Avandia - Instrukcje Użytkowania, Cena, Recenzje, Analogi Tabletów

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Avandia

Avandia: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Stosowanie u osób starszych
14. 14. Interakcje lekowe
15. 15. Analogi
16. 16. Warunki przechowywania
17. 17. Warunki wydawania aptek
18. 18. Recenzje
19. 19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Avandia

Kod ATX: A10BG

Substancja czynna: rozyglitazon (rozyglitazon)

Producent: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Francja); Glaxo Wellcome Production (Francja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 29.04.2020

Avandia to doustny lek hipoglikemiczny.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tabletek powlekanych: pięciokątne tabletki powlekane o dawce 2 mg - różowe, 4 mg - pomarańczowe, 8 mg - czerwono-brązowe; z jednej strony napis - „2”, „4” lub „8” (w zależności od dawki), z drugiej - „SB” (tabletki 2 mg, 14 szt. w blistrach, w kartoniku 2, 4 lub 8 opakowań, tabletki 4 mg i 8 mg, 14 szt. W blistrach, w pudełku tekturowym 1, 2, 4 lub 8. Każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia preparatu Avandia.

1 tabletka zawiera:

• substancja czynna: maleinian rozyglitazonu - 2, 4 lub 8 mg;
• składniki pomocnicze: glikolan sodowy skrobi, monohydrat laktozy, hydroksypropylometyloceluloza, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu;
• otoczka filmu: laktoza, hydroksypropylometyloceluloza 6cRb, glikol polietylenowy, dwutlenek tytanu, triacetyna, czerwony tlenek żelaza; dodatkowo w składzie tabletek w dawce 4 mg - żółty tlenek żelaza, talk oczyszczony.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Avandia obniża poziom glukozy we krwi. Substancja czynna leku, rozyglitazon, jest selektywnym antagonistą receptorów jądrowych PPARγ (receptorów gamma aktywowanych przez proliferatory peroksysomów). Mechanizm działania leku wynika z właściwości maleinianu rozyglitazonu, aby zwiększyć wrażliwość na receptory insuliny w tkance tłuszczowej, wątrobie i mięśniach szkieletowych, poprawić przebieg procesów metabolicznych, obniżyć poziom glukozy, insuliny i wolnych kwasów tłuszczowych we krwi. Podczas przyjmowania preparatu Avandia zachowana jest funkcja komórek beta, o czym świadczy wzrost masy wysepek Langerhansa w trzustce oraz zawartość insuliny.

Rozyglitazon zapobiega rozwojowi ciężkiej hiperglikemii, nie powoduje hipoglikemii, nie nasila wydzielania insuliny przez trzustkę.

Zapewnia znaczne spowolnienie rozwoju dysfunkcji nerek i skurczowego nadciśnienia tętniczego. Hipoglikemicznemu działaniu rozyglitazonu towarzyszy klinicznie istotne obniżenie poziomu cholesterolu i jego prekursorów w surowicy, które mogą być czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych.

Główną cechą działania Avandii jest znaczny spadek poziomu wolnych kwasów tłuszczowych.

Posiadając różne uzupełniające się mechanizmy działania, Avandia w ramach terapii skojarzonej zapewnia synergistyczną poprawę kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 (insulinoniezależną).

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym maksymalne stężenie (C _max) rozyglitazonu w osoczu krwi osiągane jest po około 1 h. Całkowita biodostępność po przyjęciu dawki 4 mg lub 8 mg wynosi 99%. Zwiększenie kwaśności soku żołądkowego nie wpływa na wchłanianie rozyglitazonu. Przy jednoczesnym spożyciu pokarmu C _max spada o około 20-28%, a okres jego osiągania wydłuża się do 1,75 h. Zmiany te nie mają jednak znaczenia klinicznego, dlatego koordynacja stosowania preparatu Avandia z przyjmowaniem pokarmu nie jest wymagana. W zakresie dawek terapeutycznych stężenie rozyglitazonu w osoczu jest wprost proporcjonalne do przyjętej dawki.

Wiązanie z białkami osocza wynosi około 99,8%. Objętość dystrybucji wynosi 14 litrów. Nie obserwuje się kumulacji substancji czynnej podczas stosowania leku 1-2 razy dziennie.

Rozyglitazon jest metabolizowany na drodze N-demetylacji i hydroksylacji, po czym następuje wiązanie z siarczanem i kwasem glukuronowym, z utworzeniem metabolitów, które nie mają klinicznie istotnej aktywności. Biotransformacja zachodzi głównie przy udziale enzymu CYP2C8 oraz w mniejszym stopniu CYP2C9. Rozyglitazon in vitro umiarkowanie hamuje CYP2C8, stężenie połowy maksymalnego hamowania (IC50) wynosi 18 μM i słabo - CYP2C9, IC50 wynosi 50 μM. Wyniki badań in vivo warfaryny wskazują, że rozyglitazon nie oddziałuje z substratami CYP2C9. W warunkach in vitro nie stwierdzono istotnego hamowania enzymów CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 i CYP2E1, dlatego prawdopodobieństwo interakcji rozyglitazonu z lekami metabolizowanymi przez te izoenzymy cytochromu P450 jest bardzo małe.

Całkowity klirens rozyglitazonu z osocza wynosi około 3 l / h. Okres półtrwania (T _1/2) wynosi od 3 do 4 godzin.

Substancja wydalana jest w postaci metabolitów, głównie (około 75% pobranej dawki) przez nerki, przez jelita - 25% dawki. Rozyglitazon nie jest wydalany w postaci niezmienionej. Końcowe T _1/2 metabolitów osiąga 130 godzin, co wskazuje na bardzo powolną eliminację. Dlatego ich kumulacja jest możliwa przy powtarzanych dawkach leku w surowicy krwi (dominująca kumulacja głównej pochodnej - parahydroksysiarczanu, przypuszczalnie wzrost stężenia o 5-krotny).

Wyniki analizy farmakokinetyki wskazują na brak jakichkolwiek różnic w farmakokinetyce rozyglitazonu między mężczyznami i kobietami, dorosłymi pacjentami i osobami w podeszłym wieku.

W przypadku umiarkowanej i ciężkiej choroby wątroby AUC (pole pod krzywą farmakokinetyczną stężenia w czasie) zwiększa się 2-3 razy, a wiązanie substancji czynnej z białkami osocza i klirens zmniejszają się.

W przypadku zaburzeń czynności nerek, w tym schyłkowej niewydolności nerek i pacjentów poddawanych hemodializie, nie stwierdzono klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce rozyglitazonu.

Wskazania do stosowania

Stosowanie preparatu Avandia jest wskazane w przypadku cukrzycy insulinoniezależnej typu 2 w monoterapii (w przypadku nieskutecznej diety i odpowiedniego wysiłku fizycznego) lub w połączeniu z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika w celu poprawy kontroli glikemii.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• cukrzyca typu 1;
• umiarkowane i ciężkie dysfunkcje wątroby (klasa B i C wg Child-Pugh powyżej 6 punktów);
• okres ciąży;
• karmienie piersią;
• wiek do 18 lat;
• nadwrażliwość na składniki leku.

Avandia należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej niewydolności serca, ciężkiej niewydolności nerek.

Avandia, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Avandia przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku.

Lekarz indywidualnie dobiera dawkę i schemat leczenia.

Zalecane dawkowanie: początkowa dawka dobowa - 4 mg w 1-2 dawkach. Po 42–56 dniach regularnego stosowania, jeśli to konieczne, początkową dawkę leku można zwiększyć do 8 mg.

Początkowa dobowa dawka rozyglitazonu w skojarzeniu z insuliną wynosi 4 mg. Jeśli chory wymaga intensywniejszej kontroli glikemii, dawkę dobową można ostrożnie zwiększyć do 8 mg, ale dopiero po odpowiednim badaniu w celu oceny ryzyka wystąpienia działań niepożądanych związanych z zatrzymaniem płynów.

W przypadku łagodnej lub umiarkowanej niewydolności nerek, łagodnej dysfunkcji wątroby (klasa A według klasyfikacji Child-Pugh, 6 punktów lub mniej) oraz u pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby dostosowywania dawki preparatu Avandia.

Podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek konieczne jest uważne monitorowanie.

Skutki uboczne

Podczas przyjmowania leku Avandia mogą wystąpić następujące negatywne skutki uboczne:

• często (ponad 5%): bóle głowy, urazy, infekcje górnych dróg oddechowych;
• rzadko: niedokrwistość, hipercholesterolemia, niewydolność serca, przewlekła niewydolność serca, obrzęk obwodowy, zależne od dawki zwiększenie masy ciała, obrzęk płuc, objawy niewydolności wątroby (podwyższona aktywność enzymów wątrobowych); w połączeniu z insuliną lub doustnymi lekami hipoglikemizującymi - hipoglikemia;
• bardzo rzadko: powikłania spowodowane niedokrwieniem mięśnia sercowego (częściej na tle terapii skojarzonej).

Działania niepożądane wymagające odstawienia preparatu Avandia występują u około 7,5% pacjentów.

Przedawkować

Nie ustalono objawów przedawkowania po podaniu pojedynczej dawki 20 mg rozyglitazonu.

Jeśli to konieczne, zaleca się wyznaczenie leczenia objawowego. Hemodializa jest nieskuteczna.

Specjalne instrukcje

W przypadku nieprawidłowości miesiączkowania w okresie przedmenopauzalnym konieczne jest porównanie spodziewanego efektu klinicznego z możliwym ryzykiem leczenia. Należy pamiętać, że w związku ze wzrostem wrażliwości na insulinę u kobiet opornych na insulinę w okresie bezowulacyjnym okresu przedmenopauzalnego (w tym w zespole policystycznych jajników) może dojść do wznowienia owulacji i poczęcia.

Ze względu na wzrost poziomu LDL (lipoproteiny o małej gęstości) i HDL (lipoproteiny o dużej gęstości) zawartość cholesterolu całkowitego wzrasta, ale jego stosunek do HDL nie ulega zmianie.

Przy jednoczesnym stosowaniu rozyglitazonu w dziennej dawce 8 mg i insuliny zwiększa się częstość występowania obrzęków.

Zaleca się uważne monitorowanie stanu pacjentów z ryzykiem wystąpienia niewydolności serca. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca stosowanie rozyglitazonu jest wskazane tylko wtedy, gdy oczekiwane działanie kliniczne przewyższa potencjalne ryzyko.

Rozyglitazon nie działa uspokajająco i nie wywołuje senności.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Stosowanie Avandii nie wpływa na zdolność pacjentów do kierowania pojazdami i skomplikowanymi mechanizmami.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie preparatu Avandia w okresie ciąży i laktacji jest przeciwwskazane.

W przypadku kobiet w ciąży z cukrzycą typu 2 w celu opanowania hipoglikemii zaleca się stosowanie insuliny.

W razie potrzeby należy przerwać wizytę w Avandii, karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Stosowanie tabletek Avandia do leczenia dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia jest przeciwwskazane ze względu na brak informacji na temat skuteczności i bezpieczeństwa leku.

Z zaburzeniami czynności nerek

Avandia należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

W przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności nerek dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Za naruszenia funkcji wątroby

Nie zaleca się przepisywania preparatu Avandia pacjentom z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B i C według klasyfikacji Child-Pugh, powyżej 6 punktów).

W przypadku łagodnych zaburzeń czynności wątroby (klasa A według klasyfikacji Childa-Pugha, 6 punktów lub mniej), dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym korzystaniu z Avandia:

• metformina, glibenklamid, akarboza i inne doustne leki hipoglikemizujące: ich farmakokinetyka i farmakodynamika nie są zaburzone. Pochodne sulfonylomocznika i metformina działają synergistycznie z rozyglitazonem w celu kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2, co zwiększa prawdopodobieństwo hipoglikemii. Skojarzenie z metforminą zwiększa ryzyko łagodnej do umiarkowanej niedokrwistości, która nie wymaga przerywania leczenia;
• digoksyna: parametry farmakokinetyczne digoksyny pozostają stabilne;
• warfaryna: działanie przeciwzakrzepowe warfaryny nie zmienia się;
• nifedypina, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol i noretyndron): działanie terapeutyczne tych leków się nie zmienia;
• Etanol: Picie alkoholu z umiarem nie wpływa na kontrolę glikemii rozyglitazonu.

Analogi

Analogi Avandia to Roglit, Rosiglitazone maleate, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trazhenta, NovoNorm itp.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Avandia

Pojedyncze opinie pacjentów dotyczące preparatu Avandia są negatywne.

Eksperci analizując dane z randomizowanych badań klinicznych dotyczących stosowania rozyglitazonu (Avandia) doszli do wniosku, że terapia jest istotnie związana ze zwiększonym ryzykiem zawału mięśnia sercowego i zgonu z powodu niewydolności serca. Uważają, że przyczyną takiego działania leku jest zatrzymywanie płynu w organizmie, co zwiększa obciążenie lewego przedsionka i zwiększa ciśnienie żylne w płucach.

Cena za Avandia w aptekach

Do tej pory lek handlowy w Rosji nie jest zarejestrowany, dlatego z powodu braku sieci aptek cena Avandia jest nieznana.

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!