Androkur Depot - Instrukcje Użytkowania, Cena Zastrzyków, Recenzje, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Skład Androkur

Androkur Depot: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w dzieciństwie
10. W przypadku zaburzeń czynności nerek
11. Za naruszenie funkcji wątroby
12. Stosowanie u osób starszych
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Androcur Depot

Kod ATX: G03HA01

Substancja czynna: cyproteron (cyproteron)

Producent: Bayer AG (Niemcy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 10.07.2019

Roztwór olejowy do domięśniowego (i / m) podawania Androkur Depot

Androkur Depo to antyandrogenny lek hormonalny.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tłustego roztworu do podania domięśniowego (i / m): klarowny płyn od bezbarwnego do żółtawego (po 3 ml w szklanych ampułkach z ciemnego szkła, 3 ampułki na tekturowej palecie, w tekturowym pudełku 1 paleta i instrukcja użycia Androkur Magazyn).

1 ml roztworu zawiera:

substancja czynna: octan cyproteronu - 100 mg;
składniki pomocnicze: benzoesan benzylu, olej rycynowy.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Androkur Depo to antyandrogenny lek hormonalny o działaniu gestagennym i antygonadotropowym. Jego substancja czynna - cyproteron - konkurencyjnie hamuje działanie androgenów na ich narządy docelowe, hamując androgenną stymulację tkanki prostaty. Posiadając centralne działanie antygonadotropowe, pomaga zmniejszyć syntezę testosteronu w jądrach oraz jego stężenie w surowicy krwi.

Stosowanie cyproteronu u mężczyzn powoduje takie efekty, jak zahamowanie potencji, libido i funkcji jąder, które są odwracalne i całkowicie zanikają po zaprzestaniu leczenia.

Wyniki standardowych badań przedklinicznych toksyczności cyproteronu wskazują na brak jakiegokolwiek szczególnego ryzyka dla organizmu ludzkiego, gdy Androkur Depo jest podawany przez długi czas.

Farmakokinetyka

Po podaniu domięśniowym (i / m) cyproteron jest uwalniany powoli i całkowicie, jego absolutną biodostępność uważa się za całkowitą. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po 2–3 dniach i wynosi 180 ± 54 ng / ml. Okres półtrwania (T _1/2) wynosi około 3 do 5 dni. Całkowity klirens cyproteronu z surowicy wynosi od 1,4 do 4,2 ml / min / kg.

Wiązanie z białkami (albuminami) osocza krwi wynosi do 96%, w postaci wolnej we krwi tylko 3,5-4% podanej dawki. Zmiana poziomu SHBG (globuliny wiążącej hormony płciowe) w wyniku niespecyficznego połączenia cyproteronu z białkami osocza nie wpływa na farmakokinetykę leku.

Z uwagi na to, że w końcowej fazie dystrybucja T _1/2 cyproteronu z osocza krwi jest długa, możemy przyjąć jego kumulację na tle wprowadzania powtarzanych dawek. Stężenie równowagi osiągane jest po około 35 dniach od podania pierwszej dawki Androkur Depot.

Cyproteron jest metabolizowany na drodze hydroksylacji i koniugacji. W osoczu krwi głównym metabolitem jest pochodna 15β-hydroksy. Katalizatorem pierwszej fazy metabolizmu jest głównie izoenzym cytochromu P ₄₅₀ CYP3A4.

Z moczem i żółcią główna część podanej dawki wydalana jest w postaci metabolitów, tylko niewielkie ilości są wydalane z żółcią w postaci niezmienionej.

Wskazania do stosowania

nieoperacyjny rak prostaty;
zwiększony popęd seksualny u mężczyzn z odchyleniami seksualnymi.

Przeciwwskazania

Absolutny:

choroba wątroby (w tym zespół Rotora, zespół Dubina-Johnsona);
historia nowotworów wątroby lub obecnie (z wyjątkiem przerzutów raka prostaty do wątroby);
kacheksja (z wyjątkiem kacheksji w raku prostaty);
ciężka przewlekła depresja;
oponiak, w tym historia;
choroba zakrzepowo-zatorowa i zakrzepica;
wiek do 18 lat;
nadwrażliwość na składniki Androkur Depot.

Ponadto przeciwwskazane jest stosowanie leku w leczeniu zwiększonego popędu płciowego u mężczyzn z zaburzeniami seksualnymi w zaburzeniach czynności wątroby, ciężkiej cukrzycy z angiopatią, anemii sierpowatokrwinkowej, zakrzepicy zatorowej i zakrzepicy w wywiadzie.

Zaleca się ostrożne stosowanie Androkur Depo u pacjentów z cukrzycą, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancją cukru mlecznego, niedoborem laktazy.

W leczeniu nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego należy zachować ostrożność i przepisywać Androkur Depo dopiero po indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka u pacjentów z historią zakrzepicy i zakrzepicy z zatorami, niedokrwistością sierpowatą i ciężką cukrzycą z angiopatią.

Androkur Depot, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Roztwór olejku jest przeznaczony wyłącznie do podawania domięśniowego. Iniekcje Androkura Depot należy wykonywać głęboko i bardzo powoli. Wynika to z faktu, że w wyniku mikrozatorowości tętnicy płucnej roztworem oleju w niektórych przypadkach może wystąpić kaszel, duszność, ból w klatce piersiowej i inne objawy, w tym reakcje wazowagalne w postaci złego samopoczucia, zawrotów głowy, wzmożonej potliwości, parestezji czy omdlenia. Reakcje te są odwracalne, ich rozwój jest możliwy zarówno podczas wstrzyknięcia, jak i bezpośrednio po nim. Wdychanie tlenu jest powszechnie stosowane jako terapia podtrzymująca.

Nie zezwalaj na donaczyniowe podawanie leku.

Rekomendowana dawka:

nieoperacyjny rak prostaty: 300 mg 1 raz w ciągu 7 dni. Czas trwania leczenia lekarz ustala indywidualnie. Nie zaleca się przerywania leczenia lub zmniejszania dawki Androkur Depo po poprawie stanu lub uzyskaniu remisji;
zmniejszenie zwiększonego pożądania seksualnego u mężczyzn z odchyleniami seksualnymi: 300 mg 1 raz w ciągu 10-14 dni. W wyjątkowych przypadkach, gdy pożądany efekt kliniczny nie występuje na tle zwykłej dawki, można zastosować dawkę 600 mg 1 raz na 10-14 dni, najlepiej wstrzyknąć 300 mg w każdy pośladek. Po uzyskaniu zadowalającej odpowiedzi na terapię należy podjąć próbę zmniejszania dawki leku poprzez stopniowe zwiększanie odstępów między wstrzyknięciami. Stabilny efekt uzyskuje się, gdy Androkur Depot jest używany przez długi czas na tle jednoczesnej psychoterapii.

W niewydolności nerek iu pacjentów w podeszłym wieku modyfikacja dawki nie jest wymagana.

U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie Androkur Depo jest możliwe dopiero po normalizacji parametrów wątroby.

Skutki uboczne

Podczas stosowania Androkur Depo odnotowano następujące działania niepożądane (kryteria oceny częstości: bardzo często - ≥ 10%; często - od ≥ 1% do <10%; rzadko - od ≥ 0,1% do <1%; rzadko - od ≥ 0, 01% do <0,1%; bardzo rzadko - <0,01%; częstość nieokreślona - według doniesień nie jest możliwe ustalenie częstości występowania działań niepożądanych):

z układu krwiotwórczego: częstość nie ustalona - niedokrwistość;
od strony naczyń: częstość nie została ustalona - reakcje wazowagalne, oleista mikrozator tętnicy płucnej, zakrzepica, choroba zakrzepowo-zatorowa;
z układu oddechowego: często - duszność;
z układu odpornościowego: rzadko - reakcje nadwrażliwości;
ze strony narządów płciowych i gruczołów sutkowych: bardzo często - odwracalny spadek libido, zahamowanie spermatogenezy, impotencja; często - ginekomastia;
z przewodu pokarmowego: częstość nieznana - krwawienie wewnątrzbrzuszne;
z dróg żółciowych: często - niewydolność wątroby, żółtaczka, zapalenie wątroby;
ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: częstotliwość nie została ustalona - osteoporoza;
zaburzenia psychiczne: często - nastrój depresyjny, przejściowe uczucie niepokoju, depresja;
reakcje dermatologiczne: rzadko - wysypka skórna;
inne: często - zwiększone zmęczenie, zwiększone pocenie się, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, uderzenia gorąca; bardzo rzadko - rozwój łagodnych lub złośliwych nowotworów wątroby; częstość nie ustalona - oponiak.

Przedawkować

Nie ustalono objawów przedawkowania. Wyniki badania toksyczności ostrej pozwalają stwierdzić, że po jednorazowym zastosowaniu dużej dawki leku, kilkukrotnie wyższej od dawki terapeutycznej, ryzyko ostrego zatrucia jest mało prawdopodobne.

Ujawniając fakty dotyczące przedawkowania preparatu Androkur Depo, zaleca się zapewnić pacjentowi dokładną obserwację, w razie potrzeby przepisać leczenie objawowe. Nie ma specyficznego antidotum.

Specjalne instrukcje

Leczeniu preparatem Androkur Depo powinna towarzyszyć regularna ocena stanu czynnościowego wątroby i kory nadnerczy oraz badania krwi obwodowej.

U mężczyzn najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi podczas leczenia lekiem są: zmniejszenie libido i potencji, zahamowanie czynności gruczołów płciowych. Ponadto możliwy jest rozwój ginekomastii, której towarzyszy wysoka wrażliwość dotykowa i bolesność sutków. Zjawiska te są odwracalne i po zaprzestaniu terapii ustępują samoistnie, łącznie ze stopniową odbudową spermatogenezy.

Na tle stosowania octanu cyproteronu w dawce 100 mg i większej zdarzały się przypadki hepatotoksyczności w postaci rozwoju żółtaczki, niewydolności wątroby, zapalenia wątroby, w tym śmiertelnych. Częściej śmierć obserwowano u mężczyzn z zaawansowanym stadium raka prostaty. Prawdopodobieństwo wystąpienia toksyczności zależy od dawki leku; po rozpoczęciu terapii objawy toksyczności mogą wystąpić w ciągu kilku miesięcy. Jeśli pojawią się objawy hepatotoksyczności, należy wykonać badanie czynności wątroby. Jeśli podejrzenie zostanie potwierdzone, zaleca się przerwanie terapii. Jeśli patologiczne procesy w wątrobie są spowodowane przerzutami lub innymi przyczynami niezwiązanymi z przyjmowaniem leku, to po ocenie stosunku oczekiwanego efektu do potencjalnego ryzyka leczenie można kontynuować.

Oprócz hepatotoksyczności do najpoważniejszych skutków ubocznych należy rozwój łagodnych i rzadziej złośliwych guzów wątroby, które mogą powodować krwawienie w obrębie jamy brzusznej oraz pojawienie się procesów zakrzepowo-zatorowych. W związku z tym w diagnostyce różnicowej ostrego bólu w nadbrzuszu, powiększenia wątroby lub objawów ostrego krwawienia w obrębie jamy brzusznej należy uwzględnić ewentualny guz wątroby.

W okresie stosowania Androkur Depot zwiększa się ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych u pacjentów z zaawansowanymi stadiami chorób nowotworowych, z historią incydentów naczyniowo-mózgowych, zakrzepicą żył głębokich, zatorowością płucną, zawałem mięśnia sercowego i innymi przebytymi patologiami zakrzepowymi lub zakrzepowo-zatorowymi tętnic lub żył.

Ze względu na to, że wysokie dawki preparatu Androkur Depo działają jak kortykosteroidy i mogą hamować czynność nadnerczy, w okresie leczenia konieczne jest regularne monitorowanie funkcji kory nadnerczy.

Zaleca się unikanie picia alkoholu podczas leczenia zwiększonego popędu seksualnego w dysfunkcjach seksualnych, gdyż działanie leku może się osłabić.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie leczenia Androkur Depo wymagana jest ostrożność przy wykonywaniu potencjalnie niebezpiecznych czynności, których wykonanie wymaga dużej koncentracji uwagi i szybkich reakcji psychomotorycznych, w tym prowadzenia pojazdu.

Zastosowanie pediatryczne

Informacje o skuteczności i bezpieczeństwie stosowania preparatu Androkur Depo u dzieci i młodzieży są niewystarczające, dlatego leku nie należy przepisywać pacjentowi poniżej 18 roku życia.

Należy pamiętać, że stosowanie octanu cyproteronu przed zakończeniem okresu dojrzewania wiąże się z dużym ryzykiem jego niekorzystnego wpływu na wzrost i niestabilny układ hormonalny dziecka.

Z zaburzeniami czynności nerek

W niewydolności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki preparatu Androkur Depot.

Za naruszenia funkcji wątroby

Powołanie Androkur Depo jest przeciwwskazane w chorobach wątroby (w tym w zespole Rotora, zespole Dubina-Johnsona) oraz w obecności nowotworów wątroby w historii lub obecnie (z wyjątkiem przerzutów raka prostaty do wątroby).

Stosować u osób starszych

U pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowanie dawki wstrzyknięć preparatu Androkura Depot.

Interakcje lekowe

klotrimazol, ketokonazol, itrakonazol, rytonawir i inne leki, które są silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4: hamują metabolizm octanu cyproteronu;
ryfampicyna, fenytoina, preparaty z dziurawca zwyczajnego i inne induktory izoenzymu CYP3A4: mogą zmniejszać stężenie cyproteronu octanu w osoczu;
statyny: przyjmowanie inhibitorów reduktazy HMG-CoA (reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A) zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy;
doustne leki hipoglikemizujące, insulina: u pacjentów z cukrzycą może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych.

Wyniki badań in vitro wskazują na możliwe hamowanie następujących izoenzymów układu cytochromu P ₄₅₀ podczas leczenia dużymi dawkami terapeutycznymi octanu cyproteronu (300 mg na dobę): CYP3A4, 2C8, 2C9, 2C19 i 2D6.

Analogi

Analogami Androkur Depot są Androkur, Cyproteron-Teva.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Androkur Depot

Kilka recenzji na temat Androkur Depo jest kontrowersyjnych. Istnieją doniesienia, że długotrwałe stosowanie leku w nieoperacyjnym raku prostaty jest dobrze tolerowane i pozwala na utrzymanie prawidłowego poziomu swoistego antygenu prostaty. Inni pacjenci wolą cyproteron w postaci tabletek.