Memantinol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Memantinol: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Właściwości farmakologiczne
2. Wskazania do stosowania
3. Przeciwwskazania
4. Sposób stosowania i dawkowanie
5. Efekty uboczne
6. Przedawkowanie
7. Instrukcje specjalne
8. Stosowanie w ciąży i laktacji
9. Stosowanie w dzieciństwie
10. W przypadku zaburzeń czynności nerek
11. Za naruszenie funkcji wątroby
12. Stosowanie u osób starszych
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Memantinol

Kod ATX: N06DX01

Substancja czynna: memantyna (memantyna)

Producent: GEROPHARM LLC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 10.08.2019

Ceny w aptekach: od 555 rubli.

Kup

Memantinol to lek neurometaboliczny stosowany w leczeniu demencji. Jest blokerem receptorów glutaminianu NMDA.

Uwolnij formę i kompozycję

Memantinol jest dostępny w postaci tabletek powlekanych:

tabletki o dawce 10 mg: dwustronnie wypukłe, podłużne, białe, po każdej stronie z wygrawerowanym „Ph” i „g” oraz linią między literami; na zerwaniu widoczny biały lub prawie biały rdzeń (10 szt. w blistrach, w kartoniku 2, 3, 6, 9 lub 12 blistrów; 30 szt. lub 90 szt. w puszkach polimerowych, w kartoniku 1 puszka);
tabletki o dawce 20 mg: owalne, od różowego do różowego z brązowawym odcieniem, z jednej strony z wytłoczonym napisem „MEM”, z drugiej - z wytłoczonym „20”; na zerwaniu widoczny jest biały lub prawie biały rdzeń (10 szt. w blistrach, 3 lub 6 blistrów w pudełku).

Każde opakowanie zawiera również instrukcje dotyczące stosowania Memantinolu.

Skład jednej tabletki powlekanej:

substancja czynna: chlorowodorek memantyny - 10 mg lub 20 mg;
składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, glikolan sodowy skrobi (typ A), stearynian magnezu, monohydrat laktozy, hydroksypropyloceluloza, koloidalny dwutlenek krzemu;
otoczka: dla tabletek 10 mg - Opadray II biały OY-L-28900 (dwutlenek tytanu, laktoza jednowodna, makrogol 4000, hypromeloza); tabletki 20 mg - Opadray 03B25482 Pink (dwutlenek tytanu, makrogol 4000, hypromeloza, barwnik z żółtym tlenkiem żelaza, barwnikiem z czerwonym tlenkiem żelaza).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Wiadomo, że manifestacji i progresji objawów otępienia neurodegeneracyjnego sprzyja upośledzenie przekaźnictwa glutaminergicznego synaptycznego, zwłaszcza funkcji receptorów NMDA.

Memantyna, substancja czynna memantynolu, jest zależnym od napięcia i niekonkurencyjnym inhibitorem jonotropowych receptorów glutaminianu, które selektywnie wiążą N-metylo-D-asparaginian (receptory NMDA). Ma umiarkowane powinowactwo do tych receptorów i działa modulująco na układ neuroprzekaźników glutaminergicznych.

Memantinol poprawia procesy poznawcze i zwiększa codzienną aktywność pacjentów z demencją.

Farmakokinetyka

Memantyna jest szybko i całkowicie wchłaniana po doustnym podaniu memantynolu. Jej maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się po 3–8 godzinach od zażycia tabletki.

Farmakokinetyka memantyny jest liniowa w zakresie dawek 10–40 mg.

W wyniku dziennego spożycia dawki dobowej 20 mg uzyskuje się równowagowe stężenie w osoczu, którego wartość wynosi 70-150 ng / ml. Ten parametr farmakokinetyczny ma wyraźne indywidualne różnice. Objętość dystrybucji wynosi 10 l / kg. Około 45% substancji czynnej wiąże się z białkami osocza. Nie obserwowano kumulacji u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Około 80% wchłoniętej memantyny krąży we krwi w postaci niezmienionej.

Główne metabolity leku: N-3,5-dimetylogludantan oraz mieszanina izomerów 1-nitrozo-3,5-dimetylo-adamantanu, 4-hydroksy-memantyny i 6-hydroksy-memantyny. Metabolity nie mają aktywności farmakologicznej. Badania in vitro nie wykazały udziału enzymów układu cytochromu P450 w metabolizmie memantyny.

Główna droga eliminacji prowadzi przez nerki. T _1/2 wynosi 60-100 h. Przy braku zaburzeń czynności nerek całkowity klirens memantyny wynosi 170 ml / min / 1,73 m ². Częściowy klirens nerkowy jest uzyskiwany przez wydzielanie przez kanaliki nerkowe. Ponadto eliminacja memantynolu przez nerki następuje w wyniku wchłaniania zwrotnego w kanalikach, w którym prawdopodobnie pośredniczą kationowe białka transportowe. Szybkość wydalania memantyny w warunkach alkalicznej reakcji moczu może spaść 7-9 razy. Alkalizacja moczu może być spowodowana zmianami diety (w szczególności gwałtownym przejściem z produktów mięsnych na owoce i warzywa) lub intensywnym stosowaniem alkalicznych buforów żołądkowych.

W przypadku korzystania z Memantinol w dawce podtrzymującej wynoszącej 20 mg dziennie, stężenie leku w płyn mózgowo odpowiada do stałej inhibicji (K _I). Dla memantyny, k _i w korze czołowej ludzkiego mózgu wynosi 0,5 μmol.

Wskazania do stosowania

Memantinol jest stosowany u pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu od ciężkiego do umiarkowanego (otępienie typu Alzheimera).

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciąża;
okres laktacji;
dzieci i młodzież do 18 lat;
nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (ponieważ tabletki zawierają laktozę);
nadwrażliwość na główne lub pomocnicze składniki leku.

Krewny (tabletki Memantinol są używane ostrożnie):

zaburzenia czynności nerek i / lub wątroby;
niewydolność serca (klasa czynnościowa III - IV);
historia zawału mięśnia sercowego;
niekontrolowane nadciśnienie tętnicze;
podwyższony poziom hormonów tarczycy (tyreotoksykoza);
ciężkie choroby zakaźne dróg moczowych, których przyczyną są bakterie z rodzaju Proteus;
kwasica kanalikowa nerkowa;
obfite spożycie alkalicznych buforów żołądkowych, nagłe zmiany diety i inne czynniki przyczyniające się do alkalizacji moczu;
predyspozycje do napadów (w tym historia);
padaczka;
jednoczesne podawanie antagonistów receptora NMDA (dekstrometorfan, ketamina, amantadyna).

Memantinol, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Leczenie lekiem Memantinol można rozpocząć i prowadzić wyłącznie pod nadzorem specjalisty mającego doświadczenie w diagnostyce i leczeniu otępienia typu Alzheimera. Lekarz musi postawić diagnozę zgodnie z obowiązującymi wytycznymi. Lek należy stosować regularnie, więc leczenie można rozpocząć tylko wtedy, gdy pacjent jest pod stałą opieką. W ciągu pierwszych trzech miesięcy należy regularnie oceniać tolerancję memantyny i, jeśli to konieczne, zmieniać dawkowanie. Po trzech miesiącach skuteczność i tolerancję memantynolu ocenia się zgodnie z wytycznymi klinicznymi. Jeśli memantyna jest dobrze tolerowana przez pacjenta i obserwuje się pozytywny efekt, terapię podtrzymującą można kontynuować przez długi czas. Lek jest zatrzymywany, jeśli nie ma pozytywnego efektu lub nietolerancji na leczenie.

Tabletki Memantinol są przyjmowane doustnie, niezależnie od posiłku. Lek należy przyjmować o tej samej porze, raz dziennie.

Aby zmniejszyć ryzyko niepożądanych reakcji ubocznych, dawkę memantyny dostosowuje się, stopniowo zwiększając ją o 5 mg co tydzień przez pierwsze trzy tygodnie leczenia:

pierwszy tydzień leczenia (od 1 do 7 dnia): 5 mg na dobę (0,5 tabletki 10 mg);
drugi tydzień leczenia (od 8 do 14 dnia): 10 mg na dobę (jedna tabletka 10 mg);
trzeci tydzień leczenia (od 15 do 21 dnia): 15 mg na dobę (1,5 tabletki 10 mg);
czwarty i kolejne tygodnie leczenia: 20 mg na dobę (2 tabletki 10 mg lub 1 tabletka 20 mg).

Dawka podtrzymująca (także maksymalna dawka dobowa) wynosi 20 mg na dobę.

W przypadku zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny od 30 do 49 ml / min) na początku leczenia nie zaleca się stosowania leku w dawce większej niż 10 mg na dobę. Jeśli memantyna jest dobrze tolerowana w ciągu 7 dni w dawce 10 mg na dobę, można zwiększyć dawkę dobową do 20 mg (zgodnie ze schematem miareczkowania). W ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny od 5 do 29 ml / min) Memantinolu nie należy stosować w dawce dobowej większej niż 10 mg.

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki. Nie ma danych dotyczących stosowania memantyny u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego też memantynol nie jest zalecany u takich pacjentów.

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat Memantinol jest stosowany w zwykłych dawkach, nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Skutki uboczne

przewód pokarmowy: często - zaparcia; rzadko - wymioty, nudności; częstość nieznana - zapalenie trzustki;
układ wątrobowo-żółciowy: często - podwyższenie wyników testów czynnościowych wątroby; częstość nieznana - zapalenie wątroby;
układ oddechowy: często - duszność;
układ sercowo-naczyniowy: często - nadciśnienie tętnicze; rzadko - choroba zakrzepowo-zatorowa / zakrzepica żylna;
układ nerwowy i psychika: często - brak równowagi, senność, zawroty głowy; rzadko - splątanie, zaburzenia chodu, omamy (głównie u pacjentów z ciężką demencją); nieznana częstość - reakcje psychotyczne;
układ odpornościowy: często - nadwrażliwość na składniki memantynolu;
choroby pasożytnicze i zakaźne: rzadko - infekcje grzybicze;
inne reakcje: często - ból głowy; rzadko - zwiększone zmęczenie.

Oprócz działań niepożądanych wymienionych powyżej, podczas porejestracyjnego stosowania memantynolu odnotowano następujące działania niepożądane: lęk, zwiększona pobudliwość, zaburzenia świadomości, myśli samobójcze, drgawki, depresja, wzmożone napięcie mięśniowe, zwiększone libido, ostra niewydolność nerek, zapalenie pęcherza, kandydoza, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia, pancytopenia, zespół Stevensa-Johnsona, plamica małopłytkowa.

Przedawkować

Dane dotyczące przedawkowania narkotyków są ograniczone.

Podczas przyjmowania leku Memantinol w dużych dawkach (105 mg dziennie przez trzy dni lub 200 mg raz) objawy zatrucia były nieobecne lub objawiały się osłabieniem, zmęczeniem i / lub biegunką. W przypadku przedawkowania w wyniku przyjęcia leku w dawce 140 mg lub mniejszej (jednorazowo) u pacjenta wystąpiły działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego (biegunka, wymioty) i / lub ze strony układu nerwowego (zawroty głowy, zaburzenia chodu, senność, pobudzenie, splątanie, nadmierna senność w ciągu dnia, omamy, agresja).

Odnotowano pojedynczy przypadek ciężkiego przedawkowania, gdy pacjent przeżył po przyjęciu 2000 mg memantyny. Miał skutki uboczne ze strony układu nerwowego (10 dni śpiączki, a następnie podwójne widzenie i niepokój). Po plazmaferezie i leczeniu objawowym pacjent wyzdrowiał bez dalszych powikłań.

Nie ma swoistego antidotum na memantynę. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i przeprowadza się standardowe środki terapeutyczne, które mają na celu usunięcie memantynolu z żołądka i jego wczesną eliminację z krwi (płukanie żołądka, spożycie enterosorbentów, wymuszona diureza, zakwaszenie moczu).

Specjalne instrukcje

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania memantynolu z antagonistami receptora NMDA (ketamina, dekstrometorfan i amantadyna), ponieważ działają one na te same receptory co memantyna i mogą zwiększać nasilenie oraz częstość występowania działań niepożądanych (zwłaszcza ze strony ośrodkowego układu nerwowego) …

Obecność u pacjenta czynników, które mogą zwiększać pH moczu, wymaga starannego monitorowania. Czynniki te obejmują: zwiększone spożycie zasadowych buforów żołądkowych, nagłe zmiany diety (na przykład przejście na dietę wegetariańską), ciężkie infekcje dróg moczowych (wywoływane przez Proteus spp.), Kwasicę kanalikową nerkową. Wraz ze wzrostem pH moczu wydalanie memantyny przez nerki zmniejsza się, a jej stężenie w osoczu wzrasta.

Najczęściej na chorobę Alzheimera chorują osoby w wieku 65 lat i starsze, ale nie stwierdzono klinicznie istotnych różnic w głównych zdarzeniach niepożądanych u pacjentów w wieku poniżej 65 lat i pacjentów w wieku 65 lat i starszych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

U pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, zdolność prowadzenia pojazdów i innych skomplikowanych maszyn jest zwykle upośledzona. Ponadto sam lek może prowadzić do zmiany szybkości reakcji, dlatego pacjenci powinni powstrzymać się od wszelkich czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkiej reakcji.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Badania na zwierzętach wykazały, że memantyna może powodować wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu, gdy jest stosowana w dawkach podobnych do dawek terapeutycznych dla ludzi. W czasie ciąży stosowanie Memantinolu jest przeciwwskazane, chyba że jest to absolutnie konieczne.

Nie ma danych na temat przenikania memantyny do mleka kobiecego, ale ponieważ substancja ta ma właściwości lipofilowe, wydzielanie leku do mleka jest całkiem prawdopodobne. Jeśli stosowanie memantynolu jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Skuteczność i bezpieczeństwo memantyny u dzieci i młodzieży nie zostało ustalone, dlatego też memantynol jest przeciwwskazany u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku umiarkowanej niewydolności nerek początkowa dawka memantynolu nie powinna przekraczać 10 mg na dobę, a pacjentom z ciężką niewydolnością nerek nie należy przepisywać leku w dawce większej niż 10 mg na dobę przez cały cykl terapeutyczny.

Za naruszenia funkcji wątroby

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby memantynę stosuje się w zwykłych dawkach. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby nie zaleca się powołania Memantinolu (brak odpowiedniego doświadczenia).

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki memantynolu.

Interakcje lekowe

Memantyna może wchodzić w interakcje z następującymi substancjami i lekami:

leki antycholinergiczne, agoniści receptora dopaminy, preparaty lewodopy: możliwe jest wzmocnienie działania tych leków;
leki przeciwskurczowe, baklofen, dantrolen: działanie terapeutyczne tych leków może zarówno zwiększać się, jak i zmniejszać (wymagane jest dostosowanie dawki);
leki przeciwpsychotyczne, barbiturany: ich skuteczność może się zmniejszyć;
amantadyna, fenytoina, dekstrometorfan i ketamina: zwiększone ryzyko psychozy;
hydrochlorotiazyd: możliwe jest zwiększenie wydalania hydrochlorotiazydu i zmniejszenie jego poziomu we krwi;
ranitydyna, chinidyna, cymetydyna, prokainamid, nikotyna: może zwiększyć się stężenie memantyny w osoczu;
doustne pośrednie antykoagulanty (na przykład warfaryna): możliwy jest wzrost międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (konieczne jest regularne monitorowanie tego wskaźnika lub czasu protrombinowego).

Analogi

Analogi Memantinolu to: Auraneks, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memaneirin, Maruksa, Zemotin, Memikar, Memorel, Memantine, Memantin-TL, Memantin-Alvogen, Memantine Canon, Memantin-Richter, Memantin Sandoz, Tingrex, Noodzheron, …

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu ciemnym, chronionym przed wilgocią, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Memantinolu

W zdecydowanej większości przypadków recenzje Memantinolu są pozytywne. Sami pacjenci i osoby opiekujące się pacjentami z demencją zwracają uwagę na skuteczność leku. Wiadomo, że choroba Alzheimera jest nieuleczalna, ale memantyna spowalnia przebieg choroby i poprawia jakość życia pacjenta (tło emocjonalne stabilizuje się, depresja maleje lub znika, zwiększają się zdolności umysłowe, wzmacnia pamięć). Memantinol jest dobrze tolerowany (nie należy jednak przyjmować tabletek wieczorem, ponieważ może wystąpić niepokój i zaburzenia snu). Lek jest tańszy niż niektóre droższe analogi.