Tizanil
Tizanil: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Stosowanie u osób starszych
- 14. Interakcje lekowe
- 15. Analogi
- 16. Warunki przechowywania
- 17. Warunki wydawania aptek
- 18. Recenzje
- 19. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Tizanil
Kod ATX: M03BX02
Składnik aktywny: tyzanidyna (tyzanidyna)
Producent: Simpex Pharma Pvt. Ltd (Simpex Pharma Pvt Ltd) (Indie)
Aktualizacja opisu i zdjęcia: 20.11.2018
Ceny w aptekach: od 126 rubli.
Kup
Tizanil jest lekiem o ośrodkowym działaniu zwiotczającym mięśnie, który zmniejsza napięcie tkanki mięśniowej.
Uwolnij formę i kompozycję
Forma dawkowania Tizanil - tabletki: płaskie cylindryczne, z obustronnym ścięciem, od białego do prawie białego:
- dawka 2 mg: z jednej strony ryzyka, z drugiej - liczba 2 (10 szt. w blistrach, w tekturowym pudełku 3 blistry);
- dawka 4 mg: z jednej strony ryzyko powstania krzyża, z drugiej - cyfra 4 (10 szt. w blistrach, w kartoniku 1 lub 3 blistry);
- dawka 6 mg: z jednej strony ryzyko powstania krzyża, z drugiej - cyfra 6 (10 szt. w blistrach, w kartoniku 3 blistry).
Kompozycja:
- substancja czynna: tyzanidyna - 2, 4 lub 6 mg (w postaci chlorowodorku tyzanidyny - 2,288; 4,576 lub 6,864 mg);
- składniki pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, kwas stearynowy, koloidalny bezwodny dwutlenek krzemu.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Aktywny składnik Tizanilu, tyzanidyna, jest środkiem zwiotczającym mięśnie o działaniu ośrodkowym, który zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych, zmniejsza nasilenie skurczów, zwiększa siłę skurczów dobrowolnych oraz zmniejsza sztywność układu mięśniowego podczas ruchów biernych.
Działając bezpośrednio na rdzeń kręgowy, tyzanidyna stymuluje presynaptyczne receptory α1-adrenergiczne, hamując uwalnianie aminokwasów pobudzających receptory dla receptorów N-metylo-D-asparaginianu (receptory NMDA), w wyniku czego hamowana jest polisynaptyczna transmisja pobudzenia na poziomie neuronów pośrednich rdzenia kręgowego. Kiedy ten mechanizm, który jest odpowiedzialny za nadmierne napięcie mięśniowe, zostaje stłumiony, minimalne napięcie mięśniowe, które pozostaje w spoczynku i rozluźnieniu zostaje zredukowane do maksimum.
Farmakokinetyka
- wchłanianie: po podaniu doustnym tyzanidyna dobrze się wchłania; w ciągu 1 godziny osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax); biodostępność ~ 34%. Dieta (pora posiłku) nie wpływa na farmakokinetykę substancji;
- dystrybucja: w stanie równowagi Vd (objętość dystrybucji) - 160 l; tyzanidyna wiąże się z białkami osocza w 30%. Farmakokinetyka w zakresie zalecanych dawek dobowych 4–20 mg jest liniowa;
- metabolizm: Tizanyl jest szybko iw znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie przez izoenzym CYP1A2 (do 95%) z utworzeniem nieaktywnych metabolitów;
- wydalanie: tyzanidyna jest wydalana głównie przez nerki, do 70% w postaci metabolitów, 2,7% - w postaci niezmienionej. Wydalanie przebiega w 2 etapach: okres półtrwania (T1 / 2) w pierwszym etapie - 2,5 godziny; końcowe T1 / 2 - 22 godziny. Średni T1 / 2 niezmienionej substancji - od 2 do 4 godzin.
W niewydolności nerek z klirensem kreatyniny (CC) poniżej 25 ml / min wartość Cmax podwaja się, średni T1 / 2 wzrasta do 14 godzin, a AUC (pole pod krzywą farmakokinetyczną stężenie-czas) zwiększa się 6-krotnie.
Wskazania do stosowania
Zgodnie z instrukcją Tizanil jest zalecany przy bolesnych skurczach mięśni o różnej etiologii, a także w łagodzeniu spastyczności w stwardnieniu rozsianym, urazach rdzenia kręgowego i urazach mózgu.
Przeciwwskazania
Absolutny:
- ciężka dysfunkcja wątroby;
- stosowanie w połączeniu z silnymi inhibitorami izoenzymów CYP1A2 (w tym cyprofloksacyna, fluwoksamina);
- niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
- dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia;
- indywidualna nadwrażliwość na tyzanidynę i (lub) którykolwiek ze składników leku.
Względne przeciwwskazania, w przypadku których Tizanil należy stosować ostrożnie: niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, bradykardia, przyjmowanie jednocześnie z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, podeszły wiek od 65 lat.
Nie można nagle przerwać przyjmowania leku Tizanil, dawkę leku należy zmniejszać stopniowo.
Instrukcja stosowania Tizanilu: metoda i dawkowanie
Tabletki Tizanil są przyjmowane doustnie.
Rekomendowana dawka:
- bolesny skurcz mięśni (dla ulgi): 2-4 mg trzy razy dziennie; w ciężkim przebiegu - dodatkowe 2-4 mg przed pójściem spać w nocy;
- spastyczność mięśni szkieletowych spowodowana chorobami neurologicznymi (terapia): dawka początkowa to 2 mg trzy razy dziennie, następnie dawkę stopniowo zwiększa się o 2–4 mg w odstępach 3–7 dni. Optymalna dawka dobowa to 12-24 mg, podzielona na 3-4 dawki, maksymalna dopuszczalna dawka dobowa to 36 mg.
Skutki uboczne
- ośrodkowy układ nerwowy: zawroty głowy, bezsenność, senność, zaburzenia snu, omamy;
- układ sercowo-naczyniowy: bradykardia, obniżenie ciśnienia krwi (ciśnienie krwi), w niektórych epizodach wyraźne, aż do utraty przytomności i zapaści;
- układ pokarmowy: nudności, suchość w ustach, niestrawność, niewydolność wątroby, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby;
- układ mięśniowo-szkieletowy: osłabienie mięśni;
- inne reakcje: hiperreatyninemia, zwiększone zmęczenie.
W wyniku nagłego odstawienia Tizanilu po długotrwałej terapii i (lub) stosowania tyzanidyny w dużych dawkach, a także po zastosowaniu jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi możliwe jest: podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, ostry udar mózgowo-naczyniowy.
Przedawkować
Objawy przedawkowania Tizanilu to nudności, wymioty, obniżone ciśnienie krwi, pobudzenie, niepokój, zwężenie źrenic, zawroty głowy, senność, wydłużenie odstępu QT, niewydolność oddechowa, śpiączka.
W leczeniu schorzenia zaleca się wykonanie płukania żołądka, podanie choremu węgla aktywowanego, wykonanie wymuszonej diurezy oraz w razie potrzeby leczenie objawowe.
Specjalne instrukcje
Istnieją dowody na zaburzenia czynności wątroby związane z przyjmowaniem tyzanidyny, ale jeśli obserwowano wymagania dotyczące schematu dawkowania i stosowania dziennych dawek leku do 12 mg, takie przypadki były rzadkie. W celu uniknięcia chorób wątroby zaleca się monitorowanie czynności wątroby raz w miesiącu przez pierwsze 4 miesiące leczenia przy przyjmowaniu tyzanidyny w dawce dobowej 12 mg i większej, a także u pacjentów z klinicznymi objawami wskazującymi na zaburzenia czynności wątroby: niewyjaśnione nudności, anoreksja uczucie chronicznego zmęczenia. Jeżeli aktywność AspAT (aminotransferazy asparaginianowej) i ALT (aminotransferazy alaninowej) w surowicy stale przekracza trzykrotnie lub więcej górną granicę normy, Tizanyl należy odstawić.
Przeprowadzono przedkliniczne badania toksyczności przewlekłej leku u zwierząt (psów), w trakcie których odnotowano wydłużenie odstępu QT w przypadku stosowania tyzanidyny w dawkach równoważnych dawkom maksymalnym dla ludzi. Dlatego przy wrodzonym wydłużeniu odstępu QT Tizanil należy stosować ostrożnie.
Pacjenci z chorobą wieńcową (chorobą niedokrwienną serca) i (lub) niewydolnością serca powinni być regularnie monitorowani za pomocą elektrokardiogramu (EKG).
W przypadku miastenii lek jest przepisywany ze szczególną ostrożnością, po dokładnej ocenie stosunku oczekiwanych korzyści z terapii, z możliwym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
W wyniku zażywania leku Tizanil mogą wystąpić zawroty głowy, senność i spadek ciśnienia krwi, co wymaga powstrzymania się od potencjalnie niebezpiecznych czynności, w tym prowadzenia pojazdów lub pracy ze złożonymi mechanizmami.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Ponieważ nie przeprowadzono kontrolowanych badań dotyczących stosowania tyzanidyny u kobiet w ciąży, nie należy jej stosować w okresie ciąży, chyba że spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Tizanil nieznacznie przenika do mleka matki, podczas karmienia piersią lek należy odstawić.
Zastosowanie pediatryczne
Stosowanie leku Tizanil jest przeciwwskazane w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Z zaburzeniami czynności nerek
Należy zachować ostrożność podczas stosowania Tizanilu u pacjentów z niewydolnością nerek.
Przy CC <25 ml / min leczenie rozpoczyna się od dawki 2 mg raz dziennie. W razie potrzeby jest stopniowo zwiększany, biorąc pod uwagę przenośność. Gdy wymagany jest wyraźniejszy efekt terapeutyczny, zaleca się przede wszystkim zwiększenie przepisanej dawki raz dziennie, po czym można zwiększyć częstotliwość jej podawania.
Za naruszenia funkcji wątroby
Tizanil nie jest przepisywany w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby.
Stosować u osób starszych
Tizanil należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku powyżej 65 lat.
Interakcje lekowe
- fluwoksamina, cyprofloksacyna (inhibitory izoenzymu CYP1A2): zdolne do 33-krotnego zwiększania AUC tyzanidyny, co może powodować przedłużone i klinicznie istotne obniżenie ciśnienia krwi, prowadzące do osłabienia, senności i spowolnienia reakcji psychomotorycznych, aż do utraty przytomności, a także do wydłużenia odstępu QT;
- inne inhibitory izoenzymu CYP1A2 - leki przeciwarytmiczne (amiodaron, propafenon, meksyletyna), cymetydyna, fluorochinolony (enoksacyna, norfloksacyna, pefloksacyna), rofekoksyb, doustne środki antykoncepcyjne, tyklopidyna: jednoczesne stosowanie z tyzanidyną;
- leki przeciwnadciśnieniowe: zwiększa się ryzyko wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi i bradykardii;
- leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, etanol: możliwe jest nasilenie uspokajającego działania tyzanidyny, jednoczesne stosowanie nie jest zalecane.
Analogi
Analogi Tizanilu to Sirdalud, Tizanidin, Tizalud, Tizanidin-Teva itp.
Warunki przechowywania
Przechowywać w temperaturze do 30 ° C w suchym i ciemnym miejscu. Trzymać z dala od dzieci.
Okres trwałości wynosi 3 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje o Tizanil
Z kilku recenzji na temat Tizanilu trudno zrozumieć, jak skuteczny jest ten lek i czy jest odpowiednią alternatywą dla droższych analogów.
Wraz z zaleceniem stosowania leku w celu skutecznego usuwania skurczów mięśni pojawiają się opinie o absolutnej nieskuteczności leku, pogarszanej silnym działaniem nasennym, powodującym apatię na wszystko dookoła.
Cena Tizanilu w aptekach
Szacunkowa cena tabletek Tizanil, 30 szt. w opakowaniu: w dawce 2 mg - 165 rubli; w dawce 4 mg - 277 rubli.
Tizanil: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Tizanil tabletki 2mg 20 szt. 126 RUB Kup |
|
Tizanil 2 mg tabletki 20 szt. 126 RUB Kup |
|
Tizanyl 2mg tabletki 30 szt. 139 RUB Kup |
|
Tizanil 2 mg tabletki 30 szt. 139 RUB Kup |
|
Tizanil 4 mg tabletki 30 szt. 199 RUB Kup |
|
Tizanil 4 mg tabletki 20 szt. 213 r Kup |
|
Tizanil tabletki 4mg 30 szt. 227 r Kup |
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
