Wankomycyna

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Wankomycyna: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. W przypadku zaburzeń czynności nerek
11. Interakcje lekowe
12. Analogi
13. Warunki przechowywania
14. Warunki wydawania aptek
15. Recenzje
16. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: wankomycyna

Kod ATX: J01XA01

Substancja czynna: wankomycyna (wankomycyna)

Producent: Teva Pharmaceutical Industries (Izrael), Kraspharma (Rosja), MAKIZ-PHARMA (Rosja), JODAS EXPOIM (Indie)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 13.08.2019

Ceny w aptekach: od 159 rubli.

Kup

Proszek do przygotowania roztworu do infuzji Wankomycyna

Wankomycyna jest antybiotykiem z grupy glikopeptydów.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci proszku (liofilizatu) do sporządzania roztworu do infuzji (0,5 g lub 1 gw fiolkach szklanych, 1 fiolka w pudełku tekturowym).

Substancją czynną leku jest wankomycyna (w postaci chlorowodorku).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Wankomycyna jest trójpierścieniowym antybiotykiem glikopeptydowym wyizolowanym z Amycolatopsis orientalis. Substancja ta hamuje biosyntezę ściany komórkowej mikroorganizmów (działanie bakteriobójcze), wpływa na przepuszczalność błony komórkowej oraz zmienia syntezę RNA. Nie ma oporności krzyżowej między antybiotykami z innych klas a wankomycyną.

Wankomycyna in vitro działa na mikroorganizmy Gram-dodatnie (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, w tym heterogenne szczepy oporne na metycylinę), Streptococcus pneumoniae (w tym szczepy oporne na penicylinę), Streptococcus spp. viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, enterococci (na przykład Enterococcus faecalis i Clostridium difficile, w tym szczepy toksykogenne) oraz Corynebacterium spp. Listeria monocytogenes i mikroorganizmy z rodzaju Actinomyces, Lactobacillus, Bacillus i Clostridium są również wrażliwe na wankomycynę in vitro.

Istnieją dowody na to, że niektóre izolowane szczepy gronkowców i enterokoków in vitro wykazują oporność na tę substancję.

Połączenie aminoglikozydów i wankomycyny in vitro jest synergistyczne w stosunku do wielu szczepów Streptococcus spp. (z wyjątkiem enterogrupy D), Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. grupy viridans i Enterococcus spp.

In vitro Wankomycyna jest nieaktywna wobec wirusów, mikroorganizmów Gram-ujemnych, prątków, grzybów i pierwotniaków.

Podany doustnie nie działa ogólnoustrojowo i miejscowo oddziałuje na wrażliwą mikroflorę przewodu pokarmowego (Clostridium difficile, Staphylococcus aureus).

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym wankomycyna wchłania się w minimalnej ilości. Wchłanianie leku jest nieznacznie zwiększone w przypadku zapalenia błony śluzowej jelit. Po zażyciu 500 mg leku co 6 godzin maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu krwi przy zapaleniu błony śluzowej jelit waha się od 2,4 do 3 mg / l.

Po dożylnym podaniu 500 mg wankomycyny pacjentom z prawidłową czynnością nerek, maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu krwi wynosi 33 mg / l i jest obserwowane bezpośrednio po podaniu leku. Po 1 godzinie od podania wartość ta wynosi około 7,3 mg / l.

W wyniku dożylnego podania 1000 mg wankomycyny jej stężenie w osoczu krwi ulega podwojeniu. Bezpośrednio po wlewie liczba ta waha się od 20 do 50 mg / l, po 12 godzinach - od 5 do 10 mg / l.

Po dożylnym podaniu 500 mg wankomycyny przez 1 godzinę jej średnie stężenie w osoczu na koniec infuzji wynosiło około 33 mg / l, po 1 godzinie - 7,3 mg / l, a po 4 godzinach - 5,7 mg / l.

Przy wielokrotnym podawaniu wankomycyny jej stężenie w osoczu krwi jest podobne do występującego po jednorazowym podaniu.

Objętość dystrybucji wynosi 0,2-1,25 l / kg.

U dzieci, w tym noworodków, objętość dystrybucji jest nieco mniejsza niż u dorosłych - od 0,53 do 0,82 l / kg. Wyniki ultrafiltracji wskazują, że przy stężeniu 10–100 mg / l wankomycyny w surowicy krwi wiąże się ona z białkami osocza od 30 do 55%. Po podaniu dożylnym wankomycyna znajduje się w różnych tkankach organizmu (wątroba, nerki, serce, ściany ropni, ściany naczyń krwionośnych, płuca, tkanki wyrostka robaczkowego), płyny ustrojowe (osierdzie, opłucna, otrzewna, wodobrzusze, błona maziowa) oraz w moczu (w stężeniu hamującym wzrost wrażliwych mikroorganizmów). Odnotowano powolną penetrację wankomycyny do płynu mózgowo-rdzeniowego, jednak w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych obserwuje się wprost proporcjonalny wzrost szybkości przenikania leku przez barierę krew-mózg. Lek przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka kobiecego.

Wankomycyna praktycznie nie jest metabolizowana. Przy prawidłowej czynności nerek średni okres półtrwania w osoczu wynosi 4–6 godzin. Około 75% dawki wankomycyny w ciągu pierwszych 24 godzin jest wydalane przez nerki w ramach mechanizmu przesączania kłębuszkowego. Z żółcią można go wydalać w małych ilościach. Podczas dializy otrzewnowej lub hemodializy jest wydalany w niewielkich ilościach. Średni klirens osoczowy wynosi około 0,058 l / kg / h, średni klirens nerkowy 0,048 l / kg / h. W wyniku dość stałego klirensu nerkowego wydalanie wankomycyny wynosi 70–80%.

W przypadku zaburzeń czynności nerek wydalanie wankomycyny zwalnia. W przypadku bezmoczu średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 7,5 dnia. Ze względu na naturalnie spowolniony współczynnik przesączania kłębuszkowego u pacjentów w podeszłym wieku, całkowity klirens nerkowy i ogólnoustrojowy wankomycyny może się zmniejszyć.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją, wankomycyna jest przepisywana w leczeniu ciężkich chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez patogeny wrażliwe na substancję czynną (o nieskuteczności lub nietolerancji leczenia innymi antybiotykami, w tym cefalosporynami lub penicylinami), takich jak:

Posocznica;
Zakażenia kości, stawów, tkanek miękkich i skóry;
Ropień płucny;
Zapalenie płuc;
Zapalenie wsierdzia (w monoterapii lub jednocześnie z innymi antybiotykami);
Zapalenie opon mózgowych;
Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego wywołane przez Clostridium difficile.

Przeciwwskazania

Zapalenie nerwu słuchowego;
Ciężka dysfunkcja nerek;
Okres laktacji i I trymestr ciąży;
Nadwrażliwość na składniki leku.

Stosowanie w I trymestrze ciąży jest przeciwwskazane, co wiąże się z ryzykiem wystąpienia oto- i nefrotoksyczności. W trymestrach II-III stosowanie leku jest możliwe tylko ze względów zdrowotnych.

Zaleca się zaprzestanie karmienia piersią podczas terapii w okresie laktacji.

Instrukcje dotyczące stosowania wankomycyny: metoda i dawkowanie

Wankomycynę podaje się dożylnie:

Dorośli - 500 mg co 6 godzin lub 1000 mg co 12 godzin;
Dzieci - 40 mg / kg dziennie.

Aby uniknąć reakcji kolaptoidalnych, infuzja powinna trwać co najmniej 1 godzinę.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wydalniczej nerek dawkę zmniejsza się, uwzględniając wartości CC.

Maksymalna dzienna dawka dla dorosłych wynosi 3000-4000 mg.

Skutki uboczne

Układ sercowo-naczyniowy: wstrząs, uderzenia gorąca, zatrzymanie akcji serca, obniżone ciśnienie krwi (głównie te objawy są związane z szybkim wlewem leku);
Układ pokarmowy: nudności;
Układ krwiotwórczy: trombocytopenia, eozynofilia, neutropenia, agranulocytoza;
Zmysły: dzwonienie w uszach, zawroty głowy, efekty ototoksyczne;
Układ moczowy: zmiany w wynikach badań czynności nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności nerek;
Reakcje alergiczne: zespół Stevensa-Johnsona, pokrzywka, zapalenie naczyń, toksyczna martwica naskórka. Reakcje rzekomoanafilaktyczne są możliwe bezpośrednio w trakcie lub wkrótce po zbyt szybkiej infuzji;
Reakcje skórne: swędząca dermatoza, złuszczające zapalenie skóry, wysypka, łagodna dermatoza pęcherzowa;
Inne: gorączka polekowa, dreszcze, ból i martwica tkanek w miejscu wstrzyknięcia, zakrzepowe zapalenie żył. Przy szybkim podaniu dożylnym może rozwinąć się „zespół czerwonej szyi” spowodowany uwolnieniem histaminy: omdlenie, wysypka skórna, rumień, zaczerwienienie dłoni, twarzy, górnej połowy ciała, szyi, gorączka, kołatanie serca, wymioty, dreszcze.

Przedawkować

Objawy: zwiększone nasilenie skutków ubocznych zależnych od dawki.

Leczenie: leczenie objawowe w celu utrzymania filtracji kłębuszkowej. Podczas dializy wankomycyna jest słabo usuwana. Istnieją dowody na wzrost klirensu wankomycyny w wyniku hemoperfuzji i hemofiltracji przy użyciu polisulfonowej żywicy jonowymiennej.

Specjalne instrukcje

Lek należy stosować ostrożnie w II-III trymestrze ciąży, z umiarkowanymi i łagodnymi zaburzeniami czynności nerek, zaburzeniami słuchu (w tym w historii). W okresie terapii pacjenci z chorobami nerek i / lub uszkodzeniem VIII pary FMN powinni być monitorowani pod kątem słuchu i czynności nerek.

Domięśniowe podawanie wankomycyny jest niedozwolone, co wiąże się z wysokim ryzykiem martwicy tkanek.

Podczas stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku lub noworodków należy monitorować stężenie substancji czynnej w osoczu krwi.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie wankomycyny w czasie ciąży jest dozwolone tylko w przypadkach, gdy zamierzona korzyść dla matki jest większa niż potencjalne uszkodzenie płodu.

Stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku niewydolności nerek lek należy stosować ostrożnie. Wymagane jest indywidualne dostosowanie dawki.

Interakcje lekowe

Jednoczesne stosowanie środków miejscowo znieczulających i wankomycyny może prowadzić do powstania histaminopodobnych uderzeń gorąca, rumienia i wstrząsu anafilaktycznego.

W połączeniu z cisplatyną, aminoglikozydami, furosemidem, amfoterycyną B, polimyksynami i cyklosporyną obserwuje się wzrost działania nefro- i ototoksycznego.

Analogi

Analogami wankomycyny są: Vancomycin J, Vancomycin-Teva, Vero-Vancomycin, Vanko, Vankorus, Vancomabol, Vankocin, Vankolon, Vankogen, Vankum, Vankomek, Lykovanum, Tankofeto, Editsin.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze do 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o wankomycynie

Recenzje wankomycyny wskazują, że lek ten jest silnym antybiotykiem, dlatego należy go stosować wyłącznie pod nadzorem lekarza. Wiele recenzji zawiera również informacje o rozwoju poważnych skutków ubocznych, takich jak obniżone ciśnienie krwi, trudności w oddychaniu, zaczerwienienie skóry, pojawienie się uczucia kołatania serca i bólu w uszach.