13% niższe. AUC N-dealkilokwetiapiny było o 18% mniejsze.

Jednoczesne podawanie leku z pokarmem o niskiej zawartości tłuszczu nie wpłynęło istotnie na AUC i C _max kwetiapiny. Gdy lek był przyjmowany z pokarmem bogatym w tłuszcze, wystąpił statystycznie istotny wzrost jego AUC i C _max w osoczu średnio odpowiednio o 20 i 50%. W związku z tym zaleca się stosować Seroquel Prolong 1 raz dziennie, bez łączenia z posiłkiem.

Kwetiapina wiąże się z białkami osocza krwi w około 83%.

Główna rola w przemianach metabolicznych kwetiapiny należy do izoenzymu CYP3A4 cytochromu P ₄₅₀; bierze udział w tworzeniu N-dealkilokwetiapiny. Kwetiapina i jej poszczególne metabolity (w tym N-dealkilokwetiapina) wykazują słabe działanie hamujące na izoenzymy cytochromu P ₄₅₀, takie jak 1A2, 2C19, 2C9, 3A4 i 2D6, ale tylko w stężeniach na poziomie 5-50 razy wyższym niż stężenie, ustalone na tle powszechnie stosowanych skutecznych dawek dobowych 300-800 mg. Biorąc pod uwagę wyniki badań in vitro, nie należy zakładać, że jednoczesne stosowanie kwetiapiny z innymi lekami spowoduje wyraźne klinicznie zahamowanie ich metabolizmu z udziałem cytochromu P ₄₅₀.

Okres półtrwania (T _1/2) kwetiapiny i N-dealkilokwetiapiny wynosi odpowiednio 7 i 12 godzin. Mniej niż 5% dawki molowej frakcji wolnej kwetiapiny i N-dezalkilokwetiapiny osocza jest wydalane z moczem. Średnio 73% kwetiapiny jest wydalane z moczem, 21% z kałem. Proces metaboliczny kwetiapiny aktywnie przebiega w wątrobie, mniej niż 5% substancji pozostaje niezmienionych, które są wydalane z moczem lub kałem.

Parametry farmakokinetyczne u mężczyzn i kobiet nie różnią się.

Wskazania do stosowania

schizofrenia, w tym zapobieganie nawrotom u pacjentów ze stabilną remisją;
zaburzenie dwubiegunowe, w tym umiarkowane / ciężkie epizody maniakalne w chorobie afektywnej dwubiegunowej; ciężkie epizody depresyjne w strukturze choroby afektywnej dwubiegunowej; zapobieganie nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej w przypadku skutecznego wcześniejszego leczenia kwetiapiną w epizodach maniakalnych / depresyjnych w tej chorobie;
epizod depresyjny: terapia skojarzona z suboptymalną odpowiedzią na leczenie przeciwdepresyjne w monoterapii.

Przeciwwskazania

Absolutny:

zespołu złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedoboru laktazy i nietolerancji galaktozy;
wiek do 18 lat;
łączone stosowanie z inhibitorami cytochromu P ₄₅₀, w tym środkami przeciwgrzybiczymi z grupy azolowej, klarytromycyną, erytromycyną, nefazodonem i inhibitorami proteazy;
nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

Krewny (należy przyjmować tabletki kwetiapiny Prolong z zachowaniem szczególnej ostrożności)

niewydolność wątroby;
choroby naczyniowo-mózgowe i sercowo-naczyniowe lub inne stany predysponujące do niedociśnienia tętniczego;
ryzyko udaru i zachłystowego zapalenia płuc;
historia napadów;
podeszły wiek.

Seroquel Prolong, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Seroquel Prolong przyjmuje się doustnie, raz dziennie, na czczo (przed posiłkami lub nie wcześniej niż 1 godzinę po posiłku). Należy je połykać w całości, bez dzielenia, żucia czy kruszenia.

Zalecany schemat dawkowania preparatu Quetiqel Prolong:

schizofrenia, umiarkowane / ciężkie epizody maniakalne w strukturze choroby afektywnej dwubiegunowej (na potrzeby terapii): 1. doba - w dawce 300 mg, II - w dawce 600 mg; ponadto zalecana dawka dobowa wynosi 600 mg, jednak w razie potrzeby można ją zwiększyć do 800 mg; biorąc pod uwagę efekt kliniczny i indywidualną tolerancję, dzienną dawkę można dostosować w zakresie od 400 do 800 mg; w leczeniu podtrzymującym w schizofrenii nie ma potrzeby dostosowywania dawki po zaprzestaniu zaostrzenia;
epizody depresyjne w chorobie afektywnej dwubiegunowej (w celach terapeutycznych): Seroquel Prolong przyjmuje się na noc; w pierwszych czterech dniach kursu stosować w następujących dawkach: 1. doba - 50 mg, 2. - 100 mg, 3. - 200 mg, 4. - 300 mg; ponadto zalecana dawka dobowa wynosi 300 mg, w niektórych przypadkach dawkę można zwiększyć do 600 mg, biorąc pod uwagę efekt terapeutyczny i tolerancję leczenia; nie stwierdzono korzyści w stosowaniu leku w dawce 600 mg dziennie w porównaniu do 300 mg; Seroquel Prolong powyżej 300 mg powinien być przepisywany przez lekarza doświadczonego w leczeniu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych;
nawroty choroby afektywnej dwubiegunowej w przypadku wcześniejszej skutecznej terapii kwetiapiną epizodów maniakalnych / depresyjnych w strukturze ChAD (profilaktyka): tabletkę przyjmuje się przed snem, leczenie należy kontynuować w takiej samej dawce dobowej, jak na początku terapii; w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dzienną dawkę można dostosować w zakresie od 300 do 800 mg; w leczeniu podtrzymującym stosuje się najniższą skuteczną dawkę;
epizod depresyjny z suboptymalną odpowiedzią na leczenie farmakologiczne w trybie monoterapii (w ramach terapii skojarzonej): przyjmowany przed snem w minimalnej skutecznej dawce, kurs należy rozpoczynać od dawki dobowej 50 mg; w dniach 1–2 przyjmuje się 50 mg, w 3–4 dni - 150 mg, dawkę dobową należy zwiększyć ze 150 do 300 mg dopiero po indywidualnej ocenie stanu pacjenta; gdy przepisywane są duże dawki, zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Dla wygody przyjęcia pacjenci, którzy wcześniej otrzymywali ułamkowe dawki kwetiapiny, mogą zostać przeniesieni na stosowanie kwetiapiny Prolong raz dziennie w dawce równej całkowitej dawce dobowej kwetiapiny. W niektórych przypadkach konieczne może być dostosowanie dawki w celu uzyskania odpowiedzi klinicznej.

Skutki uboczne

Na tle terapii Seroquel Prolong najczęściej obserwowano następujące działania niepożądane: suchość w ustach, zawroty głowy, senność, bóle głowy, zespół odstawienia, obniżenie cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości (HDL), wzrost stężenia cholesterolu całkowitego (głównie cholesterol lipoprotein o małej gęstości - LDL)), zwiększenie stężenia trójglicerydów, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zwiększenie masy ciała.

Częstość działań niepożądanych ze strony układów i narządów:

układ nerwowy: bardzo często - zawroty głowy ^14,17, senność ^{2, 17}, ból głowy; często - dyzartria, omdlenia ^14,17, EPS; rzadko - drgawki, zespół niespokojnych nóg, późne dyskinezy ⁶;
układ hormonalny: często - wzrost poziomu prolaktyny w surowicy ¹⁶; podwyższone stężenie hormonu tyreotropowego (TSH) ²⁰; spadek poziomu całkowitej trójjodotyroniny (T3) ²⁰, spadek poziomu zarówno całkowitej, jak i wolnej tyroksyny (T4) ²⁰; rzadko - spadek poziomu wolnego T3 ²⁰; niezwykle rzadko - zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (ADH);
układ krwiotwórczy: bardzo często - spadek poziomu hemoglobiny ²³, często - leukopenia ¹³, zmniejszenie liczby neutrofili ²², wzrost liczby eozynofili ¹; rzadko - trombocytopenia, zmniejszenie liczby płytek krwi ¹⁴; rzadko - agranulocytoza; z nieznaną częstotliwością - neutropenia;
zaburzenia metaboliczne: bardzo często - wzrost stężenia triglicerydów we krwi w surowicy ¹¹, cholesterol całkowity (głównie cholesterolu LDL) ¹², spadek cholesterolu HDL ¹⁸, wzrost masy ciała ⁹; często - zwiększony apetyt, hiperglikemia ⁷; rzadko - cukrzyca ^5,6, hiponatremia;
układ odpornościowy: rzadko - reakcje nadwrażliwości; niezwykle rzadko - reakcje anafilaktyczne ⁶;
zaburzenia psychiczne: często - nietypowe / koszmary, myśli / zachowania samobójcze; rzadko - somnambulizm i inne podobne zjawiska;
układ sercowo-naczyniowy: często - kołatanie serca ¹⁹, tachykardia ⁴, hipotonia ortostatyczna ^4,17; rzadko - wydłużenie odstępu QT, bradykardia; rzadko - żylna choroba zakrzepowo-zatorowa;
narząd wzroku: często - niewyraźne widzenie;
układ pokarmowy: bardzo często - suchość w ustach; często - wymioty ²¹, niestrawność, zaparcia, zwiększona aktywność gamma-glutamylotransferazy (GGT) w surowicy ³, podwyższone poziomy aminotransferazy alaninowej (ALT) i aminotransferazy asparaginianowej (ACT) w surowicy ³; rzadko - dysfagia ⁸; rzadko - zapalenie trzustki, niedrożność jelit / niedrożność jelit, żółtaczka ⁶, zapalenie wątroby ⁶;
nerki i drogi moczowe: rzadko - zatrzymanie moczu;
układ oddechowy: często - nieżyt nosa, duszność ¹⁹;
układ mięśniowo-szkieletowy: niezwykle rzadko - rabdomioliza;
skóra i tkanki podskórne: niezwykle rzadko - zespół Stevensa-Johnsona ⁶, obrzęk naczynioruchowy ⁶;
układ rozrodczy: rzadko - dysfunkcje seksualne; rzadko - zaburzenia miesiączkowania, mlekotok, priapizm;
zmiany parametrów laboratoryjnych i instrumentalnych: rzadko - zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej we krwi ¹⁵;
zaburzenia ogólne: bardzo często - zespół odstawienia ¹⁰; często - drażliwość, łagodne osłabienie, gorączka, obrzęk obwodowy; rzadko - złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), którego klinicznymi objawami może być hipertermia, sztywność mięśni, chwiejność autonomicznego układu nerwowego, zmieniony stan psychiczny, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej (w przypadku tej reakcji konieczne jest odstawienie leku Seroquel Prolong i odpowiednie leczenie).

Uwagi

¹ Zgodnie z potencjalnie istotnymi klinicznie odchyleniami od normalnego poziomu obserwowanymi we wszystkich badaniach, wzrost liczby eozynofili ≥ 1 × 10 ⁹ / l co najmniej 1 oznaczenie.

² Senność pojawia się zwykle w ciągu pierwszych 14 dni leczenia iw większości przypadków ustępuje po dalszej terapii.

³ Może wystąpić bezobjawowe zwiększenie GGT, AspAT i AlAT w surowicy, zwykle odwracalne na tle dalszego podawania produktu Seroquel Prolong.

⁴ Może wystąpić hipotonia ortostatyczna z towarzyszącą tachykardią, zawrotami głowy i niekiedy omdleniem, głównie na początku leczenia.

⁵ Odnotowano niezwykle rzadkie przypadki dekompensacji cukrzycy. Zaleca się monitorowanie pacjentów ze zdiagnozowaną cukrzycą oraz pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju tej choroby.

⁶ Częstość występowania tego działania niepożądanego oszacowano jedynie na podstawie danych z badań po wprowadzeniu do obrotu. To naruszenie może objawiać się gwałtownymi mimowolnymi ruchami, pojawienie się objawów dyskinezy lub ich nasilenie jest możliwe nawet po anulowaniu Quetiquel Prolong.

⁷ Zwiększenie stężenia glukozy na czczo ≥ 126 mg / dl (≥ 7,0 mmol / l) lub po posiłkach ≥ 200 mg / dl (≥ 11,1 mmol / l) w co najmniej 1 przypadku.

⁸ Częstszy rozwój dysfagii po zastosowaniu kwetiapiny w porównaniu z placebo odnotowano jedynie w trakcie badań nad depresją w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej.

⁹ Wzrost początkowej masy ciała o nie mniej niż 7% odnotowano głównie na początku terapii.

¹⁰ Najczęstszymi objawami odstawiennymi obserwowanymi w monoterapii Quetiquel Prolong były następujące zaburzenia: bóle głowy, bezsenność, zawroty głowy, drażliwość, biegunka, nudności, wymioty. Częstość tych zjawisk znacznie spadła po 7 dniach od zakończenia przyjmowania leku. Jej odwołanie powinno odbywać się stopniowo, przez co najmniej 7-14 dni.

¹¹ Zwiększenie stężenia triglicerydów ≥ 200 mg / dl (≥ 2,258 mmol / l) co najmniej 1 oznaczenie.

¹² Zwiększenie stężenia cholesterolu całkowitego ≥ 240 mg / dl (≥ 6,2064 mmol / l) w co najmniej 1 przypadku.

¹³ Zgodnie z potencjalnie istotnymi klinicznie odchyleniami od normalnego poziomu, odnotowanymi we wszystkich badaniach, spadek liczby leukocytów ≤ 3 × 10 ⁹ / l przy stwierdzeniu co najmniej w 1 przypadku.

¹⁴ Zmniejszenie liczby płytek krwi ≤ 100 × 10 ⁹ / l, co najmniej przy 1 oznaczeniu.

¹⁵ Wzrost nie jest związany z ZNS, zgodnie z danymi z badań klinicznych.

¹⁶ Zwiększenie stężenia prolaktyny u mężczyzn - ≥ 20 μg / l (≥ 869,56 pmol / l), u kobiet - ≥ 30 μg / l (≥ 1304,34 pmol / l).

¹⁷ Objaw może spowodować niekontrolowany upadek (zachować ostrożność).

¹⁸ Spadek stężenia cholesterolu HDL u mężczyzn - <40 mg / dl i kobiet - <50 mg / dl.

¹⁹ Nieprawidłowości te często obserwowano w połączeniu z zawrotami głowy, tachykardią, hipotonią ortostatyczną i / lub współistniejącymi chorobami układu oddechowego lub sercowo-naczyniowego.

²⁰ Na podstawie potencjalnie istotnych klinicznie odchyleń od wartości wyjściowych zgłaszanych we wszystkich badaniach klinicznych. Odchylenie stężenia całkowitego i wolnego T4, całkowitego i wolnego T3 do wartości 5 miliardów jednostek międzynarodowych na litr (mIU / l).

²¹ Na podstawie zwiększonej częstości występowania wymiotów u osób w wieku powyżej 65 lat.

²² W badaniach klinicznych monoterapii kwetiapiną u pacjentów z początkową liczbą neutrofili ≥ 1,5 × 10 ⁹ / l, neutropenię (liczba neutrofilów <1,5 × 10 ⁹ / l) obserwowano u 1,9% pacjentów w grupie kwetiapiny w porównaniu z 1., 5% w grupie placebo. Spadek liczby neutrofili ≥ 0,5 x 10 ⁹ / l, ale <1,0 x 10 ⁹ / l odnotowano z częstością 0,2% w grupie kwetiapiny i placebo. Spadek liczby granulocytów obojętnochłonnych <0,5 × 10 ⁹ / l przy co najmniej 1 oznaczeniu odnotowano u 0,21% pacjentów w grupie kwetiapiny w porównaniu z 0% w grupie placebo.

²³ Zmniejszenie stężenia hemoglobiny ≤ 13 g / dl u mężczyzn i ≤ 12 g / dl u kobiet obserwowano u 11% pacjentów, co najmniej w 1 przypadku we wszystkich badaniach, w tym w leczeniu długotrwałym.

W badaniach krótkoterminowych na tle schizofrenii i manii w strukturze choroby afektywnej dwubiegunowej częstość EPS była porównywalna w grupie kwetiapiny i placebo, z depresją - 8,9% w grupie kwetiapiny i 3,8% w grupie placebo. W długoterminowych badaniach nad leczeniem kwetiapiną schizofrenii, choroby afektywnej dwubiegunowej i epizodu depresyjnego częstość EPS była porównywalna w grupie kwetiapiny i placebo.

Komorowe zaburzenia rytmu, wydłużenie odstępu QT, dwukierunkowy częstoskurcz komorowy, zatrzymanie akcji serca i nagła śmierć to działania niepożądane związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych.

Przedawkować

Przypadki śmiertelnego wyniku odnotowano podczas stosowania kwetiapiny w dawce 13,6 g u pacjenta biorącego udział w badaniu oraz po przyjęciu leku w dawce 6 g przez pacjenta podczas badania porejestrowego. Jednocześnie opisano przypadek stosowania kwetiapiny w dawce powyżej 30 g bez śmiertelnego skutku.

Zgłaszano pojedyncze przypadki przedawkowania, które były przyczyną wydłużenia odstępu QTc, śpiączki lub zgonu. Groźba wystąpienia działań niepożądanych może się nasilać w przypadku współistniejących ciężkich chorób układu krążenia. Podczas przyjmowania Seroquel Prolong w dawkach znacznie przewyższających dawki terapeutyczne, może wystąpić tachykardia, spadek ciśnienia krwi, senność i uspokojenie. W pojedynczych przypadkach odnotowano występowanie rabdomiolizy, zatrzymania moczu, depresji oddechowej, splątania, majaczenia i pobudzenia.

Kwetiapina nie ma swoistego antidotum. W przypadku ciężkiego zatrucia należy wziąć pod uwagę ryzyko przedawkowania kilku leków. Zaleca się wykonywanie czynności przywracających i podtrzymujących funkcje układu oddechowego i sercowo-naczyniowego, zapewniających odpowiednie dotlenienie i wentylację. Jeśli wystąpi oporne na leczenie niedociśnienie tętnicze, przepisywane są dożylnie płyny i / lub leki sympatykomimetyczne. W takim przypadku nie należy stosować norepinefryny i dopaminy, ponieważ aktywacja receptorów β-adrenergicznych może prowadzić do nasilenia spadku ciśnienia krwi na tle blokady receptorów α-adrenergicznych wywołanej przez kwetiapinę.

Płukanie żołądka (gdy pacjent jest nieprzytomny - po intubacji) oraz zastosowanie węgla aktywowanego i środków przeczyszczających może sprzyjać wydalaniu niewchłoniętej kwetiapiny, ale skuteczność tych środków nie została zbadana. Pacjent wymaga dokładnego monitorowania medycznego do czasu poprawy stanu.

Specjalne instrukcje

Na tle depresji pogłębia się groźba pojawienia się skłonności do samookaleczeń, rozwoju myśli samobójczych o samobójstwie i wydarzeń z tym związanych. Zagrożenie to utrzymuje się do momentu uzyskania wyraźnej remisji. W związku z tym, że poprawa stanu nie zawsze następuje w pierwszych tygodniach leczenia, na początku kursu, przed utrwaleniem poprawy, należy uważnie obserwować pacjentów, gdyż ryzyko samobójstwa wzrasta we wczesnych stadiach remisji. W przypadku nagłego odstawienia kwetiapiny Prolong należy wziąć pod uwagę potencjalne ryzyko wystąpienia zjawisk związanych z tendencjami samobójczymi.

Wszystkie środki ostrożności zalecane w leczeniu pacjentów z epizodem depresyjnym należy zachować także w leczeniu pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi, gdyż mogą one również wiązać się ze zwiększonym ryzykiem zdarzeń samobójczych.

Pacjenci, u których w przeszłości występowały zdarzenia samobójcze oraz pacjenci z myślami samobójczymi przed rozpoczęciem stosowania preparatu Quetiroquel Prolong, powinni być ściśle monitorowani podczas leczenia. Zwiększone ryzyko zachowań samobójczych podczas leczenia lekami przeciwdepresyjnymi, zgodnie z metaanalizą badań leków przeciwdepresyjnych kontrolowanych placebo, odnotowano u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wieku poniżej 25 lat.

W okresie przyjmowania leku Seroquel Prolong może wystąpić hiperglikemia i (lub) początek i zaostrzenie cukrzycy, w niektórych przypadkach prowadzące do kwasicy ketonowej lub śpiączki. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zaleca się regularne monitorowanie kliniczne objawów hiperglikemii (polifagia, wielomocz, polidypsja, osłabienie) i masy ciała.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ponieważ kwetiapina może powodować senność, nie zaleca się prowadzenia pojazdów, innych skomplikowanych mechanizmów i pracy z precyzyjnym sprzętem w okresie leczenia.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Brak danych uzasadniających bezpieczne i skuteczne stosowanie kwetiapiny u kobiet w ciąży. W rezultacie kwetiapinę Prolong należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści z leczenia dla kobiety uzasadniają potencjalne zagrożenie dla zdrowia płodu.

W przypadku stosowania leków przeciwpsychotycznych, w tym kwetiapiny, w III trymestrze ciąży u noworodków zwiększa się zagrożenie działaniami niepożądanymi o różnym czasie trwania i nasileniu (w tym EPS i / lub objawy odstawienne). Odnotowano następujące działania niepożądane: nadciśnienie / niedociśnienie, pobudzenie, senność, drżenie, zespół niewydolności oddechowej lub zaburzenia odżywiania. Te noworodki wymagają ścisłego nadzoru lekarskiego.

Istnieją doniesienia o przenikaniu kwetiapiny do mleka kobiecego, chociaż stopień jej wydzielania nie został ustalony. Jeśli konieczne jest przyjęcie leku Seroquel Prolong w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

W trakcie badań klinicznych u dzieci i młodzieży w wieku 10–17 lat oceniano skuteczność i bezpieczeństwo stosowania preparatu Quetiapine Prolong. Według danych naukowych u dzieci i młodzieży działania niepożądane, takie jak zwiększony apetyt, wzrost poziomu prolaktyny w surowicy we krwi i EPS, występowały częściej niż u dorosłych. W trakcie badań u pacjentów w tej grupie wiekowej odnotowano wzrost ciśnienia tętniczego, którego nie obserwowano u osób dorosłych, a także odnotowano zmiany parametrów laboratoryjnych tarczycy. Nie badano wpływu długotrwałej terapii kwetiapiną na rozwój umysłowy, dojrzewanie, wzrost i reakcje behawioralne.

W związku z powyższym stosowanie kwetiapiny Prolong u pacjentów poniżej 18 roku życia jest przeciwwskazane.

Z zaburzeniami czynności nerek

Stwierdzono, że w przypadku ciężkiej niewydolności nerek z klirensem kreatyniny (CC) poniżej 30 ml / min / 1,73 m2 średni klirens osoczowy kwetiapiny zmniejszył się o około 25%, jednak indywidualne wskaźniki klirensu nie przekraczały wartości charakterystycznych dla zdrowych ochotników. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

U pacjentów z wyrównaną alkoholową marskością wątroby średni klirens osoczowy kwetiapiny był zmniejszony o około 25%. Na tle niewydolności wątroby, ze względu na fakt, że kwetiapina jest metabolizowana w dużym stopniu w wątrobie, możliwy jest wzrost jej stężenia w osoczu, co może wymagać dostosowania dawki.

W przypadku niewydolności wątroby zaleca się ostrożne przyjmowanie leku, rozpoczynając terapię od dawki dobowej 50 mg i zwiększając ją codziennie o 50 mg, aż do uzyskania najbardziej skutecznego działania.

Stosować u osób starszych

U osób w podeszłym wieku średni klirens kwetiapiny jest o 30–50% mniejszy niż u pacjentów w wieku 18–65 lat. Pacjenci w podeszłym wieku powinni zachować ostrożność podczas stosowania kwetiapiny Prolong, zwłaszcza na początku kursu. U takich pacjentów może być konieczne wolniejsze dostosowywanie dawki, podczas gdy dobowa dawka terapeutyczna może być mniejsza niż u dorosłych. Osobom w podeszłym wieku zaleca się przyjmowanie kwetiapiny Prolong w początkowej dawce dobowej wynoszącej 50 mg, która biorąc pod uwagę tolerancję leku i odpowiedź kliniczną, można zwiększyć o 50 mg na dobę, aż do osiągnięcia najbardziej skutecznej dawki.

Pacjentom w podeszłym wieku z epizodem depresyjnym przepisuje się Seroquel Prolong w pierwszych trzech dniach kursu w dawce dobowej 50 mg, czwartego dnia dawkę zwiększa się do 100 mg, a ósmego do 150 mg. Stosowanie leku jest wymagane w minimalnej skutecznej dawce. W razie potrzeby można go zwiększyć do 300 mg dziennie, ale nie wcześniej niż 22 dni po rozpoczęciu kursu.

Kwetiapina nie jest wskazana w leczeniu psychoz związanych z demencją. W badaniach z randomizacją, kontrolowanych placebo, z zastosowaniem niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych u pacjentów z otępieniem, odnotowano około 3-krotny wzrost ryzyka powikłań naczyniowo-mózgowych. Mechanizm tego zjawiska nie został zbadany, ale nie można wykluczyć nasilenia się zagrożenia w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych lub innych kategorii pacjentów. Seroquel Prolong należy stosować ostrożnie u pacjentów z ryzykiem udaru.

Zgodnie z wynikami badań nad stosowaniem atypowych leków przeciwpsychotycznych w leczeniu psychoz wywołanych otępieniem u pacjentów w podeszłym wieku stwierdzono wzrost śmiertelności w grupie osób przyjmujących leki z tej klasy w porównaniu z placebo. Jednak według dwóch 10-tygodniowych badań kwetiapiny w podobnej grupie pacjentów, w przedziale wiekowym 56–99 lat i średniej wieku 83 lata, nie ustalono związku przyczynowego między leczeniem kwetiapiną a zagrożeniem zwiększoną śmiertelnością.

Interakcje lekowe

ketokonazol (inhibitor izoenzymu CYP3A4 odpowiedzialny za biotransformację kwetiapiny): w połączeniu z kwetiapiną w dawce 25 mg następuje 5-8-krotny wzrost AUC tej ostatniej; przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie kwetiapiny Prolong z inhibitorami izoenzymu CYP3A4;
fluoksetyna (inhibitor izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6), imipramina (inhibitor izoenzymu CYP2D6), rysperydon / haloperidol (leki przeciwpsychotyczne), cymetydyna: nie zaobserwowano istotnych zmian parametrów farmakokinetycznych kwetiapiny;
karbamazepina, fenytoina i inne induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych: podczas przyjmowania kwetiapiny z tymi lekami odnotowuje się znaczny wzrost klirensu kwetiapiny, aw konsekwencji zmniejszenie AUC, co prowadzi do zmniejszenia jej stężenia w osoczu i zmniejszenia skuteczności; stosowanie tych kombinacji jest dozwolone tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści z leczenia kwetiapiną przewyższają zagrożenie wynikające ze zniesienia induktora enzymów mikrosomalnych, dostosowywanie dawki tego ostatniego powinno odbywać się stopniowo; w razie potrzeby można zastąpić te substancje środkami, które nie indukują enzymów wątrobowych (w szczególności preparaty kwasu walproinowego);
tiorydazyna: klirens kwetiapiny zwiększa się średnio o 70%;
leki przepisywane na choroby serca i układu naczyniowego: nie przeprowadzono badań w celu zbadania ich interakcji farmakokinetycznych z kwetiapiną;
lorazepam (pojedyncza dawka 2 mg): zmniejszenie klirensu tego środka o około 20% odnotowuje się w połączeniu z kwetiapiną w dawce 250 mg 2 razy dziennie;
preparaty litu, kwas walproinowy: farmakokinetyka tych leków nie zmienia się; przy jednoczesnym stosowaniu litu i kwetiapiny na tle ostrego epizodu maniakalnego w badaniu z randomizacją odnotowano większą częstość występowania działań niepożądanych związanych z EPS (zwłaszcza drżeniem), przyrostem masy ciała i sennością w porównaniu z pacjentami otrzymującymi kwetiapinę z placebo;
fenazon: nie dochodzi do indukcji mikrosomalnych enzymów wątrobowych zaangażowanych w metabolizm tej substancji;
leki oddziałujące na ośrodkowy układ nerwowy, alkohol: konieczne jest ostrożne stosowanie Quetiapel Prolong w tym połączeniu;
leki, które mogą prowadzić do wydłużenia odstępu QTc i zaburzeń równowagi elektrolitowej: należy zachować ostrożność przy tych połączeniach, szczególnie u pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, przerostem mięśnia sercowego, przewlekłą niewydolnością serca, hipomagnezemią / hipokaliemią, a także u osób starszych;
sok grejpfrutowy: nie należy go spożywać podczas leczenia kwetiapiną.

U pacjentów przyjmujących kwetiapinę wyniki fałszywie dodatnie odnotowano podczas stosowania testów przesiewowych do wykrywania metadonu i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych za pomocą enzymatycznego testu immunologicznego. Zaleca się sprawdzenie wyników badań przesiewowych za pomocą badania chromatograficznego.

Analogi

Analogami Seroquel Prolong są Servitel, Quentiax, Quetiapine Canon Prolong, Kumenthal, Quetiapin San, Quetiapin, Quetiapin-Vial, Ketiap, Quentiax SR, Lakwell.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Seroquel Prolong

Według większości opinii kwetiapina Prolong jest skutecznym lekiem przeciwpsychotycznym, który wykazuje pozytywne wyniki w leczeniu i profilaktyce zaburzeń afektywnych dwubiegunowych i schizofrenii. Jednocześnie prawie wszyscy pacjenci zauważają dużą liczbę skutków ubocznych, które występują podczas terapii lekowej, w tym takie jak silna senność, zawroty głowy, wyraźna sedacja, znaczny wzrost apetytu, niestrawność.