Resolor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Resolor: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Resolor

Kod ATX: A06AX05

Substancja czynna: prukalopryd (prukalopryd)

Producent: Janssen-Silag S.p. A. (Włochy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 24.10.2018

Ceny w aptekach: od 1272 rubli.

Kup

Resolor to środek przeczyszczający przeznaczony do objawowego leczenia przewlekłych zaparć.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania Resolor - tabletki powlekane: okrągłe, obustronnie wypukłe; z białą lub prawie białą skorupą i wygrawerowanym na jednej ze stron napisem PRU 1 - w dawce 1 mg, z różową muszlą i wyrytym po jednej ze stron napisem PRU 2 - w dawce 2 mg; rdzeń w przekroju jest prawie biały lub biały (7 szt. w blistrze aluminiowym, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 lub 8 blistrów w pudełku tekturowym).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: bursztynian prukaloprydu - 1,321 lub 2,642 mg, co odpowiada zawartości odpowiednio 1 lub 2 mg prukaloprydu;
składniki pomocnicze (rdzeń): monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, koloidalny dwutlenek krzemu;
powłoka: hypromeloza 6 cP, dwutlenek tytanu, makrogol 3000, laktoza jednowodna, triacetyna; dla różowej otoczki - barwnik czerwony tlenek żelaza (E172), barwnik żółty tlenek żelaza (E172), indygokarmin (E132).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Prucaloprid, aktywny składnik preparatu Resolor, jest dihydrobenzofuranokarboksamidem, który zwiększa motorykę jelit poprzez stymulację jednego z podtypów receptorów serotoninowych. Prukalopryd jest selektywnym, o wysokim powinowactwie, 5-HT ₄ receptora agonisty. Wpływ na inne typy receptorów w trakcie eksperymentów in vitro obserwowano jedynie przy bardzo wysokich stężeniach prukaloprydu (co najmniej 150 razy wyższych niż jego powinowactwo do receptorów HT ₄).

Farmakokinetyka

wchłanianie: prucaloprid jest szybko i dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego; maksymalne stężenie substancji w osoczu krwi obserwuje się 2-3 godziny po podaniu pojedynczej dawki doustnej 2 mg. Całkowita biodostępność bursztynianu prukaloprydu wynosi ponad 90%, a spożycie pokarmu nie wpływa na poziom biodostępności;
dystrybucja: substancja czynna jest rozprowadzana po wszystkich tkankach ciała; objętość jego dystrybucji w stanie równowagi (Vd _ss) wynosi 567 litrów. Około 30% wiąże się z białkami osocza krwi;
metabolizm: prukalopryd jest metabolizowany w ludzkiej wątrobie in vitro przez dłuższy czas, tworząc jedynie niewielkie ilości metabolitów. Po podaniu doustnym prukaloprydu znakowanego izotopem ¹⁴ C w moczu i kale, w moczu i kale wykryto osiem metabolitów w niewielkich ilościach. Głównym metabolitem jest R107504, który powstaje podczas O-demetylacji substancji czynnej i utleniania powstałego alkoholu do kwasu karboksylowego. Jest to mniej niż 4% przyjętej dawki. W wyniku badań ze znacznikiem radioaktywnym stwierdzono, że około 85% prukaloprydu pozostaje niezmienione, metabolit R107504 jest obecny w niewielkiej ilości w osoczu krwi;
wydalanie: lek jest wydalany głównie w postaci niezmienionej, około 60% - z moczem, 6% - z kałem. Wraz z wydalaniem niezmienionego prukaloprydu przez nerki zachodzą procesy biernej filtracji i aktywnego wydzielania. Średnia wartość klirensu osoczowego substancji czynnej wynosi 317 ml / min, końcowy okres półtrwania (T _1/2) to około 1 dzień. Stężenie równowagowe leku występuje w 3-4 dniu stosowania, minimalne i maksymalne stężenie w osoczu w stanie równowagi przy przyjmowaniu 2 mg prukaloprydu raz dziennie wynosi odpowiednio 2,5 i 7 ng / ml. Współczynnik k leku zawiera się w przedziale 1,9–2,3 (przy podawaniu doustnym raz dziennie).

Parametry farmakokinetyczne prukaloprydu zależą liniowo od dawki w zakresie do 20 mg / dobę. Przy długotrwałym stosowaniu leku raz dziennie wskaźniki procesów farmakokinetycznych nie zależą od czasu trwania terapii.

Badania procesów farmakokinetycznych u pacjentów w wieku 4-12 lat po podaniu pojedynczej dawki prukaloprydu w dawce 0,03 mg / kg wykazały: jego maksymalne stężenie w osoczu krwi (C _max) jest takie samo jak po podaniu dorosłej dawki 2 mg, a obszar pod farmakokinetyką krzywa (AUC) niezwiązanej frakcji prukaloprydu jest o 30-40% mniejsza niż u dorosłych i nie zależy od wieku dziecka. Średni okres końcowy T _1/2 u dzieci wynosi około 19 godzin.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o umiarkowanym (CC 25–49 ml / min) i słabym (CC 50–79 ml / min) ciężkości po podaniu pojedynczej dawki prucalopridu w dawce 2 mg, jego stężenie w osoczu wzrasta odpowiednio o 51 i 25%. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 24 ml / min) stężenie substancji czynnej w osoczu krwi jest 2,3 razy większe niż u osób zdrowych.

Wydaje się, że zaburzenia czynności wątroby nie mają wpływu klinicznego na parametry farmakokinetyczne prukaloprydu.

Eksperymenty wykazały, że gdy prukaloprid jest przyjmowany przez starszych pacjentów w dawce 1 mg / dobę, jego C _max i AUC są wyższe niż u młodych pacjentów odpowiednio o 26 i 28%. Może to być spowodowane osłabieniem czynności nerek u osób starszych.

W wyniku analizy populacyjnej stwierdzono, że całkowity klirens bursztynianu prukaloprydu jest powiązany z klirensem kreatyniny (CC) i nie zależy od masy ciała, płci, wieku, rasy pacjenta.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Resolor jest wskazany do objawowego leczenia przewlekłych zaparć, głównie u kobiet, gdy zastosowanie innych środków przeczyszczających nie było wystarczająco skuteczne w eliminowaniu objawów.

Przeciwwskazania

Absolutny:

niedrożność lub perforacja jelit spowodowana funkcjonalnym i / lub anatomicznym uszkodzeniem ściany jelita, całkowitą lub częściową niedrożnością jelit, ciężkimi chorobami zapalnymi jelit, na przykład wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy, chorobą Crohna, okrężnicą / megarektum pochodzenia toksycznego;
dysfunkcja nerek wymagająca dializy;
nietolerancja laktozy (hipolaktazja), wrodzony niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
wiek do 18 lat;
Ciąża i laktacja;
indywidualna nadwrażliwość na prucaloprid lub którykolwiek składnik pomocniczy Resolor.

Ponieważ nie badano stosowania preparatu Resolor u pacjentów z klinicznie niestabilnymi i ciężkimi postaciami współistniejących chorób, należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom z chorobami płuc, wątroby, neurologicznymi, sercowo-naczyniowymi (w szczególności przebyta choroba niedokrwienna serca, zaburzenia rytmu serca), choroby endokrynologiczne, zaburzenia psychiczne, zespół nabytego niedoboru odporności, choroby onkologiczne.

Instrukcja użycia Resolor: metoda i dawkowanie

Tabletki Resolor przyjmuje się doustnie o dowolnej porze dnia, niezależnie od pory posiłku.

Zalecany schemat dawkowania dla niektórych kategorii pacjentów:

wiek od 18 do 65 lat przy braku ciężkich chorób współistniejących: 2 mg raz dziennie;
podeszły wiek (powyżej 65 lat): zacznij przyjmować od 1 mg raz dziennie, w razie potrzeby zwiększ dawkę do 2 mg raz dziennie;
z upośledzoną czynnością nerek: W przypadku ciężkiej niewydolności nerek [szybkości przesączania kłębuszkowego (GFR) poniżej 30 ml / min / 1,73 m ²] - 1 mg jeden raz na dzień; w przypadku umiarkowanych i łagodnych zaburzeń czynności nerek - 2 mg raz dziennie;
z zaburzeniami czynności wątroby: w ciężkiej niewydolności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) - 1 mg raz dziennie; za naruszenia czynności wątroby o umiarkowanym i łagodnym nasileniu - 2 mg 1 raz dziennie.

Ponieważ mechanizm działania prukaloprydu w stymulowaniu motoryki jelit jest specyficzny, zwiększenie dawki powyżej 2 mg / dobę najprawdopodobniej nie doprowadzi do znaczącego nasilenia działania.

Jeżeli w ciągu 4 tygodni stosowanie Resoloru 1 raz dziennie nie przyniesie oczekiwanego rezultatu, konieczne jest ponowne zbadanie pacjenta i ustalenie celowości kontynuowania terapii.

Skutki uboczne

Podczas stosowania preparatu Resolor najczęściej (u około 20% pacjentów przyjmujących lek) obserwowano następujące działania niepożądane: bóle głowy, nudności, bóle brzucha, biegunka. Działania niepożądane występowały z reguły w pierwszych dniach terapii i po kilku dniach zwykle ustępowały bez konieczności odstawienia leku. Inne działania niepożądane obserwowano sporadycznie i miały one umiarkowane lub łagodne nasilenie.

Częstość zgłaszanych działań niepożądanych przy stosowaniu zalecanej dawki 2 mg prukaloprydu na dobę według specjalnej skali (bardzo często - ponad 1/10; często - 1 / 100-1 / 10; rzadko - 1 / 1000-1 / 100; rzadko - 1/10 000-1 / 1000; niezwykle rzadko - mniej niż 1/10 000):

z przewodu pokarmowego: bardzo często - bóle brzucha, biegunka, nudności; często - wzdęcia, wymioty, krwawienie z odbytu, niestrawność, odgłosy jelit o charakterze patologicznym; rzadko - anoreksja;
z ośrodkowego układu nerwowego (OUN): bardzo często - ból głowy; często - zawroty głowy; rzadko - drżenie kończyn;
z układu moczowo-płciowego: często - częste oddawanie moczu;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - kołatanie serca;
ciało jako całość: często - słabość; rzadko - złe samopoczucie, gorączka.

Przedawkować

W wyniku badań wyników stosowania prukaloprydu u zdrowych ochotników stwierdzono, że lek jest dobrze tolerowany przy zwiększeniu dawki do 20 mg / dobę, co 10-krotnie przekracza zalecaną dawkę terapeutyczną.

W przypadku przedawkowania preparatu Resolor mogą wystąpić objawy spowodowane nasileniem wymienionych działań niepożądanych, w tym nudności, ból głowy, biegunka i ból brzucha.

Leczenie w przypadku przedawkowania leków polega na leczeniu wspomagającym i objawowym, ponieważ nie ma swoistego antidotum. Jeśli występuje znaczna utrata płynów w wyniku wymiotów / biegunki, może być konieczne skorygowanie równowagi płynów i elektrolitów w organizmie.

Specjalne instrukcje

Wraz z rozwojem ciężkiej biegunki skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych może się zmniejszyć, dlatego w tym okresie zaleca się stosowanie dodatkowych środków antykoncepcyjnych.

Nie stwierdzono rozwoju uzależnienia od Resolor ani zespołu odstawienia.

Badania wykazały, że przyjmowanie leku Resolor w dawkach terapeutycznych (2 mg) i ponadterapeutycznych (10 mg) nie wpływa na odstęp QT (skurcz elektryczny serca), a częstość występowania negatywnych zdarzeń związanych z odstępem QT i komorowych zaburzeń rytmu jest dość niska i porównywalna z tym. częstotliwość podczas przyjmowania placebo.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie badano wpływu prucalopridu na zdolność kontrolowania transportu i mechanizmów. Jednak ze względu na to, że stosowanie Resolor w niektórych przypadkach może powodować zawroty głowy i osłabienie (szczególnie na początku leczenia), wykonywanie prac związanych ze zwiększonym ryzykiem wypadków, w tym prowadzenie pojazdów, wymaga ostrożności.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Bezpieczeństwo stosowania leku Resolor u kobiet w ciąży zostało zbadane w niewielkim stopniu. Nie udowodniono związku między stosowaniem prucalopridu a zgłaszanymi w badaniach klinicznych przypadkami poronień (biorąc pod uwagę obecność innych czynników ryzyka). W wyniku badań na zwierzętach nie stwierdzono bezpośredniego ani pośredniego negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i przebieg porodu.

Prucaloprid może przenikać do mleka matki, ale jego spożycie w dawkach terapeutycznych najprawdopodobniej nie ma żadnego wpływu na noworodka.

Ze względu na niewystarczające dane eksperymentalne nie zaleca się stosowania preparatu Resolor w okresie ciąży i karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Nie zaleca się stosowania leku Resolor u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

W ciężkiej niewydolności nerek konieczne jest zmniejszenie dawki preparatu Resolor o połowę (1 mg raz na dobę). Nie ma potrzeby dostosowywania dawki w przypadku umiarkowanych i słabych zaburzeń czynności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby powinni zmniejszyć dawkę preparatu Resolor do 1 mg / dobę. Przy umiarkowanych i łagodnych dysfunkcjach wątroby nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Stosować u osób starszych

Zaleca się rozpoczęcie przyjmowania preparatu Resolor u pacjentów powyżej 65 roku życia od dawki 1 mg / dobę, zwiększając ją w razie potrzeby do 2 mg / dobę.

Interakcje lekowe

Prucaloprid w dawkach terapeutycznych ma słabą zdolność do interakcji farmakokinetycznych, dlatego jest mało prawdopodobne, aby wpływał na metabolizm leków stosowanych jednocześnie z nim. Pomimo faktu, że prukalopryd może w niewielkim stopniu wiązać się z glikoproteiną P (Pgp), nie wpływa on na aktywność Pgp w klinicznie istotnych stężeniach.

Stosowanie prukaloprydu jednocześnie z niektórymi substancjami może prowadzić do następujących efektów:

ketokonazol, werapamil, cyklosporyna A, chinidyna i inne aktywne inhibitory Pgp: zwiększenie AUC prukaloprydu o około 40%. Efekt ten nie ma znaczenia klinicznego i najprawdopodobniej jest związany z hamowaniem czynnego wydzielania substancji przez Pgp w nerkach. Prucaloprid może być przenoszony przez nerki i inne wektory. I teoretycznie, jeśli nastąpi stłumienie aktywności wszystkich transporterów biorących udział w transporcie substancji w nerkach, w tym Pgp, poziom ogólnoustrojowej ekspozycji na prukaloprid może wzrosnąć o 75%;
warfaryna, digoksyna, alkohol etylowy, paroksetyna: brak klinicznie istotnego wpływu prukaloprydu na ich farmakokinetykę;
erytromycyna: wzrost jej stężenia w osoczu krwi o 30%, co jest najprawdopodobniej konsekwencją dużej zmienności farmakokinetycznej erytromycyny, a nie wynikiem działania prukaloprydu;
cymetydyna, probenecyd, paroksetyna, erytromycyna: w dawkach terapeutycznych nie wpływają na farmakokinetykę prukaloprydu;
atropinopodobne substancje: osłabienie skutków prucaloprid, pośredniczonych przez HT ₄ receptorów.

Jednoczesne stosowanie preparatu Resolor z lekami, które mogą zwiększać odstęp QTc, wymaga ostrożności.

Nie stwierdzono interakcji prucalopridu z pożywieniem.

Analogi

Vegaprat jest analogiem Resolor.

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed wilgocią, w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C, poza zasięgiem dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Resolor

Recenzje Resolor są bardzo zróżnicowane. Znaczna część użytkowników zwraca uwagę na jego silne działanie przeczyszczające i nie narzeka na skutki uboczne. Jednak u wielu pacjentów lek wywołuje niepożądane skutki o różnym nasileniu iw różnych kombinacjach, takie jak wzdęcia i bóle brzucha, nudności, zawroty głowy, a niektórzy użytkownicy nie odczuwali żadnych środków przeczyszczających ani skutków ubocznych leku.