Perfalgan
Perfalgan: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Stosowanie u osób starszych
- 14. Interakcje lekowe
- 15. Analogi
- 16. Warunki przechowywania
- 17. Warunki wydawania aptek
- 18. Recenzje
- 19. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Perfalgan
Kod ATX: N02BE01
Składnik aktywny: paracetamol (paracetamol)
Producent: Bristol-Myers Squibb (Francja), Bristol-Myers Squibb, SrL Włochy
Aktualizacja opisu i zdjęcia: 22.11.2018r
Perfalgan to nie narkotyczny lek o wyraźnym działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.
Uwolnij formę i kompozycję
Postać dawkowania Perfalgan - roztwór do infuzji: klarowny płyn, lekko żółtawy lub bezbarwny, bez widocznych zanieczyszczeń mechanicznych [w butelce z bezbarwnego przezroczystego szkła 50 lub 100 ml, w tekturowym pudełku 1 lub 12 butelek (dla szpitali)].
Skład 1 ml roztworu:
- substancja czynna: paracetamol - 10 mg;
- składniki pomocnicze: mannitol, monohydrat chlorowodorku cysteiny, dwuwodny fosforan disodu, wodorotlenek sodu, stężony kwas solny, azot, woda do wstrzykiwań.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Paracetamol, aktywny składnik Perfalganu, działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo i słabo przeciwzapalnie. Mechanizm jej działania polega na blokowaniu aktywności cyklooksygenazy 1 i 2 w ośrodkowym układzie nerwowym, hamowaniu syntezy prostaglandyn, oddziałując głównie na ośrodki bólu i termoregulację w podwzgórzu. Praktyczny brak działania przeciwzapalnego tłumaczy się neutralizacją działania paracetamolu na cyklooksygenazę w tkankach objętych stanem zapalnym przez peroksydazy komórkowe. Paracetamol nie wpływa niekorzystnie na błonę śluzową przewodu pokarmowego i metabolizm wodno-elektrolitowy (zatrzymanie wody i sodu), gdyż nie uczestniczy w syntezie prostaglandyn w tkankach obwodowych.
Farmakokinetyka
Maksymalne stężenie (C max) paracetamolu w osoczu krwi po dożylnym wlewie leku w dawce 500 lub 1000 mg wynosi odpowiednio 15 lub 30 μg / ml i jest osiągane po 15 minutach. Objętość dystrybucji (V d) wynosi 1 l / kg. Paracetamol słabo wiąże się z białkami osocza. Posiada zdolność przenikania przez barierę krew-mózg. Po dożylnym wlewie dawki 1000 mg, 20 minut później, w płynie mózgowo-rdzeniowym stwierdza się znaczną zawartość paracetamolu - około 1,5 μm / ml.
Substancja czynna jest metabolizowana w wątrobie, tworząc glukuronidy i siarczany. Niewielka część (4%) dawki ulega biotransformacji przy udziale enzymu cytochromu P450 do aktywnego metabolitu pośredniego N-acetylobenzochinonu iminy, który w normalnych warunkach ulega szybkiej neutralizacji przez zredukowany glutation i po związaniu z kwasem merkaptopurynowym i cysteiną jest wydalany z moczem. Jednak w warunkach silnego zatrucia stężenie tego toksycznego metabolitu wzrasta.
Okres półtrwania (T 1/2) paracetamolu wynosi: u dorosłych - 2,7 godziny; u dzieci - 1,5–2 godziny. Całkowity prześwit to 18 l / h. Lek wydalany jest głównie przez nerki: około 90% przyjętej dawki - w ciągu dnia z moczem, głównie w postaci glukuronidu (60 do 80%) i siarczanu (20 do 30%); niezmienione - mniej niż 5% przyjętej dawki.
U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10–30 ml / min) wydalanie leku nieco zwalnia, T 1/2 mieści się w zakresie od 2 do 5,3 godziny. Szybkość wydalania glukuronidu i siarczanu u takich pacjentów jest 3-krotnie niższa niż u osób zdrowych.
Wskazania do stosowania
- zespół bólowy o umiarkowanym i niskim nasileniu różnego pochodzenia (m.in. bóle głowy, zębów, migrena, nerwobóle, algomenorrhea, bóle mięśni, bóle w oparzeniach, urazach, a także po zabiegach chirurgicznych);
- zespół gorączkowy w chorobach zakaźnych i zapalnych.
Zgodnie z instrukcją Perfalgan jest również stosowany w celu szybkiego uśmierzenia bólu i gorączki, także w przypadkach trudności z przyjmowaniem leku doustnie.
Przeciwwskazania
Absolutny:
- ciężka dysfunkcja wątroby;
- wiek dzieci do 1 roku;
- nadwrażliwość na paracetamol lub chlorowodorek propacetamolu (prolek paracetamolu) lub którykolwiek z pomocniczych składników leku.
Względny (używanie Perfalgan wymaga ostrożności):
- ciężka niewydolność nerek (z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml / min);
- łagodna hiperbilirubinemia (w tym wirusowe zapalenie wątroby, zespół Gilberta, alkoholowe uszkodzenie wątroby);
- przewlekły alkoholizm;
- niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
- ciąża, okres laktacji;
- podeszły wiek.
Instrukcja użycia Perfalgan: metoda i dawkowanie
Perfalgan podaje się dożylnie w postaci infuzji trwającej 15 minut jednorazowo.
Dopuszczalne jest dodatkowe rozcieńczenie leku 0,9% roztworem chlorku sodu, maksymalnie 10 razy. Rozcieńczony roztwór należy zużyć w ciągu godziny od przygotowania, włączając czas infuzji.
Niezużyty roztwór w otwartej butelce należy zniszczyć.
Zalecane schematy dawkowania Perfalgan:
- dzieci w wieku od 1 do 11 lat (o masie ciała do 34 kg): 15 mg / kg masy ciała paracetamolu na wlew (1,5 ml roztworu na 1 kg masy ciała) do 4 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg / kg. Przerwa między wstrzyknięciami powinna wynosić co najmniej 4 godziny;
- dorośli i młodzież powyżej 12 lat o masie ciała od 35 do 50 kg: 15 mg / kg masy ciała na infuzję (1,5 ml / kg). Maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg / kg. Minimalny odstęp między wstrzyknięciami wynosi 4 godziny;
- dorośli i młodzież powyżej 12 lat o masie ciała powyżej 50 kg: maksymalna pojedyncza dawka to 1000 mg (1 butelka po 100 ml), dawka dobowa to 4000 mg. Przerwa między wstrzyknięciami powinna wynosić co najmniej 4 godziny.
W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i / lub wątroby, z zespołem Gilberta i pacjentów w podeszłym wieku, zaleca się zmniejszenie dobowej dawki Perfalganu i podawanie go w odstępach co najmniej 8 godzin.
Skutki uboczne
Możliwe reakcje uboczne ze strony układów i narządów:
- narządy przewodu pokarmowego: wzrost aktywności enzymatycznej aminotransferaz wątrobowych (z reguły bez rozwoju żółtaczki);
- narządy krwiotwórcze: trombocytopenia;
- układ sercowo-naczyniowy: niedociśnienie tętnicze;
- skóra: swędzenie skóry, wysypka na skórze i (lub) błonach śluzowych (zwykle pokrzywka lub rumień), obrzęk Quinckego.
Przedawkować
W przypadku ostrego przedawkowania paracetamolu w ciągu 24 godzin po podaniu mogą wystąpić następujące objawy: bladość skóry, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (utrata apetytu, nudności / wymioty, biegunka, dyskomfort w jamie brzusznej, ból brzucha). 12-13 godzin po podaniu Perfalganu następuje wzrost aktywności enzymów wątrobowych, dehydrogenazy mleczanowej i poziomu bilirubiny, a także spadek poziomu protrombiny. W przypadku jednostopniowego podania paracetamolu dorosłym od 7,5 g lub dzieciom powyżej 140 mg / kg rozwija się cytoliza hepatocytów z nieodwracalną i całkowitą martwicą wątroby, wystąpieniem niewydolności wątroby, encefalopatią i kwasicą metaboliczną, która może prowadzić do śpiączki i śmierci.
W przypadku przewlekłego przedawkowania po 2-4 dniach od przekroczenia dawki paracetamolu może dojść do hepatotoksycznego działania, które charakteryzuje się objawami ogólnymi (osłabienie, ból, wzmożona potliwość, osłabienie) i specyficznymi objawami wątrobowymi. Działanie hepatotoksyczne może powodować rozwój martwicy wątroby, encefalopatii wątrobowej (zahamowanie zwiększonej aktywności nerwowej, zaburzenia myślenia, pobudzenie i osłupienie), depresję oddechową, hipoglikemię, drgawki, zaburzenia rytmu, zaburzenia krzepnięcia krwi, kwasicę metaboliczną, obrzęk mózgu, śpiączkę, zespół zakrzepowo-zatorowy.
W rzadkich przypadkach upośledzenie czynności wątroby rozwija się błyskawicznie i może być powikłane niewydolnością nerek (ostra martwica kanalików).
W leczeniu ostrego przedawkowania zaleca się podanie dawców z grupy SH oraz prekursorów syntezy glutationu - metioniny 8–9 godzin po nim, a po 12 godzinach - wprowadzenie N-acetylocysteiny. Dalsze podawanie metioniny i N-acetylocysteiny uzależnione jest od zawartości paracetamolu we krwi oraz czasu, jaki upłynął od podania jego zwiększonej dawki.
Specjalne instrukcje
W okresie długotrwałego stosowania Perfalganu konieczne jest monitorowanie pracy wątroby i obrazu krwi obwodowej.
U pacjentów z poalkoholową hepatozą wątroby podczas leczenia paracetamolem zwiększa się ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności wątroby.
Określając ilość kwasu moczowego i glukozy w osoczu krwi, należy mieć na uwadze, że Perfalgan może zniekształcać wyniki badań laboratoryjnych.
Otwarta i nieużywana fiolka z lekiem musi zostać zniszczona.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Paracetamol ma zdolność przenikania przez barierę łożyskową. Jednak negatywny wpływ leku na ludzki płód nie został jeszcze zarejestrowany. Badania eksperymentalne nie wykazały embriotoksycznego, mutagennego ani teratogennego działania Perfalgan.
Częściowe uwalnianie paracetamolu następuje w mleku matki - 0,04–0,23% dawki leku przyjmowanego przez matkę znajduje się w mleku.
Jeśli konieczne jest stosowanie Perfalgan w okresie ciąży i karmienia piersią, należy dokładnie przeanalizować stosunek spodziewanych korzyści z terapii dla matki i potencjalnego ryzyka dla płodu lub dziecka.
Zastosowanie pediatryczne
Perfalgan jest przeciwwskazany dla dzieci poniżej 1 roku życia.
Dzieci od 1 roku życia mogą wejść do leku, z zastrzeżeniem schematu dawkowania.
Z zaburzeniami czynności nerek
Podczas stosowania Perfalgan u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / min) należy zachować ostrożność.
Za naruszenia funkcji wątroby
W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby nie zaleca się przepisywania leku.
Ostrożnie należy podawać Perfalgan pacjentom z alkoholowym uszkodzeniem wątroby.
Stosować u osób starszych
Podeszły wiek jest względnym przeciwwskazaniem do stosowania paracetamolu.
Interakcje lekowe
Stosowanie paracetamolu w tym samym czasie, co niektóre leki może prowadzić do następujących efektów:
- barbiturany, alkohol etylowy, fenytoina, fenylobutazon, ryfampicyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i inne induktory mikrosomalnego utleniania w wątrobie: wzrost produkcji hydroksylowanych aktywnych metabolitów, co zwiększa ryzyko ciężkiego zatrucia nawet w przypadku niewielkiego przedawkowania paracetamolu. Długotrwałe stosowanie barbituranów zmniejsza skuteczność paracetamolu;
- inhibitory utleniania mikrosomalnego (w tym cymetydyna): zmniejszają prawdopodobieństwo działania hepatotoksycznego;
- niesteroidowe leki przeciwzapalne: przy długotrwałym stosowaniu stawów - wzrost ryzyka wystąpienia nefropatii, martwicy brodawkowatej nerek i schyłkowej niewydolności nerek;
- salicylany: przy długotrwałym jednoczesnym stosowaniu z dużymi dawkami paracetamolu - wzrost ryzyka raka pęcherza lub raka nerki;
- Diflunisal: 50% wzrost stężenia paracetamolu w osoczu krwi, co zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia hepatotoksyczności.
Analogi
Analogami Perfalgana są Ifimol, Paracetamol, Paracetamol Kabi, Paracetamol Routek i inne.
Warunki przechowywania
Przechowywać w temperaturze od 15 do 30 ° C.
Trzymać z dala od dzieci.
Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje Perfalgan
Istnieje bardzo niewiele recenzji na temat Perfalgan. Na podstawie dostępnych danych można stwierdzić, że jego skuteczność nie budzi wątpliwości, ale lek nie jest odpowiedni dla wszystkich pacjentów. Dlatego w każdym przypadku należy ostrożnie aplikować Perfalgan, a jeśli wystąpią negatywne objawy, natychmiast poinformuj o nich lekarza.
Cena za Perfalgan w aptekach
Cena Perfalganu za opakowanie 12 butelek 100 ml wynosi około 1080 rubli.
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
