Chlorek Suksametonium

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Chlorek suksametonium: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: chlorek suksametonium

Kod ATX: M03AB01

Substancja czynna: chlorek suksametonium (chlorek suksametonium)

Producent: JSC Sintez (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 16.01.2020

Roztwór do dożylnego i domięśniowego podawania chlorku suksametonium

Chlorek suksametonium jest pochodną choliny, depolaryzującym środkiem zwiotczającym mięśnie o działaniu obwodowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci roztworu do podawania dożylnego (iv) i domięśniowego (i / m): klarowny lub lekko opalizujący bezbarwny płyn, może mieć żółty odcień [po 5 ml w ampułkach z bezbarwnego / obojętnego szkła chroniącego przed światłem, ampułki mogą być wyposażone w pierścień zabezpieczający lub według wycięcia i kropki: w pudełkach po 10 ampułek; w opakowaniach z komórkami konturowymi po 5 ampułek, w pudełku kartonowym 1 lub 2 opakowania; w blistrach po 10 ampułek, w pudełku tekturowym 1 opakowanie. W przypadku ampułek bez pierścienia zabezpieczającego lub nacięcia i ostrza, ampułkę wertykulatora umieszcza się w tekturowym pudełku / opakowaniu. Każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia chlorku suksametonium].

1 ml roztworu zawiera:

substancja czynna: chlorek suksametonium - 20 mg;
składniki pomocnicze: chlorek sodu, wersenian disodowy [sól disodowa kwasu etylenodiaminotetraoctowego (Trilon B)], woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Chlorek suksametonium jest krótko działającym, depolaryzującym środkiem zwiotczającym mięśnie, który blokuje przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. W wyniku pobudzenia receptorów n-cholinergicznych przez substancję czynną następuje depolaryzacja płytki końcowej. Rozprzestrzenianie się procesu na sąsiednie błony powoduje uogólniony zdezorganizowany skurcz miofibryli. Krótkotrwałemu złagodzeniu przewodnictwa nerwowo-mięśniowego towarzyszą drgania mięśni poprzedzające rozwój blokady. Membrany pozostające zdepolaryzowane nie reagują na dodatkowe impulsy. Dochodzi do porażenia spastycznego, gdyż dla utrzymania napięcia mięśniowego konieczne jest otrzymywanie powtarzających się impulsów związanych z repolaryzacją płytki końcowej. Rozluźnienie mięśni po podaniu dożylnym przebiega w następującej kolejności: mięśnie powiek, mięśnie żucia, mięśnie palców, oczu, kończyn,szyja, plecy i brzuch, struny głosowe, następnie mięśnie międzyżebrowe i przepona.

Stosowanie leku w znieczuleniu ogólnym zwiększa mózgowy przepływ krwi i ciśnienie wewnątrzczaszkowe.

Po podaniu dożylnym chlorek suksametonium zaczyna działać po 1 minucie, po podaniu domięśniowym - po 2–4 minutach. Maksymalne rozluźnienie mięśni po wstrzyknięciu dożylnym uzyskuje się w ciągu 2-3 minut i utrzymuje się przez 3 minuty. Całkowity czas rozluźnienia mięśni to 5-10 minut.

Ilość podanej dawki wpływa na nasilenie działania leku. Tak więc dla rozluźnienia mięśni szkieletowych bez znaczącego wpływu na mięśnie oddechowe wymagana jest dawka, uzyskiwana w wysokości 0,1 mg na 1 kg masy ciała (mg / kg) pacjenta. Do całkowitego rozluźnienia mięśni oddechowych z całkowitym zatrzymaniem lub znacznym ograniczeniem oddychania spontanicznego i mięśni brzucha - 0,2–1 mg / kg. Jeśli konieczne jest długotrwałe rozluźnienie mięśni, wymaganą dawkę powtarza się. Stosowanie leku pozwala na stworzenie kontrolowanego i kontrolowanego rozluźnienia mięśni ze względu na szybki początek działania i późniejszą szybką odbudowę napięcia mięśniowego.

Farmakokinetyka

Po podaniu dożylnym chlorek suksametonium ulega dystrybucji w osoczu i płynie zewnątrzkomórkowym. Cholinesteraza we krwi hydrolizuje ponad 90% podanej dawki do kwasu bursztynowego i cholimu.

Przy normalnym poziomie stężenia cholinoesterazy okres półtrwania wynosi 1,5 minuty. Jest wydalany przez nerki, w tym w postaci niezmienionej - 10%. Nie kumuluje się w organizmie.

Nie przekracza nienaruszonej bariery krew-mózg.

Wskazania do stosowania

Stosowanie chlorku suksametonium jest wskazane w następujących interwencjach i stanach wymagających krótkotrwałego zwiotczenia mięśni:

intubacja dotchawicza, bronchoskopia - aby wyłączyć spontaniczne oddychanie;
endoskopia, chirurgia ginekologiczna, klatki piersiowej lub jamy brzusznej, redukcja zwichnięć, redukcja złamań - w celu całkowitego rozluźnienia mięśni;
leczenie objawowe tężca, zatrucia strychniną;
terapia impulsami elektrycznymi - w celu zapobiegania napadom.

Przeciwwskazania

Absolutny:

złośliwa hipertermia (w tym historia);
ostra niewydolność wątroby;
niedobór cholinoesterazy;
myasthenia gravis, miotonia wrodzona / dystroficzna, DMD (dystrofia mięśniowa Duchenne'a;
astma oskrzelowa, obrzęk płuc;
hiperkaliemia;
penetrujące urazy oka, jaskra z zamkniętym kątem;
okres ciąży i laktacji;
wiek do 1 roku;
nadwrażliwość na składniki leku.

Zaleca się ostrożne stosowanie chlorku suksametonium podczas operacji doraźnych u pacjentów z pełnym żołądkiem, zmniejszoną aktywnością cholinoesterazy w surowicy (schyłkowa niewydolność wątroby), przedłużonym postem, anemią, kacheksją, przewlekłymi infekcjami, urazami, tężcem, pospolitymi oparzeniami, nowotworami złośliwymi, gruźlicą, przewlekłą niewydolnością nerek niewydolność, ogólnoustrojowe choroby tkanki łącznej, obrzęk śluzowaty, plazmafereza, stany po przetoczeniu osocza, operacje pod sztucznym krążeniem, ostre lub przewlekłe zatrucie środkami owadobójczymi [inhibitory cholinoesterazy (w przypadku połknięcia), leki przeciwcholinesterazowe - jodek ekotiopianu, metylosimina neotydostygminy, jednoczesna terapia prokainą (i.v.) i innymi środkami,konkurentów chlorku suksametonium do cholinoesterazy, a także w okresie poporodowym.

Chlorek suksametonium, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Stosowanie chlorku suksametonium jest wskazane na tle znieczulenia ogólnego tylko na wyspecjalizowanych oddziałach wyposażonych w aparaturę do sztucznej wentylacji płuc oraz w obecności personelu posiadającego tę technikę.

Roztwór przeznaczony jest do podawania dożylnego i domięśniowego.

W / w leku jest wstrzykiwany strumień (powoli) lub kroplówka.

W przypadku długotrwałej infuzji należy użyć 0,1% roztworu leku. Aby uzyskać takie stężenie, potrzebną dawkę chlorku suksametonium rozpuszcza się w 0,9% roztworze chlorku sodu, roztworze Ringera, 5% roztworze fruktozy lub 6% roztworze dekstranu.

Pojedyncza dawka i droga podania zależą od sytuacji klinicznej i mogą być:

Iniekcja IV: u dorosłych - od 0,1 do 1,5-2 mg / kg; u dzieci - 1–2 mg / kg;
wprowadzenie i / m: u dorosłych - 3-4 mg / kg, u dzieci - nie więcej niż 2,5 mg / kg. Maksymalna dawka to 150 mg.

Zalecane dawkowanie na 1 kg masy ciała pacjenta:

endoskopia, elektroencefalografia: 0,2 mg / kg;
rozluźnienie mięśni i przerwanie oddychania spontanicznego: od 0,2 do 1 mg / kg;
intubacja dotchawicza: 0,2–0,8 mg / kg;
rozluźnienie mięśni szkieletowych podczas redukcji zwichnięć i repozycji fragmentów kości w złamaniach: 0,1–0,2 mg / kg;
zapobieganie powikłaniom (drgawki, odwarstwienie mięśni lub ścięgien) podczas terapii elektroimpulsowej: lek wstępnie wstrzykuje się domięśniowo w dawce 2,5 mg / kg, w trakcie zabiegu - dożylnie w dawce 0,1–1 mg / kg.

Długotrwałe rozluźnienie mięśni podczas całej operacji uzyskuje się przez częściowe podawanie leku w dawce 0,5-1 mg / kg w odstępie 5-7 minut. W przypadku dawek wielokrotnych charakterystyczny jest bardziej długotrwały efekt.

Skutki uboczne

z układu odpornościowego: reakcje alergiczne w postaci wstrząsu anafilaktycznego, skurczu oskrzeli;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia krwi (BP), hiperkaliemia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodzenia, bradykardia (szczególnie często u dzieci, przy wielokrotnym podawaniu u dorosłych i dzieci), wstrząs kardiogenny;
z układu oddechowego: przedłużony paraliż mięśni oddechowych;
z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni (w okresie pooperacyjnym); rzadko - rabdomioliza, której towarzyszy rozwój mioglobinurii i mioglobinemii;
inne: ślinotok, gorączka, podwyższone ciśnienie śródgałkowe.

Przedawkować

Objawem przedawkowania chlorku suksametonium jest zatrzymanie oddechu.

W takim przypadku pacjent musi podłączyć respirator. Wraz ze spadkiem cholinoesterazy w surowicy wykonuje się świeżą transfuzję krwi.

Specjalne instrukcje

Aby zapobiec drżeniu mięśni, a następnie bólom mięśni, zaleca się stosowanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie na 1 minutę przed podaniem chlorku suksametonium.

W celu przedłużenia rozluźnienia mięśni, zastosowanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie pokazano na tle chlorku suksametonium, który był wcześniej podawany do intubacji dotchawiczej. Jednak w razie potrzeby lek można stosować do dłuższych operacji przy wielokrotnym podawaniu w odpowiedniej dawce.

Przed podaniem chlorku suksametonium pacjentowi należy wstrzyknąć atropinę, aby zapobiec efektom wywoływanym przez stymulację receptorów m-cholinergicznych (w tym ciężkiej bradykardii, zwiększeniu wydzielania oskrzeli).

Przyczyną przedłużającego się obniżenia napięcia mięśni szkieletowych z możliwym zatrzymaniem oddychania (bezdech) może być nietypowa cholinoesteraza w surowicy, wrodzony niedobór cholinoesterazy w surowicy lub przejściowe zmniejszenie jej stężenia. Należy pamiętać, że przejściowy spadek cholinoesterazy w surowicy u pacjenta może wynikać z odwodnienia, stanów gorączkowych, ciężkiej choroby wątroby, ciężkiej niedokrwistości, wyczerpania na tle długotrwałego postu, kacheksji, ostrego zatrucia lub przewlekłego spożycia insektycydów (inhibitorów cholinoesterazy) lub terapii przeciwcholinesterazowej, współistniejącej prokaina (i.v.) lub inne leki, które konkurują z chlorkiem suksametonium o cholinoesterazę.

Aby wyeliminować podwójny blok nerwowo-mięśniowy (przedłużone działanie kurarynowe), który powstał na tle długotrwałego podawania leku w dawce od 3 do 5 mg / kg masy ciała, można zastosować metylosiarczan neostygminy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Po ustaniu działania chlorku suksametonium w ciągu pierwszych 24 godzin nie zaleca się pacjentom podejmowania potencjalnie niebezpiecznych czynności, których wykonanie wymaga zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, w tym prowadzenia pojazdów i złożonych mechanizmów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie chlorku suksametonium w okresie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania środka zwiotczającego mięśnie w okresie poporodowym.

Zastosowanie pediatryczne

Stosowanie chlorku suksametonium u dzieci poniżej 1 roku życia jest przeciwwskazane.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku niewydolności nerek (jeśli nie ma objawów hiperkaliemii lub neuropatii) chlorek suksametonium podaje się tylko w średnich dawkach i jednorazowo, ze względu na ryzyko hiperkaliemii w wyniku wielokrotnych wstrzyknięć lub przy stosowaniu większych dawek.

Chlorek suksametonium należy stosować ostrożnie w CRF (przewlekła niewydolność nerek).

Za naruszenia funkcji wątroby

Stosowanie chlorku suksametonium jest przeciwwskazane w ostrej niewydolności wątroby.

Lek należy podawać ostrożnie pacjentom ze schyłkową niewydolnością wątroby.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym stosowaniu z chlorkiem suksametonium:

glikozydy nasercowe: ich działanie terapeutyczne jest wzmocnione;
leki stosowane w leczeniu miastenii: zmniejsza się ich skuteczność;
leki antycholinesterazowe, lidokaina, prokaina, prokainamid, werapamil, sole magnezu i litu, beta-blokery, antybiotyki aminoglikozydowe, propanidyd, klindamycyna, cyklopropan, amfoterycyna B, chinina, chlorochina, chinidyna, każdy z czynników fosforoorganicznych trzustki, wymienione wzmacnia i wydłuża działanie zwiotczające mięśnie leku;
inne środki zwiotczające mięśnie, narkotyczne leki przeciwbólowe: nie obserwuje się interakcji z tymi lekami;
chlorowcowane środki do znieczulenia ogólnego: nasilają się ich niepożądane działanie na układ sercowo-naczyniowy;
tiopental sodu, atropina: leki te pomagają zmniejszyć negatywny wpływ na układ sercowo-naczyniowy;
aprotynina, difenhydramina, oksytocyna, prometazyna, glukokortykosteroidy (w dużych dawkach), estrogeny, doustne środki antykoncepcyjne: na tle jednoczesnej terapii każdym z wymienionych lub innych leków o potencjalnej zdolności do zmniejszania aktywności cholinoesterazy we krwi, działanie chlorku suksametonium zwiększa się i wydłuża.

Roztwór jest niekompatybilny farmaceutycznie z preparatami krwi, konserwantami krwi, krwią dawcy, konserwantami surowicy, roztworami barbituranów i roztworami alkalicznymi.

Analogi

Analogami chlorku suksametonium są Listenone, jodek suksametonium, bromek suksametonium, mio-relaksyna, anektyna, brevidil M, chlorsukcylina, ditilina-A itp.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze 2-8 ° C w ciemnym miejscu.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o chlorku suksametonium

Roztwór stosuje się w znieczuleniu miejscowym, najczęściej w połączeniu z innymi lekami przeciwbólowymi. Manipulacje są wykonywane wyłącznie przez personel znający technikę podawania środków zwiotczających mięśnie. Biorąc pod uwagę te cechy stosowania leku, pacjenci nie pozostawiają informacji zwrotnej na temat chlorku suksametonium, ponieważ nie mogą następnie ocenić jego skuteczności.

Cena za chlorek suksametonium w aptekach

Cena chlorku suksametonium nie została ustalona ze względu na brak leku w sieci aptek. Koszt farmaceutycznie równoważnego środka zwiotczającego mięśnie Listenone, 20 mg / ml, za opakowanie zawierające 5 ampułek po 5 ml, waha się od 128 do 134 rubli.