Berlipril 5

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Nazwa łacińska: Berlipril 5

Kod ATX: C09AA02

Składnik aktywny: enalapril (Enalapril)

Producent: Menarini-Von Heyden, GmbH (Niemcy); Berlin-Chemie (Niemcy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 11.06.2020

Ceny w aptekach: od 66 rubli.

Kup

Berlipril 5 jest lekiem przeciwnadciśnieniowym, inhibitorem enzymu konwertującego angiotensynę (ACE).

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tabletek: lekko obustronnie wypukłe, okrągłe, ze ściętymi krawędziami, prawie białe, z jednej strony linia podziału [10 szt. w blistrach, w pudełku tekturowym 2, 3, 5 lub 10 opakowań oraz instrukcja użycia Berliprilu 5].

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: maleinian enalaprylu - 5 mg;
składniki pomocnicze: monohydrat laktozy, wodorowęglan magnezu, żelatyna, karboksymetyloskrobia sodowa, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Berlipril 5 jest lekiem przeciwnadciśnieniowym. Jego substancja czynna, enalapril, jest prolekiem i należy do grupy inhibitorów ACE. W wyniku hydrolizy enalapryl ulega biotransformacji do enalaprylatu, który działa hamująco na ACE. Mechanizm działania leku wynika ze zmniejszenia tworzenia się angiotensyny II z angiotensyny I, co przyczynia się do bezpośredniego zmniejszenia wydzielania aldosteronu. W tym przypadku następuje spadek całkowitego obwodowego oporu naczyniowego, skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi (BP), obciążenia mięśnia sercowego po i przed obciążeniem.

Działanie rozszerzające naczynia krwionośne jest silniejsze w stosunku do tętnic niż żył, nie ma odruchowego przyspieszenia tętna (HR).

Przy wysokiej aktywności reniny osocza krwi obserwuje się wyraźniejsze działanie przeciwnadciśnieniowe niż przy normalnym lub obniżonym poziomie. Obniżenie ciśnienia tętniczego w zakresie terapeutycznym nie ma wpływu na krążenie mózgowe, przepływ krwi w naczyniach mózgowych jest utrzymywany na wystarczającym poziomie. Enalapril pomaga zwiększyć przepływ krwi wieńcowej i nerkowej.

Długotrwałe stosowanie Berliprilu 5 pomaga zmniejszyć przerost mięśnia sercowego lewej komory i miocytów ścian tętnic oporowych, zapobiega postępowi niewydolności serca, spowalnia rozwój poszerzenia lewej komory. Następuje poprawa ukrwienia niedokrwionego mięśnia sercowego.

Berlipril 5 ma niewielkie działanie moczopędne.

Po zażyciu tabletki do środka działanie hipotensyjne występuje po 1 godzinie, po 4-6 godzinach osiąga maksimum i utrzymuje się przez 24 h. W niektórych przypadkach optymalny poziom ciśnienia krwi uzyskuje się po regularnym przyjmowaniu leku przez kilka tygodni. W niewydolności serca istotny efekt kliniczny można zaobserwować dopiero po 6 miesiącach terapii lub dłużej.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym 60% substancji czynnej jest wchłaniane. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na jego wchłanianie. Maksymalne stężenie enalaprylu w osoczu krwi (C _max) występuje po 1 godzinie.

Wiązanie z białkami osocza - nie więcej niż 60%.

Jest szybko metabolizowany w wątrobie z utworzeniem aktywnego metabolitu - enalaprilatu, jego C _max osiąga w ciągu 3-4 h. Enalaprilat z łatwością pokonuje bariery histohematogenne, z wyłączeniem bariery krew-mózg. Niewielka ilość przenika przez łożysko do mleka matki.

Okres półtrwania aktywnego metabolitu wynosi około 11 godzin.

Wydalany jest głównie przez nerki: 20% podanej dawki - w postaci niezmienionej, 40% - w postaci enalaprylatu. Przez jelita wydalane jest 33% podanej dawki, z czego 27% w postaci enalaprylatu.

Jest usuwany podczas hemodializy (szybkość eliminacji - 62 ml / min) i dializy otrzewnowej.

U pacjentów w podeszłym wieku szybkość eliminacji enalaprylu jest zmniejszona.

Wskazania do stosowania

nadciśnienie tętnicze (w tym nadciśnienie naczyniowo-nerkowe);
terapia skojarzona bezobjawowej dysfunkcji lewej komory - w celu zapobiegania rozwojowi klinicznie wyrażonej niewydolności serca;
przewlekła niewydolność serca - w ramach terapii skojarzonej.

Przeciwwskazania

Absolutny:

historia obrzęku naczynioruchowego spowodowanego stosowaniem inhibitorów ACE;
dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy;
niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
okres ciąży i laktacji;
wiek do 18 lat;
ustalona nadwrażliwość na inne inhibitory ACE;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Berlipril należy przyjmować ostrożnie u 5 pacjentów poddawanych hemodializie z niewydolnością nerek (białkomocz powyżej 1 g / dobę), obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych, zwężeniem tętnicy jednej nerki, hiperkaliemią, pierwotnym hiperaldosteronizmem, niewydolnością wątroby, chorobą niedokrwienną serca, zwężeniem aorty zwężenie (z upośledzonymi parametrami hemodynamicznymi), układowe choroby tkanki łącznej, idiopatyczne przerostowe zwężenie podaortalne, choroby naczyń mózgowych, cukrzyca, zahamowanie hematopoezy szpiku kostnego; w stanach, którym towarzyszy zmniejszenie objętości krwi krążącej (BCC) (w tym biegunka i wymioty); jeśli przestrzegasz diety z ograniczoną zawartością chlorku sodu, jednoczesne stosowanie leków immunosupresyjnych lub saluretyków,stan po przeszczepie nerki; pacjenci powyżej 65 roku życia.

Berlipril 5, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Berlipril 5 tabletek przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku.

Stosowanie leku jest wskazane zarówno jako środek monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Czas trwania terapii zależy od jej skuteczności.

Rekomendowana dawka:

nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa wynosi od 5 do 20 mg raz dziennie. Dawka Berliprilu 5 dobierana jest indywidualnie dla każdego pacjenta i zależy od stopnia nasilenia nadciśnienia tętniczego, przy łagodnym nasileniu powinna wynosić 5-10 mg, w pozostałych przypadkach - 20 mg raz dziennie. Dawka podtrzymująca wynosi 20 mg raz na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg, można ją przyjąć, dzieląc ją na dwie dawki lub jednorazowo;
nadciśnienie naczyniowo-nerkowe: dawka początkowa wynosi 5 mg (lub mniej) raz na dobę. Należy mieć na uwadze, że w tej kategorii pacjentów ciśnienie krwi i czynność nerek mogą być bardziej wrażliwe na hamowanie ACE, dlatego terapię należy rozpoczynać od najmniejszej dawki. Ponadto, biorąc pod uwagę odpowiedź na trwającą terapię, można ją zwiększyć do klinicznie skutecznej dawki dobowej, która zwykle wynosi 20 mg. Jeśli pacjent jest leczony lekami moczopędnymi, to po przepisaniu Berliprilu 5 lek moczopędny należy odstawić 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia. W przypadkach, gdy nie jest to możliwe, początkowa dawka dobowa inhibitora ACE nie powinna przekraczać 2,5 mg (1/2 tabletki). W przypadku hiponatremii (ilość jonów sodu w surowicy poniżej 130 mmol / l) lub stężenie kreatyniny w surowicy powyżej 0,14 mmol / l, dawka początkowa leku wynosi 2,5 mg raz dziennie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg;
przewlekła niewydolność serca, bezobjawowa dysfunkcja lewej komory: dawka początkowa - 2,5 mg raz dziennie. Stosowanie Berliprilu 5 należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza, aby ustalić jego podstawowy wpływ na ciśnienie krwi. W leczeniu ciężkich objawów klinicznych niewydolności serca wskazane jest stosowanie leku w połączeniu z lekami moczopędnymi i glikozydami nasercowymi. Jeśli Berlipril 5 jest dobrze tolerowany, jego dawkę należy stopniowo zwiększać do podtrzymującej dawki dobowej 20 mg, którą należy przyjmować raz lub rano i wieczorem w równych częściach. W przypadku wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego w trakcie przyjmowania leku konieczne jest odpowiednie dostosowanie dawki inhibitora ACE. Indywidualny dobór dawki trwa zwykle od 14 do 28 dni,ale jeśli występują resztkowe oznaki i objawy niewydolności serca, przeprowadza się to w krótszym czasie.

Jeśli przyjmowanie Berliprilu 5 powoduje wyraźny spadek ciśnienia krwi, jego dawka jest stopniowo zmniejszana.

Dawka początkowa u pacjentów w podeszłym wieku powinna wynosić 1,25 mg, co zmniejszy ryzyko wystąpienia wyraźnego efektu hipotensyjnego.

Zalecana dzienna dawka Berliprilu 5 dla pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, biorąc pod uwagę następujący klirens kreatyniny (CC):

CC 30–80 ml / min: 5–10 mg;
CC 10-30 ml / min: 2,5-5 mg;
CC poniżej 10 ml / min: 1,25–2,5 mg tylko w dniach hemodializy. Jeśli hemodializa nie jest wykonywana, dawkę dostosowuje się w zależności od ciśnienia krwi. Kumulacja enalaprylu występuje, gdy CC jest mniejsze niż 10 ml / min.

Skutki uboczne

Częstość występowania działań niepożądanych podczas stosowania Berliprilu 5 klasyfikuje się następująco: bardzo często (ponad 1/10); często (mniej niż 1/10, ale więcej niż 1/100); rzadko (mniej niż 1/100, ale więcej niż 1/1000); rzadko (mniej niż 1/1000, ale więcej niż 1/10000); bardzo rzadko (mniej niż 1/10 000); częstość nie została ustalona (niemożliwe jest ustalenie częstości występowania działań niepożądanych na podstawie dostępnych danych).

ze strony układu krwionośnego i limfatycznego: rzadko - niedokrwistość aplastyczna, hemolityczna i inne rodzaje niedokrwistości; rzadko - spadek poziomu hemoglobiny i hematokrytu, trombocytopenia, neutropenia, agranulocytoza, pancytopenia, powiększone węzły chłonne, zahamowanie czynności szpiku kostnego, choroby autoimmunologiczne;
ze strony metabolizmu i odżywiania: rzadko - hipoglikemia;
z ośrodkowego układu nerwowego: często - bóle głowy, depresja; rzadko - senność, drażliwość, bezsenność, zawroty głowy, splątanie, parestezje; rzadko - zaburzenia snu, zmiany charakteru snów;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: bardzo często - zawroty głowy; często - wyraźny spadek ciśnienia krwi, ból w klatce piersiowej, omdlenia, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego, udar mózgu; rzadko - kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne; rzadko - zespół Raynauda;
z układu oddechowego: bardzo często - kaszel; często - duszność; rzadko - ból gardła, chrypka, wyciek z nosa, skurcz oskrzeli, astma oskrzelowa; rzadko - nieżyt nosa, nacieki w płucach, eozynofilowe zapalenie płuc, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych;
z wątroby i dróg żółciowych: rzadko - cholestaza, niewydolność wątroby, wątrobowokomórkowe lub cholestatyczne zapalenie wątroby (w tym martwica wątroby), żółtaczka;
z układu pokarmowego: bardzo często - nudności; często - zmiana smaku, ból brzucha, biegunka; rzadko - suchość błony śluzowej jamy ustnej, brak apetytu, wymioty, niestrawność, zaparcia, zapalenie trzustki, podrażnienie żołądka, wrzód trawienny, niedrożność jelit; rzadko - zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, owrzodzenia aftowe; bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy jelit;
z układu moczowego: rzadko - zaburzenia czynności nerek, białkomocz, niewydolność nerek; rzadko - skąpomocz;
ze strony narządu wzroku: bardzo często - naruszenie akomodacji;
ze strony skóry i tkanki tłuszczowej podskórnej: często - wysypka skórna, reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy (w tym twarz, usta, język, fałdy głosowe i / lub krtań, kończyny); rzadko - swędząca skóra, zwiększone pocenie się, pokrzywka, łysienie; rzadko - pęcherzyca, erytrodermia, złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka; częstość nie została ustalona - rozwój zespołu objawów, któremu towarzyszą następujące działania niepożądane (wszystkie lub niektóre z nich): gorączka, zapalenie surowicze, zapalenie naczyń, bóle stawów lub zapalenie stawów, bóle mięśni lub zapalenie mięśni, eozynofilia, leukocytoza, podwyższone miano przeciwciał przeciwjądrowych (ANA) i szybkość sedymentacji erytrocytów, wysypka, światłoczułość;
z układu rozrodczego i gruczołów mlecznych: rzadko - impotencja; rzadko - ginekomastia;
parametry laboratoryjne: często - hiperkaliemia, podwyższony poziom kreatyniny w surowicy; rzadko - hiponatremia, zwiększone stężenie mocznika w surowicy; rzadko - hiperbilirubinemia, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
inne: bardzo często - astenia; często - zmęczenie; rzadko - zaczerwienienie skóry twarzy, dyskomfort, skurcze mięśni, szum w uszach, gorączka.

Przedawkować

Objawy: wyraźne obniżenie ciśnienia tętniczego, w tym możliwy rozwój zawału mięśnia sercowego, zapaść, ostry udar naczyniowo-mózgowy i powikłania zakrzepowo-zatorowe, drgawki, odrętwienie.

Leczenie: w przypadku łagodnego przedawkowania wskazane jest natychmiastowe płukanie żołądka i spożycie soli fizjologicznej. Pacjent powinien zająć pozycję poziomą z niskim wezgłowiem. Aby ustabilizować ciśnienie krwi w ciężkim stanie pacjenta, zaleca się dożylne podawanie soli fizjologicznej, substytuty osocza, stosowanie angiotensyny II i hemodializę.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem leczenia Berliprilem 5 pacjent musi zostać zbadany w celu określenia parametrów krwi (hemoglobina, potas, mocznik, kreatynina, aktywność aminotransferaz wątrobowych) i białka w moczu. W okresie przyjmowania leku wskaźniki te powinny być okresowo monitorowane i regularnie - ciśnienie krwi.

Należy pamiętać, że przy zmniejszonym BCC ryzyko nagłego i wyraźnego spadku ciśnienia tętniczego znacznie wzrasta nawet po przyjęciu początkowej dawki inhibitora ACE. Zmniejszenie BCC następuje w wyniku terapii moczopędnej, ograniczenia spożycia soli, biegunki i wymiotów oraz hemodializy.

W przypadku przemijającego niedociśnienia tętniczego nie jest wymagane zniesienie Berliprilu 5, po ustabilizowaniu się ciśnienia tętniczego można kontynuować leczenie. W przypadku powtarzającego się wyraźnego spadku ciśnienia krwi należy zmniejszyć dawkę lub przerwać stosowanie enalaprylu.

Stosowanie membran o wysokim przepływie podczas dializy zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznej.

Stosowanie Berliprilu 5 u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ciężką przewlekłą niewydolnością serca lub chorobą naczyniowo-mózgową wymaga uważnego monitorowania, ponieważ gwałtowny spadek ciśnienia krwi może spowodować zawał mięśnia sercowego, udar lub dysfunkcję nerek w tej kategorii pacjentów.

W okresie leczenia spożywanie napojów alkoholowych jest przeciwwskazane.

Przed każdym zabiegiem chirurgicznym (w tym stomatologicznym) pacjent powinien ostrzec chirurga lub anestezjologa o przyjmowaniu inhibitora ACE.

Nagłe przerwanie leczenia enalaprylem nie powoduje gwałtownego wzrostu ciśnienia krwi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie stosowania Berliprilu 5 należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie Berliprilu 5 w okresie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Pacjentki w wieku rozrodczym należy poinformować o potencjalnym zagrożeniu dla płodu oraz o konieczności natychmiastowego zaprzestania przyjmowania tabletek w przypadku potwierdzenia poczęcia.

Stosowanie inhibitorów ACE w II i III trymestrze ciąży ma negatywny wpływ na płód, w tym rozwój niewydolności nerek, niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii i / lub hipoplazji kości czaszki u noworodka i może spowodować śmierć płodu lub noworodka. Ponadto możliwe jest powikłanie, takie jak małowodzie, które prowadzi do deformacji kości czaszki, w tym części twarzowej, przykurczu kończyn i niedorozwoju płuc.

W przypadkach, gdy Berlipril 5 nie może zostać anulowany w czasie ciąży, konieczne jest uważne monitorowanie noworodka w celu wykrycia skąpomoczu, obniżenia ciśnienia krwi i hiperkaliemii. Do usunięcia enalaprylu z krążenia noworodka można zastosować dializę otrzewnową lub transfuzję wymienną.

Jeśli w okresie laktacji konieczne jest stosowanie Berliprilu 5, należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Berlipril 5 tabletek nie jest stosowany w leczeniu pacjentów poniżej 18 roku życia ze względu na nieznaną skuteczność i bezpieczeństwo takiej terapii w tej grupie wiekowej.

Z zaburzeniami czynności nerek

Zaleca się ostrożne przyjmowanie Berliprilu 5 w przypadku niewydolności nerek (białkomocz powyżej 1 g / dobę), obustronnego zwężenia tętnicy nerkowej, zwężenia tętnicy jednej nerki, hiperkaliemii, u pacjentów w stanie po przeszczepieniu nerki lub poddawanych hemodializie.

W przypadku pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek dzienną dawkę należy przepisać z uwzględnieniem indywidualnego wskaźnika CC.

Za naruszenia funkcji wątroby

Berlipril należy stosować ostrożnie u 5 pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Stosować u osób starszych

Berlipril należy przepisać ostrożnie 5 pacjentom w wieku powyżej 65 lat.

Dawka początkowa u pacjentów w podeszłym wieku nie powinna przekraczać 1,25 mg.

Interakcje lekowe

selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2 (inhibitory COX-2) i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): przy jednoczesnym leczeniu każdym z tych leków możliwe jest zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek są bardziej narażeni na zaburzenia czynności nerek;
spironolakton, amiloryd, triamteren: połączenie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas może powodować hiperkaliemię;
preparaty litu: możliwy jest przemijający wzrost stężenia litu w surowicy krwi, prowadzący do rozwoju jego toksycznego działania. W związku z tym zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania Berliprilu 5 i preparatów litu lub zapewnienie dokładnego monitorowania zawartości litu w surowicy krwi;
leki przeciwgorączkowe i przeciwbólowe: pomagają zmniejszyć hipotensyjne działanie leku;
teofilina: preparaty zawierające teofilinę osłabiają ich działanie;
diuretyki, beta-blokery, azotany, metylodopa, blokery wolnych kanałów wapniowych z serii dihydropirydyny, prazosyna, hydralazyna: pomagają wzmocnić przeciwnadciśnieniowe działanie Berliprilu 5;
immunosupresanty, cytostatyki, allopurynol: połączenie z każdym z tych środków zwiększa hematotoksyczność;
leki powodujące zahamowanie czynności szpiku kostnego: leki te należy przyjmować ostrożnie, ponieważ mogą powodować rozwój neutropenii i / lub agranulocytozy;
insulina, środki hipoglikemiczne do podawania doustnego: każdy z tych leków może nasilać działanie hipoglikemiczne, zwiększając prawdopodobieństwo hipoglikemii. W związku z tym pacjenci z cukrzycą przyjmujący środki hipoglikemiczne powinni uważnie monitorować poziom glukozy we krwi;
aurotiomalan sodu: pozajelitowe podawanie preparatów złota może powodować pojawienie się zespołu objawów, w tym nudności, wymiotów, zaczerwienienia skóry twarzy i niedociśnienia tętniczego;
etanol: leki zawierające alkohol i etanol do podawania doustnego nasilają hipotensyjne działanie leku.

Analogi

Analogami Berliprilu 5 są Berlipril 10, Berlipril 20, Renipril, Renitek, Ednit, Enalapril, Enalapril HEXAL, Enalapril Forte, Enalapril-Agio, Enalapril-Teva, Enam, Enap, Enapharm itp.