Reminil - Instrukcje Użytkowania, Tabletki, Kapsułki, Analogi, Recenzje, Cena

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Reminyl

Reminil: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Farmakodynamika i farmakokinetyka
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w dzieciństwie
10. W przypadku zaburzeń czynności nerek
11. Za naruszenie funkcji wątroby
12. Interakcje lekowe
13. Analogi
14. Warunki przechowywania
15. Warunki wydawania aptek
16. Recenzje
17. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Reminyl

Kod ATX: N06DA04

Składnik aktywny: galantamina (galantamina)

Producent: Janssen-Cilag (Włochy)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 30.07.2019

Reminil jest lekiem antycholinesterazowym, który poprawia funkcje poznawcze w otępieniu typu Alzheimera.

Uwolnij formę i kompozycję

Postacie dawkowania Reminil:

Tabletki powlekane: obustronnie wypukłe, okrągłe, z wytłoczonym na jednej stronie „JANSSEN”: 4 mg każda - prawie białe lub białe, z wytłoczonym na drugiej stronie - „G4”; 8 mg każdy - różowy, wygrawerowany na drugiej stronie - „G8”; 12 mg - kolor pomarańczowo-brązowy, grawer na drugiej stronie - „G12” (14 szt. W blistrach, 1, 2 lub 4 blistry w kartoniku);
Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu: twarde galaretowate, z nieprzezroczystym korpusem; kapsułki zawierają prawie białe lub białe granulki; 8 mg każdy - rozmiar nr 4, biała nasadka z symbolem „G8”; 16 mg każdy - rozmiar nr 2, jasnoróżowa nakrętka z symbolem „G16”; 24 mg każdy - rozmiar nr 1, różowobrązowa zakrętka z symbolem „G24” (300 szt. W butelkach polietylenowych, 1 butelka w pudełku tekturowym; 7 szt. W blistrach po 1 lub 4 blistry w każdym (8 mg) lub 4, 8 lub 12 blistrów (po 16 mg) albo 2, 4, 8 lub 12 blistrów (po 24 mg) w pudełku tekturowym).

Skład 1 tabletki powlekanej:

Substancja czynna: galantamina - 4, 8 lub 12 mg (bromowodorek galantaminy - 5,127 / 10,254 / 15,38 mg);
Składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy (premiks w proporcji odpowiednio 25% i 75%), stearynian magnezu, krospowidon, bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu;
Płaszcz: hypromeloza 2910 (lepkość 5 mPa × s), glikol propylenowy, tytanu dwutlenek (E171), talk; dodatkowo: po 4 mg - żelaza tlenek żółty (E172); 8 mg każdy - czerwony tlenek żelaza (E172); 12 mg każdy - żelaza tlenek czerwony (E172), barwnik pomarańczowo-żółty S (E110).

Skład 1 kapsułki o przedłużonym działaniu:

Substancja czynna: galantamina - 8, 16 lub 24 mg (w postaci bromowodorku);
Składniki pomocnicze: etyloceluloza 20 mPa · s, makrogol 400, kulki cukrowe (skrobia kukurydziana, sacharoza), hypromeloza 2910 5 mPa · s, ftalan dietylu;
Skorupa: żelatyna, dwutlenek tytanu; dodatkowo: po 16 mg - czerwony tlenek żelaza; 24 mg każdy - czerwony i żółty tlenek żelaza.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Galantamina jest odwracalnym, selektywnym, kompetycyjnym inhibitorem enzymu acetylocholinoesterazy. Wzmacnia również działanie acetylocholiny na receptory nikotynowe. Dzięki zwiększonej aktywności układu cholinergicznego możliwa jest poprawa funkcji poznawczych u pacjentów z chorobą Alzheimera.

Galantamina charakteryzuje się umiarkowaną objętością dystrybucji (V _d) i wolnym klirensem. Eliminacja galantaminy jest dwuwykładnicza. Końcowy okres półtrwania wynosi 7-8 godzin. Po jednorazowym doustnym podaniu 8 mg Reminilu jest on szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie galantaminy osiągane jest po 1,2 godziny. Całkowita biodostępność substancji czynnej po podaniu doustnym wynosi 88,5%. Przyjmowanie leku z jedzeniem spowalnia jego wchłanianie, ale nie wpływa to na ilość wchłoniętej galantaminy.

Główne szlaki metaboliczne Reminilu to O-demetylacja, N-demetylacja, N-oksydacja, epimeryzacja i glukuronidacja. Ilość substancji radioaktywnych wydalanych z kałem i moczem nie różniła się u pacjentów z wolnym i szybkim metabolizmem.

W osoczu osób o powolnym i szybkim metabolizmie główną częścią substancji radioaktywnych jest niezmieniona galantamina i jej glukuronid. U osób z szybkim metabolizmem w osoczu znajduje się również glukuronid O-demetylogalantamina. Po wielokrotnym podaniu galantaminy w osoczu stwierdzono norgalantaminę, ale jej ilość nie przekraczała 10% ilości galantaminy.

Badania kliniczne wykazały, że stężenie galantaminy w osoczu jest o 30-40% wyższe u osób z chorobą Alzheimera niż u zdrowych młodych ludzi.

U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby parametry farmakokinetyczne są podobne jak u osób zdrowych. Przy umiarkowanym upośledzeniu czynności wątroby okres półtrwania i AUC galantaminy zwiększają się o około 30%.

Wraz ze spadkiem CC (klirens kreatyniny) zmniejsza się wydalanie galantaminy. W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (CC 52-104 ml / min) stężenie galantaminy w osoczu wzrasta o 38%, w ciężkich zaburzeniach czynności nerek (CC 9-51 ml / min) - o 67% w porównaniu ze zdrowymi osobami o tej samej masie ciała i wiek (przy CC powyżej 121 ml / min).

Stopień wiązania galantaminy z białkami osocza wynosi około (17,7 ± 0,8)%. W pełnej krwi występuje głównie w osoczu (39%) i ciałkach (52,7%). Tylko 8,4% galantaminy wiąże się z białkami osocza.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Reminil jest stosowany w leczeniu umiarkowanej do łagodnej demencji typu Alzheimera, w tym stanów związanych z przewlekłymi zaburzeniami krążenia mózgowego.

Przeciwwskazania

Absolutny:

Ciężkie zaburzenia czynności nerek (z klirensem kreatyniny <9 ml / min);
Ciężka dysfunkcja wątroby (dla kapsułek) lub ciężka dysfunkcja wątroby (> 9 punktów w skali Child-Pugh) (dla tabletek);
Nadwrażliwość na składniki leku.

Krewny (Reminil w postaci kapsułek należy stosować ostrożnie w przypadku wystąpienia następujących chorób / stanów):

Astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc;
Ogólne znieczulenie;
Okres po operacji na narządach przewodu pokarmowego i pęcherzu;
Niestabilna dławica piersiowa, bradykardia, zespół chorego węzła zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy;
Niedrożność przewodu pokarmowego, wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy;
Łączone stosowanie z lekami spowalniającymi tętno (beta-blokery, digoksyna);
Niedrożność dróg moczowych;
Padaczka.

W czasie ciąży Reminil jest przepisywany dopiero po ocenie stosunku korzyści do ryzyka dla zdrowia matki i dziecka. W przypadku kobiet w okresie laktacji, przepisując lek, zaleca się przerwanie karmienia piersią.

Nie zaleca się przepisywania leku Reminil dzieciom (nie badano profilu bezpieczeństwa w tej grupie wiekowej pacjentów).

Instrukcja użycia Reminil: metoda i dawkowanie

Tabletki

Reminil są przyjmowane doustnie.

Częstotliwość - 2 razy dziennie, najlepiej - jednocześnie z posiłkami rano i wieczorem.

Dawka dobowa to: początkowa (przyjmowana przez 4 tygodnie) - 8 mg, podtrzymująca (przyjmowana przez 4 tygodnie) - 16 mg (po kompleksowej ocenie sytuacji klinicznej, w szczególności tolerancji i osiągniętego efektu można ją zwiększyć do 24 mg).

Jeśli klirens kreatyniny jest> 9 ml / min, nie należy dostosowywać dawki preparatu Reminil.

Początkowa dawka w przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby wynosi 4 mg w 1 dawce (rano). Po tygodniu możliwe jest zwiększenie częstotliwości podawania do 2 razy dziennie (co najmniej 4 tygodnie).

W przypadku jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami izoenzymów CYP3A4 lub CYP2D6 może być konieczne zmniejszenie dawki leku.

Kapsułki

Reminil przyjmuje się doustnie, raz dziennie, najlepiej rano o tej samej porze co pożywienie.

Początkowa dawka dobowa wynosi 8 mg.

W przypadku zmiany z przyjmowania tabletek Reminil, kapsułkę należy przyjąć następnego dnia rano. Nie należy zmieniać dawki dobowej.

Podczas terapii musisz wziąć odpowiednią ilość płynu.

Początkowa dobowa dawka podtrzymująca wynosi 16 mg. Przyjmuje się przez co najmniej 4 tygodnie. Zwiększenie dawki do 24 mg jest możliwe po wszechstronnej ocenie obrazu klinicznego, w szczególności tolerancji i efektu terapeutycznego.

Objawy zwykle nie nasilają się po nagłym przerwaniu leczenia. Po kilkudniowej przerwie w przyjmowaniu Reminilu odbiór wznawia się od dawki początkowej, po czym zwiększa się zgodnie z powyższym schematem.

W przypadku zmian w wątrobie o umiarkowanym i ciężkim przebiegu, początkową dawkę 8 mg przepisuje się co drugi dzień przez tydzień, po czym częstotliwość podawania zwiększa się do 1 raz dziennie przez co najmniej 4 tygodnie. Tacy pacjenci nie powinni przekraczać dziennej dawki większej niż 16 mg.

W przypadku jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami izoenzymów CYP3A4 lub CYP2D6 może być konieczne zmniejszenie dawki leku.

Skutki uboczne

Pigułki

Ośrodkowy układ nerwowy: często - bezsenność lub senność, zawroty głowy, osłabienie, ból głowy, nagłe upadki, splątanie; rzadko - omdlenie, drżenie;
Układ pokarmowy: często - wymioty, anoreksja, nudności, bóle brzucha, niestrawność (anoreksja, nudności i wymioty częściej występowały u kobiet);
Inne: często - infekcje dróg moczowych, utrata masy ciała, nieżyt nosa, urazy; rzadko ciężka bradykardia.

Kapsułki

Najczęściej podczas przyjmowania leku Reminil obserwowano rozwój nudności i wymiotów. Z reguły te naruszenia występują podczas doboru dawki. Trwały co najmniej 7 dni i przeważnie miały charakter okresowy. W takich przypadkach najskuteczniejsze jest przepisywanie leków przeciwwymiotnych i zapewnienie odpowiedniej podaży płynów.

Dodatkowo w okresie terapii można zaobserwować następujące reakcje uboczne (> 1/10 - bardzo często,> 1/100, 1/1000 i 1/10 000 oraz <1/1000 - rzadko, <1/10 000 - bardzo rzadko):

Układ sercowo-naczyniowy: często - bradykardia; rzadko - kołatanie serca, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, uderzenia gorąca, skurcz dodatkowy nadkomorowy, obniżenie ciśnienia tętniczego;
Układ nerwowy: często - omdlenia, zawroty głowy, letarg, drżenie, ból głowy, senność; rzadko - hipersomnia, perwersja smakowa, parestezja;
Układ odpornościowy: rzadko - nadwrażliwość;
Układ pokarmowy: bardzo często - wymioty, nudności; często - niestrawność, biegunka, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, ból brzucha;
Układ mięśniowo-szkieletowy i tkanka łączna: często - skurcze mięśni; rzadko - osłabienie mięśni;
Wątroba i drogi żółciowe: bardzo rzadko - zapalenie wątroby;
Umysł: często - omamy, depresja (bardzo rzadko z samobójstwem); rzadko - halucynacje słuchowe i wzrokowe;
Metabolizm i odżywianie: często - anoreksja, zmniejszony apetyt; rzadko - odwodnienie (w tym, w niektórych przypadkach, poważne, które może prowadzić do niewydolności nerek);
Narząd wzroku i słuchu: rzadko - niewyraźne widzenie; bardzo rzadko - szum w uszach;
Skóra i tkanki podskórne: często - zwiększona potliwość;
Wskaźniki laboratoryjne: często - utrata masy ciała; bardzo rzadko - wzrost aktywności enzymów wątrobowych;
Zaburzenia ogólne: często - osłabienie, zmęczenie.

Bardzo rzadko w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo obserwowano rozwój następujących działań niepożądanych: nieżyt nosa, krwiomocz, niedokrwistość, infekcje dróg moczowych, podwyższone ciśnienie krwi (nie udowodniono związku przyczynowego z leczeniem).

Przedawkować

W przypadku możliwego przedawkowania leku Reminil, subiektywne i obiektywne objawy są prawdopodobnie podobne do objawów przedawkowania innych cholinomimetyków. Zasadniczo, toksyczne skutki obserwuje się w synapsach nerwowo-mięśniowych, ośrodkowym układzie nerwowym i przywspółczulnym układzie nerwowym. Oprócz samoistnego skurczu włókien mięśniowych i osłabienia mięśni można zaobserwować niektóre lub wszystkie objawy przełomu cholinergicznego: zwiększone wydzielanie śliny, wymioty, łzawienie, silne nudności, nietrzymanie stolca i moczu, spastyczny ból brzucha, silne pocenie się, obniżone ciśnienie krwi, drgawki, bradykardia i zapaść. Silne osłabienie mięśni i jednoczesny skurcz oskrzeli ze zwiększonym wydzielaniem błony śluzowej tchawicy może prowadzić do zablokowania dróg oddechowych i śmierci.

Według badania przeprowadzonego po wprowadzeniu produktu do obrotu przypadkowe przyjęcie 32 mg Reminilu na dobę doprowadziło do wydłużenia odstępu QT, rozwoju dwukierunkowego wrzecionowatego częstoskurczu komorowego i częstoskurczu komorowego z krótką utratą przytomności.

Leczenie przedawkowania preparatu Reminil polega na zastosowaniu standardowych środków wspomagających. W ciężkich przypadkach jako ogólne antidotum można zastosować atropinę. Podawany jest dożylnie w dawce 0,5-1 mg, wielkość i częstość kolejnych dawek zależą od stanu pacjenta.

Specjalne instrukcje

W okresie terapii konieczne jest monitorowanie zmiany masy ciała pacjentów, ponieważ spadek masy ciała może być objawem choroby Alzheimera lub wystąpić w wyniku przyjmowania Reminilu.

Większość działań niepożądanych rozwija się wraz ze stopniowym zwiększaniem dawki leku Reminil.

Lek nie jest przeznaczony dla pacjentów ze słabymi zaburzeniami poznawczymi, tj. dla pacjentów z izolowanymi zaburzeniami pamięci, które przekraczają poziomy oczekiwane dla ich wykształcenia i wieku, ale nie spełniają kryteriów choroby Alzheimera.

Należy pamiętać, że przyjmowanie leku Reminil może negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i pracę z mechanizmami.

Zastosowanie pediatryczne

Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku Reminil w dzieciństwie i okresie dojrzewania.

Z zaburzeniami czynności nerek

Reminil nie jest stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CC <9 ml / min). Gdy CC jest większe niż 9 ml / min, można stosować lek w zwykłych dawkach.

Za naruszenia funkcji wątroby

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie leku jest przeciwwskazane. W przypadku umiarkowanej ciężkiej niewydolności wątroby, początkowa dawka leku Reminil wynosi 4 mg raz na dobę (rano) przez co najmniej tydzień. W przyszłości lek można przyjmować w dawce 4 mg dwa razy dziennie przez co najmniej 4 tygodnie.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym stosowaniu Reminilu z niektórymi lekami / substancjami można zaobserwować następujące efekty:

Inhibitory izoenzymu CYP2D6 (fluwoksamina, amitryptylina, fluoksetyna, chinidyna, paroksetyna): zmniejszony klirens galantaminy;
Leki antycholinergiczne: rozwój antagonizmu;
Inne cholinomimetyki: wzmacniające ich działanie (połączenie nie jest zalecane);
Leki zwiotczające mięśnie obwodowe typu depolaryzującego (podczas znieczulenia): nasilona blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego;
Leki zmniejszające częstość akcji serca (na przykład beta-blokery i digoksyna): wzmacniają ich działanie;
Silne inhibitory izoenzymów CYP2D6 i CYP3A4: zwiększenie częstości występowania działań niepożądanych (głównie wymiotów i nudności) (może być konieczne zmniejszenie dawki podtrzymującej preparatu Reminil).

Analogi

Analogami Reminila są: Alzepil, Divare, Exelon, Almer, Palixid-Richter, Alcenorm, Yasnal, Arisept, Donerum, Servonex, Rivastigmine Orion, Aripezil, Ivastiklein, Nivalin, Galantamine, Galnora SR, Galantamine-Tiera.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze 15-30 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Reminil

Według opinii Reminil spowalnia rozwój objawów choroby Alzheimera i do pewnego stopnia zachowuje zdolności umysłowe osoby, ale całkowite wyleczenie tej choroby jest obecnie niemożliwe.

Cena Reminil w aptekach

Lek można kupić w aptekach, chociaż cena jest dość wysoka. Zakres cen Reminyl:

kapsułki o przedłużonym uwalnianiu 8 mg (7 szt. w opakowaniu) - 750-830 rubli;
kapsułki o przedłużonym uwalnianiu 16 mg (28 szt. w opakowaniu) - 3400–4650 rubli;
kapsułki o przedłużonym działaniu 24 mg (28 szt. w opakowaniu) - 4000–4700 rubli.