Tevastor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Tevastor: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Instrukcja stosowania Tevastor: metoda i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje Tevastora
19. Cena Tevastora w aptekach

Nazwa łacińska: Tevastor

Kod ATX: C10AA07

Składnik aktywny: rosuwastatyna (rosuwastatyna)

Producent: Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. (TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Izrael)

Opis i aktualizacja zdjęć: 25.10.2018

Tevastor jest lekiem obniżającym stężenie lipidów, selektywnym inhibitorem reduktazy hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (HMG-CoA), który zmniejsza stężenie lipidów w tkankach i płynach ustrojowych.

Uwolnij formę i kompozycję

Tevastor jest produkowany w postaci tabletek powlekanych (10 szt. W blistrach, w pudełku tekturowym zawierającym 3 lub 9 blistrów):

dawka 5 mg: okrągłe, obustronnie wypukłe; grawerowanie na jednej stronie - „N”, na drugiej stronie - „5”; błona foliowa od jasnożółtopomarańczowej do pomarańczowej (dopuszczalny szarawy odcień), rdzeń od prawie białego do białego wyróżnia się w miejscu złamania;
dawka 10 mg: okrągłe, obustronnie wypukłe; grawerowanie na jednej stronie - „N”, na drugiej stronie - „10”; błona foliowa ma kolor od jasnoróżowego do różowego, w miejscu pęknięcia rdzeń jest od prawie białego do białego;
dawka 20 mg: okrągłe, obustronnie wypukłe; grawerowanie na jednej stronie - „N”, na drugiej stronie - „20”; błona foliowa ma kolor od jasnoróżowego do różowego, w miejscu pęknięcia rdzeń jest od prawie białego do białego;
dawka 40 mg: owal, z wytłoczonym na jednej stronie „N”, na drugiej stronie - „40”; błona foliowa ma kolor od jasnoróżowego do różowego; w miejscu złamania rdzeń jest od prawie białego do białego.

1 tabletka w dawce 5 mg zawiera:

substancja czynna: rosuwastatyna w postaci rosuwastatyny wapniowej - 5,21 mg;
składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza, powidon-KZO, krospowidon, stearylofumaran sodu;
otoczka Opadray II 85P23426 pomarańczowy: tytanu dwutlenek (E171), polialkohol winylowy częściowo hydrolizowany, talk, makrogol-3350, czarny tlenek żelaza (E172), żelaza tlenek żółty (E172), barwnik żółcień pomarańczowa (E110).

W 1 tabletce w dawce 10; 20 lub 40 mg zawiera:

substancja czynna: rosuwastatyna w postaci rosuwastatyny wapniowej - 10,42; 20,83 lub 41,67 mg;
składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza, powidon-KZO, krospowidon, stearylofumaran sodu;
powłoka Opadray II 85P24155 różowy: tytanu dwutlenek (E171), polialkohol winylowy częściowo hydrolizowany, talk, makrogol-3350, barwniki - żelaza tlenek żółty (E172), żelaza tlenek czerwony (E172), lakier aluminiowo-indygotyny (E132), lakier glinowy azorubinowy (E 122).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywny składnik preparatu Tevastor, rosuwastatyna, wykazuje działanie hipolipidemiczne poprzez selektywne, konkurencyjne hamowanie reduktazy HMG-CoA, enzymu przekształcającego 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzym A w mewalonian, związek pośredni w łańcuchu biosyntezy Xc (cholesterolu). Rozuwastatyna działa specyficznie w wątrobie, hamując syntezę Xc, a także zapewniając katabolizm LDL (lipoprotein o niskiej gęstości), zwiększając liczbę ich receptorów wątrobowych na powierzchni komórki, co zwiększa wychwyt, a następnie dysymilację LDL. W wyniku tej wydajności synteza VLDL (lipoprotein o bardzo małej gęstości) zmniejsza się, zmniejszając tym samym całkowitą ilość LDL i VLDL. Rozuwastatyna zmniejsza podwyższony poziom cholesterolu całkowitego, LDL-C, TG (tyreoglobulina);zwiększa poziom cholesterolu HDL (cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości), obniża poziom ApoB (apolipoproteiny B), VLDL-C, cholesterolu nie-HDL, TG-VLDL oraz zwiększa poziom ApoA-1 (apolipoproteina A-1). Tevastor pomaga zredukować następujące wskaźniki: całkowity Hs / Hs-HDL, Xs-LDL / Hs-HDL, Xs-non-HDL / Hs-HDL i ApoV / ApoA-1.

Efekt terapeutyczny rozuwastatyny objawia się w ciągu 1 tygodnia od rozpoczęcia przyjmowania leku, po 2 tygodniach od rozpoczęcia terapii dochodzi do 90% maksymalnego możliwego efektu, który występuje zwykle po 4 tygodniach i jest wspierany przez regularne przyjmowanie leku.

Farmakokinetyka

Charakterystyka farmakokinetyczna rozuwastatyny:

wchłanianie: osiągnięcie Cmax (maksymalne stężenie) w osoczu krwi następuje po około 5 godzinach po doustnym podaniu leku; bezwzględny wskaźnik biodostępności wynosi około 20%;
dystrybucja: do 90% rozuwastatyny wiąże się z białkami osocza, w większym stopniu z albuminami; substancja gromadzi się głównie w wątrobie (głównym narządzie syntezy Xc i katabolizmu Xc-LDL), objętość dystrybucji (Vd) wynosi około 134 litry;
metabolizm: rozuwastatyna ulega nieznacznej biotransformacji (do 10% przyjętej dawki), ponieważ jest substratem niezwiązanym z rdzeniem w procesach metabolicznych enzymów układu cytochromu P450. CYP2C9 jest głównym izoenzymem biorącym udział w metabolizmie rozuwastatyny. W mniejszym stopniu w procesie biorą udział izoenzymy CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Główne zidentyfikowane metabolity rozuwastatyny: N-dismetyl - którego aktywność jest o połowę większa niż rozuwastatyny; metabolity laktonu - które są nieaktywne farmakologicznie. Hamowanie krążącej reduktazy HMG-CoA w ponad 90% jest zapewniane przez farmakologiczną aktywność rozuwastatyny, reszta przez jej metabolity;
eliminacja: okres półtrwania (T _1/2) wynosi około 19 h. Wartość T _1/2 nie zmienia się wraz ze wzrostem dawki. Do 90% leku jest wydalane z niezmienionym kałem, reszta substancji jest wydalana z moczem. Średni klirens osoczowy wynosi ~ 50 l / h (przy współczynniku zmienności - 21,7%). W procesie wychwytu wątrobowego rozuwastatyny, podobnie jak w przypadku innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, uczestniczy anionowy transporter błonowy Xc, któremu przypisuje się ważną rolę w wątrobowej eliminacji tej substancji.

Farmakokinetyka rozuwastatyny w szczególnych grupach pacjentów:

niewydolność nerek: łagodna i umiarkowanie wyraźna - wskaźniki stężenia rozuwastatyny i N-dismetylu w osoczu nie zmieniają się istotnie; silnie zaznaczony, z klirensem kreatyniny (CC) poniżej 30 ml / min, - stężenie rozuwastatyny w osoczu jest 3-krotnie wyższe, jej aktywny metabolit N-dysmetyl jest 9-krotnie większy, a u pacjentów poddawanych hemodializie wskaźnik ten jest o ok. niż u zdrowych ochotników;
niewydolność wątroby (punkty w skali Childa-Pugha): ≤ 7 punktów - nie stwierdzono wzrostu T _1/2; 8–9 - co najmniej 2 pacjentów wykazało wzrost T _1/2, co najmniej 2-krotnie; ≥ 9 - brak doświadczenia w stosowaniu;
Rasa: Japończycy i Chińczycy w Azji mają w przybliżeniu dwukrotność średniego obszaru pod krzywą stężenie-czas (AUC) w porównaniu z europejskimi pacjentami mieszkającymi w Europie i Azji. Nie wykazano wpływu cech genetycznych i czynników środowiskowych na te różnice w parametrach farmakokinetycznych. Analiza przeprowadzona wśród różnych grup etnicznych pacjentów: Latynosów, Europejczyków, Murzynów, Afroamerykanów - nie wykazała klinicznie istotnych różnic w charakterystyce farmakokinetycznej;
wiek i płeć: nie mają istotnego klinicznie wpływu na właściwości farmakokinetyczne rozuwastatyny.

Wskazania do stosowania

hipercholesterolemia pierwotna lub mieszana według klasyfikacji Fredricksona typu IIb: oprócz żywienia dietetycznego, gdy dieta i inne terapie niefarmakologiczne (utrata masy ciała, ćwiczenia) są niewystarczające;
homozygotyczna FHC (rodzinna hipercholesterolemia): dodatek do żywienia dietetycznego i innych rodzajów leczenia hipolipemizującego, a także z jego niewystarczającą skutecznością;
hipertriglicerydemia według klasyfikacji Fredricksona typu IV: dodatek do żywności dietetycznej;
miażdżyca tętnic: w celu spowolnienia postępu choroby, oprócz żywienia dietetycznego mającego na celu obniżenie poziomu cholesterolu całkowitego i LDL-C;
poważne choroby sercowo-naczyniowe, takie jak zawał serca, udar, rewaskularyzacja tętnic u dorosłych pacjentów bez klinicznych objawów choroby wieńcowej (choroba niedokrwienna serca), ale ze zwiększonym prawdopodobieństwem jej rozwoju [wiek powyżej 50 lat dla mężczyzn i powyżej 60 lat dla kobiet; podwyższone stężenie CRP (białka C-reaktywnego) - od 2 mg / l lub więcej; obecność co najmniej jednego z towarzyszących czynników ryzyka - nadciśnienie tętnicze, palenie tytoniu, niskie stężenie HDL-C, wywiad rodzinny wczesnej choroby wieńcowej): w profilaktyce pierwotnej.

Przeciwwskazania

Tabletki 5, 10 i 20 mg

Absolutny:

ciężkie zaburzenia czynności wątroby (≥ 9 punktów w skali Childa-Pugha), spowodowane brakiem doświadczenia w stosowaniu;
choroba wątroby w fazie aktywnej, w tym trwały wzrost aktywności enzymów wątrobowych lub wzrost wskaźników ponad 3-krotnie w porównaniu z górną granicą normy (UHN);
ciężka dysfunkcja nerek (CC <30 ml / min);
jednoczesne stosowanie z cyklosporyną;
miopatia;
okres ciąży i karmienia piersią;
brak wiarygodnych metod antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym;
niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (ze względu na obecność laktozy w tabletkach);
dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia, ze względu na brak doświadczenia w użytkowaniu;
nadwrażliwość na rozuwastatynę i pomocnicze składniki preparatu Tevastor.

Względne przeciwwskazania do stosowania tabletek w dawce 5, 10 i 20 mg, stany / choroby, w których lek należy przyjmować z ostrożnością: ryzyko miopatii / rabdomiolizy (niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, wywiad osobisty / rodzinny w zakresie genetycznych chorób mięśni oraz wcześniejsza historia toksyczności mięśniowej związanej ze stosowaniem) inne inhibitory reduktazy HMG-CoA lub fibratów); nadużywanie alkoholu; stany, w których występuje wzrost stężenia rozuwastatyny w osoczu; przynależność do rasy azjatyckiej; aplikacja jednocześnie z fibratami; historia choroby wątroby; niedociśnienie tętnicze; posocznica; rozległa operacja i uraz; ciężkie zaburzenia metaboliczne, endokrynologiczne lub elektrolitowe; niekontrolowane napady; zaawansowany wiek powyżej 65 lat.

Tabletki w dawce 40 mg

Absolutny:

ciężkie zaburzenia czynności wątroby (≥ 9 punktów w skali Childa-Pugha), spowodowane brakiem doświadczenia w stosowaniu;
choroba wątroby w fazie aktywnej, w tym trwały wzrost aktywności enzymów wątrobowych lub wzrost wskaźników ponad 3-krotnie w porównaniu z górną granicą normy (UHN);
jednoczesne stosowanie z fibratami;
upośledzona czynność nerek (CC <60 ml / min);
ryzyko miopatii / rabdomiolizy: niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, wywiad osobisty / rodzinny w zakresie genetycznych chorób mięśni i wcześniejsza historia toksyczności mięśniowej po zastosowaniu innych inhibitorów reduktazy HMG-Co-A lub fibratów
nadużywanie alkoholu;
stany, w których występuje wzrost stężenia rozuwastatyny w osoczu;
stosowanie u pacjentów rasy azjatyckiej;
okres ciąży i karmienia piersią;
brak wiarygodnych metod antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym;
niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (ze względu na obecność laktozy w tabletkach);
dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia, ze względu na brak doświadczenia w użytkowaniu;
nadwrażliwość na rozuwastatynę i pomocnicze składniki leku.

Względne przeciwwskazania: tabletki w dawce 40 mg należy stosować ostrożnie w przypadku niewydolności nerek (CC> 60 ml / min), choroby wątroby w wywiadzie, posocznicy, niedociśnienia tętniczego, poważnych zabiegów chirurgicznych, urazów, ciężkich zaburzeń metabolicznych, endokrynologicznych lub elektrolitowych, niekontrolowanych drgawek napady padaczkowe i na starość powyżej 65 lat.

Instrukcja użytkowania Tevastor: metoda i dawkowanie

Tevastor jest przeznaczony do podawania doustnego. Tabletek nie należy żuć ani kruszyć, należy je połykać w całości i popijać wodą. Jeśli chcesz przyjąć rozuwastatynę 5 mg, tabletkę 10 mg należy podzielić o połowę. Schemat dawkowania nie zależy od rytmu okołodobowego ani diety.

Przed przyjęciem preparatu Tevastor należy rozpocząć stosowanie klasycznej diety obniżającej poziom lipidów, którą należy kontynuować przez cały okres leczenia.

Dawkę rozuwastatyny dobiera się indywidualnie i zależy od wskazań klinicznych oraz odpowiedzi terapeutycznej pacjenta, biorąc pod uwagę aktualne zalecenia dotyczące docelowego stężenia lipidów.

W przypadku pacjentów rozpoczynających przyjmowanie leku lub przechodzących z przyjmowania innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA zalecana jest dawka początkowa 5 lub 10 mg 1 raz dziennie. Jego wybór zależy od zawartości cholesterolu i potencjalnego ryzyka wystąpienia powikłań sercowo-naczyniowych oraz prawdopodobieństwa wystąpienia skutków ubocznych. W razie potrzeby dawkę preparatu Tevastor można zwiększyć po 4 tygodniach.

W przypadku ciężkiej hipercholesterolemii i wysokiego ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych (szczególnie u pacjentów z rodzinną hipercholesterolemią), gdy pożądanego rezultatu nie udało się osiągnąć przy terapii rozuwastatyną w dawce 20 mg przez 4 tygodnie, dawkę należy zwiększyć do 40 mg pod kontrolą lekarza (ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych). Pacjenci otrzymujący tabletki 40 mg wymagają szczególnie uważnej i regularnej kontroli. Po zwiększeniu dawki leku i / lub 2-4 tygodniach przyjmowania Tevastor konieczne jest monitorowanie parametrów metabolizmu lipidów.

W przypadku pacjentów należących do rasy azjatyckiej zaleca się rozpoczęcie terapii preparatem Tevastor w dawce 5 mg, przeciwwskazane są tabletki w dawce 40 mg.

Tevastor nie powinien być przyjmowany w dawce 40 mg pacjentom z predyspozycją do rozwoju miopatii, a przepisując tabletki 10 i 20 mg zaleca się rozpoczęcie leczenia dawką 5 mg.

Polimorfizm genetyczny: nosiciele genotypu SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC i genotypu ABCG2 (RSCR) C.421AA mają zwiększoną ekspozycję (AUC) na rosuwastatynę w porównaniu z nosicielami genotypu SLC01B1 C.521TT i genotypu ABCG2 c.421CC. Dlatego u pacjentów z genotypami c.521СС i C.421AA zaleca się przyjmowanie preparatu Tevastor raz dziennie w maksymalnej dawce 20 mg.

Ze względu na wiązanie rozuwastatyny z różnymi białkami transportowymi (np. Z OATP1B1 i BCRP), jednoczesne stosowanie preparatu Tevastor z cyklosporyną i inhibitorami proteazy HIV (w tym rytonawirem w połączeniu z atazanawirem, lopinawirem) zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia miopatii / rabdomiolizy. Co wymaga rozważenia możliwości alternatywnego leczenia lub czasowego odstawienia leku. Jeżeli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania tych leków, należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka towarzyszącej terapii i rozważyć zmniejszenie dawki preparatu Tevastor.

Skutki uboczne

Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania rozuwastatyny są zwykle łagodne i przemijające, a częstość ich występowania, podobnie jak w przypadku stosowania innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, jest w przeważającej mierze zależna od dawki.

Częstość skutków ubocznych według ogólnoustrojowych klas narządów (w skali: więcej niż 1/100, ale mniej niż 1/10 - często; więcej niż 1/1000, ale mniej niż 1/100 - rzadko; ponad 1/10 000, ale mniej niż 1/1000 - rzadko; mniej niż 1/10 000 - niezwykle rzadkie; nie można obliczyć na podstawie dostępnych danych - częstość nie jest znana):

układ odpornościowy: rzadko - reakcje nadwrażliwości, aż do obrzęku naczynioruchowego;
układ hormonalny: często - cukrzyca typu 2;
centralny układ nerwowy: często - zawroty głowy, bóle głowy;
układ pokarmowy: często - nudności, zaparcia, bóle brzucha; rzadko - zapalenie trzustki;
skóra i tłuszcz podskórny: rzadko - wysypka, świąd, pokrzywka;
układ mięśniowo-szkieletowy: często - bóle mięśni; rzadko - miopatia (w tym zapalenie mięśni), rabdomioliza; stosowanie Tevastor we wszystkich dawkach (zwłaszcza powyżej 20 mg) - bóle mięśni, miopatia (w tym zapalenie mięśni); w rzadkich przypadkach - rabdomioliza z ostrą niewydolnością nerek / bez niej, zależny od dawki wzrost aktywności fosfokinazy kreatynowej (CPK), w większości epizodów - nieznaczny, bezobjawowy i przejściowy. Przy 5-krotnym lub większym wzroście aktywności CPK VGN należy tymczasowo przerwać terapię rozuwastatyną;
układ moczowy: białkomocz - istotne zmiany zawartości białka w moczu (od całkowitej nieobecności lub obecności śladowych ilości do ++ i więcej) odnotowano u mniej niż 1% pacjentów otrzymujących 10–20 mg rozuwastatyny i około 3% pacjentów otrzymujących dawkę 40 mg. W większości przypadków białkomocz zmniejsza się lub znika podczas leczenia i nie prowadzi do zaostrzenia ani progresji istniejącej choroby nerek;
układ wątrobowo-żółciowy: u niektórych pacjentów zależny od dawki wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, w większości nieznaczny, bezobjawowy i przejściowy;
wyniki laboratoryjne: podwyższony poziom bilirubiny, glukozy, aktywność transpeptydazy gamma-glutamylowej (GGT) w surowicy, fosfatazy alkalicznej (ALP), dysfunkcja tarczycy;
inne reakcje: często - zespół asteniczny.

Częstość działań niepożądanych preparatu Tevastor według stosowania po wprowadzeniu do obrotu:

krew i układ limfatyczny: częstość nieznana - trombocytopenia;
układ pokarmowy: rzadko - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; niezwykle rzadko - żółtaczka, zapalenie wątroby; nieznana częstotliwość - biegunka;
układ mięśniowo-szkieletowy: niezwykle rzadko - bóle stawów; częstość nieznana - miopatia martwicza o podłożu immunologicznym;
centralny układ nerwowy: niezwykle rzadko - polineuropatia, utrata pamięci.
układ oddechowy: nieznana częstotliwość - duszność, kaszel;
układ moczowy: niezwykle rzadko - krwiomocz;
skóra i tłuszcz podskórny: częstość nieznana - zespół Stevensa-Johnsona;
układ rozrodczy: częstość nieznana - ginekomastia;
inne reakcje: częstość nieznana - obrzęk obwodowy.

W związku ze stosowaniem niektórych statyn obserwowano następujące działania niepożądane: dysfunkcje seksualne, depresję, zaburzenia snu (w tym bezsenność i koszmary senne); w pojedynczych przypadkach - śródmiąższowa choroba płuc, szczególnie w wyniku długotrwałego stosowania leków.

Przedawkować

Jednoczesne podawanie kilku dziennych dawek rozuwastatyny nie zmienia jej właściwości farmakokinetycznych.

W celu leczenia przedawkowania, jeśli to konieczne, należy przeprowadzić leczenie objawowe, kontrolować aktywność CPK i czynność wątroby. Specyficzne antidotum nie jest znane. Hemodializa jest nieskuteczna.

Specjalne instrukcje

Białkomocz, głównie pochodzenia nerkowego, rozpoznawany w trakcie badań, obserwuje się u pacjentów przyjmujących lek w dawce 40 mg lub większej, najczęściej ma charakter przemijający i nie jest objawem postępującej lub ostrej niewydolności nerek. Podczas przyjmowania rozuwastatyny w dawce 40 mg obserwuje się wszystkie poważne powikłania nerkowe, dlatego stosowanie preparatu Tevastor w dawce 40 mg wymaga monitorowania wskaźników czynności nerek.

U pacjentów przyjmujących Tevastor w dawce 20 mg lub większej obserwuje się zmiany w mięśniach szkieletowych, takie jak bóle mięśni, miopatia i, w pojedynczych przypadkach, rabdomioliza. Rzadko opisywano epizody rabdomiolizy podczas jednoczesnego stosowania ezetymibu i inhibitorów reduktazy HMG-CoA. Ryzyko wystąpienia rabdomiolizy, zarówno w przypadku leczenia rozuwastatyną, jak i innymi inhibitorami reduktazy HMG-CoA, wzrasta po podaniu dawki 40 mg.

Nie jest konieczne określanie aktywności CPK po intensywnym wysiłku fizycznym, a także w przypadku innych możliwych przyczyn wzrostu jego aktywności z powodu prawdopodobnego zniekształcenia wskaźników. Gdy początkowa aktywność CPK znacznie się zwiększy (≥ 5 VGN), po 5-7 dniach konieczne jest powtórzenie pomiaru. Nie należy rozpoczynać przyjmowania leku Tevastor, jeśli druga kontrola potwierdzi początkową zwiększoną aktywność CPK (≥ 5 VGN).

Pacjenci powinni mieć świadomość konieczności niezwłocznego poinformowania lekarza o wystąpieniu wcześniej niezauważonych objawów, bólach mięśni o niewyjaśnionej etiologii, osłabieniu i / lub drgawkach, zwłaszcza gdy towarzyszy im złe samopoczucie i gorączka. Terapię przerywa się, gdy aktywność CPK jest 5-krotnie wyższa niż VGN lub w przypadku wystąpienia poważnych dolegliwości mięśniowych, które powodują stały dyskomfort. Po ustąpieniu objawów i normalizacji aktywności CPK należy ponownie rozważyć kwestię stosowania rozuwastatyny w minimalnej dawce i pod ścisłym nadzorem. W przypadku braku objawów rutynowe monitorowanie aktywności CPK jest niewłaściwe.

Przed rozpoczęciem leczenia i przez 3 miesiące terapii zaleca się przeprowadzenie czynnościowej diagnostyki wątroby.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie prowadzono badań nad wpływem rozuwastatyny na zdolność koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych. Jednak podczas wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, w tym prowadzenia pojazdów, należy pamiętać, że podczas terapii preparatem Tevastor mogą wystąpić zawroty głowy.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Tevastor jest przeciwwskazany w leczeniu kobiet w ciąży i karmiących piersią. A jeśli ciąża zostanie zdiagnozowana podczas terapii, lek należy natychmiast przerwać.

Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować niezawodne metody ochrony. Cholesterol, podobnie jak produkty jego biosyntezy, odgrywają ważną rolę w rozwoju płodu, dlatego ryzyko zahamowania reduktazy HMG-CoA znacznie przewyższa potencjalne korzyści wynikające ze stosowania preparatu Tevastor.

Nie prowadzono badań nad wydzielaniem rozuwastatyny do mleka kobiecego, dlatego w przypadku konieczności stosowania leku Tevastor w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Tevastor jest przeciwwskazany w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Z zaburzeniami czynności nerek

Pacjenci z łagodną do umiarkowanej chorobą nerek nie wymagają dostosowania dawki rozuwastatyny. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (CC <30 ml / min) stosowanie preparatu Tevastor w dowolnej dawce jest przeciwwskazane.

W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (CC <60 ml / min), zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 5 mg, a dawka 40 mg jest przeciwwskazana.

Za naruszenia funkcji wątroby

Zgodnie z instrukcją, Tevastor jest przeciwwskazany do stosowania w chorobach wątroby w fazie aktywnej, w tym w przypadku utrzymującego się wzrostu aktywności aminotransferaz wątrobowych lub jakiegokolwiek wzrostu ich aktywności o 3 lub więcej razy w stosunku do VGN.

Brak jest doświadczeń ze stosowaniem preparatu Tevastor w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby (w skali Child-Pugh - 9 punktów i więcej).

Stosować u osób starszych

W starszym wieku powyżej 65 lat Tevastor należy przepisywać ostrożnie; zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg.

Interakcje lekowe

cyklosporyna: AUC rosuwastatyny wzrasta średnio 7-krotnie w porównaniu z wartościami odnotowanymi u zdrowych ochotników; stężenie cyklosporyny w osoczu nie zmienia się;
antagoniści witaminy K (warfaryna): na początku wspólnej terapii rozuwastatyną lub przy zwiększeniu dawki leku możliwy jest wzrost międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (MHO); gdy rosuwastatyna zostanie anulowana lub jej dawka zostanie zmniejszona, możliwy jest spadek MHO, w takich sytuacjach zaleca się kontrolowanie tego wskaźnika;
ezetymib: jego stosowanie w dawce 10 mg jednocześnie z rozuwastatyną w dawce 10 mg zwiększa AUC tej ostatniej u pacjentów z hipercholesterolemią. Możliwe zwiększone ryzyko działań niepożądanych z powodu interakcji farmakodynamicznych;
gemfibrozyl, fenofibrat, inne fibraty i kwas nikotynowy w dawkach hipolipidemicznych zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia miopatii, jeśli są stosowane w skojarzeniu z inhibitorami reduktazy HMG-CoA (prawdopodobnie ze względu na fakt, że statyny mogą powodować miopatię w monoterapii); gemfibrozyl: dwukrotnie zwiększa Cmax i AUC rozuwastatyny; w trakcie specjalnych badań nie stwierdzono odpowiednich interakcji farmakokinetycznych rozuwastatyny z fenofibratem, ale ich interakcje farmakodynamiczne są prawdopodobne;
inhibitory proteazy: mechanizm ich interakcji z rosuwastatyną nie jest dokładnie znany, ale złożone stosowanie może powodować trwały wzrost skuteczności preparatu Tevastor. Na podstawie badań farmakokinetycznych na zdrowych ochotnikach ustalono, że jednoczesne stosowanie rozuwastatyny w dawce 20 mg i kompleksu inhibitorów proteazy (lopinawir 400 mg + rytonawir 100 mg) zwiększało AUC 2-krotnie, a Cmax 5-krotnie. W związku z tym nie zaleca się jednoczesnego stosowania rozuwastatyny i inhibitorów proteazy w leczeniu pacjentów z HIV;
zawiesiny środków zobojętniających sok żołądkowy zawierających wodorotlenek glinu i magnezu: zmniejszają stężenie rozuwastatyny w osoczu o około 50%; osłabienie efektu obserwuje się podczas przyjmowania leków zobojętniających 2 godziny po rozuwastatynie. Nie przeprowadzono badania skuteczności klinicznej interakcji;
erytromycyna: zmniejsza AUC rozuwastatyny o 20% i jej Cmax o 30%, efekt ten może być związany ze zwiększoną ruchliwością jelit w wyniku przyjmowania erytromycyny;
doustne środki antykoncepcyjne: rosuwastatyna zwiększa AUC etynyloestradiolu o 26% i norgestrelu o 34%; przy doborze dawki doustnych środków antykoncepcyjnych taki wzrost stężenia w osoczu należy wziąć pod uwagę stosując Tevastor;
digoksyna: w badaniach nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z rozuwastatyną.

W wyniku badań przeprowadzonych zarówno in vivo, jak i in vitro, stwierdzono, że rosuwastatyna nie jest ani induktorem, ani inhibitorem izoenzymów układu cytochromu P450. Ale jest to słaby substrat dla tych izoenzymów. Interakcje, które miałyby znaczenie kliniczne, nie były również obserwowane w przypadku rozuwastatyny i flukonazolu (inhibitor CYP2C9 i CYP3A4) oraz ketokonazolu (inhibitor CYP2A6 i CYP3A4). Dlatego nie oczekuje się interakcji rozuwastatyny z układem cytochromu P450.

Analogi

Analogi Tevastor to Acorta, Lipoprime, Crestor, Mertenil, Ro-statin, Rosart, Reddistatin, Rosistark, Rosuvastatin, Rustor, Rosulip, Rosufast, Rosucard, Roxera, Suvardio itp.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci. Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Tevastor

Według opinii Tevastor jest skutecznym lekiem obniżającym poziom cholesterolu, poprawiającym stan i normalizującym te analizy. Jednak wielu pacjentów narzeka na wysoki koszt i długi czas potrzebny do wyzdrowienia.

Pacjenci zalecają przyjmowanie tabletek tylko w nocy, ponieważ w ciągu dnia rozuwastatyna jest szybko wydalana z organizmu i nie daje oczekiwanego efektu.