Femara
Femara: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Interakcje lekowe
- 14. Analogi
- 15. Warunki przechowywania
- 16. Warunki wydawania aptek
- 17. Recenzje
- 18. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Femara
Kod ATX: L02BG04
Składnik aktywny: letrozol (letrozol)
Producent: Novartis Pharma Stein (Szwajcaria)
Opis i aktualizacja zdjęć: 26.11.2018
Ceny w aptekach: od 6753 rubli.
Kup
Femara jest lekiem przeciwnowotworowym stosowanym w leczeniu raka piersi u kobiet po menopauzie.
Uwolnij formę i kompozycję
Postać dawkowania leku Femara to tabletki powlekane: ciemnożółte, nieco obustronnie wypukłe, okrągłe, ze ściętymi krawędziami, „CG” nadrukowane na jednej stronie, „FV” na drugiej (w pudełku tekturowym znajdują się 3 blistry po 10 tabletek).
Skład 1 tabletki:
- substancja czynna: letrozol - 2,5 mg;
- składniki pomocnicze: skrobia kukurydziana - 9,5 mg; koloidalny dwutlenek krzemu - 0,5 mg; skrobia sodowo-karboksymetylowa - 5 mg; monohydrat laktozy - 61,5 mg; stearynian magnezu - 1 mg; celuloza mikrokrystaliczna - 20 mg;
- powłoka: dwutlenek tytanu - 0,249 mg; hypromeloza - 1,838 mg; makrogol 8000 - 0,333 mg; talk - 1,331 mg; barwnik żółty tlenek żelaza (17 268) - 0,249 mg.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Femara jest jednym z leków przeciwnowotworowych.
Działa antyestrogenowo, wybiórczo hamuje enzym syntezy estrogenu - aromatazy, który zachodzi dzięki wysoce swoistemu, konkurencyjnemu wiązaniu z hemem cytochromu P450 (podjednostką tego enzymu). W tkankach obwodowych i nowotworowych blokuje syntezę estrogenu.
Estrogeny u kobiet po menopauzie powstają głównie przy udziale enzymu aromatazy, który przekształca androgeny syntetyzowane w nadnerczach w estradiol i estron.
Przy codziennym stosowaniu 0,1–5 mg letrozolu dochodzi do zmniejszenia stężenia estradiolu, siarczanu estronu i estronu we krwi o 75–95% wartości początkowej. Zahamowanie syntezy estrogenów utrzymuje się przez cały czas trwania leczenia.
Stosowanie Femary w dawkach terapeutycznych (0,1–5 mg) nie prowadzi do naruszenia syntezy hormonów steroidowych w nadnerczach, w wyniku testu z ACTH (hormon adrenokortykotropowy) nie stwierdza się naruszenia syntezy kortyzolu ani aldosteronu. Dodatkowe powołanie mineralokortykoidów i glukokortykoidów nie jest konieczne.
Zablokowanie biosyntezy estrogenów nie prowadzi do gromadzenia się androgenów, które są prekursorami estrogenów. Również w okresie terapii nie obserwuje się zmian stężeń w osoczu hormonów folikulotropowych i luteinizujących we krwi, profilu lipidowego i czynności tarczycy, a także nie obserwuje się wzrostu liczby udarów i zawałów mięśnia sercowego.
W okresie przyjmowania leku Femara częstość osteoporozy nieznacznie wzrasta, natomiast częstość złamań kości nie ulega zmianie.
Dzięki terapii adiuwantowej wczesnych stadiów raka piersi zmniejsza się ryzyko progresji, przeżywalność bez objawów choroby wzrasta na 5 lat, a prawdopodobieństwo wystąpienia guza w innej piersi maleje.
Przedłużona terapia uzupełniająca zmniejsza ryzyko progresji choroby o 42%. Grupa Femara wykazała znaczące korzyści w zakresie przeżycia wolnego od choroby, niezależnie od tego, czy zajęte były węzły chłonne. Przy zajęciu węzłów chłonnych odbiór Femary może zmniejszyć śmiertelność o 40%.
Farmakokinetyka
Letrozol wchłania się szybko i całkowicie w przewodzie pokarmowym. Średnia biodostępność wynosi 99,9%. Spożycie pokarmu nieznacznie zmniejsza szybkość wchłaniania.
Cmax (maksymalne stężenie substancji) osiągane jest średnio w ciągu 1 lub 2 godzin i osiąga 129 ± 20,3 lub 98,7 ± 18,6 nmol / l (odpowiednio przy przyjmowaniu leku na czczo lub z jedzeniem). Jednocześnie nie ma zmian w stopniu wchłaniania letrozolu mierzonego na podstawie AUC (pole pod krzywą zależności stężenia od czasu). Letrozol można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku, ponieważ ocenia się, że niewielkie zmiany szybkości wchłaniania nie mają znaczenia klinicznego.
Wiązanie letrozolu z białkami osocza krwi wynosi około 60% (głównie z albuminami - 55%). W erytrocytach stężenie substancji wynosi około 80% jej poziomu w osoczu. W okresie równowagi pozorna Vd (objętość dystrybucji) wynosi około 1,87 ± 0,47 l / kg. Czas do osiągnięcia Css (stężenia równowagowego) wynosi 2–6 tygodni przy dziennym spożyciu preparatu Femara w dawce 2,5 mg. Farmakokinetyka jest nieliniowa. Przy dłuższym użytkowaniu nie zaobserwowano kumulacji.
Letrozol jest metabolizowany w dużym stopniu przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2A6. Prowadzi to do powstania farmakologicznie nieaktywnego związku karbinolu.
Jest wydalany głównie przez nerki w postaci metabolitów, w mniejszym stopniu przez jelita. Końcowe T1 / 2 - 48 godzin.
U pacjentów z umiarkowanie ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (w skali Child-Pugh - klasa B) średnie wartości AUC są wyższe, ale mieszczą się w zakresie wartości obserwowanych przy braku zaburzeń czynności wątroby. Przy marskości wątroby i ciężkim upośledzeniu jej funkcji (w skali Child-Pugh - klasa C) wskaźniki AUC i T1 / 2 wzrastają (odpowiednio o 95 i 187%). Biorąc pod uwagę dobrą tolerancję dużych dziennych dawek produktu Femara (od 5 do 10 mg), nie ma potrzeby zmiany schematu dawkowania.
Wskazania do stosowania
- rak piersi we wczesnych stadiach w obecności receptorów hormonalnych w komórkach (przepisywany kobietom po menopauzie jako terapia uzupełniająca);
- rak piersi we wczesnych stadiach po zakończeniu standardowej terapii uzupełniającej tamoksyfenem (przepisywanej kobietom po menopauzie jako przedłużona terapia uzupełniająca);
- powszechne hormonozależne postacie raka piersi (przepisywane kobietom po menopauzie jako terapia pierwszego rzutu);
- częste postacie raka piersi u kobiet, które wcześniej otrzymywały terapię antyestrogenową (przepisywaną kobietom po menopauzie naturalnie lub sztucznie wywołanym).
Przeciwwskazania
Absolutny:
- status endokrynologiczny charakterystyczny dla okresu rozrodczego;
- wiek do 18 lat;
- Ciąża i laktacja;
- indywidualna nietolerancja składników leku.
Przed przepisaniem preparatu Femara kobietom z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml / min lekarz powinien ocenić stosunek korzyści do ryzyka, gdyż nie ma doświadczenia w stosowaniu leku w tej grupie pacjentek.
Instrukcja stosowania preparatu Femara: metoda i dawkowanie
Femara przyjmuje się doustnie, codziennie, niezależnie od posiłków.
Zalecana dawka dobowa to 2,5 mg na raz. Lek jest przeznaczony do długotrwałej terapii.
W przypadku stosowania Femary jako przedłużonej terapii uzupełniającej jej czas trwania wynosi 5 lat (nie dłużej).
W przypadkach, gdy pojawiają się oznaki postępu choroby, lek zostaje anulowany.
W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby stan pacjenta powinien być stale monitorowany.
Skutki uboczne
Działania niepożądane są zwykle łagodne lub umiarkowane. Ich rozwój wiąże się głównie z zahamowaniem syntezy estrogenu.
Możliwe działania niepożądane (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1% - rzadko; <0,01% - bardzo rzadko):
- układ rozrodczy: rzadko - ból gruczołów sutkowych, upławy, krwawienie z pochwy, suchość pochwy;
- układ moczowy: rzadko - infekcje dróg moczowych, częste oddawanie moczu;
- układ pokarmowy: często - biegunka, zaparcia, niestrawność, nudności, wymioty; rzadko - zapalenie jamy ustnej, bóle brzucha, kserostomia, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych;
- układ krwiotwórczy: rzadko - leukopenia;
- układ nerwowy: często - depresja, zawroty głowy, bóle głowy; rzadko - zaburzenia krążenia mózgowego (epizody), bezsenność, senność, zaburzenia pamięci, lęk, nerwowość, drażliwość, zaburzenia czucia, parestezje, zaburzenia smaku, hipestezja;
- układ oddechowy: rzadko - kaszel, duszność;
- układ sercowo-naczyniowy: rzadko - tachykardia, kołatanie serca, zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych i głębokich, choroba zakrzepowo-zatorowa, podwyższone ciśnienie krwi, choroba wieńcowa (zawał mięśnia sercowego, dławica piersiowa, niewydolność serca); rzadko - zakrzepica tętnicza, zator tętnicy płucnej, udar;
- reakcje skórne: często - zwiększone pocenie się, łysienie, wysypka skórna (w tym wysypki podobne do łuszczycy, rumieniowa, plamkowo-grudkowa, pęcherzykowa); rzadko - suchość skóry, świąd, pokrzywka; bardzo rzadko - reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy;
- układ mięśniowo-szkieletowy: bardzo często - bóle stawów; często - bóle kości, bóle mięśni, złamania kości, osteoporoza; rzadko - zapalenie stawów;
- narządy zmysłów: rzadko - niewyraźne widzenie, podrażnienie oczu, zaćma, zaburzenia smaku;
- inne: bardzo często - uderzenia gorąca (uderzenia gorąca); często - zwiększony apetyt, obrzęki obwodowe, zwiększone zmęczenie, złe samopoczucie, osłabienie, przyrost masy ciała, hipercholesterolemia, anoreksja; rzadko - ból ognisk guza, utrata masy ciała, pragnienie, hipertermia, obrzęk uogólniony, suchość błon śluzowych.
Przedawkować
Istnieją dane dotyczące indywidualnych przypadków przedawkowania.
Żadne konkretne metody leczenia przedawkowania preparatu Femara nie są znane. Wskazana jest terapia objawowa / wspomagająca. Podczas hemodializy letrozol jest wydalany z osocza.
Specjalne instrukcje
W przypadku poważnych naruszeń czynności wątroby stan pacjenta powinien być stale monitorowany.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
W okresie terapii podczas prowadzenia pojazdów należy zachować ostrożność, co wiąże się z możliwością wystąpienia zawrotów głowy i ogólnego osłabienia.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Zgodnie z instrukcją Femara nie jest przepisywana w okresie ciąży / laktacji.
Zaleca się, aby kobiety w okresie okołomenopauzalnym i we wczesnym okresie pomenopauzalnym stosowały skuteczne metody antykoncepcji do czasu ustabilizowania się poziomu hormonalnego w okresie pomenopauzalnym.
Zastosowanie pediatryczne
Terapia Femarą jest przeciwwskazana u pacjentów poniżej 18. roku życia.
Z zaburzeniami czynności nerek
Przed przepisaniem produktu Femara kobietom z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml / min należy najpierw ocenić stosunek korzyści do możliwego ryzyka (brak doświadczenia w stosowaniu).
Za naruszenia funkcji wątroby
W przypadku niewydolności wątroby o ciężkim przebiegu (w skali Childa-Pugha - klasa C) stan chorego należy stale monitorować.
Interakcje lekowe
Nie ma doświadczenia klinicznego w stosowaniu produktu Femara w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi.
Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu preparatu Femara z lekami metabolizowanymi głównie z udziałem izoenzymów cytochromu P450 - 2A6 i 2C19 oraz o wąskim indeksie terapeutycznym.
Analogi
Analogami Femary są Extraza, Nexazol, Loreta, Letroza, Oreta, Lestrodex, Letrotera, Letrozole, Estrolet, Letrosan.
Warunki przechowywania
Przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią w temperaturze do 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.
Okres trwałości wynosi 5 lat.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje Femara
Recenzje Femary są w większości pozytywne. Należy zauważyć, że lek jest lepiej tolerowany niż Tamoxifen. Efekty uboczne są rzadkie. Wskazuje się, że aby zapobiec osteoporozie, czasami do terapii przepisuje się dodatkowo biofosfoniany.
Cena Femara w aptekach
Przybliżona cena Femary (30 tabletek) wynosi 6773-7469 rubli.
Femara: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Femara 2,5 mg tabletki powlekane 30 szt. 6753 RUB Kup |
|
Zakładka Femara. p.p. 2,5 mg n30 7498 RUB Kup |
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
