Clozasten

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Clozasten: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Clozasten

Kod ATX: N05AH02

Składnik aktywny: klozapina (klozapina)

Producent: PAO Valenta Pharm (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 29.11.2018 r

Clozasten jest lekiem przeciwpsychotycznym (neuroleptykiem).

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki: okrągłe, płasko cylindryczne, zielonkawożółte, ze ścięciem (tabletki w dawce 25 mg) lub ze ścięciem i nacięciem po jednej stronie (tabletki w dawce 100 mg) (10 i 25 szt. W opakowaniach konturowych blistrów, w pudełku tekturowym 5 opakowań po 10 tabletek lub 2 opakowania po 25 tabletek z instrukcją użycia Clozasten).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: klozapina - 25 lub 100 mg;
składniki pomocnicze: stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, koloidalny dwutlenek krzemu (aerosil), kroskarmeloza sodowa.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancja czynna leku Clozastena - klozapina, jest pochodną dibenzodiazepiny, działa uspokajająco i przeciwpsychotycznie. Prawie nie powoduje rozwoju zaburzeń pozapiramidowych, dlatego należy do grupy tzw. Atypowych leków przeciwpsychotycznych.

Działanie przeciwpsychotyczne klozapiny wynika z jej zdolności do blokowania receptorów dopaminowych D2 w strukturach mezolimbicznych i mezokortykalnych mózgu. Efekt neuroleptyczny jest zbliżony do alifatycznych fenotiazyn, ale bez nieprzyjemnych subiektywnych odczuć i „odcienia submelancholicznego”. Lek nie obniża progu konwulsyjnej gotowości, nie działa kataleptogennie.

Działanie uspokajające tłumaczy się taką właściwością, jak blokada receptorów α-adrenergicznych tworzenia siatkowatego pnia mózgu.

Działanie hipotermiczne rozwija się w wyniku blokady receptorów dopaminowych podwzgórza, przeciwwymiotne - w wyniku blokady receptorów dopaminowych D2 w strefie wyzwalającej ośrodka wymiotnego.

Clozasten ma działanie blokujące receptory α-adrenergiczne, obwodowe i ośrodkowe m-antycholinergiczne działanie. Nie wpływa na wyższe funkcje intelektualne i stężenie prolaktyny we krwi.

Efekt terapeutyczny leku występuje w kilku etapach:

Szybko rozwijają się efekty uspokajające i nasenne;
Lęk zostaje zatrzymany;
Agresywność i podniecenie są eliminowane (po 3–6 dniach);
Pojawia się efekt przeciwpsychotyczny (po 7-14 dniach);
Obserwuje się wpływ na objawy negatywizmu (po 20–40 dniach).

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym klozapina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Charakteryzuje się zmienną przyswajalnością - od 27 do 60%.

Maksymalne stężenie w osoczu (C _max) określa się po 1-6 godzinach (średnio 2,5 godziny). Stabilne równowagowe stężenia w osoczu (Css) osiągane są w ciągu 8–10 dni i wynoszą 102–771 ng / ml (średnio 319 ng / ml).

95% klozapiny wiąże się z białkami osocza. Substancja jest szybko rozprowadzana w organizmie, gromadzi się w narządach miąższowych (nerki, wątroba, płuca).

Jest metabolizowany w wątrobie. Ulega biotransformacji przy udziale układu enzymatycznego CYP1A2 z utworzeniem metabolitów, które nie mają lub mają słabą aktywność farmakologiczną. Lek jest wydalany przez nerki (50%) i żółć (35%).

Okres półtrwania (T _1/2) jest bardzo zmienny. Po pojedynczej dawce Clozasten w dawce 75 mg wynosi 4-12 godzin, przy przyjmowaniu dawki 100 mg 2 razy dziennie - 4-66 godzin.

Wskazania do stosowania

zaburzenia snu;
zaburzenia emocjonalne i behawioralne (w tym u dzieci);
pobudzenie psychomotoryczne z psychopatiami;
afektywne szaleństwo;
stany maniakalne;
ostre i przewlekłe postacie schizofrenii (w tym choroba oporna na inne neuroleptyki, a także w przypadkach nietolerancji na neuroleptyki).

Przeciwwskazania

Absolutny:

toksyczna psychoza (w tym alkoholowa);
śpiączka;
ucisk hematopoezy szpiku kostnego;
historia agranulocytozy lub granulocytopenii (z wyjątkiem przypadków ich rozwoju w wyniku wcześniejszej chemioterapii);
myasthenia gravis;
nietolerancja laktozy, niedobór laktazy i zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
dzieci do lat 16;
okres ciąży i laktacji;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Krewny (Clozasten należy stosować ostrożnie):

padaczka;
jaskra z zamkniętym kątem;
zdekompensowane choroby układu sercowo-naczyniowego;
współistniejące choroby z zespołem gorączkowym;
atonia jelitowa;
ciężka niewydolność wątroby i / lub nerek;
przerost prostaty.

Clozasten, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Clozasten należy przyjmować doustnie, po posiłkach. Dzienna dawka przepisana przez lekarza podzielona jest na 2 lub 3 dawki.

Lekarz prowadzący indywidualnie dobiera optymalną dawkę. Leczenie rozpoczyna się od dawki minimalnej (25 mg) i stopniowo (o 25–50 mg dziennie) zwiększa się, aż do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego, z uwzględnieniem etapów jego manifestacji.

Pojedyncza dawka może zmieniać się w zakresie 50-200 mg, początkowa dawka dobowa to 150-300 mg. Średnia dzienna dawka wynosi 200-400 mg, maksymalna dopuszczalna dawka to 600 mg dziennie.

W łagodniejszych postaciach choroby w leczeniu podtrzymującym, a także u pacjentów z zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi, przewlekłą niewydolnością serca, niewydolnością nerek lub wątroby, Clozasten jest przepisywany w niższych dawkach - 25-200 mg na dobę.

Skutki uboczne

ze strony ośrodkowego układu nerwowego: podwyższona temperatura ciała, bóle głowy, pobudzenie, zawroty głowy, akatyzja, omdlenia, senność, splątanie; rzadko - zaburzenia snu, bezsenność, depresja, późne dyskinezy, napady padaczkowe, zaburzenia pozapiramidowe (drżenie, sztywność mięśni, hipokinezja lub akinezja), złośliwy zespół neuroleptyczny (bladość skóry, osłabienie, nadmierne zmęczenie, gorączka, silna sztywność mięśni, oddawanie moczu, trudności w oddychaniu lub tachypnea, niestabilne ciśnienie krwi, arytmia, tachykardia, drgawki);
ze strony narządów krwiotwórczych: trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, aż do agranulocytozy, której pierwszymi objawami mogą być objawy grypopodobne, takie jak gorączka, dreszcze, zapalenie dziąseł i błony śluzowej jamy ustnej, ból gardła, czyrak, powolne gojenie się ran lub zaostrzenie przewlekłych utajone ogniska infekcji - zapalenie okostnej, zapalenie migdałków, piodermia;
z układu pokarmowego: suchość w ustach, zgaga, nadmierne ślinienie się, zaparcia, nudności, wymioty;
z układu moczowo-płciowego: zatrzymanie moczu, zmniejszona moc;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia krwi (w tym hipotonia ortostatyczna); rzadziej - tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi, spłaszczenie załamka T na elektrokardiogramie;
ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: myasthenia gravis;
od strony metabolizmu: zwiększona masa ciała;
od zmysłów: naruszenie mieszkania.

Przedawkować

Objawy: senność, zaburzenia majaczenia, oszołomienie, pobudzenie, lęk, soporoza, rozwój dużych napadów padaczkowych, śpiączka, niestabilność temperatury ciała, zaburzenia rytmu serca, obniżone ciśnienie krwi, tachykardia, zapaść, depresja oddechowa, atonia jelit.

Leczenie: płukanie żołądka, spożycie sorbentu, kontrola równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej, utrzymanie funkcji oddechowej i sercowo-naczyniowej, leczenie objawowe. W ciągu 4 dni od ustąpienia objawów przedawkowania, pacjent powinien pozostawać pod ścisłą obserwacją lekarską, aby w porę zidentyfikować możliwe późne powikłania. Hemodializa i dializa otrzewnowa są nieskuteczne.

Specjalne instrukcje

W okresie terapii nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych.

Codziennie na początku leczenia, a następnie co 3-4 miesiące należy monitorować obraz krwi. Jeśli rozwinie się granulocytopenia, Clozasten jest natychmiast anulowany.

Wraz z rozwojem niedociśnienia tętniczego na tle terapii przeciwpsychotycznej przepisuje się angiotensynę lub pochodne norepinefryny.

Clozasten należy do listy silnych substancji i listy przedmiotowo-ilościowej rachunkowości w aptekach.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego podczas przyjmowania leku Clozasten, kierowcy pojazdów mechanicznych oraz pacjenci wykonujący potencjalnie niebezpieczne rodzaje prac, które wymagają szybkości reakcji psychomotorycznych i zwiększonej uwagi, powinni zachować ostrożność.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W czasie ciąży stosowanie leku Clozasten jest przeciwwskazane.

Jeśli zażywanie leku jest konieczne w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Tabletki Clozasten nie są stosowane w leczeniu dzieci w wieku poniżej 16 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Niewydolność nerek jest względnym przeciwwskazaniem do stosowania klozastenu, dlatego terapię lekową należy prowadzić ostrożnie.

Wymagane dostosowanie dawki.

Za naruszenia funkcji wątroby

Niewydolność wątroby jest względnym przeciwwskazaniem do stosowania klozastenu, dlatego terapię lekową należy prowadzić ostrożnie.

Wymagane dostosowanie dawki.

Interakcje lekowe

Clozasten hamuje działanie lewodopy i innych dopaminostymulantów. Wzmacnia działanie leków do znieczulenia ogólnego, leków przeciwnadciśnieniowych, narkotycznych leków przeciwbólowych, nasennych i uspokajających, inhibitorów monoaminooksydazy (MAO), etanolu.

Żelowe leki zobojętniające sok żołądkowy i cholestyramina osłabiają wchłanianie klozapiny.

Preparaty litu zwiększają neurotoksyczność Clozastena (zaburzenia pozapiramidowe, majaczenie, drgawki), leki mielotoksyczne - objawy hematotoksyczności.

Pentetrazol zwiększa prawdopodobieństwo drgawek.

Jednoczesne stosowanie benzodiazepin może powodować nadmierny spadek ciśnienia, zaburzenia świadomości, depresję i zatrzymanie oddechu.

Należy zachować ostrożność, jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie leków przeciwzakrzepowych, przeciwpadaczkowych, przeciwbakteryjnych lub hipoglikemizujących (pochodne sulfonylomocznika).

Klozastenu nie należy stosować jednocześnie z lekami: przeciwpsychotycznymi i przeciwmalarycznymi, przeciwdepresyjnymi (w tym trójpierścieniowymi), tyreostatykami, preparatami złota, karbamazepiną, a także lekami uszkadzającymi krwinki (niesteroidowe leki przeciwzapalne zawierające pirazolon).

Analogi

Analogi Clozastena to Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Amdoal, Betamax, Viktoel, Haloperidol, Droperidol, Zalasta, Zyprexa, Quentiax, Clopixol, Leptinorm, Majeptil, Neuleptil, Olanzapin, Propazin, Serdaperispolon, Fispaxol, Etperazin itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C poza zasięgiem dzieci, chronić przed światłem.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Klosasten

Praktycznie nie ma recenzji na temat Klosasten na specjalistycznych stronach i forach medycznych. Istnieją rzadkie komunikaty, zarówno pozytywne, jak i negatywne. Po pierwsze, pacjenci opisują skuteczność działania neuroleptyku, a po drugie brak lub niewydolność działania leku.