Ampicylina + Sulbaktam - Instrukcje Użytkowania, Cena, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Ampicylina + Sulbaktam

Nazwa łacińska: Ampicylina + Sulbaktam

Kod ATX: J01CR01

Substancja czynna: ampicylina (ampicylina) + sulbaktam (sulbaktam)

Producent: PJSC "Kraspharma" (Rosja); Jodas Expoim Pvt. Sp. z o.o. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (Indie); North China Pharmaceutical Huashen Co., Ltd. (North China Pharmaceutical Huasheng Co., Ltd.) (Chiny)

Opis i aktualizacja zdjęć: 10.07.2019

Ampicylina + Sulbaktam to złożony lek przeciwbakteryjny o szerokim spektrum działania.

Uwolnij formę i kompozycję

Ampicylina + Sulbaktam produkowana jest w postaci proszku do sporządzania roztworu do podawania dożylnego (i / v) i domięśniowego (i / m): biała z żółtym odcieniem lub biała higroskopijna masa pudrowa [ampicylina + sulbaktam 250 mg + 125 mg, 500 mg + 250 mg, 1000 mg + 500 mg lub 2000 mg + 1000 mg w fiolkach z przezroczystego szkła o objętości 10 lub 20 ml, zamkniętych gumowym korkiem, z zamknięciem aluminiowym / kombinowanym; rozpuszczalnik - woda do wstrzykiwań (odpowiednio 1 / 1,8 / 3,5 / 10 ml dla 250 mg + 125 mg / 500 mg + 250 mg / 1000 mg + 500 mg / 2000 mg + 1000 mg) w ampułkach z obojętnego bezbarwnego szkła lub polietylen o małej gęstości; 1 butelka z lekiem i 1 ampułka z rozpuszczalnikiem w tekturowym pudełku; dla szpitali - odpowiednio 5, 10 lub 100 fiolek z lekiem i 5, 10 lub 100 ampułek z rozpuszczalnikiem,w kartonowym pudełku; 10 fiolek z lekiem (dla 1000 mg + 500 mg) na palecie PCV, 1 lub 5 palet w pudełku tekturowym; 1 lub 10 fiolek szklanych o objętości 5 lub 10 ml (dla 2000 mg + 1000 mg) w pudełku tekturowym / pudełku, 1 lub 5 fiolek po 5 ml każda razem z 2 lub 10 ampułkami odpowiednio po 5 ml rozpuszczalnika, 1 lub 5 fiolek 10 ml każda razem z odpowiednio 1 lub 5 ampułkami po 10 ml rozpuszczalnika, z nożem do otwierania ampułek; dla szpitali - 1-50 fiolek w pudełku tekturowym; 500 mg + 250 mg i 1000 mg + 500 mg w szklanej fiolce o objętości 10 ml, 1 lub 10 fiolek w pudełku tekturowym; 1 butelka z 5 ml ampułką rozpuszczalnika w blistrze, w pudełku tekturowym 1 opakowanie; 1 blister z 5 butelkami i 1 z 5 ampułkami rozpuszczalnika w komplecie z nożem / skaryfikatorem ampułek w pudełku tekturowym;dla szpitali - 1-50 fiolek w pudełku tekturowym. Każde opakowanie zawiera również instrukcje dotyczące stosowania ampicyliny + sulbaktamu].

Skład leku na 1 butelkę: ampicylina sodowa + sulbaktam sodu - 265,7 mg + 136,8 mg; 531,5 mg + 273,6 mg; 1062,9 mg + 547,2 mg; 2125,8 mg + 1094,4 mg (odpowiednik odpowiednio ampicylina + sulbaktam - 250 mg + 125 mg; 500 mg + 250 mg; 1000 mg + 500 mg; 2000 mg + 1000 mg).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Ampicylina + Sulbaktam to złożony środek o działaniu bakteriobójczym na mikroorganizmy wrażliwe na ampicylinę, w tym szczepy wytwarzające beta-laktamazy.

Ampicylina jest antybiotykiem należącym do grupy penicylin półsyntetycznych i wykazuje działanie bakteriobójcze poprzez hamowanie biosyntezy białka (mukopeptydu) ścian komórkowych drobnoustrojów chorobotwórczych w okresie ich aktywnego rozmnażania.

Sulbaktam jest nieodwracalnym inhibitorem większości głównych beta-laktamaz wytwarzanych przez mikroorganizmy oporne na antybiotyki beta-laktamowe. Substancja ta nie prowadzi do zmiany aktywności ampicyliny w stosunku do wrażliwych szczepów; tworząc więź z poszczególnymi białkami bakterii wiążącymi penicyliny, wykazuje synergię na tle jednoczesnego stosowania z antybiotykami beta-laktamowymi. Sulbaktam wykazuje odporność na działanie większości plazmidowych beta-laktamaz oraz niezależne działanie przeciwbakteryjne przeciwko mikroorganizmom z rodziny Neisseriaceae, rodzaju Acinetobacter.

Ampicylina + Sulbaktam charakteryzuje się działaniem przeciwko następującym mikroorganizmom (w tym szczepom rozmnażającym beta-laktamazy):

• tlenowe Gram-dodatnie: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (szczepy, które wytwarzają i nie wytwarzają beta-laktamazy); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. grupy viridans;
• tlenowe Gram-ujemne: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (szczepy wytwarzające i nie wytwarzające beta-laktamazy); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
• beztlenowce: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (z wyjątkiem Clostridium difficile), Bacteroides spp., w tym Bacteroides fragilis.

Drobnoustroje wykazujące lekooporność: Staphylococcus aureus (oporny na metycylinę), Citrobacter spp., Pseudomonas aeroginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydophila sppamy., Chlamydia spdia.

Farmakokinetyka

Po dożylnym podaniu 1,5 i 3 g leku maksymalne stężenie w surowicy (C _max) we krwi wynosi odpowiednio 40–71 μg / ml i 109–150 μg / ml dla ampicyliny oraz 21–40 μg / ml i 48–88 μg / ml dla sulbaktamu. Po podaniu domięśniowym leku w dawce 1,5 g C _max może wahać się dla ampicyliny od 8 do 37 μg / ml, a dla sulbaktamu od 6 do 24 μg / ml.

Ampicylina wiąże się z białkami osocza krwi w 28%, a sulbaktam w 38%, obie substancje czynne są dobrze rozprowadzane w większości płynów ustrojowych i tkanek. Po wstrzyknięciu domięśniowym i dożylnym stężenia terapeutyczne aktywnych składników leku obserwuje się w płynach opłucnowych, otrzewnowych i śródmiąższowych, narządach miednicy, ścianie jelita, tkance podskórnej i skórze. Lek słabo przenika przez barierę krew-mózg, jednak przy zapaleniu opon mózgowych zwiększa się stopień jego przenikalności do płynu mózgowo-rdzeniowego.

W przypadku ampicyliny i sulbaktamu okres półtrwania (T _1/2) może wynosić średnio około 1 godziny. Obie substancje czynne są wydalane głównie w postaci niezmienionej przez nerki. W ciągu pierwszych 8 godzin 75–85% podanej dawki wydalane jest przez nerki, mleko matki i żółć. Sulbaktam praktycznie nie ulega biotransformacji i jest wydalany przez nerki, głównie w postaci niezmienionej, a około 25% w postaci metabolitów.

Wskazania do stosowania

Ampicylina + Sulbaktam jest zalecana do leczenia następujących chorób zakaźnych i zapalnych, pobudzonych przez mikroorganizmy wrażliwe na ampicylinę i sulbaktam:

• infekcje górnych / dolnych dróg oddechowych: przewlekłe zapalenie oskrzeli, ropień płuca, zapalenie płuc, ropniak opłucnej;
• infekcje narządów LOP: zapalenie migdałków, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego;
• infekcje przewodu pokarmowego (GIT): salmonella, salmonelloza, czerwonka;
• niepowikłane / powikłane zmiany infekcyjne narządów jamy brzusznej: zapalenie dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego, ropień brzucha, zapalenie otrzewnej;
• choroby zakaźne i zapalne narządów miednicy: zapalenie jajowodów i jajników, zapalenie jajowodu, zapalenie błony śluzowej macicy, ropień jajowodów, zapalenie błony śluzowej jelita grubego
• zmiany zakaźne dróg moczowych i narządów płciowych: zapalenie cewki moczowej, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie pyłu, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie błony śluzowej macicy;
• infekcje stawów i kości;
• infekcje tkanek miękkich i skóry: wtórne zakażone zapalenie skóry, liszajec, róża;
• posocznica, szkarlatyna, septyczne zapalenie wsierdzia, zakażenie gonokokowe, zapalenie opon mózgowych.

Ampicylina + Sulbaktam jest również wskazana w profilaktyce powikłań pooperacyjnych w operacjach narządów jamy brzusznej i miednicy.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• białaczka limfocytowa;
• mononukleoza zakaźna (w tym okres, w którym pojawia się wysypka odry);
• okres laktacji;
• nadwrażliwość na składniki leku, a także inne antybiotyki beta-laktamowe.

Względne (należy zachować ostrożność podczas stosowania ampicyliny + sulbaktamu):

• niewydolność wątroby i / lub nerek;
• okres ciąży;
• astma oskrzelowa, pyłkowica i inne choroby alergiczne;
• przewlekłe choroby przewodu żołądkowo-jelitowego, w tym w wywiadzie; poprzednie zapalenie okrężnicy z powodu stosowania środków przeciwbakteryjnych;
• podeszły wiek.

Jeśli jako rozpuszczalnik stosuje się prokainę / lidokainę, może rozwinąć się nadwrażliwość na środki miejscowo znieczulające typu amidowego, ciężka niewydolność serca, blokada przewodzenia wewnątrzsercowego i ciężki wstrząs.

Ampicylina + Sulbaktam, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Ampicylina + Sulbaktam podaje się dożylnie (kroplówka i strumień) oraz domięśniowo. Droga podania ustala się w zależności od ciężkości zakażenia i przepisanej dawki.

Wszystkie zalecenia podane są ze wskazaniem dawki leku, stanowiącej sumę dla ampicyliny i sulbaktamu, w stosunku 2: 1.

W przypadku dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat o masie ciała powyżej 40 kg w leczeniu zakażeń o umiarkowanym nasileniu lek podaje się dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin, 1,5 g; z ciężką infekcją - 3 g przy tej samej częstotliwości podawania. Maksymalna dopuszczalna dawka dobowa sulbaktamu nie powinna być większa niż 4 g, co odpowiada maksymalnej dawce dobowej leku równej 12 g. Leczenie należy kontynuować przez co najmniej 2-3 dni po ustąpieniu objawów klinicznych choroby. Czas trwania terapii wynosi 5-14 dni, ale w przypadku ciężkiej choroby można ją wydłużyć lub dodatkowo przepisać ampicylinę.

W przypadku rzeżączki niepowikłanej zaleca się jednorazowe stosowanie preparatu Ampicillin + Sulbactam w dawce 1,5 g.

Aby zapobiec rozwojowi infekcji pooperacyjnej, preparat podaje się w dawce 1,5–3 g w trakcie znieczulenia i przez 24 godziny po zabiegu co 6–8 godzin w tej samej dawce.

Dzieciom w wieku od 1 miesiąca do 12 lat lub o masie ciała poniżej 40 kg zaleca się stosowanie preparatu w dawce dziennej 0,15 g na 1 kg masy ciała podzielonej na 3-4 iniekcje, w ciężkich przypadkach można zwiększyć dawkę dobową do 0,3 g / kg. Przebieg leczenia nie powinien przekraczać 14 dni.

Wcześniaki i dzieci w pierwszym tygodniu życia Ampicylina + Sulbaktam przepisuje się w dawce dziennej 0,075 g / kg, podzielonej na 2 wstrzyknięcia, dla dzieci w wieku od 7 do 28 dni - w dawce 0,15 g / kg podzielonej na 3 wlewy dożylne dziennie …

W celu przygotowania roztworu do podania domięśniowego jako rozpuszczalnik stosuje się jałową wodę do wstrzykiwań, 0,5% roztwór lidokainy lub 0,5% roztwór prokainy. Do butelki zawierającej 0,75 lub 1,5 g leku wlać odpowiednio 2 lub 4 ml rozpuszczalnika. Niemożliwe jest wykonanie wstrzyknięcia i / v lekiem rozcieńczonym lidokainą / prokainą.

Aby przygotować roztwór do infuzji dożylnej, ampicylinę + Sulbaktam w dawce 1,5 g rozcieńcza się 12 ml wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztworem chlorku sodu. Zaleca się powolne wprowadzanie przygotowanego roztworu przez 3-5 minut.

W celu przygotowania roztworu do wlewu kroplowego dożylnego 1,5-3 g Ampicylina + Sulbaktam rozcieńcza się 12 ml wody do wstrzykiwań, a następnie do powstałego płynu dodaje się 150-200 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu dekstrozy który jest wykonywany w infuzji lub w infuzji z szybkością 60–80 kropli na minutę.

Skutki uboczne

• układ pokarmowy: zmniejszony apetyt, zapalenie języka, wzdęcia, wymioty, nudności, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
• ośrodkowy układ nerwowy (OUN): bóle głowy, złe samopoczucie, senność; niezwykle rzadkie - drgawki;
• narządy krwiotwórcze: obniżony poziom hemoglobiny, niedokrwistość hemolityczna, monocytoza, leukopenia, trombocytopenia, neutropenia, eozynofilia, limfocytoza, limfopenia, trombocytoza, fałszywie dodatni wynik testu Coombsa;
• reakcje alergiczne: świąd, zaczerwienienie skóry, pokrzywka, zapalenie spojówek, nieżyt nosa, bóle stawów, gorączka, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk Quinckego, wysiękowy rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka;
• reakcje miejscowe: bolesność w miejscu wstrzyknięcia (wstrzyknięcie domięśniowe), zakrzepowe zapalenie żył / zapalenie żył (wlew dożylny);
• parametry laboratoryjne: spadek poziomu białka surowicy, wzrost zawartości mocznika we krwi w osoczu, azotemia, cylindruria, leukocyturia, hiperreatyninemia;
• inne: obrzęk, ból gardła, ból w klatce piersiowej, krwawienie, bolesne oddawanie moczu; z długim przebiegiem - rozwój nadkażenia, kandydozy.

Przedawkować

Objawy przedawkowania leku Ampicylina + Sulbaktam mogą obejmować: nudności, biegunkę, wymioty, zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej (na skutek wymiotów i biegunki), zaburzenia neurologiczne, w tym drgawki (głównie na tle zaburzeń czynności nerek).

Leczenie tego stanu jest zalecane objawowe, w ciężkich przypadkach lek usuwa się za pomocą hemodializy.

Specjalne instrukcje

W trakcie długotrwałego stosowania Ampicyliny + Sulbaktamu wymagane jest okresowe monitorowanie czynności nerek i wątroby oraz morfologia krwi.

W przypadku nadwrażliwości na penicyliny zwiększa się ryzyko wystąpienia reakcji alergii krzyżowej na antybiotyki cefalosporynowe. Przed rozpoczęciem leczenia należy sprawdzić, czy pacjent miał wcześniej reakcje alergiczne na antybiotyki beta-laktamowe. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej lek należy natychmiast odstawić i zastosować odpowiednie leczenie. W razie potrzeby podaje się dożylne wlewy hormonów glukokortykosteroidowych, podaje się adrenalinę (adrenalinę), podaje się tlen i zaleca się środki poprawiające drożność dróg oddechowych, w tym intubację.

W okresie terapii, a także po 2-3 tygodniach od jej zakończenia istnieje możliwość wystąpienia biegunki wywołanej przez Clostridium difficile - rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Jeśli powikłanie to występuje w łagodnej postaci, wystarczy zrezygnować z leczenia lekiem i przepisać stosowanie żywic jonowymiennych (kolestypol, cholestyramina), pacjenci z ciężką biegunką powinni kompensować utratę elektrolitów, płynów i białek oraz przepisać wankomycynę lub metronidazol. W takim przypadku zabrania się przyjmowania leków hamujących motorykę jelit.

Jeśli terapię lekową przyjmują pacjenci przestrzegający diety ubogiej w sól, powinni wziąć pod uwagę, że 1500 mg leku zawiera średnio 115 mg (5 mmol) sodu.

U pacjentów stosujących Ampicylinę + Sulbaktam istnieje zagrożenie nadkażeniem, które wymaga odstawienia leku i wyznaczenia odpowiedniego leczenia. Można również odnotować fałszywie dodatni wynik testu Coombsa i fałszywie dodatni wynik testu glukozy w moczu.

Podczas leczenia pacjentów z sepsą możliwa jest reakcja bakteriolizy (reakcja Jarisha-Herxheimera).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie stwierdzono negatywnego wpływu preparatu Ampicylina + Sulbaktam na zdolność kierowania transportem lub pracę ze skomplikowanym sprzętem. Jednocześnie, mając na uwadze możliwość wystąpienia takich skutków ubocznych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, jak bóle głowy, senność itp., Należy zachować ostrożność podczas wykonywania ćwiczeń w okresie terapii z potencjalnie niebezpiecznymi czynnościami.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Ampicylinę + Sulbaktam można stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść z leczenia dla matki znacznie przewyższa możliwe ryzyko dla płodu.

Stwierdzono, że ampicylina i sulbaktam przenikają do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Jeśli to konieczne, farmakoterapia podczas laktacji powinna przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

U pacjentów poniżej 18 roku życia Ampicylinę + Sulbaktam stosuje się wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego, zgodnie ze wskazanym schematem dawkowania.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku niewydolności nerek należy zachować ostrożność podczas leczenia przeciwbakteryjnego. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, z klirensem kreatyniny (CC) sięgającym 30 ml / min lub poniżej tej wartości, następuje analogiczne wydłużenie eliminacji sulbaktamu i ampicyliny - T _1/2, co wymaga indywidualnego doboru dawki leku, sposobu i sposobu podania.

Korektę schematu dawkowania Ampicylina + Sulbaktam u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek przeprowadza się z uwzględnieniem wartości CC i T _1/2:

• CC ≥ 30 ml / min; T _1/2 - 1 godzina: co 6-8 godzin, 1,5-3 g;
• CC = 15-29 ml / min; T _1/2 - 5 godzin: co 12 godzin 1,5–3 g;
• CC = 5-14 ml / min; T _1/2 - 9 godzin: co 24 godziny po 1,5-3 g.

W przypadku niewydolności nerek u dzieci (CC poniżej 30 ml / min) lek jest przepisywany w zwykłych pojedynczych dawkach - 0,05–0,075 g / kg, zwiększając odstępy między wstrzyknięciami, zgodnie z zaleceniami u dorosłych.

W przypadku schyłkowej niewydolności nerek, z CC poniżej 5 ml / min, bezpieczeństwo farmakoterapii nie zostało ustalone.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku niewydolności wątroby należy zachować ostrożność podczas przepisywania ampicyliny + sulbaktamu.

Stosować u osób starszych

Pacjentom w podeszłym wieku zaleca się ostrożność podczas stosowania ampicyliny + sulbaktamu.

Interakcje lekowe

• aminoglikozydy, produkty krwiopochodne, hydrolizaty białek: stwierdzono farmaceutyczną niezgodność leku z tymi środkami; przy jednoczesnym stosowaniu z aminoglikozydami nie należy mieszać roztworów w jednej strzykawce ani w jednym systemie infuzyjnym, wstrzyknięcia domięśniowe należy wykonywać w różne części ciała, a przy wlewach dożylnych leki należy podawać osobno zgodnie z określoną sekwencją z maksymalnym odstępem czasu między wstrzyknięciami lub stosować osobno cewniki dożylne;
• pośrednie antykoagulanty: ich skuteczność wzrasta na tle supresji mikroflory jelitowej, spadku produkcji witaminy K i wskaźnika protrombiny;
• chloramfenikol, tetracykliny, linkozamidy, makrolidy, sulfonamidy i inne antybiotyki bakteriostatyczne: obserwuje się działanie antagonistyczne;
• wankomycyna, cefalosporyny, aminoglikozydy, ryfampicyna, cykloseryna i inne antybiotyki bakteriobójcze: pojawia się efekt synergistyczny;
• doustne środki antykoncepcyjne, leki, w procesie metabolizmu których powstają etynyloestradiol i kwas para-aminobenzoesowy (zwiększa się groźba krwawienia przełomowego): skuteczność tych leków jest osłabiona;
• diuretyki: zmniejszają klirens penicylin;
• niesteroidowe leki przeciwzapalne, allopurynol, probenecyd, fenylobutazon i inne leki zmniejszające wydzielanie kanalikowe: zwiększają poziom ampicyliny w osoczu;
• allopurynol: zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia wysypki skórnej.

Analogi

Analogi ampicyliny + sulbaktamu to: Sultasin, Complisan, Libakcil, Pensilina itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronionym przed działaniem promieni słonecznych, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o ampicylinie + sulbaktamie

Niezwykle rzadkie recenzje ampicyliny + sulbaktamu, znalezione w placówkach medycznych, wskazują na skuteczność leku w leczeniu zmian zakaźnych i zapalnych wywołanych przez mikroorganizmy wrażliwe na ampicylinę i sulbaktam. Nie ma żadnych skarg na skutki uboczne.

Cena za ampicylinę + sulbaktam w aptekach

Wiarygodna cena Ampicyliny + Sulbaktamu jest nieznana, ponieważ lek przeciwbakteryjny nie jest obecnie dostępny w sprzedaży w sieci aptek.

Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!