Doksylamina

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Doksylamina: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Doxylamine

Kod ATX: R06AA09

Składnik aktywny: doksylamina (doksylamina)

Producent: NPO PharmVILAR LLC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 17.07.2020

Doksylamina jest lekiem nasennym; antagonista receptorów histaminowych H ₁.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki powlekane: obustronnie wypukłe, podłużne, z zaokrąglonymi końcami, z jednostronną linią podziału, otoczka i warstwa wewnętrzna na przekroju - od białego do prawie białego (10 szt. W blistrach z polichlorku winylu) folia aluminiowa lakierowana do nadruku w pudełku kartonowym 1, 2, 3 lub 4-komorowym oraz instrukcja stosowania doksylaminy).

Skład na 1 tabletkę:

substancja czynna: bursztynian doksylaminy - 15 mg;
składniki pomocnicze: monohydrat laktozy - 50 mg; aerosil (koloidalny dwutlenek krzemu) - 0,5 mg; MCC (celuloza mikrokrystaliczna) - 27,7 mg; kroskarmeloza sodowa - 5 mg; stearynian magnezu - 1 mg; poliwinylopirolidon K-17 - 0,8 mg;
otoczka filmu: biały Opadray II 85F48105 (alkohol poliwinylowy - 46,9%; makrogol-3350 - 23,6%; dwutlenek tytanu - 12,1%; talk - 17,4%) - 3 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancją czynną leku jest doksylamina, jest blokerem receptorów H ₁ -histaminowych, należy do grupy etanoloamin. Ma działanie nasenne, uspokajające, przeciwhistaminowe i m-antycholinergiczne. Skraca okres zasypiania, wydłuża czas trwania i jakość snu, nie wpływa na fazy snu.

Czas działania produktu wynosi od 6 do 8 godzin.

Farmakokinetyka

Główne parametry farmakokinetyczne doksylaminy:

wchłanianie: po podaniu doustnym doksylamina wchłania się w dużym stopniu, maksymalne stężenie (C _max) w osoczu krwi osiąga średnio po 2 godzinach;
metabolizm i rozmieszczenie: biotransformacja substancji zachodzi w wątrobie; dobrze przenika przez bariery histohematogenne, w tym przez barierę krew-mózg;
wydalanie: T _1/2 (okres półtrwania) doksylaminy wynosi ok. 10 h. Jest wydalana w postaci niezmienionej: głównie przez nerki - do 60%, częściowo - przez przewód pokarmowy.

W przypadku niewydolności nerek / wątroby, jak również u osób w podeszłym wieku, możliwe jest wydłużenie T _1/2 doksylaminy.

Po wielokrotnym podaniu leku równowagowe stężenie doksylaminy i jej metabolitów w osoczu krwi osiąga później i na wyższym poziomie.

Wskazania do stosowania

Doksylamina jest stosowana w leczeniu przemijających zaburzeń snu.

Przeciwwskazania

Absolutny:

choroby cewki moczowej i prostaty, którym towarzyszy naruszenie odpływu moczu;
jaskra z zamkniętym kątem (w tym historia choroby w rodzinie);
brak laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
dzieci i młodzież poniżej 15 lat;
okres laktacji;
ustalona nadwrażliwość na doksylaminę, inne leki przeciwhistaminowe i / lub pomocnicze składniki leku.

Pod nadzorem lekarza lek powinien być stosowany u pacjentów z epizodami bezdechu w wywiadzie, ponieważ doksylamina może nasilać zespół nagłego zatrzymania oddechu podczas snu (bezdech senny), a także w niewydolności nerek i wątroby, ponieważ choroby te mogą zwiększać T _1/2 leku.

Ostrożność przy przyjmowaniu doksylaminy powinni zachować pacjenci powyżej 65 roku życia: skutki uboczne w postaci zawrotów głowy i spowolnienia reakcji obarczone są upadkami np. Podczas nocnych wybudzeń po zażyciu tabletek nasennych. Ponadto osoby starsze są bardziej narażone na wzrost T _1/2.

Doksylamina, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki doksylaminy przyjmuje się 15-30 minut przed snem, popijając dużą ilością płynów.

Zalecana dzienna dawka dla dzieci powyżej 15 roku życia i dorosłych to 0,5 lub 1 tabletka (7,5 lub 15 mg) na dawkę.

W przypadku braku wyraźnego efektu terapeutycznego, po uzgodnieniu z lekarzem, dzienną dawkę można zwiększyć do 2 tabletek (30 mg) na dawkę.

Kurs trwa od 2 do 5 dni. Jeśli bezsenność utrzymuje się, skonsultuj się z lekarzem.

Skutki uboczne

Kiedy doksylamina jest pobierana z ludzkich układów i narządów, mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

przewód pokarmowy: suchość w ustach, zaparcia;
układ nerwowy: senność w ciągu dnia (wymaga zmniejszenia dawki), omamy, splątanie;
narząd wzroku: niewyraźne widzenie, zaburzenia akomodacji oka, niewyraźne widzenie;
układ sercowo-naczyniowy: kołatanie serca;
nerki i drogi moczowe: zatrzymanie moczu;
układ mięśniowo-szkieletowy: rabdomioliza;
wskaźniki laboratoryjne: wzrost stężenia CPK (fosfokinazy kreatynowej).

W przypadku nasilenia się któregokolwiek z tych działań niepożądanych lub wystąpienia innych skutków ubocznych nie wymienionych w instrukcji, konieczna jest konsultacja lekarska.

Przedawkować

Objawy przedawkowania doksylaminy to pobudzenie, senność w ciągu dnia, zaburzenia akomodacji oka, rozszerzenie źrenic (rozszerzenie źrenicy), suchość w ustach, przekrwienie naczyń skóry twarzy i szyi, hipertermia (podwyższona temperatura ciała), tachykardia zatokowa, omamy, zaburzenia świadomości, lęk, lękliwość drżenie, zaburzenia koordynacji ruchów, atetoza (mimowolne ruchy palców rąk i nóg), zespół konwulsyjny, śpiączka.

W niektórych przypadkach mimowolne ruchy mogą być zwiastunami napadów, co wskazuje na ciężki stopień odurzenia. Ale nawet brak napadów w ciężkim zatruciu doksylaminą nie wyklucza możliwości rabdomiolizy, której często towarzyszy ostra niewydolność nerek. Takim pacjentom pokazano standardowe leczenie z ciągłym monitorowaniem stężenia CPK w surowicy krwi.

Pojawienie się tych objawów przedawkowania wymaga pilnej wizyty u specjalisty.

Jako pierwsza pomoc przy spożyciu dużych dawek doksylaminy wskazane jest stosowanie węgla aktywnego w pojedynczej dawce dla dorosłych - 50 g, dla dzieci - 1 g / kg masy ciała. W przyszłości prowadzona jest terapia objawowa, w tym m-cholinomimetyki i inne leki zgodnie ze wskazaniami.

Specjalne instrukcje

Ważne jest, aby wziąć pod uwagę, że zaburzenia snu mogą wystąpić z różnych powodów, w tym z tych, które nie wymagają terapii lekowej.

Przyjmowanie Doksylaminy działa uspokajająco na pacjenta, hamuje zdolności poznawcze, a także spowalnia jego reakcje psychomotoryczne.

Leki przeciwhistaminowe I generacji mogą wywierać działanie m-antycholinergiczne, anty-α-adrenergiczne i antyserotoninowe, co może powodować suchość w ustach, zatrzymanie moczu, zaparcia, upośledzenie akomodacji oczu i zaburzenia widzenia.

Jak wszystkie leki o działaniu nasennym lub uspokajającym, doksylamina zwiększa ryzyko zespołu bezdechu sennego (nagłe zatrzymanie oddechu podczas snu) oraz zwiększa liczbę i czas trwania napadów bezdechu.

Pacjenci z rzadkimi chorobami genetycznymi - niedobór laktazy typu Lappa, ciężka nietolerancja galaktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - powinni wziąć pod uwagę, że 1 tabletka Doksylaminy zawiera laktozę jednowodną w ilości 50 mg.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Przyjmowanie leku w nocy może powodować senność pacjenta w ciągu dnia, dlatego należy unikać prowadzenia pojazdów, pracy ze złożonymi mechanizmami i wykonywania innych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i dużej szybkości reakcji psychomotorycznych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W toku odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań klinicznych potwierdzono, że doksylamina może być stosowana przez kobiety w ciąży przez cały okres ciąży. Ale przepisując lek w późnej ciąży, należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo atropiny i uspokajającego działania substancji na stan noworodka.

Nie ma wiarygodnych danych dotyczących przenikania doksylaminy do mleka kobiecego. W związku z tym, biorąc pod uwagę możliwość uspokajającego i stymulującego działania substancji na dziecko, w przypadku konieczności stosowania leku w okresie laktacji należy zaprzestać karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

W praktyce pediatrycznej stosowanie tabletek doksylaminy jest przeciwwskazane w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 15 roku życia.

Z zaburzeniami czynności nerek

Pacjenci z niewydolnością nerek, biorąc pod uwagę dane dotyczące wzrostu poziomu doksylaminy w osoczu krwi i zmniejszenia jej klirensu, mogą wymagać zmniejszenia dawki.

Za naruszenia funkcji wątroby

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby, biorąc pod uwagę dane dotyczące wzrostu poziomu doksylaminy w osoczu krwi i zmniejszenia jej klirensu, mogą wymagać zmniejszenia dawki.

Stosować u osób starszych

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) blokerów receptorów H _1- histaminy, w tym doksylaminy. Prawdopodobieństwo wystąpienia zawrotów głowy i spowolnienia reakcji wiąże się z ryzykiem upadków i urazów, np. Podczas nocnych wybudzeń po zastosowaniu środków nasennych.

Biorąc pod uwagę dane dotyczące wzrostu poziomu substancji w osoczu krwi i spadku jej klirensu osoczowego w tej grupie pacjentów, może być konieczne zmniejszenie dawki leku.

Interakcje lekowe

uspokajające leki przeciwdepresyjne (amitryptylina, doksepina, mirtazapina, mianseryna, trimipramina), benzodiazepiny, barbiturany, klonidyna, pochodne morfiny (leki przeciwkaszlowe, przeciwbólowe), przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe, uspokajające, nie- _1- przeciwhistaminowe, przeciwhistaminowe, ośrodkowe: w przypadku jednoczesnego stosowania z doksylaminą ich działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy jest wzmocnione;
m-antycholinergiki (atropina, leki przeciwdepresyjne imipraminy, leki przeciw parkinsonizmowi, atropiny przeciwskurczowe, dizopiramid, leki przeciwpsychotyczne fenotiazyny): doksylamina zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zaparcia, zatrzymanie moczu, suchość w ustach;
etanol: alkohol nasila działanie uspokajające większości blokerów H ₁ - receptorów histaminowych, w tym doksylaminy; podczas terapii należy unikać jednoczesnego stosowania leków zawierających etanol i spożywania napojów alkoholowych.

Analogi

Analogami doksylaminy są Andante, Valocordin-Doxylamin, Hypnogen, Doxylamin-SZ, Donormil, Zolpidem, Imovan, Nitrazepam, Oniria, Reslip, Slipzon, Somnol, Thorson, Tsirkadin itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej + 25 ° С w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o doksylaminie

Brak opinii na temat doksylaminy produkowanej przez NPO PharmVILAR na temat dostępnych zasobów medycznych. Wszyscy pacjenci reagują niezwykle pozytywnie na tabletki nasenne zawierające substancję o tej samej nazwie co składnik aktywny. Uważa się, że jest to najskuteczniejszy środek na problemy z zasypianiem i / lub długością snu, przy niewielkich lub zerowych reakcjach niepożądanych.

Cena doksylaminy w aptekach

Cena doksylaminy jest obecnie nieznana, ponieważ lek nie jest dostępny na rynku.

Przybliżony koszt bezpośrednich analogów, których składnikiem aktywnym jest doksylamina, w postaci tabletek powlekanych, za opakowanie 30 szt. to: Reslip - 325 rubli; Slipzon - od 273 rubli.