Proscar

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Proscar: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Proscar

Kod ATX: G04CB01

Składnik aktywny: finasteryd (finasteryd)

Producent: Merck Sharp & Dohme (Holandia)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 13.08.2019

Ceny w aptekach: od 434 rubli.

Kup

Proscar jest lekiem antyandrogennym.

Uwolnij formę i kompozycję

Proscar jest produkowany w postaci tabletek powlekanych: w kształcie jabłka, niebieskie, z wytłoczonym napisem „PROSCAR” na jednej stronie, „MSD 72” na drugiej (14 szt. W blistrach, 1 lub 2 blistry w pudełku tekturowym).

W skład 1 tabletki wchodzą:

Substancja czynna: finasteryd - 5 mg;
Dodatkowe składniki: monohydrat laktozy, skrobia żelowana kukurydziana, sól sodowa skrobi eteru karboksymetylowego, żółty tlenek żelaza, dokusan sodu, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu;
Powłoka folii: metylohydroksypropyloceluloza, talk, indygokarminowy lakier aluminiowy, hydroksypropyloceluloza, dwutlenek tytanu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Finasteryd, będący syntetycznym związkiem 4-azasteroidowym, jest swoistym inhibitorem 5-alfa reduktazy typu II, wewnątrzkomórkowego enzymu, który przekształca testosteron w bardziej aktywny androgen dihydrotestosteron (DHT). Stopień powiększenia gruczołu krokowego w łagodnym rozrostie zależy od przemiany testosteronu w DHT w gruczole krokowym.

Lek Proscar skutecznie obniża stężenie DHT we krwi oraz w prostacie. Wraz z zahamowaniem tworzenia się DHT następuje również zmniejszenie wielkości gruczołu krokowego, zmniejszenie nasilenia objawów związanych z przerostem gruczołu krokowego oraz zwiększenie maksymalnej prędkości przepływu moczu.

Finasteryd nie wykazuje powinowactwa do receptora androgenowego, nie ma istotnego wpływu na profil lipidowy (cholesterol całkowity, trójglicerydy, lipoproteiny o małej i dużej gęstości) i nie zmienia gęstości mineralnej kości. W porównaniu z placebo finasteryd nie wpływa na poziom estradiolu, kortyzolu, hormonu tyreotropowego, tyroksyny i prolaktyny we krwi.

Jednorazowe spożycie 5 mg finasterydu powoduje gwałtowny spadek stężenia dihydrotestosteronu w surowicy krwi z maksymalnym efektem osiągniętym po 8 godzinach. Wahania stężenia finasterydu w osoczu występują w ciągu 24 godzin, co nie wpływa bezpośrednio na stężenie DHT.

U pacjentów z DHT, którzy przyjmowali 5 mg finasterydu dziennie przez 4 lata, stężenie DHT we krwi zmniejszyło się o 70%, co wiązało się ze zmniejszeniem objętości prostaty o około 20%. Równocześnie zawartość antygenu specyficznego dla prostaty (PSA) zmniejszyła się o około 50% w porównaniu z jego początkowym stężeniem, co wskazuje na zmniejszenie tempa wzrostu komórek nabłonka prostaty. W trakcie czteroletnich badań utrzymywał się spadek stężenia DHT i zmniejszenie nasilenia przerostu gruczołu krokowego, któremu towarzyszyło obniżenie stężenia PSA. W tym samym czasie stężenie testosteronu we krwi wzrosło o 10–20%, ale pozostawało w granicach wartości fizjologicznych.

W przypadku stosowania preparatu Proscar przez 7-10 dni u pacjentów po prostatektomii nastąpił 80% spadek stężenia DHT w tkankach gruczołu krokowego oraz 10-krotny wzrost zawartości testosteronu w tkankach gruczołu krokowego w porównaniu z zawartością przed leczeniem.

Odnotowano, że przy długotrwałym (ponad 4 lata) stosowaniu leku u pacjentów z DHT i umiarkowanie lub znacznie nasilonymi objawami choroby, ryzyko powikłań urologicznych (zabiegi chirurgiczne: przezcewkowa resekcja prostaty lub prostatektomia; ostre zatrzymanie moczu wymagające cewnikowania) zmniejszyło się o 51%. U tych pacjentów (badanie PLESS) wystąpiło wyraźne i trwałe zmniejszenie objętości gruczołu krokowego, trwały wzrost szybkości przepływu moczu i złagodzenie objawów.

U pacjentów, którzy przyjmowali Proscar przez 3 miesiące, po przerwaniu leczenia po zmniejszeniu objętości gruczołu krokowego o 20%, po 3 miesiącach obserwowano przywrócenie poprzedniego rozmiaru gruczołu krokowego.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia finasterydu w osoczu krwi wynosi około 2 h. Wchłanianie finasterydu z przewodu pokarmowego następuje w ciągu 6-8 godzin.

Przy podawaniu doustnym biodostępność finasterydu nie zależy od schematu posiłków i wynosi około 80% referencyjnej dawki dożylnej.

Około 93% finasterydu wiąże się z białkami osocza. Klirens osoczowy wynosi około 165 ml / min, objętość dystrybucji 76 litrów.

Podczas długotrwałej terapii odnotowano powolną kumulację niewielkich ilości finasterydu. Przy dziennym spożyciu 5 mg substancji minimalne stężenie równowagowe w osoczu krwi wynosi 8-10 ng / ml, pozostając stabilne w czasie.

U pacjentów, którzy otrzymywali finasteryd przez 7–10 dni, substancję czynną stwierdzono w płynie mózgowo-rdzeniowym. W przypadku przyjmowania 5 mg Proscar dziennie finasteryd znajduje się również w nasieniu. Stężenie substancji czynnej w płynie nasiennym jest 50-100 razy mniejsze od jej dawki, co nie wpłynęło na zawartość krążącego DHT.

Okres półtrwania finasterydu wynosi średnio około 6 godzin.

Po podaniu pojedynczej dawki finasterydu znakowanego ¹⁴ C, 57% dawki jest wydalane przez jelita, 39% jest wydalane w postaci metabolitów przez nerki (niezmodyfikowany finasteryd prawie nie jest wydalany przez nerki). W trakcie badań zidentyfikowano 2 metabolity finasterydu, które mają słabe działanie hamujące w stosunku do 5-alfa reduktazy.

U pacjentów w podeszłym wieku szybkość eliminacji finasterydu nieznacznie spada, a okres półtrwania wydłuża się: u pacjentów w wieku 18-60 lat liczba ta wynosi 6 godzin, u pacjentów powyżej 70 lat - 8 godzin. Zmiany te nie mają znaczenia klinicznego, dlatego podczas leczenia starszych mężczyzn nie jest wymagane zmniejszenie dawki leku.

W przewlekłej niewydolności nerek (klirens kreatyniny od 9 do 55 ml / min) po podaniu pojedynczej dawki leku, dystrybucja finasterydu znakowanego ¹⁴ C nie różniła się od dystrybucji u zdrowych ochotników. W przypadku upośledzonej czynności nerek nie stwierdzono również nieprawidłowości w wiązaniu z białkami osocza krwi.

W niewydolności nerek część metabolitów finasterydu, które są normalnie wydalane przez nerki, jest wydalana przez jelita. W rezultacie ilość metabolitów w kale wzrasta, aw moczu maleje. U pacjentów dializowanych nie jest wymagane dostosowanie dawki preparatu Proscar.

Wskazania do stosowania

Proscar jest przepisywany w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) w celu zapobiegania rozwojowi powikłań urologicznych (zmniejsza ryzyko ostrego zatrzymania moczu), zmniejsza potrzebę operacji, poprawia przepływ moczu, zmniejsza wielkość przerostu gruczołu krokowego oraz nasilenie objawów związanych z chorobą.

Lek jest wskazany dla pacjentów z przerostem gruczołu krokowego.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniem do stosowania preparatu Proscar jest obecność nadwrażliwości na jego składniki.

Należy zachować ostrożność, jeśli lek jest przepisywany z dużą objętością zalegającego moczu i / lub znacznie zmniejszonym przepływem moczu (w przypadku uropatii zaporowej wymagana jest dokładna obserwacja).

Proscar nie jest przepisywany kobietom i dzieciom.

Ze względu na prawdopodobieństwo przeniknięcia finasterydu do organizmu kobiety w wieku rozrodczym i kobiety w ciąży powinny unikać kontaktu z utraconą integralnością lub pokruszonymi tabletkami (istnieje ryzyko narażenia płodu męskiego z rozwojem patologii wewnątrzmacicznego tworzenia się zewnętrznych narządów płciowych).

Instrukcja stosowania Proscar: metoda i dawkowanie

Proscar przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłków, w monoterapii lub jednocześnie z doksazosyną.

Dzienna dawka to 1 tabletka (5 mg) w 1 dawce.

W przypadku niewydolności nerek o różnym nasileniu (klirens kreatyniny od 9 ml / min), a także u pacjentów w podeszłym wieku, dawki nie należy dobierać indywidualnie.

Skutki uboczne

W pierwszym roku leczenia pacjenci przyjmujący Proscar w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo byli bardziej narażeni na zaburzenia, takie jak impotencja, zmniejszone libido i zaburzenia wytrysku. Z reguły przy dalszym podawaniu leku (przez 2-4 lata) częstość występowania powyższych działań niepożądanych u pacjentów przyjmujących Proscar nie różniła się od częstości u pacjentów przyjmujących placebo.

Możliwe efekty uboczne:

Układ hormonalny: bolesność i powiększenie gruczołów mlecznych;
Układ rozrodczy: zmniejszenie objętości ejakulatu, zmniejszenie libido, impotencja, bolesność jąder, zaburzenia wytrysku;
Reakcje alergiczne: wysypka, pokrzywka, świąd, obrzęk naczynioruchowy twarzy i warg.

Czas trwania terapii nie wpływa na częstość i nasilenie naruszeń, a liczba przypadków dysfunkcji seksualnych związanych z przyjmowaniem leku Proscar zmniejsza się wraz z długotrwałym stosowaniem.

Tolerancja i profil bezpieczeństwa preparatu Proscar w przypadku jednoczesnego stosowania z 4 lub 8 mg doksazosyny dziennie jest porównywalny z profilami bezpieczeństwa tych leków oddzielnie.

W wyniku siedmioletniego badania kontrolowanego placebo rak gruczołu krokowego wykryto na podstawie wyników biopsji u 18,4% pacjentów otrzymujących Proscar i 24,4% pacjentów otrzymujących placebo, podczas gdy oceniano go na 7-10 punktów w skali Gleasona u 6,4% i 5,1% mężczyzn odpowiednio.

Terapia może wpływać na wartości laboratoryjne poprzez obniżenie poziomu antygenu specyficznego dla prostaty.

Przedawkować

Istnieją dowody, że przy pojedynczej dawce 400 mg preparatu Proscar lub przyjmowaniu dawki dobowej do 80 mg przez 3 miesiące, pacjenci nie mieli żadnych objawów przedawkowania.

Nie ma konkretnych zaleceń dotyczących leczenia przedawkowania preparatu Proscar.

Specjalne instrukcje

Nie zaobserwowano dotychczas pozytywnego efektu klinicznego stosowania preparatu Proscar u pacjentów z rakiem prostaty.

Przed przepisaniem kursu leczenia i podczas terapii konieczne jest przeprowadzenie badań odbytnicy, a także badań innymi metodami na obecność raka prostaty. Z reguły przy wyjściowym stężeniu antygenu specyficznego dla prostaty (PSA) powyżej 10 ng / ml wskazane jest szersze badanie, w tym w razie potrzeby biopsja. Jeżeli poziom PSA mieści się w zakresie 4–10 ng / ml, zaleca się dalsze badanie pacjenta. U pacjentów z rakiem prostaty i pacjentów, którzy nie mają tej choroby, poziomy PSA w znacznym stopniu pokrywają się. Pod tym względem w BPH, niezależnie od leczenia preparatem Proscar, prawidłowe wartości antygenu swoistego dla prostaty nie pozwalają na wykluczenie raka prostaty. Nie można również wykluczyć, że wyjściowy poziom PSA jest poniżej 4 ng / ml.

W kontrolowanych badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z BPH i podwyższonym poziomem antygenu swoistego dla prostaty (z wieloma oznaczeniami PSA i biopsją gruczołu krokowego) lek nie miał wpływu na częstość występowania raka prostaty.

Nawet w przypadku raka gruczołu krokowego podczas terapii obserwuje się znaczący spadek antygenu specyficznego dla prostaty w surowicy (około 50%).

W przypadku każdego przedłużającego się wzrostu stężenia PSA u pacjentów leczonych finasterydem konieczne jest przeprowadzenie dokładnego badania w celu ustalenia przyczyny (prawdopodobnie polega to na nieprzestrzeganiu schematu Proscar).

Proscar nie zmniejsza znacząco odsetka wolnego PSA (stosunek wolnego PSA do całości). Liczba ta pozostaje niezmieniona nawet pod wpływem finasterydu. W przypadkach, gdy procent wolnego PSA służy do diagnozowania raka prostaty, nie ma konieczności korygowania wartości tego wskaźnika.

Stężenie antygenu specyficznego dla prostaty w surowicy krwi zależy od wieku pacjenta i objętości gruczołu krokowego, a objętość gruczołu krokowego zależy z kolei od wieku pacjenta. Określając poziom PSA należy mieć na uwadze, że wskaźnik ten zmniejsza się u pacjentów przyjmujących Proscar. W większości przypadków gwałtowny spadek poziomu PSA obserwuje się w pierwszych miesiącach leczenia, po czym wskaźnik ten stabilizuje się na nowym poziomie, który z reguły stanowi połowę wartości mierzonej przed rozpoczęciem terapii. Dlatego pacjenci poddawani długotrwałej terapii Proscar (od 6 miesięcy) muszą podwoić poziom PSA, aby porównać go z prawidłowymi wartościami u mężczyzn, którzy nie przyjmują leku.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Przeciwwskazane jest stosowanie Proscar w leczeniu kobiet w wieku rozrodczym i kobiet w ciąży. Brak danych dotyczących wydzielania finasterydu do mleka kobiecego.

Inhibitory 5-alfa reduktazy typu II hamują konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu, więc przyjmowanie finasterydu przez kobiety w ciąży może prowadzić do nieprawidłowego rozwoju zewnętrznych narządów płciowych męskiego płodu.

Zastosowanie pediatryczne

Zgodnie z instrukcją Proscar jest przeciwwskazany w leczeniu pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Nie ma konieczności dostosowania dawki w przypadku niewydolności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku niewydolności wątroby lek należy stosować ostrożnie.

Stosować u osób starszych

Podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku lek należy stosować ostrożnie.

Interakcje lekowe

Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji Proscar z innymi lekami / substancjami.

Analogi

Analogi Proscara to: Zerlon, Alfinal, Penester, Finasterid-OBL, Proterid, Finast, Urofin, Finasterid Teva, Finpros.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze do 30 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Proscar

Recenzje Proscar wskazują, że lek ten jest skuteczny w przypadkach, gdy konieczne jest zatrzymanie objawów charakterystycznych dla BPH i zmniejszenie wielkości gruczołu krokowego. Zgłaszane działania niepożądane są rzadkie.