Katadolon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Katadolon: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Katadolon

Kod ATX: N02BG07

Składnik czynny: flupirtyna (flupirtyna)

Producent: TEVA Operations Poland Sp. ogród zoologiczny. (TEVA Operations Poland, Sp.z oo) (Polska)

Opis i aktualizacja zdjęć: 20.08.2019

Katadolon jest nieopioidowym lekiem przeciwbólowym, działającym ośrodkowo zwiotczającym mięśnie.

Uwolnij formę i kompozycję

Katadolon produkowany jest w postaci kapsułek: rozmiar nr 2, galaretowata substancja stała, nieprzezroczysta, wieczko i korpus są czerwono-brązowe; zawartość kapsułek to biały proszek o jasnożółtym, szaro-żółtym lub jasnozielonym odcieniu (10 szt. w blistrach z polichlorku winylu / folii aluminiowej, 1, 3 lub 5 blistrów w pudełku tekturowym).

Skład 1 kapsułki:

Substancja czynna: maleinian flupirtyny - 100 mg;
Składniki pomocnicze: stearynian magnezu, kopowidon, koloidalny dwutlenek krzemu, dwuwodny wodorofosforan wapnia;
Korpus kapsułki: żelatyna, tytanu dwutlenek, czerwony tlenek barwnika żelaza (E172), sodu laurylosiarczan, woda oczyszczona.

Właściwości farmakologiczne

Katadolon to lek o działaniu zwiotczającym mięśnie i przeciwbólowym.

Farmakodynamika

Substancją czynną preparatu Katadolon jest flupirtyna, przedstawiciel selektywnego neuronalnego otwieracza kanałów potasowych (SNEPCO), który należy do nieopioidowych leków przeciwbólowych działających ośrodkowo.

Flupirtyna aktywuje neuronalne kanały K ⁺ wewnętrznej rektyfikacji związane z białkiem G, co prowadzi do uwolnienia jonów K ⁺, w wyniku czego stabilizuje się potencjał spoczynkowy i zmniejsza się pobudliwość błon neuronalnych. W rezultacie receptory N-metylo-D-asparaginianu (NMDA) są pośrednio hamowane, gdyż ich blokada ^jonami Mg ²⁺ utrzymuje się do czasu depolaryzacji błony komórkowej (pośredni efekt antagonistyczny na receptory NMDA).

Flupirtyna stosowana w stężeniach znaczących terapeutycznie nie wiąże się z 5-HT _2- serotoniną, 5-HT ₁ - (5-hydroksytryptofanem), alfa ₁ - i alfa ₂ -, opioidami, benzodiazepiną, dopaminą, ośrodkowymi receptorami n- i m-cholinergicznymi.

Dzięki temu centralnemu działaniu Katadolonu realizowane są trzy z jego głównych efektów:

Działanie przeciwbólowe: dzięki selektywnemu otwieraniu zależnych od napięcia kanałów K ⁺ neuronów i równoczesnemu uwalnianiu jonów K ⁺, potencjał spoczynkowy neuronu jest stabilizowany. Neuron staje się mniej pobudliwy. Pośredni antagonizm flupirtyny w stosunku do receptorów NMDA zapobiega przedostawaniu się ^jonów Ca ²⁺ do neuronów, tym samym łagodząc uczulający efekt wzrostu wewnątrzkomórkowego stężenia ^jonów Ca ²⁺. Zatem w przypadku pobudzenia neuronu przekazywanie wznoszących się impulsów nocyceptywnych jest zahamowane.
Efekt zwiotczający mięśnie: działanie farmakologiczne opisane dla przeciwbólowego działania flupirtyny jest funkcjonalnie wspierane przez zwiększenie wchłaniania ^jonów Ca ^{2+ przez} mitochondria, co obserwuje się, gdy Katadolon jest stosowany w dawkach znaczących terapeutycznie. Efekt zwiotczający mięśnie występuje z powodu jednoczesnego tłumienia przekazywania impulsów do neuronów ruchowych i odpowiadających im efektów interneuronów. Dlatego ten efekt flupirtyny objawia się głównie w odniesieniu do miejscowych skurczów mięśni, a nie do całej muskulatury jako całości.
Efekt procesów chronicznych: Procesy chronizacji są uważane za procesy przewodnictwa neuronalnego ze względu na plastyczność funkcji neuronalnych. Elastyczność funkcji neuronów poprzez indukcję procesów wewnątrzkomórkowych stwarza dogodne warunki do realizacji mechanizmów typu „zwoje”, w których wzmacnia się odpowiedź na każdy kolejny impuls. Za wyzwalanie tych zmian w dużej mierze odpowiadają receptory NMDA. Ich pośrednia blokada pod wpływem flupirtyny prowadzi do stłumienia tych efektów. W ten sposób powstają niekorzystne warunki dla klinicznie istotnej przewlekłości bólu. W przypadku bólu przewlekłego powstają warunki do wymazania pamięci bólowej (dzięki stabilizacji potencjału błony), w wyniku czego zmniejsza się wrażliwość na ból.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym Katadolonu flupirtyna wchłania się w przewodzie pokarmowym. Lek wchłania się szybko i prawie całkowicie (o około 90%).

Około 75% podanej dawki jest metabolizowane w wątrobie, w wyniku czego powstają metabolity M1 i M2.

M1 (2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzyloaminopirydyna) jest aktywnym metabolitem powstającym w wyniku hydrolizy struktury uretanu (I faza reakcji) i dalszej acetylacji (II faza reakcji). Zapewnia około 25% przeciwbólowego działania flupirtyny.

M2 jest biologicznie nieaktywnym metabolitem powstałym w wyniku reakcji utleniania p-fluorobenzylu (I faza) i dalszej koniugacji kwasu p-fluorobenzoesowego z glicyną (II faza).

Który izoenzym bierze udział głównie w szlaku niszczenia oksydacyjnego, nie został zbadany. Uważa się, że flupirtyna ma tylko niewielkie interakcje.

Stężenie flupirtyny w osoczu krwi jest proporcjonalne do przyjętej dawki.

Okres półtrwania (T _1/2) leku we krwi wynosi ~ 7 godzin (dla substancji głównej i metabolitu M1 - 10 godzin). Ten czas jest wystarczający, aby uzyskać wymagany efekt przeciwbólowy.

U pacjentów w podeszłym wieku powyżej 65 lat T _1/2 wzrasta do 14 godzin przy pojedynczej dawce leku i do 18,6 godziny przy stosowaniu Katadolonu przez 12 dni. Ponadto na starość maksymalne stężenie leku we krwi wzrasta około 2,5 razy.

Flupirtyna jest wydalana głównie (69%) przez nerki: w postaci niezmienionej - 27%, w postaci metabolitu M1 (metabolit acetylowy) - 28%, w postaci metabolitu M2 (kwas p-fluorohipurowy) - 12%. Trzecia część otrzymanej dawki jest wydalana z organizmu w postaci metabolitów o nieznanej budowie. Niewielka część dawki wydalana jest z kałem i żółcią.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją, Katadolon jest przepisywany dorosłym w celu leczenia i łagodzenia napadów przewlekłego i ostrego bólu o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, a mianowicie:

Bóle głowy różnego pochodzenia;
Skurcze mięśni (fibromialgia, artropatia, bóle mięśniowo-szkieletowe pleców i szyi);
Ból w nowotworach złośliwych;
Ból pourazowy;
Zespół bólowy podczas operacji i interwencji ortopedycznych / traumatologicznych;
Bolesne miesiączkowanie.

Przeciwwskazania

Cholestaza i ryzyko rozwoju encefalopatii wątrobowej (ponieważ istnieje duże prawdopodobieństwo rozwoju lub progresji i nasilenia istniejącej encefalopatii lub ataksji);
Zaburzenia czynności wątroby;
Przewlekły alkoholizm;
Myasthenia gravis (myasthenia gravis) (z powodu zwiotczającego działanie flupirtyny);
Szum w uszach (dzwonienie w uszach), w tym niedawno wyleczony;
Jednoczesne stosowanie z innymi lekami o działaniu hepatotoksycznym;
Wiek poniżej 18 lat;
Nadwrażliwość na składniki leku.

Ostrożnie Katadolon stosuje się w hipoalbuminemii, niewydolności nerek, a także w starszym wieku (od 65 lat).

Instrukcje użytkowania Katadolon: metoda i dawkowanie

Kapsułki Katadolon przyjmuje się doustnie, popijając niewielką ilością wody i bez żucia (pożądana jest pozycja pionowa).

Wyjątkowo, jeśli pacjent nie może połknąć kapsułki, można ją otworzyć i włożyć przez rurkę lub połknąć tylko zawartość. Gorzki smak flupirtyny można zneutralizować jedzeniem, na przykład jedząc banana.

Zalecany standardowy schemat dawkowania Katadolonu: 1 kapsułka (100 mg) 3-4 razy dziennie, jeśli to możliwe, zachowując równe odstępy między dawkami. W przypadku silnego bólu - 2 kapsułki (200 mg) 3 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa to 6 kapsułek (600 mg).

Dawkę dobiera się w zależności od indywidualnej tolerancji Katadolonu i natężenia bólu. W celach terapeutycznych konieczne jest stosowanie minimalnej skutecznej dawki przez jak najkrótszy czas. Maksymalny cykl leczenia nie powinien przekraczać 2 tygodni.

U pacjentów w podeszłym wieku w wieku 65 lat i starszych leczenie rozpoczyna się od 2 kapsułek (200 mg) na dobę, przyjmowanych rano i wieczorem.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek lub hipoalbuminemii należy monitorować stężenie kreatyniny w osoczu. Maksymalna dawka dobowa dla takich pacjentów nie powinna przekraczać 3 kapsułek (300 mg). Jeśli potrzebna jest większa dawka, pacjentów należy stale monitorować.

W przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności nerek dostosowanie dawki preparatu Katadolon nie jest konieczne, ale wymagane jest monitorowanie stężenia kreatyniny w osoczu krwi.

Skutki uboczne

Działania niepożądane ze strony układów i narządów, w zależności od częstości ich występowania (≥1 / 10 - bardzo często; ≥1 / 100 - <1/10 - często; ≥1 / 1000 - <1/100 - rzadko; ≥1 / 10 000 - <1/1000 - rzadko; <1/10 000 - niezwykle rzadko; nieznana częstość - nie można dokonać oceny na podstawie uzyskanych danych):

Układ wątrobowo-żółciowy: bardzo często - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; nieznana częstotliwość - zapalenie wątroby, niewydolność wątroby;
Przewód pokarmowy: często - nudności, wymioty, niestrawność, bóle żołądka, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, bóle brzucha, wzdęcia, biegunka;
Układ odpornościowy: rzadko - nadwrażliwość na lek, reakcje alergiczne (czasami towarzyszy im wysypka skórna, pokrzywka, gorączka, swędzenie);
Skóra i tkanki podskórne: często - nadmierna potliwość (pocenie się);
Układ nerwowy: często - depresja, zaburzenia snu, niepokój / nerwowość, drżenie, ból głowy, zawroty głowy; rzadko - pomieszanie świadomości;
Metabolizm: często - osłabienie lub brak apetytu;
Narząd wzroku: rzadko - zaburzenia widzenia;
Inne: bardzo często (w 15% przypadków, szczególnie na początku terapii) - osłabienie / zmęczenie.

Działania niepożądane, z wyjątkiem reakcji alergicznych, są w większości przypadków zależne od dawki i często ustępują samoistnie w trakcie lub po zakończeniu terapii.

Przedawkować

Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach zamierzonego przedawkowania preparatu Katadolon w celu samobójstwa.

Podczas przyjmowania leku w dawce 5000 mg odnotowano następujące objawy: suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, głuchotę, łzawienie, stan prostracji, splątanie, tachykardię. Nie zgłoszono żadnych stanów zagrażających życiu.

Zaleca się wywołać wymioty lub przeprowadzić uformowaną diurezę, a następnie przepisać węgiel aktywowany lub wprowadzić elektrolity. W takich przypadkach stan zdrowia przywraca się zwykle w ciągu 6-12 godzin. Specyficzne antidotum nie jest znane.

W przypadku przedawkowania Katadolonu należy liczyć się z możliwością wystąpienia zaburzeń ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz pojawienia się objawów hepatotoksyczności przez rodzaj nasilonych zaburzeń metabolicznych wątroby. Leczenie w tym przypadku jest objawowe.

Specjalne instrukcje

U pacjentów z upośledzoną czynnością nerek lub wątroby konieczne jest monitorowanie stężenia kreatyniny w moczu i aktywności enzymów wątrobowych.

W wieku 65 lat i starszych, z wyraźnymi objawami niewydolności wątroby i (lub) nerek, a także z hipoalbuminemią, konieczne jest dostosowanie dawki.

Podczas terapii flupirtyną możliwe są fałszywie dodatnie testy na bilirubinę, białko w moczu i urobilinogen. Podobną reakcję można zaobserwować przy ilościowym oznaczaniu poziomu bilirubiny w osoczu krwi.

Stosowanie preparatu Katadolon w dużych dawkach w niektórych przypadkach może powodować zabarwienie moczu na zielono, co nie jest klinicznym objawem jakiejkolwiek choroby.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Biorąc pod uwagę zdolność Katadolonu do osłabiania uwagi i spowolnienia szybkości reakcji, zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności podczas leczenia.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania flupirtyny w czasie ciąży, aby ocenić stopień jej działania. W badaniach eksperymentalnych przeprowadzonych na zwierzętach stwierdzono toksyczny wpływ flupirtyny na reprodukcję, nie wykazano działania teratogennego. Jednak w czasie ciąży Katadolon jest zabroniony do stosowania, z wyjątkiem przypadków, w których oczekiwane korzyści dla kobiety są zdecydowanie wyższe niż możliwe ryzyko dla płodu.

W mleku matki, według danych badawczych, flupirtyna przenika w niewielkich ilościach. Zaleca się jednak przerwanie karmienia piersią, jeśli konieczne jest leczenie w okresie laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Katadolon jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży (poniżej 18 lat).

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności nerek nie ma potrzeby dostosowywania dawki leku.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek lub hipoalbuminemii leczenie należy prowadzić z zachowaniem ostrożności, stosując Katadolon w dawce dobowej nie większej niż 300 mg, pod stałą kontrolą stężenia kreatyniny w osoczu. Jeśli potrzebne są większe dawki, wymagana jest ścisła kontrola lekarska.

Za naruszenia funkcji wątroby

Stosowanie preparatu Katadolon jest przeciwwskazane w przypadku chorób wątroby, alkoholizmu, ryzyka cholestazy lub encefalopatii wątrobowej (ze względu na prawdopodobieństwo nasilenia istniejącej ataksji lub encefalopatii lub rozwoju encefalopatii).

Stosować u osób starszych

Należy zachować ostrożność przepisując Katadolon osobom w wieku powyżej 65 lat. Początkowa zalecana dawka dla pacjentów w tej kategorii wiekowej wynosi 100 mg 2 razy dziennie, rano i wieczorem.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym stosowaniu flupirtyny z niektórymi lekami mogą wystąpić następujące skutki:

Alkohol, środki zwiotczające mięśnie, środki uspokajające: ich działanie jest wzmocnione;
Kwas acetylosalicylowy, benzylopenicylina, digoksyna, glibenklamid, propranolol, klonidyna, warfaryna i diazepam: ze względu na możliwość wypierania tych substancji przez flupirtynę z wiązania z białkami, ich aktywność może wzrosnąć (szczególnie wyraźne dla diazepamu i warfaryny w połączeniu z katadolonem);
Pochodne kumaryny: wymagane jest regularne monitorowanie wskaźnika protrombiny w celu dostosowania dawki kumaryny w czasie;
Leki przeciwzakrzepowe lub przeciwpłytkowe: brak danych dotyczących interakcji;
Leki metabolizowane w wątrobie: wymaga regularnego monitorowania poziomu enzymów wątrobowych;
Leki zawierające karbamazepinę i paracetamol: należy unikać jednoczesnego stosowania z Katadolonem.

Analogi

Analogi Katadolon to: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Katadolon

Według opinii Katadolon jest skutecznym, szybko działającym środkiem przeciwbólowym, który pomaga złagodzić silny ból. Jednak lek często powoduje działania niepożądane, w tym letarg, senność, drętwienie warg, pijaństwo i dezorientację. Niektórzy odnoszą się również do wad stosunkowo wysokiego kosztu kapsułek.

Pomimo faktu, że Katadolon jest nieopioidowym lekiem przeciwbólowym (jak wskazano w instrukcji), istnieją osobne recenzje, które opisują, że uzależnia, a pacjenci nie są w stanie odmówić samodzielnego zażycia leku, potrzebują pomocy medycznej.