Obzidan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Obzidan: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Farmakodynamika i farmakokinetyka
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Ciąża i laktacja
10. Interakcje lekowe
11. Analogi
12. Warunki przechowywania
13. Warunki wydawania aptek
14. Recenzje e
15. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Obsidan

Kod ATX: C07AA05

Składnik aktywny: propranolol (propranolol)

Producent: ACTAVIS GROUP (Islandia)

Opis i aktualizacja zdjęć: 05.08.2019

Obsidan jest blokerem beta ₁ i beta ₂ -adrenergicznym, lekiem o działaniu przeciwnadciśnieniowym, przeciwdławicowym i antyarytmicznym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki: białe, okrągłe, ze ściętymi krawędziami, z jednej strony istnieje ryzyko rozdzielenia wytłoczonych cyfr „4” i „0”, z drugiej strony - gładka powierzchnia (20 szt. W blistrach po 3 blistry w każdym w kartoniku).

Składnik aktywny: chlorowodorek propranololu, jego zawartość w 1 tabletce wynosi 40 mg.

Składniki pomocnicze: skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu, żelatyna, koloidalny dwutlenek krzemu, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), talk, monohydrat laktozy.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Ze względu na nieselektywne blokowanie receptorów beta-adrenergicznych (o 75% receptorów beta1- i 25% receptorów beta2-adrenergicznych) propranolol zmniejsza powstawanie cAMP z ATP, który jest stymulowany przez katecholaminy. W rezultacie zmniejsza się przepływ wapnia do komórek. Substancja czynna preparatu Obzidan ma również ujemne działanie batmo-, chrono-, dromo- i inotropowe, polegające na zmniejszeniu kurczliwości mięśnia sercowego, hamowaniu pobudliwości i przewodzenia oraz zmniejszeniu częstości akcji serca.

Na początku leczenia całkowity obwodowy opór naczyniowy wzrasta w pierwszej dobie (na skutek wzajemnego wzrostu aktywności receptorów alfa-adrenergicznych i zaprzestania stymulacji receptorów beta2-adrenergicznych naczyń mięśni szkieletowych), ale po 1-3 dniach powraca do wartości początkowej, aw przypadku przedłużonej terapii spada.

Przyczyną hipotensyjnego działania leku jest jego wpływ na układ nerwowy, zmniejszenie rzutu serca, wrażliwość na niego baroreceptorów łuku aorty (ich aktywność nie wzrasta w odpowiedzi na obniżenie ciśnienia krwi), zahamowanie aktywności układu renina-angiotensyna (zauważalne u pacjentów z początkowym nadmiernym wydzielaniem reniny), sympatyczna stymulacja naczyń obwodowych.

Efekt przeciwdławicowy jest spowodowany zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen w wyniku ujemnego działania inotropowego i chronotropowego. Spowolnienie akcji serca prowadzi do wydłużenia rozkurczu i poprawy perfuzji mięśnia sercowego. Propranolol może zwiększać zapotrzebowanie na tlen, zwłaszcza u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, ze względu na zwiększone rozciąganie włókien mięśniowych w komorach i wzrost ciśnienia końcoworozkurczowego w lewej komorze.

Działanie antyarytmiczne Obzidanu tłumaczy się zahamowaniem przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zmniejszeniem szybkości samoistnego pobudzenia rozruszników ektopowych i zatokowych oraz eliminacją czynników arytmogennych (nadciśnienie tętnicze, tachykardia, podwyższony poziom cAMP, nadmierna aktywność współczulnego układu nerwowego). Tłumienie przewodzenia impulsu ujawniło się głównie w części przedsionkowej oraz w mniejszym stopniu w kierunkach wstecznych, przechodząc przez węzeł przedsionkowo-komorowy i dodatkowe ścieżki. Zgodnie z klasyfikacją leków przeciwarytmicznych Obsidan należy do leków z grupy II. Przy regularnym przyjmowaniu objawy niedokrwienia mięśnia sercowego są mniej nasilone ze względu na zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Ryzyko śmierci po zawale jest również zmniejszone dzięki działaniu antyarytmicznemu.

Obzidan jest środkiem zapobiegającym rozwojowi naczyniowych bólów głowy, co tłumaczy się mniej wyraźnym rozszerzeniem tętnic mózgowych na skutek beta-blokowania receptorów naczyniowych, zmniejszeniem wydzielania reniny i adhezji płytek krwi, stymulacją utleniania tkanek, zahamowaniem lipolizy i agregacji płytek wywołaną działaniem czynników katecholowych koagulacja krwi podczas uwalniania adrenaliny.

Propranolol może zwiększać napięcie oskrzeli i miażdżycogenne właściwości krwi, zmniejszać drżenie z powodu blokady receptorów beta2-adrenergicznych, nasilać skurcze macicy (spontaniczne i wywoływane przez leki stymulujące mięśniówkę macicy).

Propranolol jest szybko i prawie całkowicie (90%) wchłaniany po podaniu doustnym i wydalany z organizmu w możliwie najkrótszym czasie. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 30-40% (przy utlenianiu mikrosomalnym efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę), a przy długotrwałym leczeniu wzrasta (powstają metabolity, które są inhibitorami enzymów wątrobowych). Ilość przyswajalności zależy od intensywności przepływu krwi przez wątrobę i rodzaju pożywienia.

Propranolol jest metabolizowany w wątrobie na drodze glukuronidacji. Po podaniu maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1–1,5 godziny. Substancja ta charakteryzuje się wysoką lipofilnością oraz zdolnością do gromadzenia się w sercu, tkance płucnej, nerkach i mózgu.

Propranolol przenika przez łożysko i barierę krew-mózg, przenika do mleka matki. Wiąże się z białkami osocza krwi w 90–95%. Objętość dystrybucji wynosi 3-5 l / kg. Aktywny składnik Obzidanu przenika z żółcią do jelit, gdzie ulega deglukuronizacji i reabsorpcji.

Okres półtrwania wynosi 3-5 godzin, na tle podawania leku w trakcie, ten odstęp czasowy można wydłużyć do 12 godzin. Propranolol jest wydalany w 90% przez nerki, aw niezmienionej postaci - nie więcej niż 1%. Hemodializa jest nieskuteczna w usuwaniu jej z organizmu.

Wskazania do stosowania

Tachyarytmia przedsionkowa;
Tachykardia nadkomorowa;
Dławica wysiłkowa;
Drżenie samoistne;
Nadciśnienie tętnicze;
Przedwczesne pobudzenia nadkomorowe i komorowe;
Tachykardia zatokowa (w tym z nadczynnością tarczycy);
Niestabilna dławica piersiowa (z wyjątkiem dławicy Prinzmetala);
Kryzysy współczulno-nadnerczowe na tle zespołu międzymózgowia;
Tyreotoksykoza i przełom tyreotoksyczny (Obzidan jest stosowany jako lek objawowy w przypadku nietolerancji na leki tyreostatyczne);
Zapobieganie atakom migreny;
Zapobieganie zawałowi mięśnia sercowego (skurczowe ciśnienie krwi powyżej 100 mm Hg).

Przeciwwskazania

Absolutny:

Przewlekła obturacyjna choroba płuc (w tym historia);
Skłonność do reakcji bronchospastycznych;
Astma oskrzelowa;
Naczynioruchowy nieżyt nosa;
Cukrzyca;
Spastyczne zapalenie jelita grubego;
Pheochromocytoma (bez jednoczesnego podawania alfa-blokerów);
Kwasica metaboliczna (w tym cukrzycowa kwasica ketonowa);
Choroba okluzyjna naczyń obwodowych (powikłana bólem spoczynkowym lub chromaniem przestankowym, zgorzelą);
Kardiomegalia, jeśli nie towarzyszą jej objawy niewydolności serca;
Obrzęk płuc;
Zespół chorej zatoki;
Ostra niewydolność serca
Niekontrolowana przewlekła niewydolność serca stadium IIB-III;
Bradykardia zatokowa;
Dławica Prinzmetala;
Ostry zawał mięśnia sercowego (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mm Hg);
Blokada zatokowo-przedsionkowa;
Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia;
Niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg);
Wstrząs kardiogenny;
Jednoczesne stosowanie leków przeciwpsychotycznych, przeciwlękowych lub inhibitorów monoaminooksydazy;
Laktacja;
Nadwrażliwość na składniki leku.

Krewny:

Wiek poniżej 18 lat;
Podeszły wiek;
Okres ciąży;
Historia reakcji alergicznych;
Zespół Raynauda;
Blok przedsionkowo-komorowy I stopnia;
Przewlekła niewydolność serca stadium I-IIA;
Łuszczyca;
Myasthenia gravis;
Zaburzenia czynności nerek i / lub wątroby;
Guz chromochłonny;
Nadczynność tarczycy.

Instrukcja użytkowania Obzidan: metoda i dawkowanie

Obzidan należy przyjmować doustnie przed posiłkami: tabletki połykać w całości i popijać dużą ilością płynu.

Zalecane schematy dawkowania:

Nadczynność tarczycy (leczenie objawowe): 40 mg 3-4 razy dziennie;
Nadciśnienie tętnicze: 40 mg 2 razy dziennie. W przypadku niewystarczającego działania hipotensyjnego dawkę dobową zwiększa się do 120 mg (40 mg 3 razy dziennie) lub 160 mg (80 mg 2 razy dziennie). Najwyższa dopuszczalna dzienna dawka wynosi 320 mg;
Zaburzenia rytmu serca, dławica piersiowa: na początku leczenia - 20 mg 3 razy dziennie (dawka dobowa - 60 mg), następnie dawkę dobową stopniowo zwiększa się do 80-120 mg w 2-3 dawkach. Najwyższa dzienna dawka nie powinna przekraczać 240 mg;
Leczenie drżenia samoistnego i zapobieganie migrenie: 40 mg 3 razy dziennie, jeśli to konieczne, dodatkowo dostosuj dawkę;
Zapobieganie powtórnemu zawałowi mięśnia sercowego: leczenie rozpoczyna się między 5 a 21 dniem po ataku, przez pierwsze 2-3 dni przepisuje się 40 mg 3 razy dziennie (dawka dobowa - 120 mg), następnie - 80 mg 2 razy dziennie (dawka dobowa - 160 mg). W razie potrzeby dzienną dawkę zwiększa się do 180-240 mg w 2-3 dawkach.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek odstępy między dawkami są zwiększane lub zmniejszane.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby dawkę leku zmniejsza się.

Skutki uboczne

Z układu oddechowego: duszność, skurcz krtani, skurcz oskrzeli, przekrwienie błony śluzowej nosa, nieżyt nosa;
Od strony układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu serca, bóle w klatce piersiowej, zimne kończyny, kołatanie serca, obniżone ciśnienie krwi, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia zatokowa, niedociśnienie ortostatyczne, skurcz tętnic obwodowych, zaburzenia przewodzenia mięśnia sercowego, niewydolność serca;
Ze strony centralnego i obwodowego układu nerwowego: rzadko - zespół asteniczny, pobudzenie, bóle głowy, zmniejszona zdolność do szybkich reakcji psychicznych i motorycznych, senność, koszmary senne, zwiększone zmęczenie, omamy, zawroty głowy, parestezje, bezsenność, utrata pamięci krótkotrwałej lub splątanie, osłabienie, drżenie, depresja;
Z układu rozrodczego: zmniejszona moc;
Z układu pokarmowego: ból w okolicy nadbrzusza, zmiana smaku, suchość w ustach, nudności, zaparcia / biegunka, wymioty, zaburzenia czynności wątroby;
Z układu hormonalnego: zmniejszona czynność tarczycy;
Od zmysłów: upośledzona ostrość wzroku, suchość błony śluzowej oczu (z powodu zmniejszenia wydzielania płynu łzowego), zapalenie rogówki i spojówki;
Reakcje alergiczne i dermatologiczne: wysypka skórna, swędzenie, wzmożona potliwość, zaostrzenie przebiegu łuszczycy, wykwit, łysienie, reakcje skórne podobne do łuszczycy, przekrwienie skóry;
Od strony metabolizmu: u pacjentów z cukrzycą typu 1 - hipoglikemia, u pacjentów z cukrzycą typu 2 - hiperglikemia;
Inne: zespół odstawienia, ból w klatce piersiowej, pleców lub stawów, osłabienie mięśni;
Ze strony parametrów laboratoryjnych: wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych i poziomu bilirubiny, zmniejszenie liczby leukocytów, granulocytów lub płytek krwi.

Przedawkować

Objawy przedawkowania Obsidan to:

niedociśnienie tętnicze;
bradykardia;
arytmie;
niewydolność serca;
utrata przytomności lub zawroty głowy;
drgawki;
sinica dłoni lub płytek paznokciowych;
ciężki oddech.

Standardową procedurą w tym przypadku jest płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego. W zależności od towarzyszących objawów przedawkowania zaleca się następujące leczenie:

skurcz oskrzeli: inhalacja lub pozajelitowe podawanie beta-adrenostymulantów;
naruszenie przewodzenia AV: dożylne podanie 1-2 mg adrenaliny lub atropiny; przy niskiej wydajności należy zainstalować tymczasowy rozrusznik;
drgawki: dożylny diazepam;
przedwczesne pobudzenie komorowe: podanie lidokainy (nie stosuje się leków klasy IA);
niedociśnienie tętnicze: pacjenta przenosi się do pozycji leżącej, opuszczając wezgłowia łóżka i dożylnie wstrzykuje się roztwory zastępujące osocze (przy braku objawów obrzęku płuc); przy niewystarczającej skuteczności stosuje się dobutaminę, dopaminę, epinefrynę.

Specjalne instrukcje

Podczas leczenia konieczne jest regularne monitorowanie częstości akcji serca i ciśnienia krwi (na początku przyjmowania leku - codziennie, następnie - raz na 3-4 miesiące), a także elektrokardiogram. Osoby starsze również wymagają monitorowania stanu czynności nerek (co 4-5 miesięcy).

Jeśli pacjent w podeszłym wieku ma zaburzenia czynności nerek i / lub wątroby, pogarszającą się bradykardię (mniej niż 50 uderzeń na minutę), niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mm Hg), blok przedsionkowo-komorowy, komorowe zaburzenia rytmu serca, skurcz oskrzeli, dawkę należy zmniejszyć. Wyłączone lub całkowicie anulowane.

Lekarz powinien uczyć każdego pacjenta, jak obliczać tętno i zgłosić potrzebę zasięgnięcia porady, jeśli liczba ta jest mniejsza niż 50 uderzeń na minutę.

Zaleca się przerwanie leczenia, jeśli w wyniku trwającej terapii rozwinie się depresja.

Propranolol może zmniejszać wydzielanie płynu łzowego, co należy wziąć pod uwagę w przypadku osób noszących soczewki kontaktowe.

Pacjentom z niewydolnością serca (we wczesnych stadiach) można przepisać Obzidan dopiero po zakończeniu terapii lekami moczopędnymi i / lub glikozydami nasercowymi.

Leczenie przetrwałego nadciśnienia tętniczego i choroby wieńcowej powinno być długotrwałe, nawet do kilku lat.

Anulowanie leku należy przeprowadzać stopniowo, zmniejszając dawkę pod nadzorem lekarza, ponieważ w przypadku gwałtownego przerwania leczenia tolerancja wysiłku może się pogorszyć, niedokrwienie mięśnia sercowego i zespół bólowy mogą nasilać się z dławicą piersiową. Optymalny okres karencji dla Obzidanu wynosi co najmniej 2 tygodnie, przy zmniejszaniu dawki o 25% co 3-4 dni.

Chorzy na cukrzycę powinni być leczeni pod kontrolą stężenia glukozy we krwi (co 4-5 miesięcy). Szczególną ostrożność należy zachować u osób otrzymujących leki hipoglikemiczne, ponieważ podczas długich przerw w przyjmowaniu pokarmu istnieje ryzyko hipoglikemii. Jednocześnie jego wyraźne objawy, takie jak drżenie i tachykardia, zostaną zamaskowane przez działanie propranololu. Lekarz powinien poinformować pacjentów, że głównym objawem hipoglikemii w okresie stosowania tego leku jest wzmożona potliwość.

W połączeniu z insuliną Obzidan może prowadzić do hipoglikemii, z doustnymi lekami hipoglikemizującymi - do hiperglikemii.

W przypadku tyreotoksykozy propranolol może maskować główne objawy choroby (na przykład tachykardię). W przypadku nagłego odstawienia leku objawy mogą się nasilić.

W przypadku guza chromochłonnego Obzidan można przepisać tylko w połączeniu z alfa-blokerami.

W przypadku pacjentów, którzy jednocześnie otrzymują klonidynę z propranololem, jej anulowanie można przeprowadzić zaledwie kilka dni po anulowaniu Obzidanu.

Pacjenci otrzymujący Obzidan w skojarzeniu z lekami zmniejszającymi rezerwy katecholamin (np. Rezerpina) powinni pozostawać pod stałą opieką lekarską w trakcie leczenia, ponieważ działanie propranololu może się nasilać, co objawia się bradykardią i niedociśnieniem tętniczym.

W przypadku konieczności przeprowadzenia operacji w znieczuleniu ogólnym z użyciem eteru lub chloroformu, należy w ciągu kilku dni przerwać przyjmowanie leku Obzidan, ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego i zahamowania czynności mięśnia sercowego.

Konieczne jest również odstawienie leku przed przystąpieniem do badań zawartości kwasu winyloamidowego, katecholamin i normetanefryny w moczu i krwi oraz miana przeciwciał przeciwjądrowych.

Skuteczność propranololu jest zmniejszona u pacjentów nadużywających palenia.

W okresie terapii należy powstrzymać się od picia naturalnej lukrecji i alkoholu, a także od prowadzenia samochodu i wykonywania wszelkich prac wymagających zwiększonej uwagi i dużej szybkości reakcji psychofizycznych.

Należy pamiętać, że pokarmy bogate w białko mogą zwiększyć biodostępność propranololu.

Ciąża i laktacja

Zgodnie z instrukcją Obzidan w okresie ciąży może być stosowany tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści z jego stosowania u matki znacznie przewyższają prawdopodobne ryzyko dla płodu. Jeśli konieczne jest zażywanie leku w tym okresie, należy uważnie monitorować stan płodu, ponieważ lek może powodować bradykardię, hipoglikemię i opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego u płodu. Obzidan zostaje odwołany na 48-74 godziny przed rozpoczęciem porodu.

Podczas laktacji przyjmowanie leku jest surowo zabronione. W razie potrzeby przerywa się karmienie piersią.

Interakcje lekowe

Inhibitory monoaminooksydazy: działanie przeciwnadciśnieniowe propranololu jest znacznie wzmocnione (stosowanie tego połączenia jest przeciwwskazane; przerwa między dawkami leków nie powinna być krótsza niż 14 dni);
Amiodaron, werapamil, diltiazem: nasilenie negatywnego działania dromo-, ino- i chronotropowego zwiększa się (takie połączenia nie są zalecane);
Pochodne fenotiazyny: następuje wzajemny wzrost stężenia obu leków;
Etanol, leki nasenne i uspokajające, przeciwpsychotyczne, trój- i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne: nasila się hamujące działanie propranololu na ośrodkowy układ nerwowy;
Cymetydyna: zwiększa biodostępność propranololu;
Etanol, diuretyki, hydralazyna, rezerpina i inne leki przeciwnadciśnieniowe: wzmacnia przeciwnadciśnieniowe działanie propranololu;
Glikokortykosteroidy, niesteroidowe leki przeciwzapalne, estrogeny: osłabienie hipotensyjnego działania Obzidanu;
Leki na macicę, tyreostatyki: ich działanie jest wzmocnione;
Leki przeciwhistaminowe: ich działanie słabnie;
Ryfampicyna: skraca okres półtrwania propranololu;
Leki przeciwarytmiczne, glikozydy nasercowe, guanfacyna, rezerpina, metylodopa: ryzyko rozwoju lub nasilenia bradykardii, rozwoju blokady przedsionkowo-komorowej i niewydolności serca, nasilenie zatrzymania akcji serca;
Teofilina, ksantyny (z wyjątkiem difyliny): zmniejsza się ich klirens;
Kumaryny: ich działanie przeciwzakrzepowe jest przedłużone;
Insulina i doustne leki hipoglikemiczne: ich działanie się zmienia, nie pojawiają się objawy rozwoju hipoglikemii;
Lidokaina: zwiększa stężenie propranololu w osoczu krwi;
Fenytoina podawana dożylnie, środki do znieczulenia wziewnego, które są pochodnymi węglowodorów: zwiększa nasilenie kardiodepresyjnego działania propranololu i zwiększa prawdopodobieństwo obniżenia ciśnienia tętniczego;
Sulfasalazyna: następuje zahamowanie metabolizmu propranololu, w wyniku czego wzrasta jego stężenie w osoczu krwi;
Nifedypina: ciśnienie krwi można znacznie obniżyć;
Niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie: ich działanie jest przedłużone;
Alergeny stosowane do immunoterapii lub testów skórnych: zwiększa się ryzyko ciężkich reakcji ogólnoustrojowych (anafilaksja);
Nieuwodornione alkaloidy sporyszu: zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń krążenia obwodowego;
Dożylne rentgenowskie środki kontrastowe zawierające jod: zwiększa się ryzyko reakcji anafilaktycznych.

Analogi

Analogami Obzidana są: Adrenoblock, Anaprilin, Vero-Anaprilin, Inderal, Inderal LA, Propranobene, Propranolol, Propranolol Nycomed.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed światłem w temperaturze 15-25 ºС.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Obzidan

Według opinii Obzidan jest lekiem, który otrzymał pozytywne recenzje od wielu różnych grup pacjentów, ale charakteryzuje się dość wysoką ceną. Powinien być przepisywany wyłącznie przez lekarza prowadzącego, ponieważ dobór leków na choroby układu sercowo-naczyniowego jest bardzo indywidualny.

Cena za Obzidan w aptekach

Cena Obzidanu różni się w zależności od liczby tabletek w opakowaniu. Koszt leku w aptekach wynosi średnio 3000 rubli za opakowanie po 30 sztuk, 3300–3400 rubli za opakowanie po 50 sztuk. i 4000–4100 rubli za opakowanie po 100 sztuk.