Zeldoks - Instrukcje Użytkowania, Recenzje, Cena, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Zeldox

Zeldoks: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. W przypadku upośledzenia czynności wątroby
13. 13. Stosowanie u osób starszych
14. 14. Interakcje lekowe
15. 15. Analogi
16. 16. Warunki przechowywania
17. 17. Warunki wydawania aptek
18. 18. Recenzje
19. 19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Zeldox

Kod ATX: N05AE04

Substancja czynna: Ziprasidone (Ziprasidone)

Producent: PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Irlandia)

Opis i aktualizacja zdjęć: 18.10.2018

Ceny w aptekach: od 3198 rubli.

Kup

Zeldox jest lekiem przeciwpsychotycznym (neuroleptycznym).

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania:

• twarde kapsułki żelatynowe z "zamkiem": rozmiar nr 4 - wieczko niebieskie, korpus biały z napisem ZDX 20, rozmiar nr 4 - wieczko i korpus niebieski z napisem ZDX 40, rozmiar nr 3 - wieczko białe i korpus biały z napisem ZDX 60, rozmiar 2 - wieczko niebieskie, korpus biały z napisem ZDX 80, wszystkie zaślepki - napis Pfizer, napisy czarnym tuszem; wewnątrz kapsułek - krystaliczny sypki proszek o prawie białym kolorze z różowym odcieniem [w blistrze: 20 mg lub 80 mg - 7 szt., w pudełku tekturowym 2 lub 8 blistrów; 10 szt. W pudełku kartonowym 2, 3, 5, 6 lub 10 blistrów; 14 szt. W kartoniku 1, 2 lub 4 blistry; 40 mg i 60 mg - 10 szt., 3 blistry w pudełku tekturowym (pudełka tekturowe z kontrolą pierwszego otwarcia)];
• liofilizat do przygotowania roztworu do podania domięśniowego (i / m): prawie biały lub biały, po zmieszaniu z rozpuszczalnikiem (bezbarwny przezroczysty płyn) - bezbarwny roztwór o przezroczystej strukturze (w szklanej bezbarwnej butelce, w tekturowym pudełku 1 butelka w komplecie z 1 ampułką rozpuszczalnik).

1 kapsułka zawiera:

• substancja czynna: monohydrat chlorowodorku zyprazydonu - 22,65 mg (ZDX 20), 45,3 mg (ZDX 40), 67,95 mg (ZDX 60) lub 90,6 mg (ZDX 80), co odpowiada 20 mg, 40 mg, 60 mg lub 80 mg zyprazydonu;
• składniki pomocnicze: wstępnie żelowana skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, monohydrat laktozy;
• skład korpusu i nakrętki kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu;
• skład tuszu: Tek SW-9008 - etanol, szelak, izopropanol, wodorotlenek potasu, glikol propylenowy, butanol, wodny amoniak, woda, czarny tlenek barwnika żelaza.

Dodatkowo w ramach kapsułek:

• korpus kapsułki 40 mg: indygokarmin;
• kapsułki w kapsułkach 20 mg, 40 mg i 80 mg: indygokarmin.

1 butelka liofilizatu zawiera:

• substancja czynna: trihydrat mesylanu zyprazydonu - 40,93 mg, co odpowiada zawartości 30 mg zyprazydonu;
• składnik pomocniczy: cyklodekstryna sulfobutylanu sodu (SBECD).

Rozpuszczalnik: woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Zyprazydon jest antagonistą receptorów serotoninowych typu 2A (5-HT _2A) i receptorów dopaminergicznych typu 2 (D ₂), silnym antagonistą 5-HT _2c, 5-HT _ID i silnym agonistą receptora 5-HT _1A, co warunkuje jego działanie przeciwpsychotyczne.

Zyprazydon hamuje wychwyt zwrotny serotoniny i norepinefryny w neuronach.

Przeciwdepresyjne działanie zyprazydonu przyczynia się do jego wpływu na wychwyt zwrotny neuroprzekaźników w neuronach i aktywność serotoninergiczną.

Anksjolityczne działanie leku jest spowodowane obecnością agonizmu receptora 5-HT _1A. Aktywność przeciwpsychotyczna jest związana z wyraźnym antagonizmem do receptorów 5-HT _2c.

Zyprazydonu hamuje odwrotnej neuronów wychwytu serotoniny i noradrenaliny, powinowactwo do receptorów alfa-adrenergicznych i receptora histaminowego Hi ₁ receptorów zauważyć. Antagonizm wobec tych receptorów determinuje odpowiednio możliwość wystąpienia hipotonii ortostatycznej i senności.

Zyprazydon prawie nie oddziałuje z m ₁ -cholinoreceptorami, co może powodować zaburzenia pamięci.

Po 12 godzinach od jednorazowego doustnego podania leku w dawce 40 mg stopień zablokowania receptorów aD2 wynosi 50%, receptorów serotoninowych typu 2 _A - 80% (dane pozytonowej tomografii emisyjnej).

Efekt przeciwpsychotyczny przy podaniu domięśniowym występuje w ciągu 1/4 godziny i utrzymuje się 1–2 godziny po podaniu 10 mg i od 0,5 do 4 godzin - 20 mg zyprazydonu.

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka zyprazydonu w postaci kapsułek przyjmowanych po posiłkach w dawce dobowej 80–160 mg ma przebieg liniowy.

Gdy zyprazydon jest przyjmowany doustnie podczas posiłków, maksymalne stężenie (C _max) we krwi osiągane jest w ciągu 6-8 godzin. Bezwzględna biodostępność 20 mg leku przyjmowanego po posiłkach wynosi 60%, na czczo - wchłanianie zmniejsza się o 50%.

Przyjmowanie leku 2 razy dziennie pozwala osiągnąć stan równowagi w ciągu 3 dni. Czas utrzymywania stanu równowagi zależy bezpośrednio od dawki. V _d (objętość dystrybucji) w stanie równowagi wynosi 1,5 l / kg.

Po podaniu domięśniowym biodostępność zyprazydonu wynosi 100%.

Stężenie leku w surowicy przy pojedynczym wstrzyknięciu domięśniowym osiąga maksimum po 1 godzinie i wcześniej, wzrasta proporcjonalnie do wzrostu dawki, po trzech dniach podawania kumulacja leku jest nieznaczna.

Okres półtrwania zyprazydonu wynosi 2–5 godzin, klirens ogólnoustrojowy wynosi średnio 7,5 ml / min / kg, a objętość dystrybucji 1,5 l / kg.

Wiązanie z białkami osocza nie zależy od stężenia i wynosi 99%.

Po podaniu doustnym zyprazydon jest w znacznym stopniu metabolizowany, odpowiednio mniej niż 1% i 4% leku jest wydalane z moczem i kałem w postaci niezmienionej. W stanie równowagi okres półtrwania (T _1/2) zyprazydonu wynosi 6,6 godziny.

W wyniku biotransformacji zyprazydonu powstają 4 główne metabolity: S-metylodihydrozyprazydon, sulfotlenek benzizotiazolepiperazyny (BITP), sulfotlenek BITP, sulfotlenek zyprazydonu, z których około 20% wydalane jest z moczem, 66% z kałem. Udział niezmienionego zyprazydonu wynosi około 44% jego całkowitej zawartości i metabolitów w surowicy. Oksydacyjna konwersja zyprazydonu katalizuje CYP3A4. Tworzenie S-metylodihydrozyprazydonu następuje w wyniku reakcji katalizowanych przez oksydazę aldehydową i tiometylotransferazę.

Wydłużenie odstępu QT może wynikać z podobieństwa właściwości zyprazydonu, sulfotlenku zyprazydonu i S-metylodihydrozyprazydonu.

S-metylodihydrozyprazydon wydalany jest głównie z kałem, wydalanie sulfotlenku zyprazydonu dokonywane jest przez nerki, ponadto obie substancje ulegają dalszemu metabolizmowi przy udziale CYP3A4.

Przy równoczesnym stosowaniu ketokonazolu (inhibitor CYP3A4) w dawce dobowej 400 mg zwiększa się stężenie zyprazydonu w surowicy o około 40%, S-metylodihydrozyprazydonu o 55%. Następuje dalsze wydłużanie odstępu QT _c.

Wiek, płeć, palenie tytoniu, ciężkie i umiarkowane zaburzenia czynności nerek po doustnym podaniu zyprazydonu nie wpływają na farmakokinetykę leku.

Stężenie zyprazydonu w surowicy krwi przy łagodnych do umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby (klasa A lub B w skali Childa-Pugha) przy marskości wątroby wzrasta o 30%, a okres półtrwania w fazie eliminacji wydłuża się o około 2 godziny.

Wskazania do stosowania

• kapsułki: profilaktyka i leczenie zaburzeń psychicznych, w tym leczenie objawów negatywnych i wytwórczych, zaburzeń afektywnych w schizofrenii;
• liofilizat: łagodzenie pobudzenia psychomotorycznego w schizofrenii.

Przeciwwskazania

• wrodzony zespół długiego odstępu QT;
• jednoczesne stosowanie leków przeciwarytmicznych klasy IA i III;
• okres ciąży;
• karmienie piersią;
• wiek do 18 lat;
• indywidualna nietolerancja składników leku.

Zeldox jest stosowany ostrożnie w ciężkiej niewydolności wątroby. Dodatkowo dodatkowe przeciwwskazania do stosowania kapsułek:

• zdekompensowana niewydolność serca;
• wydłużenie odstępu QT;
• stan po niedawnym ostrym zawale mięśnia sercowego.

Dodatkowe przeciwwskazania do powołania liofilizatu:

• etap dekompensacji niewydolności serca;
• historia wydłużenia odstępu QT;
• podostry i ostry etap zawału mięśnia sercowego;
• połączenie z lekami wydłużającymi odstęp QT: bezwodnikiem arsenu, metadonem, halofantryną, mezorydazyną, tiorydazyną, sparfloksacyną, dolasetronem, gatifloksacyną, pimozydem, moksyfloksacyną, sertindolem, meflochiną lub cyzaprydem;
• psychoza z powodu demencji;
• wiek powyżej 65 lat.

Należy zachować ostrożność przepisując liofilizat Zeldox z wydłużeniem odstępu QT, zawałem mięśnia sercowego, niestabilną dusznicą bolesną, bradykardią, zaburzeniami równowagi elektrolitowej w skojarzeniu z lekami wydłużającymi odstęp QT.

Instrukcja użytkowania Zeldoks: metoda i dawkowanie

Kapsułki

Kapsułki przyjmuje się doustnie podczas posiłków.

Zalecane dawkowanie: dawka początkowa - 40 mg 2 razy dziennie, następnie dawkę dostosowuje się z uwzględnieniem stanu klinicznego pacjenta. Dawkę zwiększa się stopniowo. W ciągu 3 dni pojedynczą dawkę można zwiększyć do 80 mg z częstotliwością 2 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa to 160 mg.

W przypadku zaburzeń czynności nerek, u pacjentów w podeszłym wieku lub palących nie jest wymagane zmniejszenie dawki.

Przy łagodnym lub umiarkowanym nasileniu dysfunkcji wątroby zaleca się zmniejszenie dawki leku.

Liofilizat

Nie można podawać dożylnie!

Gotowy roztwór liofilizatu stosuje się wyłącznie do wstrzyknięcia domięśniowego.

Roztwór do wstrzykiwań przygotowuje się przez rozpuszczenie zawartości fiolki w dostarczonej wodzie do wstrzykiwań, po podłączeniu fiolkę wstrząsa się do całkowitego rozpuszczenia liofilizatu. Stężenie powstałego roztworu odpowiada zawartości zyprazydonu w 1 ml - 20 mg.

Nie należy stosować leku, jeśli w roztworze widoczne są wtrącenia.

Roztwór do każdego wstrzyknięcia przygotowuje się przed bezpośrednim podaniem, resztę leku w fiolce należy wyrzucić.

Zalecane dawkowanie: 10 mg co 2 godziny lub 20 mg co 4 godziny. Maksymalna dawka dobowa to 40 mg. Czas trwania terapii nie przekracza 3 dni.

Nie ustalono skuteczności podawania i / m leku dłużej niż 3 dni, dlatego w przypadku konieczności dłuższego stosowania preparatu Zeldox pacjent przechodzi na przyjmowanie kapsułek.

W przypadku upośledzenia czynności wątroby dawkę zmniejsza się proporcjonalnie do ciężkości choroby.

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów palących.

Skutki uboczne

• możliwe: na tle długotrwałej terapii - rozwój odległych zespołów pozapiramidowych, w tym powolna (lub późna) dyskineza;
• rzadko: powikłanie potencjalnie śmiertelne - złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), do jego objawów klinicznych należy sztywność mięśni, nagły wzrost temperatury ciała, zmiana stanu psychicznego, arytmia, tachykardia, zmiany ciśnienia krwi (BP), obfite pocenie się, zaburzenia rytmu serca, rabdomioliza, ostra niewydolność nerek, zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej we krwi.

Ponadto działania niepożądane podczas przyjmowania kapsułek odnotowane w badaniach klinicznych (> 1% pacjentów):

• ze strony układu nerwowego: bóle głowy, zawroty głowy, astenia, zespół pozapiramidowy, bezsenność, senność, niewyraźne widzenie, drżenie, pobudzenie psychoruchowe, reakcje dystoniczne, akatyzja; bardzo rzadko - drgawki;
• z układu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, wymioty, zaparcia, niestrawność, zwiększone wydzielanie śliny;
• inne: nadciśnienie tętnicze, podwyższony poziom prolaktyny (zwykle normalizowany bez odstawiania leku); być może - wzrost masy ciała (o około 0,5 kg) trwający 4-6 tygodni lub spadek masy ciała o 1-3 kg podczas leczenia w ciągu roku.

W badaniach po wprowadzeniu do obrotu zyprazydonu w kapsułkach odnotowano następujące działania niepożądane: tachykardia (w tym arytmie typu piruetu), hipotonia ortostatyczna, reakcje alergiczne, bezsenność, mlekotok, wysypka skórna.

Dodatkowe skutki uboczne, których wystąpienie jest możliwe na tle stosowania liofilizatu:

• zaburzenia psychiczne: rzadko - zachowania aspołeczne, pobudzenie, zaburzenia psychotyczne, tiki, bezsenność;
• z układu nerwowego: często - bóle głowy, senność, akatyzja, dystopia, zawroty głowy, uspokojenie; rzadko - dyzartria, zawroty głowy związane z pozycją ciała, sztywność mięśni typu „koła zębatego”, dyskineza, dyspraksja, drżenie, parkinsonizm;
• z układu naczyniowego: często - nadciśnienie tętnicze; rzadko - niedociśnienie ortostatyczne, przekrwienie;
• z serca: rzadko - tachykardia, bradykardia;
• z narządów słuchu i równowagi: rzadko - zawroty głowy;
• zaburzenia klatki piersiowej, śródpiersia i układu oddechowego: rzadko - skurcz krtani;
• z układu pokarmowego: często - nudności, wymioty; rzadko - suchość w ustach, zaparcia, biegunka;
• ze strony odżywiania i metabolizmu: rzadko - anoreksja;
• z tkanki łącznej i układu mięśniowo-szkieletowego: często - sztywność mięśni;
• reakcje dermatologiczne: rzadko - nadmierna potliwość;
• badania laboratoryjne: rzadko - obniżenie ciśnienia tętniczego, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych;
• inne: często - pieczenie i / lub ból w miejscu wstrzyknięcia, astenia; rzadko - zmęczenie, odstawienie leku, dyskomfort i / lub podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia, zespół grypopodobny.

Przedawkować

Objawy: po przyjęciu maksymalnej potwierdzonej dawki (12 800 mg) odnotowano rozwój uspokajającego działania leku, spowolnienie mowy i przemijające nadciśnienie tętnicze. Nie było znaczących klinicznie zaburzeń rytmu serca ani zmian czynnościowych.

Leczenie: nie ma swoistego antidotum, należy wziąć pod uwagę możliwy efekt terapii skojarzonej. Przede wszystkim pacjent powinien zapewnić drożność dróg oddechowych, odpowiednie dotlenienie i wentylację płuc, płukanie żołądka, wprowadzenie węgla aktywnego w połączeniu ze środkami przeczyszczającymi. Konieczne jest monitorowanie funkcji układu sercowo-naczyniowego, w tym ciągła elektrokardiografia w celu wykrycia ewentualnych arytmii. Hemodializa z przedawkowaniem zyprazydonu jest nieskuteczna.

Specjalne instrukcje

Konieczne jest monitorowanie stanu pacjentów z bradykardią i zaburzeniami elektrolitowymi. Jeśli odstęp QT przekracza 500 ms, zaleca się anulowanie Zeldox, ponieważ istnieje wysokie ryzyko wystąpienia napadowego częstoskurczu komorowego.

Kapsułki należy stosować ostrożnie podczas leczenia pacjentów z drgawkami w wywiadzie.

Przepisując lek w skojarzeniu z lekami działającymi ośrodkowo, należy wziąć pod uwagę pierwotny wpływ zyprazydonu na ośrodkowy układ nerwowy (OUN).

Nie zaleca się spożywania alkoholu podczas leczenia.

Liofilizat stosuje się wyłącznie w celu złagodzenia pobudzenia psychomotorycznego, następnie należy przestawić pacjenta na przyjmowanie kapsułek.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ponieważ działanie leku może powodować senność u pacjenta, należy zachować ostrożność przy wykonywaniu prac wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i dużej szybkości reakcji psychomotorycznych, w tym prowadzenia pojazdów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zgodnie z instrukcją Zeldoks jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży, chyba że w opinii lekarza zamierzone korzyści terapii dla matki przeważają nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Jeśli konieczne jest stosowanie leku w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Przepisywanie leku pacjentom w wieku poniżej 18 lat jest przeciwwskazane, ponieważ nie określono bezpieczeństwa i skuteczności zyprazydonu w tej kategorii pacjentów.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku zaburzeń czynności nerek zmiana schematu dawkowania kapsułek nie jest wymagana.

Należy zachować ostrożność przy podawaniu / m leku ze względu na zdolność wydalania cyklodekstryny w wyniku przesączania kłębuszkowego.

Jeśli czynność wątroby jest upośledzona

Przy łagodnym lub umiarkowanym nasileniu dysfunkcji wątroby zaleca się zmniejszenie dawki leku. Ze względu na brak doświadczenia w stosowaniu zyprazydonu w ciężkiej niewydolności wątroby, zaleca się ostrożność podczas stosowania preparatu Zeldox w tej kategorii pacjentów.

Stosować u osób starszych

W wieku powyżej 65 lat skuteczność i bezpieczeństwo zyprazydonu nie zostały ustalone.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym stosowaniu Zeldox:

• Leki przeciwarytmiczne klasy IA i III oraz inne leki powodujące wydłużenie odstępu QT zwiększają ryzyko wydłużenia odstępu QT i napadowego częstoskurczu komorowego;
• leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy mogą powodować wzajemne wzmocnienie działania;
• leki metabolizowane przez izoenzymy CYP1A2, CYP2C9 lub CYP2C19 nie powodują klinicznie istotnych interakcji;
• preparaty litowe, doustne hormony (zawierające estrogen lub etynyloestradiol lub progesteron), środki antykoncepcyjne nie zmieniają znacząco ich farmakokinetyki;
• warfaryna, propranolol (środki o wysokim stopniu wiązania z białkami) nie zmieniają swojego wiązania z białkami osocza i nie wpływają na wiązanie zyprazydonu z białkami osocza;
• inhibitory CYP3A4 (w tym ketokonazol w dawce dobowej 400 mg) nie powodują klinicznie istotnych interakcji;
• Induktory CYP3A4 (w tym karbamazepina w dawce dobowej 400 mg) nie powodują klinicznie istotnych interakcji;
• niespecyficzny inhibitor izoenzymów - cymetydyna - nie ma istotnego wpływu na farmakokinetykę zyprazydonu;
• leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające magnez i glin nie wpływają na farmakokinetykę leku;
• benztropina, propranolol, lorazepam nie wpływają na stężenie zyprazydonu w surowicy i parametry farmakokinetyczne.

Analogi

Analogi Zeldox to: Serdolect, Zipsila, Sulpirid, Risperidone, Sertindol, Rileptid.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C, liofilizat należy chronić przed światłem.

Okres trwałości: kapsułki - 4 lata, liofilizat - 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Zeldox

Nieliczne recenzje na temat Zeldoksu wskazują na skuteczność leku, wskazano również na częsty rozwój skutków ubocznych.

Cena Zeldox w aptekach

Cena Zeldox w kapsułkach po 40 mg (30 szt. W opakowaniu) wynosi od 3689 rubli, 60 mg (30 szt. W opakowaniu) - od 4159 rubli.

Koszt leku w postaci liofilizatu nie jest znany.

Zeldoks: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Zeldox 40 mg kapsułka 30 szt. 3198 RUB Kup

Zeldox 60 mg kapsułka 30 szt. 4699 RUB Kup

Kapsułki Zeldox 60mg 30 szt. 5781 RUB Kup

Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!