Anastrozol-TL

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Anastrozol-TL: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Anastrozole-TL

Kod ATX: L02BG03

Składnik aktywny: anastrozol (anastrozol)

Producent: Drug Technology, LLC (Rosja); R-Pharm, JSC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 10.07.2019

Anastrozol-TL jest lekiem przeciwnowotworowym stosowanym w leczeniu raka piersi u kobiet po menopauzie.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki powlekane: białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym „H” na jednej stronie i „1” - na drugiej stronie; rdzeń tabletki jest od prawie białego do białego (28 lub 30 tabletek w puszce, w pudełku tekturowym 1 puszka; 7 tabletek w blistrze, w pudełku tekturowym 1 lub 4 opakowania; 10 tabletek w blistrze, w tekturowym pudełku 1 lub 3 opakowania, 14 tabletek w blistrach, w pudełku tekturowym 1 lub 2. Każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia Anastrozolu-TL).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: anastrozol - 1 mg;
składniki pomocnicze: monohydrat laktozy - 65 mg; skrobia sodowo-karboksymetylowa - 5 mg; celuloza mikrokrystaliczna - 25 mg; stearynian magnezu - 1 mg; hypromeloza - 3 mg;
powłoka folii: biała Aquarius Prime BAP218010 [dwutlenek tytanu - 25%; hypromeloza - 65%; glikol polietylenowy (makrogol) - 10%] - 3 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Anastrozol - substancja czynna preparatu Anastrozole-TL, jest selektywnym niesteroidowym inhibitorem aromatazy. U kobiet po menopauzie wykazuje działanie przeciwnowotworowe przeciwko estrogenozależnym nowotworom piersi. Zmniejsza ilość krążącego estradiolu. Nie wykazuje działania androgennego, progestagennego i estrogennego, nie wpływa na wydzielanie endogennych glikokortykosteroidów i mineralokortykoidów.

Farmakokinetyka

Anastrozol wchłania się szybko, maksymalne stężenie w osoczu po podaniu doustnym na pusty żołądek występuje po około 2 godzinach. Pokarm ma niewielki wpływ na szybkość wchłaniania, zmniejszając go, ale nie zmieniając jego stopnia, co nie prowadzi do klinicznie istotnego wpływu na równowagę stężenia anastrozolu w osoczu po podaniu pojedynczej dawki dobowej. Anastrozol osiąga 90–95% równowagowego stężenia w osoczu po około 7 dniach terapii.

Brak danych dotyczących zależności parametrów farmakokinetycznych substancji od dawki lub czasu podania. Farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku kobiet po menopauzie; parametrów farmakokinetycznych nie badano u dzieci.

Anastrozol wiąże się z białkami osocza krwi na poziomie 40%. Eliminacja substancji przebiega powoli, okres półtrwania z osocza mieści się w zakresie od 40 do 50 godzin. U kobiet po menopauzie substancja jest intensywnie metabolizowana. Mniej niż 10% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki w ciągu 72 godzin po przyjęciu leku Anastrozol-TL.

Główne szlaki metaboliczne anastrozolu to N-dealkilacja, hydroksylacja i glukuronidacja. Wydalanie metabolitów odbywa się głównie przez nerki. Główny metabolit wykrywany w osoczu, triazol, nie hamuje aromatazy.

W przypadku marskości wątroby lub zaburzeń czynności nerek klirens anastrozolu po podaniu doustnym nie ulega zmianie.

Wskazania do stosowania

Anastrozol-TL jest przepisywany kobietom po menopauzie w leczeniu następujących chorób:

wczesny rak piersi z dodatnimi receptorami hormonalnymi: leczenie uzupełniające, w tym po 2–3 latach leczenia uzupełniającego tamoksyfenem;
miejscowo zaawansowany lub przerzutowy rak piersi z nieznanymi lub dodatnimi receptorami hormonalnymi: pierwsza linia leczenia;
zaawansowany rak piersi z tamoksyfenem: druga linia leczenia.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężka niewydolność nerek (u pacjentów z klirensem kreatyniny <20 ml / min);
ciężka niewydolność wątroby;
estrogenozależne nowotwory piersi w okresie przedmenopauzalnym;
łączone stosowanie z lekami zawierającymi tamoksyfen lub estrogen;
okres przed menopauzą;
wiek do 18 lat;
Ciąża i laktacja;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Względne (tabletki Anastrozol-TL są stosowane pod nadzorem lekarza):

hipercholesterolemia;
osteoporoza;
niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
niedokrwienie serca.

Anastrozol-TL, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Anastrozol-TL przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłków, w tym samym czasie, raz dziennie. Tabletkę należy połykać w całości, popijając wodą.

Zalecana dzienna dawka to 1 mg. Czas trwania kursu zależy od ciężkości i postaci choroby (w leczeniu uzupełniającym - 5 lat).

Jeśli pojawią się oznaki wskazujące na postęp choroby, podawanie Anastrozolu-TL zostaje przerwane.

Skutki uboczne

Możliwe działania niepożądane [> 10% - bardzo często; (> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1%) - rzadko; <0,01% - bardzo rzadko)]:

tkanki mięśniowo-szkieletowe i łączne: bardzo często - zapalenie stawów, bóle stawów / sztywność stawów; często - bóle mięśni, bóle kości; rzadko - palec spustowy;
naczynia: bardzo często - zaczerwienienie twarzy, przypływ krwi do głowy;
wątroba i drogi żółciowe: często - podwyższona aktywność fosfatazy zasadowej, aminotransferazy asparaginianowej, aminotransferazy alaninowej; rzadko - wzrost stężenia bilirubiny i aktywności gamma-glutamylotransferazy, zapalenie wątroby;
układ nerwowy: bardzo często - bóle głowy; często - senność, zaburzenia wrażliwości (w tym parestezje, perwersja lub utrata smaku), zespół cieśni nadgarstka (obserwowany głównie w obecności czynników ryzyka choroby);
układ pokarmowy: bardzo często - nudności; często - wymioty, biegunka;
skóra i tkanka podskórna: bardzo często - wysypka skórna; często - reakcje alergiczne, łysienie, przerzedzenie włosów; rzadko - pokrzywka; rzadko - reakcje anafilaktoidalne, rumień wielopostaciowy, zapalenie naczyń skóry (w tym pojedyncze przypadki plamicy - zespół Shenleina-Genocha); bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona;
narządy płciowe i gruczoł sutkowy: często - krwawienie z pochwy, suchość błony śluzowej pochwy (z reguły w pierwszych tygodniach po anulowaniu lub zmianie dotychczasowego leczenia hormonalnego na Anastrozol-TL);
metabolizm: często - hipercholesterolemia, anoreksja; rzadko - hiperkalcemia (ze zmniejszeniem stężenia parathormonu lub bez); możliwy jest spadek gęstości mineralnej kości (związany ze spadkiem stężenia krążącego estradiolu, przeciwko któremu zwiększa się prawdopodobieństwo osteoporozy i złamań kości);
zaburzenia ogólne: bardzo często - łagodna lub umiarkowana astenia.

Zaburzenia, których rozwój obserwowano w okresie badań klinicznych, ale niezwiązanych ze stosowaniem Anastrozolu-TL: bezsenność, parestezje, lęk, zawroty głowy, zaparcia, niedokrwistość, niestrawność, bóle brzucha, bóle pleców, podwyższone ciśnienie krwi, przyrost masy ciała, depresja.

Przedawkować

Nie ustalono wielkości pojedynczej dawki Anastrozolu-TL, która mogłaby wywołać objawy zagrażające życiu.

Terapia: objawowa i wspomagająca (w tym wywołanie wymiotów, dializa). Leczenie powinno odbywać się pod kontrolą funkcji ważnych narządów i układów. Nie ma specyficznego antidotum.

Specjalne instrukcje

Skuteczność anastrozolu TL w nowotworach bez receptorów estrogenów nie została wykazana, chyba że wcześniej stwierdzono pozytywną odpowiedź na tamoksyfen.

W przypadku wątpliwości co do stanu hormonalnego pacjentki należy potwierdzić menopauzę poprzez oznaczenie hormonów płciowych w surowicy krwi.

W przypadkach, gdy krwawienie z macicy utrzymuje się na tle terapii, konieczna jest konsultacja i nadzór lekarza ginekologa.

Leki zawierające estrogeny nie powinny być przepisywane jednocześnie z Anastrozolem-TL, ponieważ spowoduje to znaczne zmniejszenie efektu terapeutycznego tego ostatniego. Anastrozol na tle spadku stężenia krążącego estradiolu może prowadzić do obniżenia gęstości mineralnej kości.

W osteoporozie lub w grupie ryzyka osteoporozy gęstość mineralną kości należy ocenić za pomocą densytometrii, na przykład za pomocą absorpcjometrii rentgenowskiej o podwójnej energii (skan DEXA) na początku terapii i po pewnym czasie.

W razie potrzeby pod ścisłym nadzorem lekarza przeprowadza się leczenie lub profilaktykę osteoporozy. Obecnie nie ma wystarczających informacji dotyczących pozytywnego wpływu bisfosfonianów na utratę gęstości mineralnej kości związanej z przyjmowaniem anastrozolu lub korzyści z ich stosowania profilaktycznego.

Brak informacji na temat jednoczesnego stosowania Anastrozolu-TL z lekami - analogami hormonu uwalniającego gonadotropiny.

Nie ustalono, czy wyniki leczenia poprawiają się na tle jednoczesnego stosowania Anastrozolu-TL i leków chemioterapeutycznych.

Nie uzyskano jeszcze danych dotyczących bezpieczeństwa długotrwałego stosowania leku.

W przypadkach, gdy anastrozol był stosowany częściej niż przy leczeniu tamoksyfenem, obserwowano rozwój chorób niedokrwiennych, które nie miały znaczenia klinicznego. Bez względu na stan receptorów hormonalnych, bezpieczeństwo i skuteczność anastrozolu i tamoksyfenu w skojarzeniu są porównywalne z tymi, które są leczone samym tamoksyfenem. Dokładny mechanizm tego zjawiska nie jest obecnie znany.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W przypadku wystąpienia niektórych działań niepożądanych leku Anastrozol-TL, w tym osłabienia i senności, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdu.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Anastrozol-TL nie jest przepisywany w okresie ciąży / laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania tabletek Anastrozol-TL u dzieci nie zostało ustalone, dlatego stosowanie leku jest przeciwwskazane w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Pacjenci z klirensem kreatyniny poniżej 20 ml / min (z ciężką niewydolnością nerek) Anastrozol-TL nie jest przepisywany.

Za naruszenia funkcji wątroby

W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby Anastrozol-TL nie jest przepisywany.

Interakcje lekowe

Zgodnie z wynikami badania interakcji leków z warfaryną i fenazonem (antypiryną), przy jednoczesnym stosowaniu anastrozolu z innymi lekami, nie należy spodziewać się istotnych klinicznie interakcji lekowych, w których pośredniczy cytochrom P ₄₅₀.

Cymetydyna (słaby niespecyficzny inhibitor cytochromu P ₄₅₀) nie zmienia stężenia anastrozolu w osoczu. Nie ustalono stopnia wpływu silnych inhibitorów cytochromu P ₄₅₀ na ten wskaźnik.

Leki zawierające estrogeny zmniejszają działanie farmakologiczne anastrozolu, dlatego nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania. Tamoksyfenu nie należy przepisywać w połączeniu z anastrozolem, ponieważ może to prowadzić do osłabienia działania farmakologicznego tego ostatniego.

Obecnie nie ma danych dotyczących stosowania anastrozolu w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi.

Analogi

Analogami anastrozolu-TL są Anazalez, AXASTROL, Anamasten, Anastrozole, Anastera, Arimidex, Anastreks, Egistrazole, Selana.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Anastrozole-TL

W recenzjach Anastrozole-TL pacjenci wielokrotnie wskazują na niski efekt terapeutyczny leku w porównaniu z analogami. Często obserwuje się również rozwój wyraźnych skutków ubocznych, takich jak nudności, wymioty, silny ból stawów. Nie można jednak wiarygodnie ustalić związku między ich wyglądem a jakością produktu leczniczego.

Anastrozol-TL znajduje się na Liście Leków przynoszących korzyści federalne i można go otrzymać bezpłatnie, co jest jego istotną zaletą.