Cosopt

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Cosopt: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Cosopt

Kod ATX: S01ED51

Substancja czynna: dorzolamid + tymolol (dorzolamid + tymolol)

Producent: Merck Sharp & Dohme (Francja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 21.11.2018

Ceny w aptekach: od 780 rubli.

Kup

Cosopt jest złożonym środkiem przeciwjaskrowym do stosowania miejscowego w okulistyce.

Uwolnij formę i kompozycję

Cosopt jest produkowany w postaci kropli do oczu: lekko lepkiej, przezroczystej, prawie bezbarwnej lub bezbarwnej cieczy (po 5 ml w plastikowej butelce typu Okumeter Plus, 1 buteleczka w kartoniku).

Skład 1 ml kropli:

składniki aktywne: chlorowodorek dorzolamidu - 22,26 mg (co odpowiada zasadzie dorzolamidu w ilości 20 mg); maleinian tymololu - 6,83 mg (co odpowiada 5 mg zasady tymololu);
dodatkowe składniki: cytrynian sodu, chlorek benzalkoniowy (w postaci 50% roztworu chlorku benzalkoniowego), hyeteloza (hydroksyetyloceluloza), 1M roztwór wodorotlenku sodu, mannitol, woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Cosopt jest lekiem przeciwjaskrowym zawierającym dwa aktywne składniki: chlorowodorek dorzolamidu i maleinian tymololu. Każda z tych substancji powoduje zmniejszenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) poprzez zmniejszenie wytwarzania płynu wewnątrzgałkowego (cieczy wodnistej oka).

Całkowite działanie składników czynnych środka powoduje wyraźniejszy spadek IOP ze względu na następujące właściwości farmakologiczne:

Chlorowodorek dorzolamidu jest selektywnym blokerem anhydrazy węglanowej typu II. Tłumienie anhydrazy węglanowej ciała rzęskowego (rzęskowego) przyczynia się do zmniejszenia produkcji cieczy wodnistej oka, przypuszczalnie w wyniku zmniejszenia liczby tworzących się jonów wodorowęglanowych, co jest przyczyną spowolnienia transportu jonów sodu i cieczy;
maleinian tymololu jest nieselektywnym beta-blokerem. Mimo, że mechanizm działania tej substancji prowadzący do obniżenia IOP nie został jeszcze ostatecznie ustalony, wyniki szeregu przeprowadzonych badań wskazują na zmniejszenie wydzielania płynu wewnątrzgałkowego i niewielki wzrost jego odpływu.

Farmakokinetyka

Chlorowodorek dorzolamidu stosowany miejscowo przenika do krążenia ogólnego. Na tle długotrwałego stosowania substancja kumuluje się w erytrocytach dzięki selektywnej interakcji z anhydrazą węglanową typu II, zapewniając wyjątkowo niskie stężenia wolnego środka w osoczu. Wynikiem przemian metabolicznych dorzolamidu jest powstanie pojedynczego metabolitu N-dezetylowego, który w mniejszym stopniu hamuje anhydrazę węglanową typu II niż jej pierwotna postać, ale jednocześnie hamuje anhydrazę węglanową typu I, która jest mniej aktywnym izoenzymem. Metabolit ten gromadzi się również w erytrocytach, gdzie wiąże się głównie z anhydrazą węglanową typu I.

Około 33% dorzolamidu wiąże się z białkami osocza krwi. W niezmienionej postaci oraz w postaci metabolitu jest wydalany z moczem. Po zakończeniu stosowania preparatu Cosopt dorzolamid jest wydalany nieliniowo z erytrocytów, co początkowo powoduje szybki spadek jego stężenia, a następnie - powolną eliminację, okres półtrwania wynosi około 4 miesiące.

Gdy substancję tę przyjmowano doustnie w celu określenia maksymalnego możliwego działania ogólnoustrojowego w okresie jej stosowania miejscowego, stan stabilny osiągnięto po 13 tygodniach. W tym przypadku w osoczu krwi praktycznie nie wykryto żadnej wolnej substancji ani jej metabolitów. Nie obserwowano farmakologicznego wpływu na czynność nerek i układu oddechowego ze względu na niedostateczną supresję anhydrazy węglanowej erytrocytów. Podobny efekt farmakokinetyczny obserwowano na tle długotrwałego miejscowego stosowania chlorowodorku dorzolamidu.

Stosowany miejscowo maleinian tymololu może przedostać się do krążenia ogólnoustrojowego. Według badania przeprowadzonego u 6 pacjentów, przy miejscowym stosowaniu kropli do oczu 0,5% maleinianu tymololu 2 razy dziennie, średnie maksymalne stężenie tymololu w osoczu po podaniu porannym wynosiło 0,46 ng / ml, w ciągu dnia - 0,35 ng / ml … Po wkropleniu działanie hipotensyjne obserwuje się po 20 minutach, maksymalne osiąga po 2 godzinach i trwa co najmniej 24 godziny.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z zaleceniami Cosopt jest zalecany do leczenia podwyższonego IOP w przypadku jaskry otwartego kąta i jaskry rzekomozłuszczającej w przypadku niewystarczającej skuteczności monoterapii.

Przeciwwskazania

Absolutny:

blok przedsionkowo-komorowy (blok AV) II i III stopnia bez rozrusznika, blok zatokowo-przedsionkowy;
bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowego (SSS);
ciężka niewydolność serca;
wstrząs kardiogenny;
astma oskrzelowa (w tym dane w anamnezie);
ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP);
nadreaktywność dróg oddechowych;
procesy dystroficzne w rogówce;
kwasica hiperchloremiczna;
ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny (CC) poniżej 30 ml / min;
Ciąża i laktacja;
wiek do 18 lat;
nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu Cosopt.

Względny (wymaga stosowania Cosopt z dużą ostrożnością):

Blok serca I stopnia (beta-adrenolityki mogą zwiększać ryzyko spowolnienia przewodzenia impulsów);
ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego (choroba Raynauda lub zespół Raynauda w ciężkiej postaci);
cukrzyca (zwłaszcza niestabilny przebieg), predyspozycja do samoistnej hipoglikemii (beta-blokery są w stanie maskować oznaki / objawy ostrej hipoglikemii);
POChP o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego;
tyreotoksykoza (w okresie leczenia można zamaskować indywidualne objawy kliniczne choroby);
zaburzenia rogówki.

Instrukcja stosowania preparatu Cosopt: metoda i dawkowanie

Krople do oczu Cosopt wkrapla się do worka spojówkowego chorego oka (lub obu oczu) 2 razy dziennie po 1 kropli.

Jeśli Cosopt jest stosowany w celu zastąpienia innych kropli przeciwjaskrowych, leczenie tym ostatnim należy przerwać 1 dzień przed rozpoczęciem podawania. W przypadku jednoczesnego stosowania preparatu Cosopt z innym miejscowym lekiem okulistycznym, odstęp między wstrzyknięciami tych leków powinien wynosić co najmniej 10 minut.

Kiedy powieki są zamknięte (zamknięcie nosowo-łzowe) w ciągu 2 minut po wkropleniu leku, obserwuje się zmniejszenie jego wchłaniania ogólnoustrojowego, co może powodować nasilenie działania miejscowego.

Ponieważ Cosopt jest roztworem jałowym, przed pierwszym użyciem należy upewnić się, że pasek ochronny nałożony na zewnętrzną stronę butelki nie jest uszkodzony. W nieotwartych fiolkach dopuszczalna jest przerwa między wieczkiem a fiolką. Aby otworzyć butelkę, należy odkręcić korek poprzez zdjęcie paska ochronnego, a następnie odkręcić go, obracając w kierunku strzałek kierunkowych na górnej powierzchni nakrętki.

Podczas wkraplania zaleca się odchylenie głowy do tyłu i lekkie odciągnięcie dolnej powieki, aby uzyskać odstęp między nią a okiem. Następnie butelkę z kroplami należy odwrócić i unikając kontaktu jej końcówki z jakąkolwiek powierzchnią, delikatnie nacisnąć kciukiem lub palcem wskazującym w miejscu specjalnie zaznaczonym na butelce, tak aby 1 kropla wpadła do worka spojówkowego.

W przypadku nieprawidłowego użycia fiolka może ulec zakażeniu, co może prowadzić do poważnych infekcji oka i możliwej późniejszej utraty lub utraty wzroku. Po zakropleniu oczy należy zamknąć, naciskając palcem wewnętrzny kącik i dociskając go do grzbietu nosa przez 2 minuty, aby krople pozostały w oku dłużej. W razie potrzeby Cosopt wstrzykuje się do drugiego oka zgodnie z powyższymi zaleceniami.

Po zakończeniu zabiegu butelkę należy zamknąć zakrętką, mocno ją dokręcając, ale nie naciskając nakrętki zbyt mocno, aby uniknąć uszkodzenia butelki. Jeśli wszystko zostało wykonane poprawnie, strzałka na etykiecie butelki powinna pasować do strzałki na jej zakrętce. Nie powiększaj otworu końcówki dozującej.

Skutki uboczne

Ogólnie Cosopt jest dobrze tolerowany. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano działań niepożądanych właściwych tylko temu skojarzonemu lekowi. Naruszenia zaobserwowane podczas leczenia ograniczały się do wcześniej zarejestrowanych działań niepożądanych chlorowodorku dorzolamidu i (lub) maleinianu tymololu. Ogólnoustrojowe działania niepożądane w większości przypadków były łagodne i nie wymagały przerwania leczenia produktem Cosopt.

Działania niepożądane możliwe podczas stosowania chlorowodorku dorzolamidu:

układ nerwowy: zawroty głowy, bóle głowy, parestezje;
reakcje alergiczne: pokrzywka, swędzenie, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy;
narząd wzroku: łuszczenie się, podrażnienie, zapalenie powieki; punktowe zapalenie rogówki, zapalenie tęczówki i kręgosłupa, przemijająca krótkowzroczność (znika po odstawieniu leku);
inne: wysypka, zmęczenie / astenia, podrażnienie gardła, krwawienie z nosa, suchość w ustach.

Działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas stosowania maleinianu tymololu:

układ sercowo-naczyniowy: zastosowanie miejscowe - obrzęki, dzwonienie w uszach, obniżenie temperatury dłoni i stóp, niedociśnienie, arytmia, kulawizny, objaw Raynauda, parestezje, zaburzenia sercowo-naczyniowe, omdlenia, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie akcji serca; stosowanie ogólnoustrojowe - zaostrzenie niewydolności tętnic, rozszerzenie naczyń, zaostrzenie dusznicy bolesnej, blok zatokowo-uchowy, blok AV II - III stopnia;
narząd wzroku: zastosowanie miejscowe - zapalenie rogówki, zapalenie powiek, zapalenie spojówek, suchość, zmniejszona wrażliwość rogówki, opadanie powiek, podwójne widzenie, zaburzenia widzenia (w tym zmiany siły refrakcji oka, w niektórych przypadkach z powodu zniesienia miotyki);
układ oddechowy: aplikacja miejscowa - kaszel, skurcz oskrzeli (głównie w obecności patologii obturacyjnej oskrzeli); stosowanie ogólnoustrojowe - świszczący oddech, obrzęk płuc;
układ nerwowy: zawroty głowy, zastosowanie miejscowe - bóle głowy, parestezje, nasilenie objawów miastenii, bezsenność, depresja, koszmary senne, utrata pamięci; stosowanie ogólnoustrojowe - zwiększona senność, zmniejszona koncentracja;
reakcje alergiczne: zastosowanie miejscowe - miejscowa lub uogólniona wysypka, pokrzywka, anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy;
reakcje dermatologiczne: zastosowanie miejscowe - wysypki podobne do łuszczycy lub zaostrzenie łuszczycy, łysienie; stosowanie ogólnoustrojowe - zwiększone pocenie się, swędzenie skóry, złuszczające zapalenie skóry;
metabolizm: ogólnoustrojowe - hipoglikemia, hiperglikemia;
układ pokarmowy: stosowanie miejscowe - suchość w ustach, niestrawność, biegunka; stosowanie ogólnoustrojowe - wymioty;
inne: stosowanie miejscowe - ból w klatce piersiowej, zmęczenie, astenia, choroba Peyroniego, obniżone libido, toczeń rumieniowaty układowy; stosowanie ogólnoustrojowe - zmniejszona tolerancja wysiłku, osłabienie, bóle kończyn, bóle stawów, zaburzenia układu moczowego, impotencja, plamica nie małopłytkowa.

Stosowanie beta-adrenolityków może powodować zaostrzenie pseudoparalitycznej miastenii.

Przedawkować

Brak danych na temat przedawkowania preparatu Cosopt.

Istnieją opisy przypadków niezamierzonego przedawkowania kropli do oczu zawierających maleinian tymololu, którym towarzyszą ogólnoustrojowe skutki przedawkowania doustnych beta-adrenolityków: bóle głowy, zawroty głowy, duszność, skurcz oskrzeli, bradykardia, zatrzymanie akcji serca.

Najbardziej prawdopodobnymi objawami, które występują po przedawkowaniu dorzolamidu, mogą być: kwasica, zaburzenia równowagi elektrolitowej i działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

W tym stanie zaleca się leczenie objawowe i wspomagające. Zaleca się monitorowanie poziomu elektrolitów (zwłaszcza potasu) i pH osocza krwi. Podczas dializy tymolol nie jest wydalany.

Specjalne instrukcje

Krople do oczu Cosopt, podobnie jak inne środki okulistyczne stosowane miejscowo, mogą być wchłaniane ogólnoustrojowo. Ponieważ jedną z substancji czynnych leku jest tymolol (beta-bloker), przy stosowaniu miejscowym mogą również wystąpić niepożądane stany, które pojawiają się na tle ogólnoustrojowego stosowania beta-blokerów.

Pacjenci z chorobami sercowo-naczyniowymi w wywiadzie, w tym niewydolnością serca, wymagają regularnego monitorowania w celu zidentyfikowania możliwych oznak pogorszenia tych chorób. Muszą także kontrolować swój puls.

Na tle leczenia kroplami do oczu z maleinianem tymololu odnotowano przypadki niewydolności serca ze skutkiem śmiertelnym, aw obecności astmy oskrzelowej skurcz oskrzeli zakończony zgonem. W przypadku pacjentów z łagodną do umiarkowanej POChP lek jest przepisywany jedynie po starannym rozważeniu korzyści i potencjalnego ryzyka.

Nie zaleca się nagłego usuwania beta-adrenolityków w przypadku tyreotoksykozy ze względu na możliwy rozwój przełomu tyreotoksycznego.

Jeżeli w okresie terapii ma być przeprowadzona rozległa interwencja chirurgiczna, to działanie beta-adrenolityków podczas operacji można wyeliminować wprowadzając wystarczające dawki adrenomimetyków.

Stosowanie beta-blokerów w okulistyce może powodować suchość oczu. Pacjenci z niską liczbą komórek śródbłonka zwiększają ryzyko obrzęku rogówki.

Dorzolamid będący sulfonamidem stosowany miejscowo może wywoływać działania niepożądane obserwowane przy ogólnoustrojowym stosowaniu tej grupy leków - toksyczno-rozpływną martwicę naskórka, zespół Stevensa-Johnsona. Wraz z rozwojem ciężkich reakcji nadwrażliwości lek należy anulować.

W leczeniu ostrej jaskry z zamkniętym kątem, oprócz leków obniżających IOP, konieczne jest również przepisanie innych środków terapeutycznych. U pacjentów z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem przesączania nie przeprowadzono badania działania preparatu Cosopt.

U pacjentów z atopią lub ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi na różne alergeny w wywiadzie może wystąpić zwiększona odpowiedź w przypadku wielokrotnej ekspozycji na te alergeny. Stosowana w łagodzeniu reakcji alergicznych epinefryna u pacjentów z tej grupy ryzyka może być nieskuteczna przy przyjmowaniu standardowej dawki terapeutycznej.

Nie zaleca się łączenia stosowania preparatu Cosopt z innymi beta-blokerami, ze względu na możliwość wzajemnego nasilenia działania farmakologicznego tych leków.

Na tle choroby niedokrwiennej serca leczenie należy odstawiać stopniowo.

Ponieważ Cosopt zawiera inhibitor anhydrazy węglanowej, który po podaniu miejscowym ma właściwość wchłaniania ogólnoustrojowego, stosowanie leku przez pacjentów z kamicą moczową w wywiadzie zwiększa ryzyko kamicy moczowej z powodu braku równowagi kwasowo-zasadowej.

Cosopt zawiera chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oczu. W przypadku pacjentów stosujących soczewki kontaktowe, przed wkropleniem należy je zdjąć, a następnie założyć nie wcześniej niż 15 minut po podaniu leku. Należy pamiętać, że chlorek benzalkoniowy może prowadzić do przebarwień miękkich soczewek kontaktowych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Przy terapii Cosopt mogą pojawić się zaburzenia, które mogą negatywnie wpływać na szybkość reakcji psychomotorycznych i koncentrację uwagi u niektórych pacjentów, upośledzając umiejętności prowadzenia pojazdów lub inne złożone mechanizmy.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W okresie ciąży i laktacji stosowanie preparatu Cosopt jest przeciwwskazane.

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania dorzolamidu i tymololu podczas ciąży.

W wyniku badań na zwierzętach stwierdzono teratogenne działanie dorzolamidu.

W toku badań epidemiologicznych nie wykazano negatywnego wpływu doustnych beta-adrenolityków na rozwój wad wrodzonych, jednak stwierdzono zagrożenie wewnątrzmacicznym opóźnieniem wzrostu. Dodatkowo w przypadku stosowania beta-adrenolityków przed porodem u noworodków ujawniły się objawy przedmiotowe i podmiotowe blokady receptorów beta-adrenergicznych w postaci hipoglikemii, niedociśnienia, bradykardii i niewydolności oddechowej. W związku z powyższym, jeżeli stosowanie preparatu Cosopt zostało przepisane przed porodem, w pierwszych dniach życia noworodki wymagają starannego nadzoru lekarskiego.

Nie wiadomo, czy dorzolamid przenika do mleka kobiecego. Tymolol, podobnie jak inne beta-adrenolityki, może przenikać do mleka kobiecego. Jeśli konieczne jest stosowanie leku w okresie laktacji, lekarz prowadzący musi zdecydować, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać terapię Cosopt.

Zastosowanie pediatryczne

U pacjentów w wieku poniżej 18 lat stosowanie preparatu Cosopt jest przeciwwskazane, ponieważ jego skuteczność i bezpieczeństwo u pacjentów w tej kategorii wiekowej nie zostały dostatecznie zbadane.

Z zaburzeniami czynności nerek

Cosopt jest przeciwwskazany do stosowania w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 30 ml / min).

Za naruszenia funkcji wątroby

Ze względu na brak danych z badań dotyczących stosowania preparatu Cosopt u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, tacy pacjenci powinni stosować lek przeciwjaskrowy ze szczególną ostrożnością.

Stosować u osób starszych

U niektórych pacjentów w podeszłym wieku nie można wykluczyć większej indywidualnej wrażliwości na Cosopt.

Interakcje lekowe

leki przeciwarytmiczne (w tym amiodaron), ogólnoustrojowe blokery kanału wapniowego, beta-blokery, leki zubożające katecholaminy, opioidowe leki przeciwbólowe, parasympatykomimetyki, glikozydy naparstnicy, inhibitory monoaminooksydazy (MAO): możliwe jest nasilenie działania hipotensyjnego i / lub rozwój wyraźnego połączenia broktalmicznego z roztworem do oczu maleinian tymololu;
inhibitory izoenzymu CYP2D6 (w tym selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i chinidyna): w połączeniu z tymololem możliwe jest nasilenie działania ogólnoustrojowej blokady receptorów beta-adrenergicznych (w tym zmniejszenie częstości akcji serca i depresja);
salicylany (w dużych dawkach): zwiększa się zagrożenie toksycznością związaną z terapią tymi lekami;
adrenalina: istnieje możliwość rozwoju rozszerzenia źrenic w połączeniu z maleinianem tymololu;
leki przeciwcukrzycowe: działanie hipoglikemizujące tych leków jest wzmocnione pod wpływem ogólnoustrojowych beta-blokerów;
klonidyna (klonidyna): możliwe jest zwiększenie nadciśnienia, które występuje po odstawieniu leku;
ogólnoustrojowe inhibitory anhydrazy węglanowej: może wystąpić nasilenie ogólnoustrojowego działania zahamowania anhydrazy węglanowej, takie połączenie nie jest zalecane.