Depot Lyukrin - Instrukcje Użytkowania, Cena Leku, Recenzje, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Skład Lukrina

Skład Lyukrin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Stosowanie u osób starszych
12. Interakcje lekowe
13. Analogi
14. Warunki przechowywania
15. Warunki wydawania aptek
16. Recenzje
17. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Lucrin depot

Kod ATX: L02AE02

Składnik aktywny: leuprorelin (Leuprorelin)

Producent: Takeda Pharmaceutical Company, Limited (Japonia)

Opis i aktualizacja zdjęć: 10.08.2019

Ceny w aptekach: od 6799 rubli.

Kup

Liofilizat do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań Lukrin depot

Lukrin depot jest lekiem przeciwnowotworowym, analogiem hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH).

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania Lukrin depot:

liofilizat do sporządzania zawiesiny do domięśniowego (i / m) i podskórnego (s / c) przedłużonego działania: w zestawie biały proszek z bezbarwnym przezroczystym rozpuszczalnikiem. W gotowej białej zawiesinie podczas osadzania się tworzy się biały osad, który po wstrząśnięciu łatwo wymieszać [w blistrze 1 zestaw do podania pojedynczej dawki, zawierający składniki niezbędne do jednego wstrzyknięcia IV lub SC: 1 przezroczysta szklana butelka o objętości 9 ml, zawierający 44,1 mg liofilizatu, 1 ampułka z przezroczystego szkła zawierająca 2 ml rozpuszczalnika, 2 blistry zawierające 1 jałową igłę, 1 pusta sterylna jednorazowa strzykawka propylenowa, 1 serwetka nasączona 70% alkoholem izopropylowym w papierze laminowanym polietylenem. W plastikowym pudełku z systemem kontroli pierwszego otwarcia, 1 zestaw do podania pojedynczej dawki,w tym elementy niezbędne do wykonania jednego wstrzyknięcia i / v lub s / c: 1 strzykawka dwukomorowa (składa się z oparcia na palec, szklanego wkładu z gumowymi korkami oraz kompleksu przedniego, na którym zamocowana jest igła zamknięta plastikową nasadką), której pierwsza komora jest wypełniona 44, 1 lub 130 mg liofilizatu, a drugi 1 ml rozpuszczalnika, 1 tłok z tworzywa sztucznego, 1 lub 2 chusteczki nasączone 70% alkoholem izopropylowym w papierze laminowanym polietylenem];1 lub 2 chusteczki nasączone 70% alkoholem izopropylowym w papierze laminowanym polietylenem];1 lub 2 chusteczki nasączone 70% alkoholem izopropylowym w papierze laminowanym polietylenem];
liofilizat do sporządzania zawiesiny do podawania podskórnego o przedłużonym działaniu: w zestawie biały proszek z bezbarwnym przezroczystym rozpuszczalnikiem. Gotowa zawiesina jest biała, po odstaniu tworzy się w niej biały osad, który po wstrząśnięciu można łatwo zawiesić [w plastikowym pudełku z systemem kontroli pierwszego otwarcia 1 zestaw do podania pojedynczej dawki, zawierający składniki potrzebne do jednego wstrzyknięcia podskórnego: 1 strzykawka dwukomorowa (składa się z podpórki na palec, szklanego wkładu z gumowymi korkami i przedniego kompleksu, do którego przymocowana jest igła zamknięta plastikową nasadką), której pierwsza komora jest wypełniona 352,9 mg liofilizatu, a druga 1 ml rozpuszczalnika, 1 plastikowy tłok, 1 lub 2 nasączone 70 % alkoholu izopropylowego w papierze laminowanym polietylenem].

Każde opakowanie zawiera również instrukcje użytkowania Lukrin Depot.

Skład 44,1 mg liofilizatu do przygotowania zawiesiny do domięśniowego (i / m) i podskórnego (s / c) o przedłużonym działaniu:

substancja czynna: octan leuproreliny - 3,75 mg;
składniki pomocnicze: mannitol - 6,6 mg; kopolimer kwasu mlekowego i glikolowego - 33,1 mg; żelatyna - 0,65 mg.

Skład 1 ml rozpuszczalnika: polisorbat 80 - 1 mg; mannitol - 50 mg; karmeloza sodowa - 5 mg; woda do wstrzykiwań - do 1 ml.

Skład 130 mg liofilizatu do przygotowania zawiesiny do domięśniowego (i / m) i podskórnego (s / c) o przedłużonym działaniu:

substancja czynna: octan leuproreliny - 11,25 mg;
składniki pomocnicze: mannitol - 19,45 mg; polimer kwasu mlekowego - 99,3 mg.

Skład 1 ml rozpuszczalnika: polisorbat 80 - 1 mg; mannitol - 50 mg; karmeloza sodowa - 5 mg; woda do wstrzykiwań - do 1 ml; kwas octowy - do pH od 5 do 7.

Skład 352,9 mg liofilizatu do przygotowania zawiesiny do podawania s / c o przedłużonym działaniu:

substancja czynna: octan leuproreliny - 30 mg;
składniki pomocnicze: mannitol - 52,9 mg; polimer kwasu mlekowego - 270 mg.

Skład 1 ml rozpuszczalnika: kwas octowy - od 0 do 0,05 mg; polisorbat-80-1 mg; mannitol - 50 mg; karmeloza sodowa - 5 mg; woda do wstrzykiwań - do 1 ml.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Leiprorelin jest agonistą GnRH, który stosowany przez długi czas w dawkach terapeutycznych skutecznie hamuje wydzielanie gonadotropin. Stosowanie substancji u ludzi służy jako początkowy wzrost stężenia hormonu folikulotropowego i luteinizującego, co prowadzi do przemijającego wzrostu stężenia hormonów płciowych - estradiolu i estronu u kobiet, dihydrotestosteronu i testosteronu u mężczyzn.

Jednak długotrwałe stosowanie leuproreliny prowadzi do obniżenia stężenia hormonów płciowych, luteinizujących i folikulotropowych. Poziom testosteronu u mężczyzn spada do poziomu przed okresem dojrzewania lub kastracji. U kobiet znajdujących się w stanie przed menopauzą stężenie estrogenu spada do poziomu pomenopauzalnego. Takie zmiany hormonalne pojawiają się w ciągu miesiąca od rozpoczęcia stosowania Lucrin Depot w zalecanych dawkach.

Zahamowanie steroidogenezy w jądrach i jajnikach jest procesem odwracalnym, który ustaje po zakończeniu terapii.

Farmakokinetyka

Biodostępność leuproreliny po podaniu podskórnym i domięśniowym jest porównywalna. Gdy lek podaje się w dawce 7,5 mg, bezwzględna biodostępność wynosi około 90%.

U pacjentów z rakiem prostaty po pojedynczym wstrzyknięciu domięśniowym i podskórnym Lucrin Depot w dawkach 3,75 / 7,5 mg jego stężenie w osoczu pod koniec pierwszego miesiąca wynosiło średnio 0,7 / 1 ng na ml.

U 11 pacjentek z rakiem piersi przed menopauzą stwierdzono stężenie leuproreliny w surowicy na poziomie 3,75 mg przez 12 miesięcy. Średnio stężenie substancji przekraczało 0,1 ng na 1 ml po 4 tygodniach i po wielokrotnym podaniu (po 8 i 12 tygodniach) pozostawało stabilne.

Nie doszło do kumulacji leku. Średnia równowagowa objętość dystrybucji substancji wynosi 27 litrów. Wiązanie z białkami osocza waha się od 43 do 49%. Klirens ogólnoustrojowy wynosi 7,6 litra na godzinę, a okres półtrwania wynosi około 3 godziny.

Ponieważ leuprorelina jest peptydem, podlega głównie rozkładowi metabolicznemu przez peptydazę do krótszych nieaktywnych peptydów: metabolit I - pentapeptyd; metabolity II i III - tripeptydy; metabolit IV jest dipeptydem.

Maksymalne stężenie głównego metabolitu M1 osiągane jest w ciągu 2 do 6 godzin i odpowiada 6% maksymalnego stężenia leuproreliny. Po 7 dniach od wstrzyknięcia średnie stężenie M1 w osoczu wynosi 20% średniego stężenia substancji.

Po wstrzyknięciu Lukrin Depot w dawce 3,75 mg jego zawartość w moczu, podobnie jak zawartość M1, stanowiła mniej niż 5% dawki stosowanej 27 dni po podaniu leku.

Nie badano farmakokinetyki produktu Lucrin Depot u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby / nerek.

Wskazania do stosowania

Lukrin depot w postaci liofilizatu do sporządzania zawiesiny do domięśniowego i podskórnego podawania o przedłużonym działaniu stosuje się w takich przypadkach jak:

postępujący rak prostaty, w tym przypadki, w których orchiektomia lub stosowanie estrogenów nie są wskazane lub nie mają zastosowania u tego pacjenta (w terapii paliatywnej);
endometrioza (jako główna terapia lub jako uzupełnienie leczenia chirurgicznego przez okres nie dłuższy niż 6 miesięcy). W połączeniu z hormonalną terapią zastępczą w leczeniu choroby i jej nawrotów;
włókniaki macicy (w okresie do sześciu miesięcy jako przygotowanie przedoperacyjne do usunięcia mięśniaków / histerektomii lub do leczenia objawowego i poprawy stanu pacjentek w okresie menopauzy odmawiających operacji);
przedwczesne dojrzewanie pochodzenia centralnego u dzieci (depot Lukrin w dawce 3,75 mg);
rak piersi w okresie okołomenopauzalnym (w połączeniu z terapią hormonalną).

Liofilizat do przygotowania zawiesiny do podskórnego podawania o przedłużonym działaniu jest przepisywany pacjentom z rakiem prostaty, którzy wymagają obniżenia poziomu testosteronu do poziomu kastracyjnego.

Przeciwwskazania

Absolutny:

kastracja chirurgiczna;
niezależny od hormonów rak prostaty;
Ciąża i laktacja;
wiek poniżej 18 lat (dla leku w dawce 3,75 mg, wyjątkiem są dzieci z rozpoznaniem przedwczesnego dojrzewania pochodzenia centralnego);
indywidualna nietolerancja składników leku Lukrin Depot i podobnych leków pochodzenia białkowego.

Ponadto w przypadku liofilizatu do sporządzania zawiesiny do domięśniowego i podskórnego podawania o przedłużonym działaniu przeciwwskazaniem jest krwawienie z pochwy niewiadomego pochodzenia i wieku powyżej 65 lat u kobiet.

Krewny (depot Lukrin jest przepisywany pod nadzorem lekarza): przerzuty do kręgosłupa, niedrożność dróg moczowych, krwiomocz.

Depot Lyukrin, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Liofilizat do przygotowania zawiesiny do podawania i / m i s / c o przedłużonym działaniu 3,75 mg

Zawiesinę przygotowaną z liofilizatu Lukrin Depot podaje się i / m lub s / c.

Zastrzyki przeprowadza się raz w miesiącu. Ważne jest, aby okresowo zmieniać miejsce wstrzyknięcia. Bezpośrednio przed użyciem liofilizat (3,75 mg) miesza się z załączonym rozpuszczalnikiem (1 ml).

Pojedyncza dawka dla pacjentów z rakiem prostaty lub piersi wynosi 3,75 mg. Czas trwania terapii ustala lekarz indywidualnie.

Dawka Lukrin Depot w przypadku włókniaków macicy i endometriozy wynosi 3,75 mg. Pierwsze wstrzyknięcie pacjentom w wieku rozrodczym podaje się w 3. dniu miesiączki. Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać sześciu miesięcy.

Dawka początkowa dla dzieci z przedwczesnym dojrzewaniem to 0,3 mg na 1 kg masy ciała (minimalna dawka to 7,5 mg). Lek podaje się raz na 28 dni.

Całkowita dawka leku / liczba strzykawek lub fiolek do wstrzyknięcia leku Lucrin Depot w dawce 3,75 mg, w zależności od masy ciała dziecka, wynosi odpowiednio:

poniżej 25 kg: 7,5 mg / 2 szt.;
od 25 do 37,5 kg: 11,25 mg / 3 szt.;
37,5 kg: 15 mg / 4 szt.

W przypadkach, gdy wymagana dawka całkowita obejmuje wprowadzenie dwóch lub więcej wstrzyknięć, są one wykonywane jednocześnie.

W przypadku braku całkowitego zahamowania progresji przedwczesnego dojrzewania dawkę leku zwiększa się o 3,75 mg co 28 dni.

Przerwanie terapii należy rozważyć w wieku 11 lat u dziewcząt i 12 lat u chłopców.

Liofilizat do sporządzania zawiesiny do podawania domięśniowego i podskórnego o przedłużonym działaniu 11 mg

Zawiesinę przygotowaną z liofilizatu Lukrin depot podaje się natychmiast po rozcieńczeniu i / m lub s / c w dawce 11 mg 1 raz na 3 miesiące.

Produkt leczniczy jest stosowany wyłącznie pod nadzorem lekarza.

Liofilizat do sporządzania zawiesiny do podawania podskórnego o przedłużonym działaniu 30 mg

Zawiesinę przygotowaną z liofilizatu Lukrin depot wstrzykuje się s / c w dawce 30 mg raz na sześć miesięcy bezpośrednio po rozcieńczeniu.

Produkt leczniczy jest stosowany wyłącznie pod nadzorem lekarza. Ważne jest, aby okresowo zmieniać miejsce wstrzyknięcia.

Instrukcje przygotowania zawiesiny

W przypadku stosowania leku Lukrin Depot w dawce 3,75 mg w fiolkach, najpierw rozpuszczalnik z ampułki jest pobierany do strzykawki za pomocą igły, a następnie dodawany do leku (pozostały rozpuszczalnik jest usuwany). Butelkę dobrze wstrząsa się, aż utworzy się jednorodna mleczna zawiesina. Bezpośrednio po rozcieńczeniu całą zawartość fiolki pobrać do strzykawki (maksymalnie - 2 ml) i wykonać wstrzyknięcie podskórne lub domięśniowe.

Pomimo tego, że zawiesina Lukrin Depo zachowuje stabilność przez 24 godziny po przygotowaniu, należy ją zużyć natychmiast po rozcieńczeniu. Pozostałości leku należy usunąć.

W przypadku stosowania leku w dawce 3,75, 11 lub 30 mg w strzykawkach dwukomorowych, najpierw należy wkręcić biały tłok do rurki końcowej, aż korek zacznie się obracać. Strzykawkę należy trzymać pionowo. Powoli, naciskając tłok, zaczynają wstrzykiwać rozpuszczalnik, aż pierwsza zatyczka znajdzie się pośrodku strzykawki na niebieskiej linii. Strzykawkę należy trzymać pionowo.

Następnie delikatnie kołysząc preparat dokładnie miesza się z rozpuszczalnikiem, aż do uzyskania jednorodnej zawiesiny (zawiesiny) o mlecznym kolorze. Kontynuując trzymanie strzykawki w pozycji pionowej, drugą ręką zdejmuje się nasadkę z igły do góry, bez jej odkręcania, a tłok jest popychany do przodu (dzięki temu ze strzykawki usuwa się powietrze). Ponieważ zawiesina osiada bardzo szybko, bezpośrednio po jej utworzeniu, całą zawartość leku w dawce 3,75 lub 11 mg wstrzykuje się i / m lub s / c, w dawce 30 mg - s / c.

Skutki uboczne

układ sercowo-naczyniowy: upośledzenie krążenia obwodowego, podwyższone / obniżone ciśnienie krwi, kołatanie serca, obrzęk, zakrzepica, tętnicza i żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym zatorowość płucna), udar, zapalenie żył, zawał mięśnia sercowego, przemijające napady niedokrwienia, hipotonia ortostatyczna, zmiany w rozszerzeniu naczyń na elektrokardiogramie, przewlekłej niewydolności serca, arytmii, tachykardii, bradykardii, dusznicy bolesnej, nagłej śmierci sercowej;
układ pokarmowy: zaburzenia smaku, wzdęcia, nudności, biegunka / zaparcie, wymioty, pragnienie, suchość w ustach lub zmniejszone wydzielanie śliny, zmniejszenie / brak apetytu, zapalenie żołądka, dysfagia, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, krwawienie z przewodu pokarmowego, ciężkie uszkodzenie wątroby;
układ hormonalny: tkliwość piersi, cukrzyca, upośledzona tolerancja glukozy, udar przysadki, powiększenie tarczycy, mlekotok, ginekomastia, objawy androgenopodobne (zmiana głosu, wzmożony porost włosów, łojotok, trądzik, wirylizacja);
narządy krwiotwórcze: wydłużenie czasu protrombiny i częściowej tromboplastyny po aktywacji, neutropenia, leukopenia, wzrost liczby leukocytów, trombocytopenia, anemia;
układ mięśniowo-szkieletowy: osteoporoza, zmiany gęstości kości na tle densytometrii kości u kobiet w wyniku obniżenia poziomu estrogenów, podwyższone napięcie mięśniowe, bóle mięśni, bóle stawów, bóle kości;
ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy: omamy, zawroty głowy, zaburzenia snu (zwiększona senność, bezsenność), bóle głowy, zaburzenia pamięci, depresja, zwiększona drażliwość, omdlenie, splątanie, przeczulica, parestezja, myśli samobójcze i próby samobójcze, osłabienie mięśni, drgawki, neuropatia obwodowa, zaburzenia nerwowo-mięśniowe, zmiany osobowości, labilność emocjonalna, letarg;
układ oddechowy: zapalenie gardła, krwawienia z nosa, niewydolność oddechowa, duszność, kaszel, śródmiąższowa choroba płuc, nacieki lub włókniste twory w płucach, wysięk w opłucnej;
skóra i jej przydatki: reakcje nadwrażliwości na światło, zmiany paznokci, egzema, suchość skóry, zapalenie skóry, przebarwienia skóry, łysienie, pokrzywka, przebarwienia, wybroczyny, świąd / wysypka (w tym plamisto-grudkowa); u kobiet - hirsutyzm, nadmierne owłosienie, trądzik;
narządy zmysłów: szum w uszach, zaburzenia słuchu i wzroku, zapalenie spojówek;
układ moczowo-płciowy: zaburzenia erekcji, obniżone libido, bóle jąder lub gruczołu krokowego, zanik jąder, obrzęk prącia, upławy, zapalenie pochwy, suchość błony śluzowej pochwy, krwawienie z pochwy, bolesne miesiączkowanie, zaburzenia cyklu miesiączkowego, wielomocz, krwiomocz, dysuria;
parametry laboratoryjne: wzrost stężenia swoistego antygenu sterczowego, kwasu moczowego, azotu mocznikowego we krwi, bilirubiny we krwi, liczby retikulocytów, pojawienie się białka w moczu, wzrost aktywności aminotransferazy asparaginianowej, dehydrogenazy mleczanowej, fosfatazy zasadowej, hiperurykemii, hipokaliemii, hiperglikemii (hiperglikemia,, cholesterol lipoprotein o małej gęstości i cholesterol całkowity), hipoproteinemia, hiperreatyninemia, hiperkalcemia;
reakcje miejscowe: ropień, przekrwienie, stwardnienie tkanki, podrażnienie, obrzęk i ból w miejscu wstrzyknięcia;
inne: zwiększone pocenie się, zaczerwienienie skóry twarzy i górnej części klatki piersiowej, zespół grypopodobny, zmiany zapachu ciała, zwiększenie / zmniejszenie masy ciała, obrzęki obwodowe, zwiększone zmęczenie, osłabienie, reakcje alergiczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), opóźnienie wzrostu u dzieci, pojawienie się wtórnych infekcji, ucisk rdzenia kręgowego i / lub ostre zatrzymanie moczu u mężczyzn w pierwszych 14 dniach terapii, powiększenie węzłów chłonnych w pierwszych 7 dniach stosowania Lucrin Depot, pojawienie się wtórnych chorób nowotworowych (rak piersi, rak szyjki macicy, skóra).

Zdarzenia niepożądane związane z farmakologicznym wpływem leuproreliny na steroidogenezę:

łagodne / złośliwe / nieokreślone nowotwory, w tym polipy i torbiele: progresja raka prostaty;
metabolizm: wzrost / spadek masy ciała;
układ nerwowy: zwiększona chwiejność emocjonalna, osłabienie mięśni, ból głowy;
układ naczyniowy: hipotonia ortostatyczna, obniżone ciśnienie krwi, uderzenia gorąca, rozszerzenie naczyń;
skóra i tkanka podskórna: schorzenia paznokci / włosów, egzema, hirsutyzm, zimne poty, zaburzenia pigmentacji, hipotrychoza, nocne poty, nieprawidłowy porost włosów, pokrzywka, wysypka, nieprawidłowy zapach skóry, nadmierna potliwość, suchość skóry, łojotok, trądzik;
układ rozrodczy i gruczoł sutkowy: wzrost / utrata / spadek libido, ból jąder, zaburzenia erekcji, zanik jąder, obrzęk prącia, ból prostaty, krwotok miesiączkowy, zapalenie pochwy, dyspareunia, objawy menopauzy, krwotok maciczny, mlekotok, ból / przekrwienie piersi, powiększenie piersi, upławy, tkliwość / atrofia piersi, nieregularne miesiączki, krwawienie z pochwy, ginekomastia;
inne: wzrost stężenia antygenu specyficznego dla prostaty, zmniejszenie gęstości kości, drażliwość, uczucie ciepła, suchość błon śluzowych.

Przy długotrwałej ekspozycji na leuprorelinę (od 6 do 12 miesięcy) obserwowano rozwój osteoporozy, cukrzycy, wzrost stężenia trójglicerydów, lipoprotein o małej gęstości i cholesterolu całkowitego oraz upośledzoną tolerancję glukozy.

Skutki uboczne Lucrin Depot, które odnotowano w badaniach klinicznych i obserwacjach po wprowadzeniu do obrotu:

inwazje i infekcje: grypa, posocznica, kandydoza, infekcja wirusowa, czyraki, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie oskrzeli, infekcja pęcherza i dróg moczowych;
łagodne / złośliwe / nieokreślone guzy (w tym polipy i cysty): chłoniak rzekomy;
krew i układ limfatyczny: eozynofilia, anemia;
układ odpornościowy: reakcje nadwrażliwości;
metabolizm: nadmierna utrata / wzrost masy ciała, hipercholesterolemia, odwodnienie, hipoglikemia, hiperglikemia, zwiększony apetyt, anoreksja;
układ nerwowy: neuropatia obwodowa, proste napady częściowe, drżenie, ataksja, hipertoniczność, migrena, omdlenia, senność, parestezje, ból głowy, zawroty głowy, apatia, wrogość, euforia, splątanie, majaczenie, lęk, depresja, bezsenność, zmniejszony popęd płciowy, nerwowość, zaburzenia osobowości, wahania nastroju;
narządy zmysłów: zawroty głowy przedsionkowe, zaburzenia widzenia (w tym niedowidzenie), ból oka, suchość oczu, obniżona ostrość wzroku;
układ sercowo-naczyniowy: krwiak, zapaść naczyniowa, tętniak, zakrzepowe zapalenie żył, podwyższone ciśnienie krwi, obrzęk limfatyczny, rozszerzenie naczyń, uderzenia gorąca, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, kołatanie serca, niewydolność serca, tachykardia, dusznica bolesna;
układ oddechowy: przewlekła obturacyjna choroba płuc, skurcz oskrzeli, astma, kaszel, rozedma płuc, krwioplucie, duszność, krwawienia z nosa;
układ pokarmowy: bóle brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej, krwawienie z dziąseł, nudności, zaparcia, wymioty, biegunka, wzdęcia, wzdęcia, krwawienia z przewodu pokarmowego, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka, uszkodzenie komórek wątroby, cholestaza wątrobowa, tkliwość wątroby, dysfunkcja wątroba;
skóra i tłuszcz podskórny: swędzenie, zaburzenia wzrostu włosów, hirsutyzm, nadmierna potliwość, reakcje nadwrażliwości na światło, łojotok, trądzik, suchość skóry, wysypka grudkowo-plamkowa, wybroczyny, łysienie;
układ mięśniowo-szkieletowy: skurcze mięśni, bóle kończyn i kości, osłabienie mięśni, sztywność karku, zapalenie stawów, bóle pleców, bóle stawów, bóle mięśni;
układ moczowo-płciowy: ból gruczołu krokowego, obrzęk prącia, bóle miednicy, wydzielina z narządów płciowych, zapalenie pochwy, mlekotok, obrzęk / zanik / powiększenie gruczołów sutkowych, bóle gruczołów sutkowych, zaburzenia erekcji, ginekomastia, zaburzenia moczu, zatrzymanie moczu / nietrzymanie moczu, nokturia, krwiomocz, częstomocz, dyzuria;
inne: zaburzenia chodu, objawy grypopodobne, złe samopoczucie, pragnienie, dreszcze, nadwrażliwość / obrzęk / ból / stwardnienie / reakcja w miejscu wstrzyknięcia, zmęczenie, astenia, suchość błon śluzowych, obrzęk kończyn dolnych i twarzy, obrzęk grawitacyjny i obwodowy, ból w klatce piersiowej;
parametry laboratoryjne: wzrost stężenia bilirubiny, testosteronu i trójglicerydów we krwi, lipoproteiny o małej gęstości i swoisty antygen sterczowy, szmery serca, wzrost aktywowanej częściowej tromboplastyny i czasu protrombinowego, zmniejszenie stężenia potasu we krwi, nieprawidłowości na elektrokardiogramie, wzrost aktywności laktozy-laktazy-laktazy aminotransferazy asparaginianowej i aminotransferazy alaninowej, fosfatazy zasadowej we krwi, zmniejszenia liczby płytek krwi, nieprawidłowych wyników testów czynnościowych wątroby, zwiększenia szybkości sedymentacji erytrocytów.

Ponieważ lek ma kilka wskazań do stosowania, nie wszystkie wymienione działania niepożądane można przypisać każdemu pacjentowi. W przypadku większości niepożądanych zjawisk nie ustalono związku przyczynowego z przyjęciem składu Lukrina.

W badaniach porejestracyjnych odnotowano następujące działania niepożądane (częstość ich występowania nie jest znana):

inwazje i infekcje: zapalenie płuc, zapalenie gardła;
guzy, łagodne / złośliwe / nieokreślone (w tym torbiele i polipy): rak skóry;
układ odpornościowy: reakcje anafilaktyczne;
układ hormonalny: udar przysadki, wole;
metabolizm: hipoproteinemia, hiperfosfatemia, hiperlipidemia, cukrzyca;
układ nerwowy: zaburzenia snu, zwiększone libido, wahania nastroju, neuromiopatia, paraliż, drgawki, przemijający atak niedokrwienny, utrata przytomności, w tym omdlenia, zaburzenia naczyniowo-mózgowe, hipestezja obwodowa, neuropatia, zaburzenia smaku, zaburzenia pamięci, w tym amnezja, letarg, próby samobójcze;
narządy zmysłów: upośledzenie słuchu, dzwonienie w uszach, suchość oczu, obniżona ostrość wzroku;
układ sercowo-naczyniowy: żylaki, obniżone ciśnienie krwi, zakrzepica, zapalenie żył, zawał mięśnia sercowego, arytmia, zastoinowa niewydolność serca, nagła śmierć sercowa;
układ oddechowy: śródmiąższowa choroba płuc, zatorowość płucna, przekrwienie zatok, nacieki płucne, wysięk opłucnowy, krwioplucie, zwłóknienie płuc, otarcia opłucnej;
układ pokarmowy: żółtaczka, ciężka niewydolność wątroby, dysfunkcja wątroby, polipy odbytu, wrzód dwunastnicy, wrzód trawienny, dysfagia, krwawienie z przewodu pokarmowego;
skóra i tłuszcz podskórny: zaburzenia wzrostu włosów, wysypki skórne, zaburzenia pigmentacji, zapalenie skóry, pokrzywka;
układ mięśniowo-szkieletowy: zapalenie pochewki ścięgna, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, artropatia, obrzęk kości;
układ moczowo-płciowy: ból gruczołu krokowego, obrzęk prącia, ból jąder, zanik jąder, krwotok maciczny, nieregularne miesiączki, krwawienie z pochwy, tkliwość piersi, niedrożność dróg moczowych, skurcz pęcherza, uporczywa potrzeba oddawania moczu;
inne: zapalenie, stwardnienie lub reakcja w miejscu wstrzyknięcia; zwłóknienie wewnątrz miednicy, zapalenie, guzek, krwiak, aseptyczny ropień, gorączka, złamanie kręgosłupa;
odchylenia parametrów laboratoryjnych: wzrost stężenia we krwi wapnia, trójglicerydów, bilirubiny, azotu mocznikowego, kreatyniny, lipoprotein o małej gęstości; szmery w okolicy serca, oznaki niedokrwienia mięśnia sercowego na elektrokardiogramie, zmniejszenie lub zwiększenie liczby leukocytów, zmniejszenie stężenia potasu we krwi, odchylenie od normy w badaniach czynności wątroby, wzrost aktywowanej częściowej tromboplastyny i czasu protrombinowego, zmniejszenie liczby płytek krwi.

Na tle stosowania Lucrin Depot u mężczyzn ujawniono poważne przypadki tętniczej i żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym przemijający napad niedokrwienny, udar, zawał mięśnia sercowego, zator tętnicy płucnej i zakrzepicę żył głębokich. Pomimo faktu, że w niektórych przypadkach odnotowano tymczasowy związek, w większości epizodów występowały towarzyszące leki lub czynniki ryzyka. Nie wiadomo, czy istnieje związek między tymi zdarzeniami a stosowaniem agonistów GnRH.

Stosowanie leuproreliny u pacjentów wiązało się ze zmianami gęstości kości. W badaniu klinicznym z udziałem kobiet z endometriozą, które otrzymywały lek Lukrin Depot w dawce 3,75 mg przez 6 miesięcy, gęstość kości mierzono metodą absorpcjometrii rentgenowskiej. W trakcie badań stwierdzono spadek poziomu gęstości średnio o 3,9% w porównaniu z wartościami przed rozpoczęciem terapii. Średnia gęstość kości tkanki po 6-12 miesiącach od zakończenia leczenia została przywrócona do wartości początkowej (± 2%).

Wstrzyknięcia Lucrin Depot w dawce 3,75 mg przez 3 miesiące z mięśniakami macicy wiązały się ze zmniejszeniem gęstości mineralnej kości gąbczastych kręgosłupa o 2,7% w porównaniu z wartościami początkowymi, ustalonymi na podstawie ilościowej radiografii. Sześć miesięcy po zaprzestaniu terapii występowała tendencja do powrotu do zdrowia.

Przedawkować

Nie ma danych dotyczących przedawkowania Lucrin Depot u ludzi.

Stosowanie leku w dawce do 20 mg na dobę przez 2 lata u pacjentów z rakiem prostaty nie powodowało rozwoju działań niepożądanych innych niż przy stosowaniu leku w dawce do 1 mg na dobę.

W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Stosowanie Lukrin Depot powinno odbywać się wyłącznie pod nadzorem lekarza.

W badaniach po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano przypadki napadów. Ich pojawienie się odnotowano u dzieci, kobiet, pacjentów z zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi, padaczką, napadami drgawkowymi, nieprawidłowościami rozwojowymi lub nowotworami ośrodkowego układu nerwowego, na tle skojarzonego stosowania leków, które mogą powodować drgawki (np. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub bupropion). Napady padaczkowe występowały również u pacjentów bez tych schorzeń.

W ciągu 1 tygodnia leczenia w większości epizodów stężenie testosteronu wzrasta w porównaniu do wartości wyjściowej. Pod koniec 2 tygodni zawartość hormonu spada do lub poniżej wartości początkowej. Stężenie po kastracji osiągane jest w ciągu 2-4 tygodni i utrzymuje się przez cały okres regularnego stosowania leuproreliny.

Na tle pierwszych kilku tygodni wstrzyknięć Lucrin Depot mogą pojawić się przemijające oznaki pogorszenia stanu pacjenta lub mogą pojawić się dodatkowe objawy i przejawy podstawowej patologii. W niewielkiej liczbie przypadków nasila się ból kości, który jest łagodzony przez leczenie objawowe.

W przypadku pogorszenia się stanu pacjentów z krwiomoczem, niedrożnością dróg moczowych lub przerzutami do kręgosłupa w ciągu pierwszych kilku tygodni stosowania Lucrin Depot mogą pojawić się problemy neurologiczne - nasilenie objawów urologicznych, parestezje, przejściowe osłabienie kończyn dolnych. Stosowanie leuproreliny, a także innych analogów GnRH, wiąże się z niedrożnością dróg moczowych i uciskiem rdzenia kręgowego, co może być powikłane porażeniem ze skutkiem śmiertelnym lub bez. W związku z tym, w przypadku obecności przerzutów w kręgosłupie i ciężkiej niedrożności dróg moczowych w ciągu pierwszych kilku tygodni terapii, należy prowadzić ścisłą obserwację.

Stosowanie analogów GnRH u mężczyzn doprowadziło do rozwoju hiperglikemii i zwiększonego prawdopodobieństwa wystąpienia cukrzycy. Hiperkaliemia może świadczyć zarówno o rozwoju cukrzycy, jak i pogorszeniu kontroli glikemii u chorych na tę chorobę. Ważne jest kontrolowanie poziomu glukozy we krwi i / lub hemoglobiny glikozylowanej, a także leczenie hiperglikemii lub cukrzycy.

Istnieją doniesienia o zwiększonym ryzyku udaru, zawału mięśnia sercowego i nagłej śmierci u mężczyzn, którzy stosowali analogi GnRH, co wskazuje, że ryzyko to jest niskie. Przepisując Lucrin Depot w leczeniu raka gruczołu krokowego, należy go oceniać, biorąc pod uwagę czynniki ryzyka rozwoju patologii sercowo-naczyniowych. Należy zwrócić uwagę na objawy i wskaźniki wskazujące na występowanie patologii sercowo-naczyniowych u pacjentów otrzymujących analogi GnRH.

Obserwowano wydłużenie odstępu QT przy przedłużonym leczeniu deprywacji androgenów. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie leków przeciwarytmicznych klasy IA (np. Prokainamid, chinidyna) lub klasy III (sotalol, amiodaron), z przewlekłą niewydolnością serca, nieprawidłowym poziomem elektrolitów lub wrodzonym zespołem długiego odstępu QT, decyzję o zastosowaniu leku Lukrin Depot powinien podjąć lekarz po ocenie potencjalnych korzyści leczenia deprywacji androgenów z dostrzeganymi zagrożeniami.

Zwykle na samym początku stosowania depotu Lukrin obserwuje się przejściowy wzrost stężenia hormonów płciowych, co jest związane z fizjologicznymi objawami jego działania. Pewne zaostrzenie objawów na początku leczenia szybko mija wraz z kontynuacją kursu z odpowiednio dobranymi dawkami leku. Istnieją doniesienia o rozwoju ciężkiego krwawienia z pochwy, które wymaga leczenia chirurgicznego lub zachowawczego.

W okresie stosowania leuproreliny i do powrotu miesiączki należy stosować niehormonalne metody antykoncepcji. Płodność stłumiona w wyniku leczenia lub zdolność do zapłodnienia powraca w okresie do 2 lat od jej zaprzestania.

U kobiet z densytometrią kości spadek gęstości kości spowodowany zmniejszeniem zawartości estrogenu jest odwracalny i ustępuje po odstawieniu leku.

U kobiet otrzymujących Lukrin Depot następuje zahamowanie czynności układu przysadkowo-gonadotropowego. Funkcja zostaje przywrócona po 3 miesiącach od zakończenia terapii. Należy pamiętać, że wyniki badań diagnostycznych wskazujących na czynność gonad lub przysadki mózgowej, które są wykonywane w okresie leczenia oraz w ciągu 3 miesięcy po jego zakończeniu, mogą być zniekształcone.

Kryteria, według których ustala się, czy lek może być stosowany w leczeniu przedwczesnego dojrzewania, obejmują:

rozpoznanie kliniczne idiopatycznego lub neurogennego przedwczesnego dojrzewania z początkiem drugorzędowych cech płciowych u dziewcząt poniżej 8 lat i chłopców do 9 lat;
potwierdzenie rozpoznania testem stymulacji GnRH. Należy wziąć pod uwagę, że wiek kostny wyprzedza o 1 rok wiek biologiczny.

Wstępne badanie obejmuje pomiar masy ciała i wzrostu dziecka, określenie stężenia hormonów płciowych, steroidów nadnerczy (w celu wykluczenia wrodzonego przerostu nadnerczy), ludzkiej gonadotropiny kosmówkowej (w celu wykluczenia obecności guza wydzielającego hormony). Wykonuje się również badanie ultrasonograficzne nadnerczy i narządów miednicy (w celu wykluczenia guza wytwarzającego steroidy) oraz tomografię komputerową głowy (w celu wykluczenia obecności guza wewnątrzczaszkowego).

Dawkę leuproreliny do przygotowania zawiesin depot dla dzieci należy dobierać indywidualnie. Jego obliczenie opiera się na stosunku ilości leku (mg) do masy ciała (kg). W przypadku małych dzieci wymagane są wyższe dawki leku wyrażone w mg na 1 kg masy ciała. Po 1 lub 2 miesiącach od rozpoczęcia stosowania Lucrin Depot lub zmiany jego dawki przy stosowaniu dowolnej formy dawkowania w celu potwierdzenia supresji przeprowadza się badanie kontrolne dzieci z testem stymulacji GnRH, hormonów płciowych i stopniowaniem wg Tammera.

Pomiary zaawansowania wieku kostnego należy przeprowadzać co sześć miesięcy / rok. Lekarz powinien dostosowywać dawkę do momentu ustąpienia postępu patologii, zgodnie z wynikami badań laboratoryjnych i / lub klinicznych. U większości dzieci pierwszą dawkę wystarczającą do utrzymania odpowiedniego supresji można utrzymać przez cały czas leczenia. Jednak brak jest wystarczających danych dotyczących ustalenia dostosowanej dawki, gdy pacjenci przechodzą do kategorii o wyższej masie ciała po rozpoczęciu stosowania produktu Lucrin Depot w bardzo młodym wieku i przy stosowaniu małych dawek. W przypadku pacjentów, których masa ciała znacznie wzrosła podczas leczenia, należy potwierdzić odpowiednią supresję.

U dziewcząt / chłopców, którzy osiągnęli odpowiednio 11/12 lat, należy wziąć pod uwagę potrzebę odstawienia leku. Nieprawidłowo dobrana dawka, a także naruszenie schematu liofilizatu może prowadzić do niedostatecznej kontroli procesu dojrzewania. Konsekwencje niedostatecznej kontroli obejmują powrót do objawów pokwitania (wzrost jąder, rozwój gruczołów mlecznych, miesiączka). Długofalowe konsekwencje niedostatecznej kontroli wydzielania steroidów gonad nie są znane. Przypuszczalnie może to obejmować późniejsze upośledzenie wzrostu w wieku dorosłym.

Po 1–2 miesiącach od rozpoczęcia wstrzyknięć Lucrin Depot należy monitorować odpowiedź na leczenie. W tym celu stosuje się test stymulacji GnRH i oznaczanie zawartości hormonów płciowych. O tym, że pacjentowi przepisano nieodpowiednią dawkę leuproreliny, świadczyć będzie stężenie hormonów płciowych przekraczające limity dojrzewania. Po ustaleniu dawki terapeutycznej stężenie hormonów płciowych i gonadotropin spadnie do poziomu sprzed okresu dojrzewania.

Rodziców lub opiekunów dziecka należy poinformować o konieczności ciągłego leczenia przed rozpoczęciem leczenia. U dziewcząt w ciągu pierwszych dwóch miesięcy stosowania leku może pojawić się krwawa wydzielina lub miesiączka. W przypadkach, gdy krwawienie trwa dłużej niż 2 miesiące, należy zasięgnąć porady lekarza. Ważne jest, aby natychmiast poinformować lekarza, jeśli wystąpi podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia i jeśli wystąpią jakiekolwiek nietypowe objawy lub objawy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ponieważ na tle stosowania Lyukrin Depot mogą pojawić się zawroty głowy, senność i inne niepożądane zjawiska, zaleca się pacjentom w okresie leczenia powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i podejmowania potencjalnie niebezpiecznych czynności, których realizacja wymaga szybkości reakcji psychomotorycznych i zwiększonej koncentracji uwagi.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Lucrin Depot nie jest przepisywany w okresie ciąży / laktacji. Ważne jest, aby wykluczyć ciążę przed zastosowaniem leku.

Zastosowanie pediatryczne

U pacjentów w wieku poniżej 18 lat Lucrin Depot nie jest stosowany. Wyjątkiem są dzieci z przedwczesnym dojrzewaniem, do leczenia których stosuje się liofilizat w dawce 3,75 mg.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w wieku powyżej 65 lat są przeciwwskazani w powołaniu liofilizatu do przygotowania zawiesiny do domięśniowego i podskórnego podawania o przedłużonym działaniu (3,75 i 11 mg).

Interakcje lekowe

Nie ma danych dotyczących interakcji Lucrin Depot z innymi lekami, ponieważ nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych.

Ponieważ leuprorelina ma charakter peptydowy i pod wpływem peptydazy, a nie enzymów cytochromu P450, ulega ona pierwotnej degradacji i około 46% jej dawki wiąże się z białkami osocza krwi, interakcje lekowe są mało prawdopodobne.

Analogi

Analogi magazynu Lukrin to Eligard, Leiprorelin Sandoz, Buserin depot, Buserin, Suprefakt depot.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią w temperaturze od 15 do 25 ° C. Nie zamrażać, przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o zajezdni Lukrin

Według opinii Lukrin Depot to bezpieczny i skuteczny lek stosowany w leczeniu onkologii, endometriozy, mięśniaków macicy i przedwczesnego dojrzewania u dzieci.

Wśród niedociągnięć najczęściej wskazuje się na obecność szerokiej listy możliwych skutków ubocznych wynikających z zastrzyków, wysoki koszt leku i długi okres terapii.

Cena za magazyn Lukrin w aptekach

Orientacyjna cena Lyukrin depot, liofilizatu do przygotowania zawiesiny do podawania domięśniowego i podskórnego o przedłużonym uwalnianiu (w pudełku tekturowym, 1 butelka 3,75 mg) wynosi od 7050 do 8735 rubli.