Ademetionine

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Ademetionine: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Stosowanie u osób starszych
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Ademetionine

Kod ATX: A16AA02

Substancja czynna: ademetionina (Ademetionine)

Producent: Biochemist, JSC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 14.05.2020

Ademetionina jest lekiem hepatoprotekcyjnym o działaniu przeciwdepresyjnym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - liofilizat do przygotowania roztworu do podania dożylnego (i / v) i domięśniowego (i / m): prawie biała lub biała porowata masa; w komplecie z lekiem znajduje się przezroczysty, bezbarwny lub żółtawy rozpuszczalnik [w tekturowym pudełku instrukcja użycia Ademetioniny, 5 fiolek po 400 mg liofilizatu w każdej, wyposażonych w 5 ampułek (5 ml) rozpuszczalnika i wertykulator; w przypadku ampułek z nacięciem, kropką lub pierścieniem wyłamującym, wertykulator nie jest zawarty w zestawie].

1 butelka z liofilizatem zawiera substancję czynną - ademetioninę, w ilości 760 mg (odpowiada zawartości jonu ademetioniny - 400 mg).

Skład 1 ml rozpuszczalnika: woda do wstrzykiwań, 1 M roztwór wodorotlenku sodu, monohydrat L-lizyny (w przeliczeniu na L-lizynę).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Ademetionina jest jednym ze środków hepatoprotekcyjnych. Działa neuroprotekcyjnie, przeciwwłóknieniowo, przeciwutleniająco, regenerująco i odtruwająco, działa przeciwdepresyjnie, cholekinetycznie i żółciopędnie.

Substancja obecna jest we wszystkich środowiskach organizmu, stymuluje produkcję ademetioniny (S-adenozylo-L-metioniny) oraz kompensuje jej niedobór. Jego największa zawartość znajduje się w mózgu i wątrobie.

Ademetionina odgrywa kluczową rolę w procesach metabolicznych organizmu, bierze udział w transaminacji, transsiarczaniu i transmetylacji. W reakcjach transmetylacji przekazuje grupę metylową, co prowadzi do syntezy hormonów, białek, neuroprzekaźników kwasów nukleinowych, fosfolipidów błon komórkowych itp. zapewnia mechanizm redoks detoksykacji komórkowej), taurynę i cysteinę. Zwiększa stężenie tauryny i cysteiny w osoczu, glutaminy w wątrobie, obniża zawartość metioniny w surowicy normalizując tym samym reakcje metaboliczne w wątrobie.

Po dekarboksylacji lek uczestniczy w reakcjach aminopropylacji jako prekursor putrescyny (poliaminy, która stymuluje regenerację komórek i proliferację hepatocytów), spermidyny i sperminy, które tworzą strukturę rybosomu. Zmniejsza to prawdopodobieństwo zwłóknienia.

Ademetionina ma właściwości żółciopędne, pomaga normalizować syntezę endogennej fosfatydylocholiny w hepatocytach, co zwiększa polaryzację i płynność błon. To z kolei prowadzi do poprawy funkcjonowania układów transportowych kwasów żółciowych związanych z błonami hepatocytów i ułatwia przejście kwasów żółciowych do układu wydalniczego żółci. Wykazuje skuteczność w cholestazie wewnątrzwątrobowej, zarówno wewnątrzzrazikowej, jak i międzyzrazikowej, zmniejsza toksyczność kwasów żółciowych w hepatocytach, przeprowadzając ich siarczanowanie i koniugację. Połączenie z tauryną zwiększa rozpuszczalność kwasów żółciowych i ich wydalanie z hepatocytów. Siarczanowanie kwasów żółciowych przyczynia się do możliwości ich eliminacji przez nerki, ułatwia przejście przez błonę hepatocytów i wydalanie z żółcią. Jednocześnie same siarczanowane kwasy żółciowe stanowią dodatkową ochronę błon komórkowych wątroby przed toksycznym działaniem niesiarczanowanych kwasów żółciowych, które występują w hepatocytach w podwyższonych stężeniach przy cholestazie wewnątrzwątrobowej.

W rozlanych patologiach wątroby (zapalenie wątroby, marskość wątroby) z zespołem cholestazy wewnątrzwątrobowej lek zmniejsza nasilenie świądu i zmiany parametrów biochemicznych, w tym aktywność aminotransferaz, fosfatazy zasadowej, stężenia bilirubiny bezpośredniej itp. W ciągu 3 miesięcy po zaprzestaniu leczenia, hepatoprotekcyjny i żółciopędny efekty. Ademetionina jest wskazana w leczeniu hepatopatii wywołanych różnymi czynnikami hepatotoksycznymi.

Na tle uzależnienia od opioidów, któremu towarzyszy uszkodzenie wątroby, ademetionina powoduje regresję klinicznych objawów odstawienia, poprawę stanu czynnościowego wątroby oraz mikrosomalne procesy utleniania. Jego działanie przeciwdepresyjne objawia się stopniowo, począwszy od końca pierwszego tygodnia terapii i stabilizuje się w ciągu 14 dni stosowania. Wykazuje skuteczność w nawracającej depresji endogennej i nerwicowej opornej na amitryptylinę.

Ademetionina może zapobiegać nawrotom depresji. Stosowanie na tle choroby zwyrodnieniowej stawów sprzyja częściowej regeneracji tkanki chrzęstnej, zwiększeniu syntezy proteoglikanów oraz zmniejszeniu nasilenia bólu.

Farmakokinetyka

Biologiczna dostępność ademetioniny do podawania pozajelitowego wynosi 96%. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiąga 45 minut po podaniu. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza krwi, na poziomie poniżej 5%. Przenika przez barierę krew-mózg. Znaczący wzrost zawartości substancji obserwuje się w płynie mózgowo-rdzeniowym. Proces metaboliczny zachodzi w wątrobie.

Okres tworzenia, spożycia i ponownego tworzenia leku nazywany jest cyklem ademetioniny. W pierwszym etapie tego cyklu metylazy zależne od ademetioniny wykorzystują substancję jako substrat do produkcji S-adenozylohomocysteiny, która następnie jest hydrolizowana do adenozyny i homocysteiny przy użyciu hydralazy S-adenozylo-homocysteiny. Ten z kolei ulega odwrotnej przemianie do metioniny poprzez przeniesienie grupy metylowej z 5-metylo-tetrahydrofolianu. W rezultacie metionina może zostać przekształcona w ademetioninę, kończąc cykl.

Okres półtrwania w osoczu wynosi 1,5 h. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki.

Wskazania do stosowania

Liofilizat do przygotowania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego Ademetionina jest przepisywana na cholestazę wewnątrzwątrobową i zmiany w wątrobie różnego pochodzenia:

stany przed marskością i marskością wątroby - toksyczne, w tym alkoholowe, wirusowe, lecznicze (podczas terapii lekami przeciwbakteryjnymi, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, przeciwwirusowymi, przeciwgruźliczymi i przeciwnowotworowymi, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi);
wtórna encefalopatia;
zespół depresyjny, w tym wtórny;
zespół odstawienia.

Przeciwwskazania

Absolutny:

zaburzenie afektywne dwubiegunowe;
wiek do 18 lat;
I i II trymestr ciąży;
okres laktacji;
ustalona nadwrażliwość na składniki leku.

Krewny (przyjmowanie Ademetionine wymaga szczególnej opieki i uważnego nadzoru lekarskiego):

niewydolność nerek;
leczenie skojarzone preparatami ziołowymi, lekami zawierającymi tryptofan, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (klomipramina), selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny;
III trymestr ciąży;
podeszły wiek.

Ademetionine, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Roztwór przygotowany z liofilizatu przeznaczony jest do podawania dożylnego i domięśniowego.

Lek rozpuszcza się bezpośrednio przed użyciem w specjalnie dostarczonym rozpuszczalniku. Pozostałość liofilizatu jest usuwana. Nie należy go mieszać z roztworami zawierającymi jony wapnia i roztworami alkalicznymi. Jeżeli masa porowata różni się od białej z żółtawym odcieniem lub prawie białą (z powodu ciepła lub pęknięć w fiolce), jej stosowanie nie jest zalecane.

W przypadku podania dożylnego roztwór podaje się bardzo powoli.

Terapię rozpoczyna się od wstrzyknięcia dożylnego lub domięśniowego na podstawie obliczeń od 5 do 12 mg na 1 kg masy ciała pacjenta dziennie.

Zalecany schemat dawkowania:

cholestaza wewnątrzwątrobowa: 400–800 mg dziennie (1–2 butelki) przez 14 dni;
depresja: 400–800 mg dziennie (1–2 butelki) przez 15–20 dni. Jeśli konieczne jest leczenie wspomagające, lek kontynuuje się w postaci tabletek w dawce od 800 do 1600 mg na dobę przez 14–28 dni.

Stosowanie Ademetioniny można rozpocząć zarówno od podania i / v jak i i / m przy dalszym stosowaniu w postaci tabletek lub bezpośrednio przy stosowaniu tej postaci dawkowania.

W trakcie badań klinicznych nie stwierdzono różnic w skuteczności leku u osób starszych w porównaniu z pacjentami młodszymi. Jednak biorąc pod uwagę duże ryzyko istniejących dysfunkcji serca, wątroby lub nerek, innych chorób współistniejących lub terapii skojarzonej z innymi lekami, dawkę leku u osób starszych dobiera się ostrożnie, rozpoczynając stosowanie liofilizatu od dolnej granicy zakresu dawek.

Dane kliniczne dotyczące stosowania substancji w niewydolności nerek są ograniczone, dlatego w takich przypadkach konieczna jest kontrola lekarska przy jej powołaniu.

Parametry farmakokinetyczne ademetioniny u osób zdrowych i pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby są podobne.

Skutki uboczne

Biegunka, nudności i ból głowy były najczęstszymi działaniami niepożądanymi podczas badań klinicznych ademetioniny z udziałem ponad 2100 ochotników.

Możliwe zdarzenia niepożądane (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1% - rzadko; <0,01% - bardzo rzadko; częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych - z nieokreślona częstotliwość):

patologie zakaźne i pasożytnicze: rzadko - infekcje dróg moczowych;
układ odpornościowy: rzadko - zmiana częstości tętna (bradykardia, tachykardia) lub ciśnienia krwi (nadciśnienie tętnicze / niedociśnienie), dyskomfort w klatce piersiowej, ból pleców, skurcz oskrzeli, duszność, reakcje anafilaktoidalne lub anafilaktyczne (w tym przekrwienie skóry), reakcje zwiększona wrażliwość;
psychika: często - bezsenność, niepokój; rzadko - zamęt, wzburzenie;
układ nerwowy: często - ból głowy; rzadko - zaburzenia smaku, parestezje, zawroty głowy;
naczynia: rzadko - zapalenie żył, niedociśnienie tętnicze, uderzenia gorąca;
układ oddechowy, narządy klatki piersiowej i śródpiersie: rzadko - obrzęk krtani;
przewód pokarmowy: często - nudności, biegunka, bóle brzucha; rzadko - wymioty, rozstrój żołądka i jelit, krwawienie z przewodu pokarmowego, ból przewodu pokarmowego, wzdęcia, niestrawność, suchość w ustach; rzadko - zapalenie przełyku, wzdęcia;
skóra i tkanka podskórna: często - swędząca skóra; rzadko - reakcje alergiczne skóry (w tym rumień, pokrzywka, wysypka skórna i swędzenie), obrzęk naczynioruchowy, zwiększona potliwość;
tkanka mięśniowo-szkieletowa i łączna: rzadko - skurcze mięśni, bóle stawów;
zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: rzadko - dreszcze, gorączka, obrzęk, osłabienie, odczyny i martwica skóry w miejscu wstrzyknięcia; rzadko - złe samopoczucie.

Przedawkować

Nie ma danych dotyczących przedawkowania ademetioniny.

Specjalne instrukcje

Biorąc pod uwagę tonizujące działanie leku, nie zaleca się przyjmowania go przed snem. Kiedy jest przepisywany pacjentom z marskością wątroby na tle hiperazotemii, ważne jest systematyczne monitorowanie zawartości azotu we krwi. Długotrwałej terapii powinno towarzyszyć okresowe oznaczanie stężenia kreatyniny i mocznika w surowicy.

Nie zaleca się stosowania ademetioniny 400 mg u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową. Istnieją doniesienia o przejściu depresji do hipomanii lub manii na tle jej stosowania. W przypadku depresji zwiększa się prawdopodobieństwo samobójstwa i innych poważnych skutków ubocznych, dlatego w okresie terapii tacy pacjenci powinni pozostawać pod stałą opieką lekarską w celu oceny i leczenia objawów depresji. Pacjentów należy poinformować o konieczności poinformowania lekarza o braku poprawy lub pogorszenia stanu w okresie stosowania liofilizatu. Donoszono również o nagłym początku lub eskalacji lęku podczas jego stosowania. Zazwyczaj rezygnacja z leczenia nie jest wymagana, w kilku przypadkach lęk ustąpił po zmniejszeniu dawki lub zaprzestaniu stosowania leku.

Ponieważ zawartość leku może się obniżać na tle niedoboru kwasu foliowego i cyjanokobalaminy, u pacjentów z grupy ryzyka (w ciąży, choroby wątroby, niedokrwistości lub gdy istnieje ryzyko niedoboru witamin z powodu patologii lub przestrzegania diety np. U wegetarian), należy monitorować zawartość witaminy w osoczu krwi. Jeśli ich niedobór zostanie stwierdzony przed lub w trakcie terapii Ademetioniną, zaleca się przyjmowanie cyjanokobalaminy i kwasu foliowego.

Należy pamiętać, że w analizie immunologicznej użycie roztworu może prowadzić do fałszywego określenia wskaźnika wysokiego poziomu homocysteiny we krwi. W związku z tym zaleca się stosowanie innych metod analizy w celu określenia stężenia homocysteiny.

Skład 1 dawki Ademetioniny zawiera mniej niż 23 mg (1 mmol) sodu, czyli praktycznie nie zawiera tego pierwiastka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie terapii Ademethionine mogą wystąpić zawroty głowy, dlatego prowadzenie pojazdów oraz wykonywanie innych prac związanych ze zwiększoną uwagą jest zabronione do czasu upewnienia się, że terapia nie wpływa na jego zdolność do wykonywania tego rodzaju czynności.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie zaleca się stosowania ademetioniny w pierwszym i drugim trymestrze ciąży. W trzecim trymestrze podczas przyjmowania leku wymagana jest ostrożność.

Jeśli konieczne jest stosowanie leku podczas laktacji, karmienie piersią zostaje zatrzymane.

Zastosowanie pediatryczne

Stosowanie ademetioniny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat jest przeciwwskazane, ponieważ profil bezpieczeństwa i skuteczności jej stosowania u pacjentów w tej grupie wiekowej nie został wystarczająco zbadany.

Z zaburzeniami czynności nerek

Niewydolność nerek jest względnym przeciwwskazaniem do powołania Ademetionine.

Stosować u osób starszych

U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się ostrożność podczas leczenia.

Interakcje lekowe

Nie stwierdzono interakcji ademetioniny z innymi substancjami / preparatami. Donoszono o rozwoju zespołu nadmiaru serotoniny na tle skojarzonego leczenia ademetioniną i klomipraminą (w takich przypadkach należy zachować ostrożność).

Analogi

Analogi Ademetionine to Samelix, Ademetionine-Vial, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Heptor, Heptor N itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Ademetionine

Istnieje kilka recenzji Ademetionine, wskazujących na jej skuteczność.

Cena za Ademetionine w aptekach

Cena Ademetionine 400 mg nie jest znana, ponieważ nie jest dostępna w aptekach. Przybliżony koszt analogów leków (wszystkie leki zawierają 5 ampułek z 400 mg liofilizatu w opakowaniu do przygotowania roztworu do podania dożylnego i domięśniowego w każdej ampułce oraz rozpuszczalnika): Heptral - 1560–1955 rubli, Samelix - 1309–1379 rub., Heptor - 1055-1566 rubli.