Azitral

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Azitral: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Azitral

Kod ATX: J01FA10

Substancja czynna: azytromycyna (azytromycyna)

Producent: Shreya Life Sciences (Indie)

Opis i aktualizacja zdjęć: 16.09.2019

Ceny w aptekach: od 159 rubli.

Kup

Azitral to antybiotyk o szerokim spektrum działania, należący do grupy makrolidów. Działa bakteriobójczo w ognisku infekcji.

Uwolnij formę i kompozycję

Formularz wydania Azitral:

Kapsułki 250 mg w blistrze (6 kapsułek), opakowanie kartonowe;
Kapsułki 500 mg w blistrze (3 kapsułki), opakowanie kartonowe.

Jest to biały proszek pakowany w twarde kapsułki żelatynowe, składający się z korpusu i białego wieczka.

Jedna kapsułka Azitral zawiera 250 lub 500 mg azytromycyny w postaci dihydratu; oraz jako substancje pomocnicze: bezwodna laktoza, laurylosiarczan sodu, dwutlenek tytanu, stearynian magnezu, skrobia kukurydziana, woda oczyszczona, propyloparaben, metyloparaben, żelatyna.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Azytromycyna to antybiotyk o szerokim spektrum działania, należący do podgrupy azalidów (antybiotyki makrolidowe). Substancja czynna ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego. Azytromycyna wiąże się z podjednostką 50S rybosomu, hamując biosyntezę białek mikroorganizmów. W przypadku dużych stężeń w ognisku zapalenia działa bakteriobójczo. Różni się aktywnością wobec następujących drobnoustrojów tlenowych Gram-dodatnich: Streptococcus pneumoniae (wrażliwe na penicylinę), Streptococcus spp. (grupy a / b / c / g), Staphylococcus aureus (wrażliwy na metycylinę), Streptococcus pyogenes. Lek jest również skuteczny przeciwko Gram-ujemnym mikroorganizmom tlenowym (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae),niektóre mikroorganizmy beztlenowe (Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp.) oraz Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplas.

Tlenowce Gram-dodatnie [Streptococcus pneumoniae (oporne na penicylinę)] mogą rozwinąć oporność na azytromycynę. Tlenowe Gram-dodatnie [Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (gronkowce oporne na metycylinę wykazują bardzo wysoki stopień oporności na makrolidy), bakterie Gram-dodatnie oporne na erytromycynę], beztlenowce (Bacteroides fragilis).

Farmakokinetyka

Azytromycyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego ze względu na jej lipofilność i stabilność w środowisku kwaśnym. Po podaniu wewnętrznym 500 mg azytromycyny czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi (C _max) wynosi od 2,5 do 2,96 godzin, a samo stężenie ocenia się na 0,4 mg / l. Biodostępność azytromycyny wynosi 37%.

Substancja czynna leku Azitral dobrze przenika do tkanek i narządów układu moczowo-płciowego (na przykład gruczołu krokowego), dróg oddechowych, tkanek miękkich i skóry. Zwiększoną zawartość w tkankach (10-50 razy wyższą niż w osoczu krwi) i dość długi okres półtrwania tłumaczy się niewielkim wiązaniem substancji z białkami osocza krwi i jej wnikaniem do komórek eukariotycznych z akumulacją w środowisku o niskim pH otaczającym lizosom. W rezultacie azytromycyna charakteryzuje się dużą pozorną objętością dystrybucji (31,1 l / kg) z dużym klirensem osoczowym. Dominująca akumulacja azytromycyny w lizosomach jest szczególnie ważna w zwalczaniu patogenów wewnątrzkomórkowych. Fagocyty dostarczają azytromycynę do miejsc zakażenia, gdzie jest ona uwalniana podczas fagocytozy. W ogniskach zakażenia stężenie leku jest istotnie wyższe (o 24–34%) niż w tkankach zdrowych i zależy od stopnia obrzęku zapalnego. Pomimo zwiększonego stężenia w fagocytach azytromycyna nie wpływa znacząco na ich funkcję. Substancja czynna w stężeniach bakteriobójczych utrzymuje się przez 5-7 dni po podaniu, co pozwala na stosowanie krótkich cykli leczenia (3 lub 5 dni każdy). Około 50% azytromycyny jest wydalane w postaci niezmienionej z żółcią, 6% z moczem. Substancja czynna ulega demetylacji w wątrobie, tworząc nieaktywne metabolity. Wydalanie z osocza krwi odbywa się w 2 etapach: okres półtrwania wynosi od 14 do 20 godzin w zakresie 8-24 godzin po podaniu, 41 godzin - w zakresie 24-72 godzin, w związku z czym Azitral można stosować raz dziennie.i zależy od stopnia obrzęku zapalnego. Pomimo zwiększonego stężenia w fagocytach azytromycyna nie wpływa znacząco na ich funkcję. Substancja czynna w stężeniach bakteriobójczych utrzymuje się przez 5-7 dni po podaniu, co pozwala na stosowanie krótkich cykli leczenia (3 lub 5 dni każdy). Około 50% azytromycyny jest wydalane w postaci niezmienionej z żółcią, 6% z moczem. Substancja czynna ulega demetylacji w wątrobie, tworząc nieaktywne metabolity. Wydalanie z osocza krwi odbywa się w 2 etapach: okres półtrwania wynosi od 14 do 20 godzin w zakresie 8-24 godzin po podaniu, 41 godzin - w zakresie 24-72 godzin, w związku z czym Azitral można stosować raz dziennie.i zależy od stopnia obrzęku zapalnego. Pomimo zwiększonego stężenia w fagocytach azytromycyna nie wpływa znacząco na ich funkcję. Substancja czynna w stężeniach bakteriobójczych utrzymuje się przez 5-7 dni po podaniu, co pozwala na stosowanie krótkich cykli leczenia (3 lub 5 dni każdy). Około 50% azytromycyny jest wydalane w postaci niezmienionej z żółcią, 6% z moczem. Substancja czynna ulega demetylacji w wątrobie, tworząc nieaktywne metabolity. Wydalanie z osocza krwi przebiega w 2 etapach: okres półtrwania wynosi od 14 do 20 godzin w zakresie 8-24 godzin po podaniu, 41 godzin - w zakresie 24-72 godzin, dlatego Azitral można stosować raz dziennie. Substancja czynna w stężeniach bakteriobójczych utrzymuje się przez 5-7 dni po podaniu, co pozwala na stosowanie krótkich cykli leczenia (3 lub 5 dni). Około 50% azytromycyny jest wydalane w postaci niezmienionej z żółcią, 6% z moczem. Substancja czynna ulega demetylacji w wątrobie, tworząc nieaktywne metabolity. Wydalanie z osocza krwi odbywa się w 2 etapach: okres półtrwania wynosi od 14 do 20 godzin w zakresie 8-24 godzin po podaniu, 41 godzin - w zakresie 24-72 godzin, w związku z czym Azitral można stosować raz dziennie. Substancja czynna w stężeniach bakteriobójczych utrzymuje się przez 5-7 dni po podaniu, co pozwala na stosowanie krótkich cykli leczenia (3 lub 5 dni każdy). Około 50% azytromycyny jest wydalane w postaci niezmienionej z żółcią, 6% z moczem. Substancja czynna ulega demetylacji w wątrobie, tworząc nieaktywne metabolity. Wydalanie z osocza krwi odbywa się w 2 etapach: okres półtrwania wynosi od 14 do 20 godzin w zakresie 8-24 godzin po podaniu, 41 godzin - w zakresie 24-72 godzin, w związku z czym Azitral można stosować raz dziennie. Substancja czynna ulega demetylacji w wątrobie, tworząc nieaktywne metabolity. Wydalanie z osocza krwi odbywa się w 2 etapach: okres półtrwania wynosi od 14 do 20 godzin w zakresie 8-24 godzin po podaniu, 41 godzin - w zakresie 24-72 godzin, w związku z czym Azitral można stosować raz dziennie. Substancja czynna ulega demetylacji w wątrobie, tworząc nieaktywne metabolity. Wydalanie z osocza krwi odbywa się w 2 etapach: okres półtrwania wynosi od 14 do 20 godzin w zakresie 8-24 godzin po podaniu, 41 godzin - w zakresie 24-72 godzin, w związku z czym Azitral można stosować raz dziennie.

Spożycie pokarmu wpływa na farmakokinetykę (zależy od postaci dawkowania leku): przy stosowaniu kapsułek maksymalne stężenie w osoczu zmniejsza się o 52%, a obszar pod krzywą farmakokinetyczną stężenia w czasie (AUC) - o 43%. U starszych mężczyzn (w wieku od 65 do 85 lat) właściwości farmakokinetyczne nie ulegają zmianie, au kobiet C _max wzrasta o 30-50%.

Wskazania do stosowania

Wskazaniami do stosowania leku Azitral są choroby zakaźne i zapalne wywoływane przez bakterie wrażliwe na lek:

Choroby zapalne górnych dróg oddechowych (zapalenie zatok, zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie migdałków itp.);
Choroby zapalne dolnych dróg oddechowych (atypowe i bakteryjne zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli);
Szkarlatyna;
Zakażenia tkanek miękkich i skóry (liszajec, różyczka, wtórnie zakażone dermatozy);
Zakaźne zmiany w strefie moczowo-płciowej (zapalenie szyjki macicy lub rzeżączkowe zapalenie cewki moczowej);
Wrzód żołądka;
Borelioza (stadium początkowe).

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania do przyjmowania leku Azitral to:

Niewydolność wątroby;
Niewydolność nerek;
Ciąża;
Karmienie piersią;
Wiek dziecka poniżej 12 lat;
Nadwrażliwość na ten lek lub inne makrolidy.

Instrukcja stosowania leku Azitral: metoda i dawkowanie

Azytromycyna zachowuje działanie bakteriobójcze w ognisku zapalenia przez 5-7 dni po zakończeniu ostatniej dawki. To właśnie sprawia, że przebieg leczenia tym lekiem jest krótki - 3 lub 5 dni.

Azitral 500 mg jest zwykle przepisywany w ciągu trzech dni, jedna tabletka raz dziennie. Tabletkę należy przyjmować godzinę przed posiłkiem lub dwie godziny po nim.

Jeśli pacjent przegapił czas, lek należy przyjąć jak najszybciej, a następnie przywrócić odstęp czasu do 24 godzin.

Standardową dawkę pediatryczną Azitral oblicza się na podstawie masy ciała dziecka - dzienna dawka wynosi 10 mg / kg leku, dawka kursu wynosi 30 mg / kg.

W każdym indywidualnym przypadku tylko lekarz prowadzący przepisuje dawkę i planuje przebieg przyjmowania leku Azitral.

Skutki uboczne

Zgodnie z instrukcją Azitral może powodować następujące skutki uboczne:

Biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia - z układu pokarmowego;
Ból w klatce piersiowej, kołatanie serca - z układu sercowo-naczyniowego;
Zawroty głowy, bóle głowy, niepokój, zaburzenia snu - z ośrodkowego układu nerwowego;
Kandydoza pochwy, zapalenie nerek - z układu moczowo-płciowego;
Liczne reakcje alergiczne.

Podczas przedawkowania leku Azitral mogą wystąpić następujące działania niepożądane: wymioty, nudności, przejściowa utrata słuchu. Ich pojawienie się wymaga wyznaczenia leczenia objawowego.

Przedawkować

Objawy: przejściowa utrata słuchu, silne nudności, wymioty, biegunka.

Nie ma specyficznego antidotum.

Leczenie należy przepisać zgodnie z istniejącymi objawami.

Specjalne instrukcje

Należy zachować ostrożność przepisując Azitral osobom cierpiącym na arytmię.

W czasie ciąży lek stosuje się tylko wtedy, gdy ryzyko związane ze stosowaniem jest mniejsze niż ryzyko wystąpienia groźnych następstw istniejącej choroby.

Po zażyciu Azitral 500 mg warto zastanowić się nad pojawieniem się reakcji alergicznych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W okresie ciąży Azitral należy stosować ostrożnie. Decyzję o przepisaniu leku podejmuje się na podstawie stosunku potencjalnej korzyści dla matki do postrzeganego ryzyka dla płodu.

W przypadku konieczności stosowania w okresie laktacji zaleca się zaprzestanie karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Zabrania się stosowania leku Azitral w leczeniu pacjentów w wieku poniżej 12 lat o masie ciała do 45 kg.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek lek jest przeciwwskazany.

W przypadku łagodnych lub umiarkowanych zaburzeń czynności nerek Azitral należy stosować ostrożnie (nie jest wymagane dostosowanie dawki).

Za naruszenia funkcji wątroby

W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby lek jest przeciwwskazany.

W przypadku łagodnych lub umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby, Azitral należy stosować ostrożnie (nie jest wymagane dostosowanie dawki).

Stosować u osób starszych

Podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowanie dawki leku Azitral.

Interakcje lekowe

Przyjmowanie leków zobojętniających sok żołądkowy (zawierających magnez i glin) i pożywienia zmniejsza wchłanianie azytromycyny, dlatego Azitral należy przyjmować 1 godzinę przed lub 2 godziny po przyjęciu tych leków lub pożywienia.

U zdrowych ochotników przy jednoczesnym stosowaniu cetyryzyny w dawce 20 mg i azytromycyny przez 5 dni nie odnotowano interakcji farmakokinetycznych i istotnej zmiany odstępu QT.

W badaniu z udziałem 6 pacjentów zakażonych wirusem HIV, podczas jednoczesnego przyjmowania didanozyny w dawce 400 mg na dobę i azytromycyny w dawce 1200 mg na dobę, nie stwierdzono zmian parametrów farmakokinetycznych didanozyny w porównaniu z grupą placebo.

Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie leku Azitral z warfaryną, zaleca się uważne monitorowanie czasu protrombinowego.

Badania farmakokinetyczne nie wykazały zmian w farmakokinetyce azytromycyny przy jednorazowym zastosowaniu cymetydyny 120 minut przed przyjęciem azytromycyny.

Przy równoczesnym stosowaniu zydowudyny jej farmakokinetyka nieznacznie się zmienia. W szczególności azytromycyna wpływa na wydalanie zydowudyny i jej metabolitu glukuronidowego przez nerki. Również w wyniku stosowania azytromycyny zwiększa się stężenie fosforylowanej zydowudyny (klinicznie czynnego metabolitu w jednojądrzastych komórkach krwi obwodowej), ale znaczenie kliniczne tego efektu nie jest jasne.

Azytromycyna charakteryzuje się słabymi interakcjami z izoenzymami z rodziny cytochromu P ₄₅₀, nie będąc jednak induktorem i inhibitorem izoenzymów cytochromu P ₄₅₀. Nie stwierdzono udziału azytromycyny w procesach oddziaływań farmakokinetycznych podobnych do erytromycyny i innych makrolidów.

Jednoczesne codzienne przyjmowanie azytromycyny w dawce 600 mg raz na dobę i efawirenzu w dawce 400 mg dziennie przez tydzień nie prowadziło do klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych.

Jednorazowe zastosowanie azytromycyny w dawce 1200 mg i flukonazolu w dawce 800 mg nie zmieniło farmakokinetyki tego ostatniego. Jednocześnie nie odnotowano zmian w całkowitej ekspozycji i okresie półtrwania azytromycyny, ale zaobserwowano spadek jej C _max o 18%, co nie ma znaczenia klinicznego.

Przy jednoczesnym stosowaniu azytromycyny w dawce 1200 mg i indynawiru (3 razy dziennie po 800 mg przez 5 dni) nie wykazano istotnego statystycznie wpływu na farmakokinetykę.

Azytromycyna nie ma istotnego wpływu na farmakokinetykę metyloprednizolonu.

Jednoczesne podawanie antybiotyków makrolidowych (w tym azytromycyny) i substratów glikoproteiny P (np. Digoksyny) zwiększa stężenie tej ostatniej w surowicy krwi.

W przypadku jednoczesnego stosowania ergotaminy i dihydroergotaminy zwiększa się działanie toksyczne (dyzestezja, skurcz naczyń).

W przypadku jednoczesnego stosowania z triazolamem zmniejsza się jego klirens i zwiększa się działanie farmakologiczne.

Jednoczesne podawanie azytromycyny z atorwastatyną nie powodowało zmian stężenia tej ostatniej w osoczu (w zakresie hamowania reduktazy MMC-CoA). Jednocześnie w okresie porejestracyjnym odnotowano pojedyncze przypadki rabdomiolizy u pacjentów, którzy jednocześnie otrzymywali statyny i azytromycynę.

Podczas badania farmakokinetyki z udziałem zdrowych ochotników, którzy przyjmowali azytromycynę (raz doustnie 500 mg dziennie) przez 3 dni, a następnie cyklosporynę (raz 10 mg / kg dziennie), maksymalne stężenie cyklosporyny w osoczu krwi i obszar pod farmakokinetyką krzywa stężenie-czas. Przy jednoczesnym stosowaniu tych leków należy zachować ostrożność. Jeżeli zachodzi konieczność jednoczesnego przyjmowania, należy zapewnić kontrolę zawartości cyklosporyny w osoczu i odpowiednią korektę jej dawki.

Jednoczesne podawanie nelfinawiru i azytromycyny prowadzi do wzrostu stężenia równowagowego tej ostatniej w surowicy krwi. Jednocześnie nie odnotowano klinicznie istotnych skutków ubocznych, a dostosowywanie dawki azytromycyny na tle jednoczesnego stosowania nelfinawiru nie jest wymagane.

W przypadku wspólnego stosowania ryfabutyny i azytromycyny stężenie każdego z nich w surowicy krwi nie ulega zmianie. Przy równoczesnym stosowaniu tych leków czasami obserwowano przypadki neutropenii, które były związane z przyjmowaniem ryfabutyny. Nie stwierdzono związku przyczynowego między rozwojem neutropenii a stosowaniem skojarzenia ryfabutyny i azytromycyny.

W trakcie badań z udziałem zdrowych ochotników nie odnotowano żadnego przypadku wpływu azytromycyny (500 mg dziennie przez 3 dni) na C _max i AUC syldenafilu lub głównego krążącego metabolitu.

W przypadku jednoczesnego podawania terfenadyny i azytromycyny należy zachować ostrożność, ponieważ ustalono, że skojarzenie terfenadyny i różnych antybiotyków może prowadzić do rozwoju arytmii i wydłużenia odstępu QT. Na tej podstawie nie można wykluczyć wystąpienia powyższych powikłań podczas przyjmowania azytromycyny i terfenadyny.

Nie zidentyfikowano interakcji między teofiliną a azytromycyną.

Przy jednoczesnym podawaniu azytromycyny z midazolamem lub triazolamem w dawkach terapeutycznych nie stwierdzono istotnych zmian parametrów farmakokinetycznych.

W przypadku jednoczesnego stosowania azytromycyny i sulfametoksazolu / trimetoprymu nie stwierdzono istotnej zmiany C _max, całkowitej ekspozycji ani wydalania przez nerki sulfametoksazolu lub trimetoprimu. Stężenie azytromycyny w surowicy było zgodne z obserwowanymi w innych badaniach.

Analogi

Analogi Azitral dla substancji czynnej: Azivok, Azitrox, Azitrocin, Zitrolide, Sumamed, Sumamox, Hemomycin, Ecomed itp.

Leki z tej samej podgrupy farmakologicznej, o podobnym mechanizmie działania: Arvicin, Vilprafen, Klabaks, Clarexid, Clarithromycin, Claricin, Lecoclar, Macropen, Oleandomycin, Roxolit, Safocid itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze powietrza nie przekraczającej 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Azitral

Recenzje Azitral wskazują na jego skuteczność w leczeniu różnych chorób zakaźnych (na przykład zapalenie zatok, zapalenie migdałków, infekcje układu moczowo-płciowego i współistniejące). Tolerancja leku jest indywidualna, najczęstszymi działaniami niepożądanymi są bóle brzucha, biegunka i wymioty.