Relpax

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Relaxax: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. W przypadku zaburzeń czynności nerek
11. Interakcje lekowe
12. Analogi
13. Warunki przechowywania
14. Warunki wydawania aptek
15. Recenzje
16. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Relpax

Kod ATX: N02CC06

Substancja czynna: Eletriptan (Eletriptan)

Producent: Pfizer Manufacturing Deutschland (Niemcy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 08.07.2019

Ceny w aptekach: od 549 rubli.

Kup

Relaxax jest lekiem przeciwmigrenowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki powlekane: pomarańczowe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem „Pfizer” na jednej stronie, „REP 20” lub „REP 40” na drugiej (20 mg lub 40 mg: 2, 3, 4, 6 lub 10 szt. W blistrze w pudełku tekturowym 1, 2, 3, 4, 5, 6 lub 10 blistrów).

Substancją czynną leku Relpax jest eletryptan (w postaci bromowodorku) w 1 tabletce - 20 mg lub 40 mg.

Składniki pomocnicze: kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu, laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna.

Skład powłoki: pomarańcza opadry OY-LS-23016 - monohydrat laktozy, hypromeloza, triacetyna, barwnik żółcień pomarańczowa z lakierem aluminiowym (E110), dwutlenek tytanu (E171); Opadry clear YS-2-19114-A - triacetyna, hypromeloza.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancja czynna preparatu Relpax - eletryptan - zaliczana jest do grupy selektywnych agonistów neuronalnych receptorów 5-HT ₁ _D i serotoninowych naczyniowych 5-HT _1B. Ponadto, substancja, charakteryzuje się wysokim powinowactwem dla 5-HT ₁ _F receptorów serotoniny i niewielki wpływ na pracę 5-HT ₇, 5-HT ₁ _E, 5-HT _dwa _B i 5-HT ₁ _A Receptory serotoniny.

Eletryptan ma silniejszy selektywny wpływ na receptory serotoninowe zlokalizowane w tętnicach szyjnych niż na receptory serotoninowe zlokalizowane w tętnicach udowych i wieńcowych. Przeciwmigrenowe działanie leku Relpax można wytłumaczyć zdolnością jego aktywnego składnika do zwężania wewnątrzczaszkowych naczyń krwionośnych, a także bycia inhibitorem neurogennego zapalenia.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym eletryptan jest dostatecznie w pełni wchłaniany z przewodu pokarmowego z dużą szybkością (wchłanianie sięga około 81%). Całkowita biodostępność po podaniu doustnym u pacjentów obu płci wynosi około 50%. Maksymalne stężenie eletryptanu w osoczu krwi obserwuje się średnio 1,5 godziny po podaniu. Farmakokinetyka substancji charakteryzuje się liniową zależnością przy podawaniu dawek terapeutycznych w zakresie 20–80 mg.

Maksymalny poziom eletryptanu i powierzchnia pod krzywą stężenia w czasie (AUC) zwiększają się o około 20-30%, gdy lek przyjmuje się po spożyciu tłustego posiłku. Po podaniu doustnym podczas napadu migreny AUC zmniejsza się o około 30%, a czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi wydłuża się do 2,8 godziny.

Przy regularnym stosowaniu w dawce 20 mg 3 razy dziennie przez 5-7 dni, farmakokinetyka substancji czynnej preparatu Relpax pozostaje liniowa z przewidywalną kumulacją. Przy stosowaniu wyższych dawek dobowych (40 mg 3 razy dziennie lub 80 mg 2 razy dziennie) i kuracji trwającej dłużej niż 7 dni kumulacja eletryptanu przewyższa spodziewaną o ~ 40%.

Po podaniu dożylnym objętość dystrybucji eletryptanu wynosi 138 litrów, co wskazuje na skuteczną dystrybucję w tkankach. Substancja wiąże się z białkami osocza krwi w umiarkowanym stopniu (około 85%).

Badania in vitro dowodzą, że główny metabolizm eletryptanu jest spowodowany działaniem izoenzymu cytochromu P ₄₅₀ CYP3A4 w wątrobie. Potwierdza to wzrost zawartości tego związku w osoczu krwi w połączeniu z erytromycyną, która jest silnym selektywnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4. Stwierdzono, że izoenzym CYP2D6 bierze również udział w metabolizmie eletryptanu, chociaż badania kliniczne nie wykazały wpływu polimorfizmu tego pierwiastka na farmakokinetykę preparatu Relpax.

Podczas przyjmowania eletryptanu powstają dwa główne krążące metabolity tej substancji, które są głównie odpowiedzialne za zwiększenie całkowitej radioaktywności osocza krwi po podaniu eletryptanu zawierającego znakowany izotop węgla C ₁₄.

Metabolit powstały w wyniku N-oksydacji nie wykazuje aktywności farmakologicznej, natomiast metabolit powstały w wyniku N-demetylacji ma aktywność porównywalną do eletryptanu. Trzecia substancja radioaktywnego osocza nie została w tej chwili zidentyfikowana. Uważa się, że jest to mieszanina hydroksylowanych metabolitów wydalanych przez nerki i jelita.

Zawartość aktywnego N-demetylowanego metabolitu w osoczu krwi nie przekracza 10–20% całkowitego stężenia eletryptanu w organizmie, dlatego nie wpływa znacząco na działanie terapeutyczne leku Relpax.

Po podaniu dożylnym całkowity klirens substancji czynnej leku wynosi około 36 l / h, a okres półtrwania osiąga 4 godziny. Średni klirens nerkowy po podaniu doustnym wynosi około 3,9 l / h. Udział klirensu pozanerkowego stanowi około 90% klirensu całkowitego, co wskazuje na wydalanie eletryptanu z organizmu w postaci metabolitów, głównie z moczem i kałem.

Badania kliniczne i farmakologiczne oraz analiza farmakokinetyczna wskazują, że płeć pacjentki praktycznie nie wpływa na poziom eletryptanu w osoczu krwi.

U pacjentów w wieku 65–93 lat stwierdzono nieznaczne i nieistotne statystycznie zmniejszenie klirensu eletryptanu o 16% oraz statystycznie istotne wydłużenie okresu półtrwania (z około 4,4 do 5,7 godziny) w porównaniu z tymi wskaźnikami u młodszych pacjentów. Wpływ eletryptanu na wahania ciśnienia krwi u osób starszych może być silniejszy niż u młodszych pacjentów.

Pacjenci z dysfunkcjami wątroby (stopnie A i B według klasyfikacji Child-Pugh) wykazywali statystycznie istotny wzrost AUC (o 34%) i okresu półtrwania, a także niewielki wzrost maksymalnego stężenia eletryptanu we krwi (o 18%), ale zjawiska te nie są Klinicznie istotne.

U pacjentów z łagodnymi (CC 61–89 ml / min), umiarkowanymi (CC 31–60 ml / min) lub ciężkimi (CC poniżej 30 ml / min) dysfunkcjami nerek nie stwierdzono zmian farmakokinetyki eletryptanu ani stopnia jego wiązania z białkami krwi.

Wskazania do stosowania

Stosowanie leku Relpax jest wskazane w łagodzeniu napadów migreny bez aury iz aurą.

Przeciwwskazania

Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze;
Podejrzenie choroby niedokrwiennej serca (IHD) lub jej obecność: przebyty zawał mięśnia sercowego, dławica piersiowa, bezobjawowe niedokrwienie mięśnia sercowego (potwierdzone), dławica Prinzmetala;
Naruszenie krążenia mózgowego lub wskazanie w historii przejściowego ataku niedokrwiennego;
Okluzyjna patologia naczyń obwodowych;
Ciężka dysfunkcja wątroby;
Łagodzenie migreny oftalmoplegicznej, podstawnej lub hemiplegicznej;
Jednoczesne stosowanie innych agonistów receptorów serotoninowych 5-HT ₁;
Jednoczesne stosowanie erytromycyny, ketokonazolu, itrakonazolu, klarytromycyny, jozamycyny (inhibitory CYP3A4) i (lub) rytonawiru, nelfinawiru, indynawiru (inhibitory proteazy);
Wiek poniżej 18 lat;
Niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
Nadwrażliwość na składniki leku.

Ponadto stosowanie ergotaminy i jej pochodnych (w tym metysergidu) jest przeciwwskazane w ciągu 24 godzin przed lub po przyjęciu leku Relpax.

Należy dołożyć starań, aby przepisać lek pacjentom stosującym jednocześnie terapię selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny oraz selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i norepinefryny (ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego podczas przyjmowania eletryptanu i innych leków serotoninergicznych), a także w dawce powyżej 40 mg w przypadku naruszenia funkcja nerki.

Instrukcja stosowania leku Relpax: metoda i dawkowanie

Tabletki należy przyjmować doustnie, bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością wody.

Przyjmowanie leku Relpax należy rozpocząć, gdy pojawią się pierwsze objawy migreny, chociaż jest skuteczny na wszystkich etapach ataku choroby.

Zalecana dawka początkowa dla pacjentów w wieku od 18 do 65 lat wynosi 40 mg.

Jeśli ból głowy ustąpił, ale powrócił w ciągu 24 godzin po przyjęciu leku, to aby go zatrzymać, wskazane jest wielokrotne podanie 40 mg, ale nie wcześniej niż 2 godziny po pierwszej tabletce.

Pacjenci, u których dawka początkowa nie dawała efektu klinicznego w ciągu pierwszych dwóch godzin, nie zaleca się przyjmowania drugiej dawki w celu zatrzymania tego napadu.

W przypadku braku odpowiedniego efektu dawki 40 mg przy zatrzymaniu kolejnego napadu migreny, można przyjąć 80 mg leku jako dawkę początkową.

Maksymalna dzienna dawka leku Relpax wynosi 160 mg.

W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Skutki uboczne

Działania niepożądane leku Relpax zarejestrowane w badaniach klinicznych:

Układ sercowo-naczyniowy: często - tachykardia, kołatanie serca; rzadko - podwyższone ciśnienie krwi (BP), dławica piersiowa, bradykardia, wstrząs;
Zaburzenia psychiczne: rzadko - splątanie, bezsenność, zaburzenia myślenia, depersonalizacja, pobudzenie, euforia, depresja; rzadko - labilność emocjonalna;
Układ nerwowy: często - bóle głowy, senność, zawroty głowy, miastenia, osłabienie wrażliwości (uczucie mrowienia), nadmierne napięcie mięśni, niedoczulica; rzadko - zaburzenia mowy, przeczulica, ataksja, drżenie, zaburzenia smaku, hipokinezja, otępienie;
Narządy równowagi i słuchu: często - zawroty głowy; rzadko - dzwonienie i / lub ból w uszach;
Układ limfatyczny: rzadko - limfadenopatia;
Narząd wzroku: rzadko - ból oczu, niewyraźne widzenie, zaburzenia łzawienia, światłowstręt; rzadko - zapalenie spojówek;
Metabolizm: rzadko - anoreksja;
Wątroba i drogi żółciowe: rzadko - zwiększona aktywność aminotransferazy asparaginianowej, hiperbilirubinemia;
Układ pokarmowy: często - suchość w ustach, nudności, niestrawność, ból brzucha; rzadko - zapalenie języka, biegunka; rzadko - obrzęk języka, zaparcia, odbijanie, zapalenie przełyku;
Reakcje skórne: często - zwiększona potliwość; rzadko - swędząca skóra, wysypka; rzadko - pokrzywka, patologie skóry;
Układ moczowy: rzadko - częste oddawanie moczu, wielomocz;
Układ mięśniowo-szkieletowy: często - bóle pleców i / lub mięśni; rzadko - artroza, bóle stawów, bóle kości; rzadko - miopatia, zapalenie stawów, drgawki, bóle mięśni;
Układ rozrodczy i gruczoły mleczne: rzadko - krwotoki miesiączkowe, bóle gruczołów mlecznych;
Zaburzenia śródpiersia, układu oddechowego, klatki piersiowej: często - uczucie ucisku w gardle; rzadko - ziewanie, duszność; rzadko - zmiana barwy głosu, astma;
Infekcje: często - nieżyt nosa, zapalenie gardła; rzadko - infekcje dróg oddechowych;
Zaburzenia ogólne: często - uderzenia gorąca na twarz, uczucie ciepła, dreszcze, ból lub uczucie ucisku i / lub ucisku w klatce piersiowej, astenia; rzadko - pragnienie, ogólne osłabienie, obrzęk obwodowy, obrzęk twarzy.

Ponadto działania niepożądane stwierdzone w badaniach po wprowadzeniu do obrotu:

Układ sercowo-naczyniowy: nadciśnienie tętnicze;
Układ odpornościowy: reakcje alergiczne;
Układ pokarmowy: rzadko - niedokrwienne zapalenie jelita grubego, wymioty;
Układ nerwowy: rzadko - omdlenia.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania leku Relpax może wystąpić nadciśnienie tętnicze lub inne zaburzenia układu sercowo-naczyniowego. Podczas przyjmowania dużych dawek leku żołądek myje się i przeprowadza się leczenie objawowe.

Okres półtrwania eletryptanu wynosi około 4 godzin, dlatego w przypadku przedawkowania pacjent powinien pozostawać pod nadzorem lekarza przez co najmniej 20 godzin lub do całkowitego ustąpienia objawów klinicznych przedawkowania. Skuteczność hemodializy i dializy otrzewnowej w zmniejszaniu stężenia eletryptanu w osoczu nie została udowodniona.

Specjalne instrukcje

Zgodnie z instrukcją Relaxax powinien być przepisywany wyłącznie w leczeniu migreny z potwierdzoną diagnozą. Leku nie należy przyjmować w przypadku atypowych bólów głowy, ponieważ zwężający się wpływ leku na naczynia krwionośne mózgu może być niebezpieczny, jeśli ból jest związany z pęknięciem tętniaka, udarem lub innymi poważnymi patologiami.

Ponadto przy przepisywaniu lekarz powinien wziąć pod uwagę wyniki wstępnego badania pacjenta na obecność lub ryzyko wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych.

Tabletki zaleca się przyjmować wyłącznie w fazie bólu głowy, ponieważ przyjmowanie leku podczas pojawienia się aury nie zapobiega rozwojowi bólu głowy.

Badania kliniczne potwierdziły terapeutyczne działanie leku Relpax na łagodzenie objawów towarzyszących migrenie (światłowstręt, nudności, wymioty, fonofobia) oraz leczenie bólu głowy nawracającego podczas napadu.

Lek nie jest przeznaczony do stosowania profilaktycznego.

Pacjenci, zwłaszcza w podeszłym wieku lub z zaburzeniami czynności nerek, powinni mieć świadomość, że dawka 60 mg lub większa może spowodować przemijający, niewielki wzrost ciśnienia krwi.

Ze względu na możliwość wystąpienia senności lub zawrotów głowy podczas przyjmowania leku lub samej choroby, pacjentom zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarówno podczas napadu migreny, jak i po bezpośrednim zastosowaniu leku Relpax.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Praktycznie nie ma doświadczenia klinicznego ze stosowaniem leku Relpax podczas ciąży. Przepisywanie leku jest wskazane tylko w przypadkach, gdy potencjalne korzyści z leczenia dla matki przewyższają postrzegane ryzyko dla płodu.

Eletriptan przenika do mleka matki. Po podaniu pojedynczej dawki leku Relpax w dawce 80 mg przez 24 godziny około 0,02% podanej dawki przenika do mleka kobiecego. Ryzyko narażenia noworodka na lek będzie minimalne, jeśli matka odmówi karmienia piersią w ciągu 24 godzin po przyjęciu leku Relpax.

Doświadczenia laboratoryjne na zwierzętach nie potwierdziły teratogennego działania leku na płód.

Z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek działanie nadciśnieniowe leku Relpax jest nasilone, dlatego lek powinien być przepisywany w dawkach przekraczających 40 mg na dobę z zachowaniem ostrożności. Gdy lek przyjmuje się w dziennych dawkach 60 mg lub więcej, obserwuje się niewielki i przejściowy wzrost ciśnienia krwi.

Interakcje lekowe

Nie ustalono klinicznie istotnych interakcji produktu Relpax z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, beta-blokerami, selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), flunaryzyną.

Badania potwierdziły brak wpływu na farmakokinetykę beta-adrenolityków eletryptanu, SSRI, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, hormonalnych leków zastępczych zawierających estrogen, blokerów kanału wapniowego, doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogen.

W przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) interakcje farmakokinetyczne są mało prawdopodobne, ponieważ eletryptan nie jest substratem MAO.

Spożycie kofeiny 1 godzinę później lub ergotaminy 2 godziny po zażyciu leku Relpax prowadzi do dodatkowego, choć nieznacznego, podwyższenia ciśnienia krwi. Dlatego należy zachować 24-godzinną przerwę między stosowaniem eletryptanu i leków zawierających ergotaminę lub podobnych do ergotaminy, w tym dihydroergotaminy.

Nie ustalono wpływu terapeutycznych dawek produktu Relpax na układ cytochromu P ₄₅₀.

Połączenie z lekami serotoninergicznymi zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.

Analogi

Analogami leku Relpax są: imigran, kofetamina, zomig, amigrenin, sumatryptan.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Relpax

Według opinii Relpax stał się skutecznym lekiem na migreny. Pacjenci wskazują, że już po zażyciu 1 tabletki objawy charakterystyczne dla napadu migreny całkowicie ustąpiły. Po około 30 minutach od zażycia leku objawy stają się mniej poważne.

Efekty uboczne obejmują nudności, senność, drżenie, itp. Niektórzy pacjenci uważają, że po zastosowaniu leku Relpax wskazane jest spanie, aby zminimalizować ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Są też recenzje osób cierpiących na migreny, które twierdzą, że zażywanie leku w ogóle nie poprawiło ich stanu.