Avodart

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Avodart: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Avodart

Kod ATX: G04CB02

Składnik aktywny: dutasteryd (dutasteryd)

Producent: S. A. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Polska)

Opis i aktualizacja zdjęć: 14.08.2019

Ceny w aptekach: od 1300 rubli.

Kup

Avodart to lek stosowany w leczeniu łagodnego przerostu gruczołu krokowego.

Uwolnij formę i kompozycję

Avodart produkowany jest w postaci miękkich żółtych podłużnych kapsułek oznaczonych „GX CE2”, które zawierają 0,5 mg dutasterydu oraz składniki pomocnicze: monodiglicerydy kwasu kaprylowego i butylohydroksytoluen. W blistrach po 10 kapsułek, 3 lub 9 blistrów w pudełku tekturowym.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Dutasteryd jest podwójnym inhibitorem 5-alfa reduktazy, który hamuje aktywność izoform 5-alfa reduktazy typu 1 i 2 odpowiedzialnych za przemianę testosteronu do silniejszego androgenu, dihydrotestosteronu (DHT). Ta biologicznie aktywna forma testosteronu wpływa na rozrost tkanek gruczołowych gruczołu krokowego.

Maksymalny wpływ dutasterydu na obniżenie zawartości DHT obserwuje się 7-14 dni po rozpoczęciu terapii. Ten proces jest zależny od dawki. Po 1 tygodniu przyjmowania dutasterydu w dawce 0,5 mg dziennie średnie stężenie substancji w surowicy spada o 85%, po 2 tygodniach - o 90%.

Farmakokinetyka

wchłanianie: po jednorazowym podaniu dutasterydu w dawce 0,5 mg czas do osiągnięcia maksymalnej zawartości substancji w surowicy krwi wynosi 1–3 godziny. U mężczyzn bezwzględna biodostępność dutasterydu wynosi około 60% w stosunku do dwugodzinnego wlewu dożylnego. Spożycie pokarmu nie wpływa na biodostępność;
dystrybucja: uzyskana przy wielokrotnych i pojedynczych dawkach dutasterydu, dane farmakokinetyczne wskazują, że objętość jego dystrybucji wynosi 300-500 litrów. Ponad 99,5% dutasterydu wiąże się z białkami osocza. Przy codziennym przyjmowaniu stężenie substancji w surowicy krwi po 1 miesiącu wynosi około 65% poziomu stabilnego, po 3 miesiącach - około 90%. Przy jednorazowym przyjęciu 0,5 mg produktu Avodart na dobę po 6 miesiącach uzyskuje się stabilne stężenie dutasterydu (_Css) w surowicy na poziomie 40 ng / ml. Podobny okres jest typowy dla uzyskania stabilnych stężeń dutasterydu w nasieniu. Po terapii przez 52 tygodnie średnie stężenie dutasterydu w nasieniu wynosiło około 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Około 11,5% substancji dostaje się do nasienia z surowicy krwi;
metabolizm: dutasteryd in vitro jest metabolizowany przez izoenzym CYP3A4 z rodziny ludzkiego cytochromu P ₄₅₀ z utworzeniem 2 małych monohydroksylowanych metabolitów. Izoenzymy CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6 tego układu nie działają na dutasteryd. W trakcie badań spektrometrią mas niezmieniony dutasteryd, 2 małe metabolity (15-hydroksydutasteryd i 6,4'-dihydroksydutasteryd) oraz 3 duże metabolity (1,2-dihydrodutastasteryd, 4'-hydroksydutasteryd, 6-hydroksydutasteryd);
wydalanie: dutasteryd w organizmie człowieka podlega intensywnemu metabolizmowi. Po doustnym podaniu dutasterydu w dawce 0,5 mg na dobę do uzyskania stabilnego stężenia, średnio około 5,4% przyjętej dawki (1-15,4%) jest wydalane w postaci niezmienionej przez jelita. Reszta jest wydalana przez jelita w postaci 6 małych metabolitów (mniej niż 5% na każdy udział) i 4 dużych metabolitów (których udziały wynoszą odpowiednio 7%, 7%, 21% i 39%). U ludzi śladowe ilości dutasterydu (do 0,1% dawki) są wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Końcowy okres półtrwania dutasterydu w przypadku przyjmowania dawek terapeutycznych wynosi 3 do 5 tygodni. W ciągu 4-6 miesięcy po zaprzestaniu stosowania preparatu Avodart wykrywa się stężenie dutasterydu w surowicy wynoszące 0,1 ng / ml.

Farmakokinetykę dutasterydu opisuje się jako proces wchłaniania pierwszego rzędu, a także równolegle wysycalne (zależne od stężenia) i nienasycone (niezależne od stężenia) procesy eliminacji. W przypadku niskich stężeń w surowicy (do 3 ng / ml) substancja jest szybko eliminowana w ramach obu procesów eliminacji. W wyniku podania jednorazowej dawki 5 mg (lub mniej) dutasterydu jest on szybko wydalany z organizmu (okres półtrwania - od 3 do 9 dni).

Przy stężeniu dutasterydu w surowicy większym niż 3 ng / ml, szybkość eliminacji wynosi od 0,35 do 0,58 l / h, głównie w drodze liniowego procesu eliminacji nienasyconych (końcowy okres półtrwania wynosi od 3 do 5 tygodni).

Końcowy okres półtrwania w stężeniach terapeutycznych wynosi od 3 do 5 tygodni, a na tle przyjmowania preparatu Avodart w dawce 0,5 mg na dobę przeważa wolniejszy klirens dutasterydu. Całkowity klirens nie zależy od stężenia i jest liniowy. Przez 4-6 miesięcy po zaprzestaniu przyjmowania dutasterydu w surowicy krwi wykrywane jest ponad 0,1 ng / ml substancji czynnej.

Farmakokinetykę i farmakodynamikę dutasterydu badano na 36 zdrowych ochotnikach płci męskiej w wieku 24–87 lat, po podaniu pojedynczej dawki dutasterydu w dawce 5 mg. W trakcie badania nie stwierdzono statystycznie istotnych różnic w głównych parametrach farmakokinetycznych (maksymalne stężenie w osoczu i pole powierzchni pod krzywą stężenia w czasie) pomiędzy różnymi grupami wiekowymi. Nie stwierdzono istotnych statystycznie różnic w okresie półtrwania dutasterydu pomiędzy grupami wiekowymi zdrowych ochotników w wieku od 50 do 69 lat i powyżej 70 lat (ten przedział wiekowy obejmuje większość pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego).

W różnych grupach wiekowych nie stwierdzono istotnych różnic w stopniu obniżenia poziomu dihydrotestosteronu. Wyniki te wskazują, że nie ma potrzeby zmniejszania dawki dutasterydu u pacjentów w podeszłym wieku.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Avodart jest przeznaczony do leczenia i zapobiegania łagodnemu rozrostowi gruczołu krokowego.

Przeciwwskazania

Avodart jest przeciwwskazany:

Kobiety i dzieci;
Z nadwrażliwością na składniki preparatu Avodart i inne leki związane z inhibitorami 5α-reduktazy.

Ponieważ dutasteryd jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, należy zachować ostrożność stosując Avodart u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Instrukcja stosowania Avodart: metoda i dawkowanie

Avodart można przepisać w skojarzeniu z tamsulosyną lub w monoterapii. Lek przyjmuje się niezależnie od posiłku. Chociaż pozytywny efekt kuracji może nastąpić dość szybko, należy ją kontynuować przynajmniej 6 miesięcy.

Dla dorosłych mężczyzn, zgodnie z instrukcją dla Avodart, zalecana dawka to 0,5 mg (1 kapsułka) na dobę. Aby uniknąć ewentualnego podrażnienia błony śluzowej jamy ustnej i gardła, kapsułkę połyka się w całości, bez rozgryzania i otwierania. Dawkowanie leku dla starszych mężczyzn i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek jest zbliżone do dawki dla dorosłych mężczyzn i nie wymaga korekty.

Skutki uboczne

Jak wynika z badań klinicznych, stosowanie Avodart w monoterapii może mieć szereg negatywnych konsekwencji, objawiających się:

Zmniejszone libido
Impotencja,
Zaburzenia wytrysku
Ginekomastia (powiększenie i tkliwość piersi).

W przypadku terapii skojarzonej preparatem Avodart i tamsulosyną, oprócz prawdopodobieństwa wystąpienia takich samych działań niepożądanych, jak w przypadku monoterapii, możliwe są zawroty głowy.

Obserwacje w praktyce klinicznej pozwalają na rozróżnienie takich reakcji organizmu na Avodart, jak świąd, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy i obrzęk ograniczony.

Przedawkować

Przy pojedynczej dawce do 40 mg / dobę dutasterydu przez 7 dni (80-krotność dawki terapeutycznej) nie odnotowano znaczących skutków ubocznych.

W trakcie badań klinicznych pacjentom przepisywano 5 mg dutasterydu dziennie przez 6 miesięcy. W tym przypadku nie zaobserwowano żadnych dodatkowych skutków ubocznych, poza tymi po 0,5 mg dutasterydu. Nie ma swoistego antidotum, dlatego w przypadku przedawkowania preparatu Avodart zaleca się leczenie objawowe i wspomagające.

Specjalne instrukcje

Kobiety i dzieci powinny unikać kontaktu z uszkodzonymi kapsułkami Avodart, ponieważ aktywny składnik leku może być wchłaniany przez skórę. W przypadku kontaktu z dutasterydem dotknięty obszar skóry należy umyć mydłem i wodą.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Kobiety nie mogą używać Avodart. Nie przeprowadzono specjalnych badań w tej sprawie, jednak według danych przedklinicznych obniżenie poziomu dihydrotestosteronu może hamować rozwój zewnętrznych narządów płciowych u płodu płci męskiej.

Brak danych dotyczących wydzielania dutasterydu do mleka kobiecego.

Zastosowanie pediatryczne

Zabrania się stosowania Avodart w leczeniu dzieci.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku zaburzeń czynności nerek dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku zaburzeń czynności wątroby, Avodart należy stosować ostrożnie.

Stosować u osób starszych

Podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku modyfikacja dawki nie jest wymagana.

Interakcje lekowe

W warunkach in vitro za metabolizm dutasterydu odpowiada izoenzym CYP3A4 ludzkiego układu cytochromu P ₄₅₀, dlatego w obecności inhibitorów CYP3A4 stężenie dutasterydu we krwi może wzrosnąć.

W przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4 diltiazemu i werapamilu z dutasterydem obserwuje się zmniejszenie klirensu tego ostatniego. Jednocześnie łączne stosowanie blokerów kanału wapniowego (na przykład amlodypiny) z dutasterydem nie zmniejsza klirensu tego ostatniego. Zmniejszenie klirensu dutasterydu podczas stosowania inhibitorów CYP3A4 i późniejsze zwiększenie jego zawartości we krwi nie ma znaczenia klinicznego, ponieważ dutasteryd ma szeroki zakres marginesów bezpieczeństwa. Dlatego nie ma potrzeby dostosowywania jego dawki.

Następujące izoenzymy ludzkiego układu cytochromu P ₄₅₀ nie wpływają na metabolizm dutasterydu in vitro: CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6. In vitro dutasteryd nie hamuje enzymów ludzkiego cytochromu P ₄₅₀, które są odpowiedzialne za metabolizm leków.

Dutasteryd in vitro nie wypiera acenokumarolu, warfaryny, diazepamu, fenytoiny i fenprokumonu z miejsc wiązania tych leków z białkami osocza. Z kolei leki te nie zastępują dutasterydu.

W toku badań nad procesami interakcji dutasterydu z terazosyną, tamsulosyną, digoksyną, cholestyraminą i warfaryną na ludziach nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji farmakodynamicznych i farmakokinetycznych.

Przy jednoczesnym stosowaniu dutasterydu i leków obniżających stężenie lipidów, beta-blokerów, inhibitorów ACE, blokerów kanału wapniowego, diuretyków, kortykosteroidów, inhibitorów fosfodiesterazy typu V, niesteroidowych leków przeciwzapalnych, antybiotyków chinolonowych, nie odnotowano istotnych niepożądanych interakcji lekowych.

Analogi

Mechanizm działania analogami Avodart są leki: Penester, Alfinal, Urofin, Finast, Sonirid Duo, Finasteride-OBL, Zerlon, Proscar, Finpros, Finasterid, Proterid.

Warunki przechowywania

Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Avodart

Opinie o Avodart są mieszane. Tak więc niektórzy pacjenci zgłaszają, że po rocznym przyjmowaniu leku gruczoł krokowy skurczył się, ale po przerwaniu terapii jego rozmiar ponownie nieznacznie się zwiększył.

Wielu użytkowników jako wadę narzędzia podaje wysokie koszty. Ponadto w niektórych recenzjach można znaleźć informacje, że w pierwszych miesiącach przyjmowania leku Avodart mogą wystąpić zaburzenia erekcji i spadek popędu płciowego (efekt ten zwykle ustępuje po 3-4 miesiącach terapii). Informacje o występowaniu działań niepożądanych są dość rzadkie, istnieją dane dotyczące pojedynczych przypadków wypadania włosów i ostrej nietolerancji leków.