Monoazotan Izosorbidu

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Monoazotan izosorbidu: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: monoazotan izosorbidu

Kod ATX: C01DA14

Składnik aktywny: monoazotan izosorbidu (monoazotan izosorbidu)

Producent: Przedsiębiorstwo Unitarne "Minskinterkaps" (Republika Białorusi); CJSC „Biocom” (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 11.07.2019

Ceny w aptekach: od 55 rubli.

Kup

Monoazotan izosorbidu jest lekiem rozszerzającym naczynia krwionośne z grupy azotanów, o działaniu przeciwdławicowym i rozszerzającym naczynia.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania:

kapsułki: żelatynowe, twarde, rozmiar nr 1, biała otoczka, wewnątrz wypełnione białym lub prawie białym bezwonnym proszkiem (w pudełku tekturowym 3 blistry po 10 kapsułek);
tabletki: płaskie cylindryczne, okrągłe, barwy od białej do białej z szarawym odcieniem; 20 mg każdy - ze skosem, po 40 mg - z linią i nacięciem (w pudełku tekturowym 1, 2, 3 lub 5 blistrów zawierających 10 tabletek).

Każde opakowanie zawiera również instrukcje dotyczące stosowania monoazotanu izosorbidu.

Skład 1 tabletki (20/40 mg):

substancja czynna: monoazotan izosorbidu 60%, rozcieńczony laktozą - 33,33 / 66,67 mg (odpowiada zawartości monoazotanu izosorbidu - 20/40 mg);
składniki pomocnicze: stearynian magnezu - 1,6 / 3,4 mg; talk - 3,2 / 6,8 mg; primeloza (kroskarmeloza sodowa) - 0,8 / 10,2 mg; celuloza mikrokrystaliczna - 16 / 47,6 mg; monohydrat laktozy - 105,07 / 205,33 mg.

Skład 1 kapsułki (20/40 mg):

substancja czynna: monoazotan izosorbidu - 20/40 mg (odpowiada zawartości monoazotanu izosorbidu 40%, rozcieńczonego laktozą - 50/100 mg);
składniki pomocnicze: skrobia ziemniaczana - 40 mg; stearynian magnezu - 2 mg; laktoza - w ilości wystarczającej do uzyskania zawartości kapsułki o masie 200 mg;
powłoka: dwutlenek tytanu - 0,873 mg; laurylosiarczan sodu - 0,044 mg; woda oczyszczona - 10,585 mg; gliceryna - 0,095 mg; żelatyna - 61,404 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Monoazotan izosorbidu należy do leków rozszerzających naczynia obwodowe, głównie wpływających na naczynia żylne. Lek ma właściwości przeciwdławicowe i rozszerzające naczynia krwionośne. Jego działania farmakologiczne obejmują:

spadek ciśnienia w krążeniu płucnym;
zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen;
redystrybucja przepływu wieńcowego krwi do obszarów niedokrwiennych;
rozszerzenie tętnic wieńcowych i poprawa przepływu wieńcowego;
zmniejszenie obciążenia wstępnego (poprzez rozszerzenie żył obwodowych) i obciążenia następczego (poprzez zmniejszenie całkowitego obwodowego oporu naczyniowego);
zwiększona tolerancja wysiłku w chorobie niedokrwiennej serca (IHD);
zmniejszenie końcowo-rozkurczowej objętości lewej komory i zmniejszenie skurczowego napięcia jej ścian;
rozluźnienie mięśni jelita grubego i cienkiego, w tym zwieraczy, przełyku, dróg żółciowych, mięśni pęcherzyka żółciowego, dróg moczowych i oskrzeli;
promowanie regresji objawów obrzęku płuc.

Monoazotan izosorbidu działa na poziomie molekularnym, zmniejszając zawartość wapnia w komórkach mięśni gładkich, tworząc cykliczny monofosforan guanozyny (cGMP) i tlenek azotu (NO). Po podaniu doustnym jego działanie przeciwdławicowe pojawia się po 30 minutach i utrzymuje się od 2 do 6 godzin.

Farmakokinetyka

wchłanianie: po doustnym podaniu izosorbidu monoazotan wchłania się szybko i całkowicie. Jego biodostępność waha się od 90 do 100%. Po około 1–1,5 godziny osiągane jest maksymalne stężenie substancji w osoczu krwi. Po 30 minutach osiąga stężenie terapeutyczne i wynosi 250 ng na 1 ml, w 4 godzinie jego wartość wzrasta do 414 ng na 1 ml, aw ciągu 12 godzin spada do 199 ng na 1 ml;
metabolizm: substancja jest całkowicie metabolizowana w wątrobie bez narażenia na działanie pierwotnego pochodzenia poprzez wątrobę. Jego metabolity nie mają aktywności farmakologicznej;
wydalanie: prawie całkowicie w postaci metabolitów jest wydalany przez nerki i tylko około 2% w postaci niezmienionej. Okres półtrwania monoazotanu izosorbidu waha się od 4 do 5 godzin, a klirens nerkowy wynosi 1,8 litra na minutę;
tolerancja: nawet przy braku zmian dawek monoazotanu izosorbidu i stałego poziomu azotanu we krwi obserwuje się spadek jego skuteczności. W ciągu 24 godzin od kontynuacji leczenia obserwowana tolerancja zmniejsza się. Podczas sporadycznego przyjmowania leku nie obserwuje się rozwoju tolerancji.

Niewydolność nerek ani wątroby nie wpływa na farmakokinetykę monoazotanu izosorbidu. Zmienność jego skuteczności zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta.

W przypadku długotrwałego leczenia dużymi dawkami stwierdzono rozwój tolerancji i tolerancji krzyżowej monoazotanu izosorbidu z innymi nitrozwiązkami. Aby zapobiec utracie lub spadkowi skuteczności, zaleca się unikanie ciągłego podawania dużych dawek leku.

Wskazania do stosowania

Kapsułki:

dławica piersiowa - w profilaktyce i długotrwałym leczeniu;
przewlekła niewydolność serca (CHF) - w ramach leczenia skojarzonego;
nadciśnienie płucne (podwyższone ciśnienie w krążeniu płucnym).

Tablety:

napady stabilnej dławicy piersiowej, w tym w okresie po zawale - w celu zapobiegania;
CHF - w ramach terapii skojarzonej.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ostre zaburzenia krążenia (zapaść naczyniowa, wstrząs);
wstrząs kardiogenny (w przypadkach, gdy dostatecznie wysokie końcoworozkurczowe ciśnienie krwi w lewej komorze nie jest zapewnione poprzez podawanie leków o dodatnim działaniu inotropowym lub zastosowanie kontrpulsacji wewnątrzaortalnej);
ciężkie niedociśnienie tętnicze (rozkurczowe ciśnienie krwi (BP) <60 mm Hg, skurczowe ciśnienie krwi <90 mm Hg);
terapia skojarzona z inhibitorami fosfodiesterazy, w tym tadalafilem, wardenafilem, sildenafilem (ze względu na to, że nasilają hipotensyjne działanie azotanów);
dziedziczna nietolerancja galaktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór laktazy;
wiek poniżej 18 lat;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Dodatkowo dla tabletów:

tamponada serca;
ciężka hipowolemia;
ostry zawał mięśnia sercowego z ciężkim niedociśnieniem tętniczym;
ciężkie zwężenie zastawki mitralnej i aortalnej;
udar krwotoczny;
Kardiomiopatia przerostowa;
zaciskające zapalenie osierdzia;
ciężka niedokrwistość;
toksyczny obrzęk płuc;
okres laktacji.

Krewny (monoazotan izosorbidu jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

ciężka niewydolność nerek;
niewydolność wątroby (ze względu na ryzyko methemoglobinemii);
niskie ciśnienie napełniania na tle ostrego zawału mięśnia sercowego, niewydolności lewej komory (ważne jest, aby nie dopuścić do spadku skurczowego ciśnienia krwi <90 mm Hg);
stenoza mitralna i / lub aortalna;
skłonność do ortostatycznych reakcji regulacji naczyń;
patologie, którym towarzyszy wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego (dalszy wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego obserwowano dotychczas tylko po wprowadzeniu wysokich dawek dożylnej nitrogliceryny).

Dodatkowo w przypadku tabletek: niedożywienie i niedożywienie; niedoczynność tarczycy; jaskra z zamkniętym kątem (z powodu prawdopodobieństwa podwyższenia ciśnienia wewnątrzgałkowego); niedawny uraz mózgu.

Dodatkowo w przypadku kapsułek: jaskra; tamponada osierdzia, zaciskające zapalenie osierdzia, przerostowa kardiomiopatia zawężająca; tyreotoksykoza; ciężka niedokrwistość; Ciąża i laktacja.

Monoazotan izosorbidu, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Pigułki

Tabletki monoazotanu izosorbidu przyjmuje się doustnie po posiłkach, bez żucia, popijając wodą.

Początkowa dawka leku to 10–20 mg 2 razy dziennie. W przyszłości dawkę stopniowo zwiększa się 2-krotnie (do 20-40 mg) 2-3 razy dziennie w odstępie 7-8 h. Maksymalna dawka nie powinna przekraczać 120 mg na dobę.

Przed rozpoczęciem terapii należy skonsultować się z lekarzem. Czas trwania kursu oraz częstotliwość podawania monoazotanu izosorbidu ustalane są indywidualnie. Ważne jest stopniowe zmniejszanie dawki leku i unikanie nagłego odstawienia.

W przypadku pominięcia następnej dawki nie można następnym razem przyjąć podwójnej dawki. W takich przypadkach należy kontynuować terapię przepisaną przez lekarza.

Kapsułki

Kapsułki monoazotanu izosorbidu przyjmuje się doustnie po posiłku, popijając wodą.

Dawka leku wynosi 20-40 mg 2-3 razy dziennie, zachowując odstęp między dawkami 7-8 godzin.

Częstotliwość przyjęć oraz czas trwania terapii ustalane są indywidualnie.

Skutki uboczne

Możliwe działania niepożądane [> 10% - bardzo często; (> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1%) - rzadko; <0,01%, w tym pojedyncze wiadomości - bardzo rzadko]:

układ nerwowy: bardzo często - ból głowy azotanowy (zwykle przy długotrwałym stosowaniu leku ustępuje w ciągu kilku dni); często - zmniejszenie szybkości reakcji psychomotorycznych (szczególnie na początku terapii), niewyraźne widzenie, senność, sztywność;
układ sercowo-naczyniowy: często - niedociśnienie ortostatyczne lub obniżone ciśnienie krwi, któremu może towarzyszyć bladość skóry, osłabienie, zawroty głowy, senność, tachykardia itp. (obserwowane po pierwszej dawce lub po zwiększeniu dawki leku); rzadko - na tle ciężkiego niedociśnienia tętniczego mogą nasilać się objawy dławicy piersiowej (paradoksalna reakcja na azotany) i / lub mogą rozwinąć się ciężka bradykardia paradoksalna, omdlenia, methemoglobinemia (przy długotrwałej terapii), zapaść, stany zapalne (w niektórych przypadkach z omdleniem i bradyarytmią);
przewód pokarmowy: rzadko - suchość błony śluzowej jamy ustnej, możliwe lekkie pieczenie języka, nudności, wymioty;
skóra i tkanki podskórne: rzadko - zaczerwienienie skóry twarzy, reakcje alergiczne skóry, w tym wysypka; bardzo rzadko - złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy;
inne: wzrost poziomu kwasu wanilinowo-bursztynowego i katecholamin w moczu, pocenie się.

Długotrwałe leczenie monoazotanem izosorbidu może prowadzić do przemijającej hipoksemii poprzez względną redystrybucję przepływu krwi do hipowentylowanych obszarów pęcherzyków płucnych (w przypadku choroby wieńcowej może dojść do niedotlenienia mięśnia sercowego).

Przedawkować

Główne objawy: bóle głowy, odruchowa tachykardia, obniżenie ciśnienia krwi z dysregulacją ortostatyczną. Być może pojawienie się nudności, biegunki, wymiotów, uderzeń gorąca, osłabienia, zawrotów głowy. Przy przyjmowaniu dużych dawek (> 20 mg na 1 kg masy ciała) należy spodziewać się wystąpienia tachypnea, duszności, sinicy, methemoglobinemii związanej z tworzeniem się jonów azotynowych w wyniku metabolizmu leku. Przyjmowanie bardzo wysokich dawek może służyć zwiększeniu ciśnienia wewnątrzczaszkowego wraz z pojawieniem się objawów mózgowych.

Przewlekłe przedawkowanie może prowadzić do wzrostu poziomu methemoglobiny, ale kliniczne znaczenie tego zjawiska nie zostało w pełni ustalone.

Terapia: płukanie żołądka, ułożenie pacjenta w pozycji leżącej z uniesionymi nogami, monitorowanie głównych wskaźników funkcji życiowych i ich korekta (w razie potrzeby). Na tle ciężkiego niedociśnienia tętniczego i / lub stanu wstrząsu wymagane jest uzupełnienie objętości krwi krążącej. W wyjątkowych przypadkach można podać dopaminę i / lub norepinefrynę (norepinefrynę) w celu poprawy krążenia krwi. Wlew epinefryny (adrenaliny) i związków pokrewnych jest przeciwwskazany.

W przypadku methemoglobinemii, w zależności od ciężkości, stosuje się antidotum, takie jak:

kwas askorbinowy (doustne spożycie 1 g witaminy C lub podanie dożylne w postaci soli sodowej);
wymiana transfuzji krwi, hemodializa, tlenoterapia;
błękit metylenowy (dożylne podanie do 50 ml 1% roztworu błękitu metylenowego);
błękit toluidynowy (początkowo dożylnie od 2 do 4 mg na 1 kg masy ciała, następnie możliwe są wielokrotne wstrzyknięcia (w razie potrzeby) 2 mg na 1 kg masy ciała, z zachowaniem 1-godzinnej przerwy między wstrzyknięciami.

Specjalne instrukcje

Lek nie jest przeznaczony do łagodzenia ostrego zawału mięśnia sercowego i ostrych napadów dławicy piersiowej.

W okresie przyjmowania monoazotanu izosorbidu konieczna jest kontrola tętna i ciśnienia krwi, Podczas przerywania terapii ważne jest stopniowe zmniejszanie dawki leku. Może rozwinąć się tolerancja na monoazotan izosorbidu i tolerancja krzyżowa na inne związki nitrowe. W konsekwencji skuteczność leku po wcześniejszym zastosowaniu innych nitrozwiązków jest obniżona. Aby uniknąć rozwoju tolerancji na działanie monoazotanu izosorbidu, ważne jest, aby nie dopuścić do ciągłego jego przyjmowania w dużych dawkach.

Przy niestabilności krążenia, przyjęcie pierwszej dawki leku może prowadzić do objawów ostrej niewydolności krążenia. Można zapobiec pojawieniu się azotanowych bólów głowy, przyjmując 10 mg monoazotanu izosorbidu na początku leczenia lub 20 mg rano i wieczorem.

Zaleca się wykluczenie stosowania etanolu w okresie leczenia.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Pacjenci w okresie leczenia powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Pigułki

W okresie ciąży stosowanie leku jest możliwe tylko zgodnie z zaleceniami lekarza w przypadkach, gdy potencjalne korzyści z terapii dla matki przewyższają przewidywane ryzyko dla płodu.

Jeśli zażywanie monoazotanu izosorbidu jest konieczne podczas laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Kapsułki

Lek w czasie ciąży i karmienia piersią można przepisać tylko po dokładnej ocenie możliwych korzyści dla matki i potencjalnego ryzyka dla płodu.

Podczas przyjmowania kapsułek w okresie laktacji należy obserwować dziecko pod kątem możliwych skutków ubocznych terapii matki.

Zastosowanie pediatryczne

Monoazotan izosorbidu nie jest przepisywany pacjentom w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

W ciężkiej niewydolności nerek monoazotan izosorbidu stosuje się ostrożnie.

Za naruszenia funkcji wątroby

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni przyjmować lek pod nadzorem lekarza.

Interakcje lekowe

Możliwe interakcje monoazotanu izosorbidu z innymi lekami / substancjami:

leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), β-blokery, inhibitory konwertazy angiotensyny, leki przeciwnadciśnieniowe, inne leki rozszerzające naczynia krwionośne, wolne blokery kanału wapniowego, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, etanol, diuretyki, inhibitory fosfodiesterazy-5, w tym tadalafil, efekt sildena;
barbiturany: obniżają stężenie we krwi i przyspieszają metabolizm substancji we krwi;
leki wazopresyjne: monoazotan izosorbidu zmniejsza ich skuteczność;
blokery wolnych kanałów wapniowych (nifedypina, werapamil i inne), propranolol, amiodaron: mogą nasilać działanie przeciwdławicowe leku;
β-adrenostymulanty, blokery α-adrenergiczne (dihydroergotamina itp.): mogą zmniejszać działanie przeciwdławicowe leku (nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia);
m-antycholinergiki (atropina i inne): ryzyko wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego;
leki otulające i ściągające, adsorbenty: zmniejszają wchłanianie monoazotanu izosorbidu z przewodu pokarmowego;
norepinefryna (norepinefryna): jej działanie terapeutyczne słabnie.

Ponieważ sapropteryna jest koenzymem do syntezy tlenku azotu, w połączeniu z dowolnymi lekami, których działanie jest związane z tlenkiem azotu, w tym z minoksydylem, inhibitorami fosfodiesterazy-5 i klasycznymi donorami tlenku azotu (na przykład molsydomina, nitroprusydek sodu, monoazotan izosorbidu, izosorbid) diazotan, nitrogliceryna) należy zachować ostrożność.

Analogi

Analogi monoazotanu izosorbidu to Monosan, Isosorbide mononitrate retard, Efoks long, Monizol, Olikard 40 retard, Monochinque, Mono Mac, Efoks 20, Mono Rom retard, Monolong, Olikard 60 retard, Monocinque retard.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości: tabletki - 5 lat; kapsułki - 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o monoazotanie izosorbidu

Według nielicznych opinii na temat monoazotanu izosorbidu nie sposób ocenić skuteczności i bezpieczeństwa jego stosowania. Lek rzadko występuje w aptekach.