Isoptin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Instrukcja użycia:

1. Zwolnij formę i skład
2. Wskazania do stosowania
3. Przeciwwskazania
4. Sposób stosowania i dawkowanie
5. Efekty uboczne
6. Instrukcje specjalne
7. Interakcje lekowe
8. Analogi
9. Warunki przechowywania
10. Warunki wydawania aptek

Ceny w aptekach internetowych:

od 326 rub.

Kup

Isoptin w postaci roztworu do podawania dożylnego

Isoptin jest lekiem o działaniu hipotensyjnym, antyarytmicznym i przeciwdławicowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Isoptin jest dostępny w następujących postaciach dawkowania:

Tabletki powlekane: białe, obustronnie wypukłe, okrągłe; 40 mg każdy - z napisem „40” z jednej strony i grawerem w formie trójkąta na drugiej; 80 mg każda - z napisem „ISOPTIN 80” po jednej stronie i linią podziału oraz napisem „KNOLL po drugiej” (tabletki 40 i 80 mg: 10 szt. W blistrach, 2 lub 10 blistrów w pudełku tekturowym; 20 szt. w blistrach, 1 lub 5 blistrów w pudełku tekturowym; tabletki 80 mg: 25 szt. w blistrach, 4 blistry w pudełku tekturowym);
Roztwór do podawania dożylnego: bezbarwny, przezroczysty (2 ml w bezbarwnych szklanych ampułkach, 5, 10 lub 50 ampułek w tacach lub blistrach, 1 blister lub tacka w tekturowym pudełku).

W skład 1 tabletki wchodzą:

Substancja czynna: werapamil - 40 lub 80 mg (w postaci chlorowodorku);
Składniki pomocnicze (odpowiednio 40/80 mg): dwuwodny wodorofosforan wapnia - 70/140 mg; celuloza mikrokrystaliczna - 23/46 mg; koloidalny dwutlenek krzemu - 0,7 / 1,4 mg; kroskarmeloza sodowa - 1,8 / 3,6 mg; stearynian magnezu - 1,5 / 3 mg.

Skład powłoki filmu (odpowiednio 40/80 mg): laurylosiarczan sodu - 0,1 / 0,1 mg; hypromeloza 3 mPa - 1,7 / 2 mg; talk - 4 / 4,5 mg; makrogol 6000-2 / 2,3 mg; dwutlenek tytanu - 1 / 1,1 mg.

W skład 1 ampułki wchodzą:

Substancja czynna: werapamil - 5 mg (w postaci chlorowodorku);
Składniki pomocnicze: kwas solny 36% - do wyrównania pH; chlorek sodu - 17 mg; woda do wstrzykiwań - do 2 ml.

Wskazania do stosowania

Isoptin w postaci tabletek jest przepisywany w leczeniu następujących chorób:

Nadciśnienie tętnicze;
Napadowy częstoskurcz nadkomorowy;
Choroba niedokrwienna serca, w tym niestabilna dławica piersiowa, przewlekła stabilna dławica piersiowa (klasyczna dławica wysiłkowa), dławica Prinzmetala (dławica piersiowa spowodowana skurczem naczyń);
Migotanie / trzepotanie przedsionków z towarzyszącą tachyarytmią (z wyjątkiem Laun-Ganong-Levin (LGL) i Wolff-Parkinson-White (WPW)).

Lek w postaci roztworu do podawania dożylnego jest stosowany w leczeniu tachyarytmii nadkomorowych. Isoptin jest przepisywany w następujących wskazaniach:

Przywrócenie rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, w tym stanach związanych z obecnością dodatkowych szlaków (zespoły Laun-Ganong-Levin i Wolff-Parkinson-White);
Kontrola częstości rytmu komór podczas migotania przedsionków i trzepotania przedsionków (wariant tachyarytmiczny), z wyjątkiem przypadków, gdy migotanie lub trzepotanie przedsionków jest związane z obecnością dodatkowych szlaków (zespoły Laun-Ganong-Levin i Wolff-Parkinson-White).

Przeciwwskazania

Blok AV II-III stopnia (z wyjątkiem pacjentów ze sztucznym rozrusznikiem serca);
Syndrom osłabienia węzła zatokowego (zespół „bradykardia-tachykardia”, z wyjątkiem pacjentów ze sztucznym rozrusznikiem serca);
Migotanie / trzepotanie przedsionków w obecności dodatkowych ścieżek przewodzenia (zespół Laun-Ganong-Levin i Wolff-Parkinson-White);
Wiek poniżej 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo leku dla tej grupy wiekowej pacjentów nie zostały ustalone);
Nadwrażliwość na składniki leku.

Dodatkowe przeciwwskazania do przyjmowania leku Isoptin w postaci tabletek to:

Przewlekła niewydolność serca;
Ostry zawał mięśnia sercowego powikłany ciężkim niedociśnieniem tętniczym, bradykardią i niewydolnością lewej komory;
Wstrząs kardiogenny;
Jednoczesny odbiór z kolchicyną.

Dożylne podawanie produktu Isoptin jest przeciwwskazane w przypadku wystąpienia następujących chorób / stanów:

Niedociśnienie tętnicze lub wstrząs kardiogenny (inny niż spowodowany arytmią);
Zespół Morgagniego-Adamsa-Stokesa;
Blok zatokowo-słuchowy;
Tachykardia komorowa z szerokimi zespołami QRS (ponad 0,12 sekundy);
Przewlekła niewydolność serca w stadium IIB-III (z wyjątkiem spowodowanych częstoskurczem nadkomorowym, który należy leczyć werapamilem);
Przed użyciem dyzopiramidu (w ciągu 48 godzin);
Jednoczesne dożylne podawanie beta-blokerów;
Ciąża i laktacja.

Isoptin we wszystkich postaciach leczniczych należy stosować ostrożnie w bradykardii i bloku przedsionkowo-komorowym I stopnia.

Wewnątrz lek jest przepisywany ostrożnie w przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek i wątroby, niedociśnienia tętniczego, chorób związanych z przewodnictwem nerwowo-mięśniowym, w tym zespołu Lamberta-Eatona, miastenii i dystrofii mięśniowej Duchenne'a.

Dożylne podawanie zaleca się ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, a także w następujących chorobach: niewydolność serca, ciężkie zwężenie aorty, zawał mięśnia sercowego z niewydolnością lewej komory, łagodne lub umiarkowane podciśnienie tętnicze, niewydolność nerek i / lub wątroby.

Sposób podawania i dawkowanie

Isoptin w postaci tabletek przyjmuje się doustnie, połykając w całości (nie można żuć ani rozpuścić) i popijać wodą. Zaleca się przyjmowanie leku podczas posiłku lub bezpośrednio po posiłku.

Schemat stosowania Isoptin ustalany jest indywidualnie, biorąc pod uwagę nasilenie choroby i obraz kliniczny.

Dla wszystkich zalecanych wskazań średnia dzienna dawka wynosi 240-480 mg. W przypadku długotrwałej terapii nie należy przekraczać dobowej dawki 480 mg. W maksymalnej dawce dobowej Isoptin należy przyjmować wyłącznie w warunkach szpitalnych.

Początkowa pojedyncza dawka wynosi 40-80 mg, częstotliwość podawania to 3-4 razy dziennie.

Pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się rozpoczęcie leczenia od pojedynczej dawki 40 mg. Częstotliwość przyjęć - 2-3 razy dziennie. W przyszłości lekarz dobiera dawkę indywidualnie.

Isoptin w postaci roztworu do wstrzykiwań może być podawany wyłącznie dożylnie.

Wprowadzenie należy prowadzić powoli, z ciągłym monitorowaniem EKG i ciśnienia tętniczego przez co najmniej 2 minuty (u osób starszych - 3 minuty, co zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych).

Dawka początkowa to 5-10 mg (0,075-0,15 mg / kg masy ciała). W przypadku niewystarczającej odpowiedzi na pierwsze wstrzyknięcie, powtórną dawkę (10 mg) można podać po 30 minutach.

Skutki uboczne

Podczas terapii możliwy jest rozwój zaburzeń z niektórych układów organizmu:

Układ pokarmowy: ból i dyskomfort w jamie brzusznej, wymioty, nudności, zaparcia, niedrożność jelit; w niektórych przypadkach - przemijający wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy zasadowej w osoczu krwi; rzadko - przerost dziąseł (bolesność, krwawienie, obrzęk), zwiększony apetyt, biegunka;
Układ sercowo-naczyniowy: ciężka bradykardia, zaczerwienienie twarzy, blokada przedsionkowo-komorowa, wyraźny spadek ciśnienia krwi, pojawienie się objawów niewydolności serca przy stosowaniu dużych dawek leku, szczególnie u pacjentów predysponowanych; kołatanie serca, tachykardia, zatrzymanie węzła zatokowego; rzadko - arytmia (w tym trzepotanie i migotanie komór), dusznica bolesna aż do rozwoju zawału mięśnia sercowego (szczególnie u pacjentów z ciężką obturacyjną chorobą wieńcową), bradykardia;
Układ nerwowy: ogólne osłabienie, lęk, depresja, senność, zaburzenia pozapiramidowe (sztywność nóg lub ramion, ataksja, szurający chód, maska przypominająca maskę, trudności w połykaniu, drżenie rąk i palców), bóle głowy, zawroty głowy, drgawki podczas stosowania leków, drżenie, parestezje; w rzadkich przypadkach - letarg, zwiększona drażliwość nerwowa, zmęczenie;
Reakcje alergiczne: wysiękowy rumień wielopostaciowy, zaczerwienienie twarzy, wysypka skórna, świąd, zespół Stevensa-Johnsona, skurcz oskrzeli;
Inne: przyrost masy ciała; bardzo rzadko - zapalenie stawów, agranulocytoza, przemijająca ślepota w szczycie stężenia leku we krwi, bezobjawowa trombocytopenia, obrzęk płuc, rozwój obrzęku obwodowego, zmęczenie, hiperprolaktynemia, ginekomastia, impotencja, mlekotok, osłabienie mięśni, zwiększona potliwość, bóle stawów, bóle mięśni.

Większość z wymienionych działań niepożądanych jest typowych dla wszystkich postaci dawkowania Isoptin.

Specjalne instrukcje

Niemożliwe jest nagłe przerwanie przyjmowania leku Isoptin. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, aż do całkowitego zakończenia terapii.

Dożylne podanie leku Isoptin może spowodować przemijające obniżenie ciśnienia krwi, które zwykle nie objawia się klinicznie, ale może mu towarzyszyć zawroty głowy.

Niewystarczające krążenie krwi (z wyjątkiem ciężkich lub spowodowanych arytmią) przed rozpoczęciem leczenia produktem Isoptin należy wyrównać lekami moczopędnymi i glikozydami nasercowymi. U pacjentów z ciężką lub umiarkowaną niewydolnością serca podczas leczenia może wystąpić ostra progresja niewydolności krążenia.

Roztwór nie zawiera środków przeciwbakteryjnych ani bakteriostatycznych i jest przeznaczony do jednoczesnego podawania dożylnego.

Isoptin zachowuje stabilność przez co najmniej 24 godziny (przy przechowywaniu w temperaturze do 25 ° C w ciemnym miejscu) w większości roztworów do podawania pozajelitowego o dużej objętości. Po pobraniu porcji zawartości dowolnej objętości niewykorzystany roztwór należy natychmiast zniszczyć.

Aby uniknąć naruszenia stabilności, nie zaleca się rozcieńczania preparatu Isoptin roztworami mleczanu sodu w plastikowych torebkach z polichlorku winylu. Unikać mieszania roztworów Isoptin z amfoterycyną B, albuminą, chlorowodorkiem hydralazyny lub trimetoprymem i sulfametoksazolem.

Chlorowodorek werapamilu wytrąca się w dowolnym roztworze o pH większym niż 6.

Isoptin, w zależności od indywidualnych cech, może zmieniać szybkość reakcji, upośledzając zdolność prowadzenia pojazdów i wykonywania pracy wymagającej zwiększonej uwagi.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym stosowaniu Isoptin z inhibitorami izoenzymu CYP3A4 obserwuje się wzrost stężenia werapamilu w osoczu krwi, przy induktorach izoenzymu CYP3A4 - spadek jego stężenia (należy uwzględnić interakcję przy jednoczesnym stosowaniu takich środków).

Przy równoczesnym stosowaniu Isoptin z niektórymi lekami mogą wystąpić działania niepożądane (C _ss - średnie stężenie równowagowe substancji w osoczu krwi, C _max - maksymalne stężenie substancji w osoczu krwi, AUC - pole pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie-czas”, T1 / 2 - pół życia):

Prazosyna: wzrost jej C _max, T _1/2 prazosyny nie zmienia się;
Terazosyna: wzrost jej AUC i C _max;
Chinidyna: zmniejszenie jej klirensu;
Teofilina: zmniejszenie jej klirensu ogólnoustrojowego;
Karbamazepina: zwiększenie jej AUC u pacjentów z przetrwałą padaczką częściową;
Imipramina: zwiększenie jej AUC; na stężenie aktywnego metabolitu imipraminy - dezypraminy, Isoptin nie ma wpływu;
Glibenklamid: wzrost jego C _max i AUC;
Klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna: możliwy wzrost stężenia werapamilu;
Ryfampicyna: zmniejszenie AUC, C _max i biodostępności werapamilu po podaniu doustnym;
Doksorubicyna: wzrost jej AUC i C _max u pacjentów z drobnokomórkowym rakiem płuc;
Fenobarbital: zwiększony klirens werapamilu;
Buspiron, midazolam: wzrost ich AUC i C _max;
Metoprolol, propranolol: zwiększenie ich AUC i C _max u pacjentów z dusznicą bolesną;
Digitoksyna: zmniejszenie jej całkowitego i pozanerkowego klirensu;
Digoksyna: wzrost jej C _max, AUC i C _ss;
Cymetydyna: zwiększenie AUC enancjomeru R i enancjomeru S werapamilu z odpowiednim zmniejszeniem klirensu R- i S-werapamilu;
Cyklosporyna: wzrost jej AUC, _Css, C _max;
Sirolimus, takrolimus, lowastatyna: ich stężenie może wzrosnąć;
Atorwastatyna: możliwy jest wzrost jej stężenia i AUC;
Symwastatyna, almotryptan: zwiększenie ich AUC i C _max;
Sulfinpyrazon: zwiększenie klirensu werapamilu i zmniejszenie jego biodostępności;
Dziurawiec zwyczajny: zmniejszenie AUC enancjomeru R i enancjomeru S werapamilu z odpowiednim spadkiem C _max;
Sok grejpfrutowy: zwiększenie AUC i C _max enancjomeru R i enancjomeru S werapamilu (klirens nerkowy i T _1/2 nie zmieniają się);
Terazosyna, prazosyna: addytywne działanie hipotensyjne;
Leki moczopędne, leki przeciwnadciśnieniowe, leki rozszerzające naczynia krwionośne: zwiększone działanie przeciwnadciśnieniowe;
Rytonawir i inne leki przeciwwirusowe stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV: możliwe jest zahamowanie metabolizmu werapamilu, co może prowadzić do wzrostu jego stężenia w osoczu krwi (przy stosowaniu dawki Isoptin należy ją zmniejszyć);
Chinidyna: możliwe jest nasilenie działania hipotensyjnego; u pacjentów z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu może rozwinąć się obrzęk płuc;
Karbamazepina: zwiększenie jej stężenia w osoczu krwi; możliwy rozwój działań niepożądanych charakterystycznych dla karbamazepiny (ból głowy, podwójne widzenie, zawroty głowy lub ataksja);
Lit: zwiększa jego neurotoksyczność;
Ryfampicyna, sulfinpirazon: możliwe jest zmniejszenie hipotensyjnego działania werapamilu;
Środki zwiotczające mięśnie: możliwe jest wzmocnienie ich działania;
Kwas acetylosalicylowy: zwiększone krwawienie;
Kolchicyna: możliwy jest znaczny wzrost jej stężenia we krwi;
Etanol (alkohol): wzrost jego stężenia w osoczu krwi;
Leki beta-adrenolityczne, leki przeciwarytmiczne: wzajemne nasilenie się działania sercowo-naczyniowego (bardziej znaczące spowolnienie akcji serca, wyraźniejszy blok przedsionkowo-komorowy, zwiększone niedociśnienie tętnicze i rozwój objawów niewydolności serca).

U pacjentów przyjmujących Isoptin leczenie lekami hipolipemizującymi - inhibitorami reduktazy HMG-CoA (lowastatyna, symwastatyna, atorwastatyna) należy rozpoczynać od możliwie najmniejszych dawek, które w miarę kontynuacji leczenia są stopniowo zwiększane. Jeżeli konieczne jest zastosowanie Isoptin u pacjentów już otrzymujących inhibitory reduktazy HMG-CoA, należy rozważyć możliwość zmniejszenia dawki statyn i ponownego jej dostosowania, biorąc pod uwagę stężenie cholesterolu w surowicy. Fluwastatyna, rosuwastatyna i prawastatyna nie są metabolizowane przez izoenzym CYP3A4, więc ich interakcje z werapamilem są najmniej prawdopodobne.

Analogi

Analogami izoptyny są: Isoptin SR 240, Verapamil, Verapamil Sopharma, Verapamil Darnitsa, Verapamil-Eskom, Verogalid ER 240, chlorowodorek werapamilu, Finoptin, Lekoptin.