Klimen - Instrukcje Użytkowania, Recenzje, Cena, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Klymene

Klimen: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Interakcje lekowe
11. Analogi
12. Warunki przechowywania
13. Warunki wydawania aptek
14. Recenzje
15. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Climen

Kod ATX: G03CA53

Substancja czynna: cyproteron + estradiol (cyproteronum + oestradiolum)

Producent: Delpharm Lille SaS (Francja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 14.08.2019

Ceny w aptekach: od 949 rubli.

Kup

Klymen jest środkiem przeciwklimakteryjnym o działaniu antyandrogennym, gestagennym i antygonadotropowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Formularz dawkowania Klimen - dwa rodzaje tabletek: biała i różowa (w blistrze 11 szt. Białych i 10 szt. Różowych, w kartoniku 1 blister).

Zawartość składników aktywnych w 1 tabletce:

Biały: walerianian estradiolu - 2 mg;
Różowy: walerianian estradiolu - 2 mg, octan cyproteronu - 1 mg.

Składniki pomocnicze: węglan wapnia, skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy, powidon 25000 (K25), stearynian magnezu, powidon 700000 (K700), sacharoza, makrogol 6000, wosk, talk.

Dodatkowo w składzie różowych drażetek: glicerol 85%, żółty tlenek żelaza, czerwony tlenek żelaza, dwutlenek tytanu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Klymene zawiera estrogen - walerianian estradiolu, który w organizmie człowieka zamienia się w postać 17β-estradiolu, podobnie jak substancja syntetyzowana przez jajniki. Składnikiem aktywnym jest również pochodna progesteronu - octan cyproteronu, który charakteryzuje się działaniem antyandrogennym, antygonadotropowym i gestagennym.

Dzięki substancjom czynnym i cyklicznemu schematowi przyjmowania Klymen (przez 11 dni przyjmuje się tylko estrogen, następnie przez 10 dni estrogen i progestagen, po czym następuje 7-dniowa przerwa) u pacjentek z zaburzeniami miesiączkowania, przy regularnym przyjmowaniu leku następuje powrót miesiączki cykl.

Na tle stosowania Klimen nie ma tłumienia owulacji, a synteza hormonów w samym organizmie pozostaje niezmieniona. Dopuszcza się stosowanie leku u kobiet w wieku rozrodczym w celu normalizacji cyklu miesiączkowego, a także u kobiet z dysfunkcjami miesiączkowania w okresie przedmenopauzalnym.

Estradiol eliminuje niedobór estrogenu w organizmie kobiety w okresie menopauzy i przyczynia się do skutecznego leczenia autonomicznych i psychoemocjonalnych objawów menopauzy (są to bóle stawów i mięśni, uderzenia gorąca, obniżone libido, intensywne pocenie się, bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, bóle serca, kołatanie serca, wzmożona pobudliwość nerwowa, drażliwość), a także inwazje skóry i błon śluzowych, zwłaszcza błon śluzowych narządów moczowo-płciowych [ból podczas stosunku płciowego, podrażnienie i suchość błony śluzowej pochwy, moczenie (nietrzymanie moczu)]. Estradiol zapobiega spadkowi masy kostnej wywołanemu brakiem estrogenu. Wynika to głównie z zahamowania funkcji osteoklastów i normalizacji równowagi między procesami resorpcji a tworzeniem kości. Badania wykazały, że długotrwałe stosowanie hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) prowadzi do zmniejszenia ryzyka złamań kości obwodowych u pacjentek w okresie menopauzy. Odstawieniu HTZ towarzyszy spadek masy kostnej, którego tempo jest porównywalne z parametrami charakterystycznymi dla odstępu czasu bezpośrednio po wystąpieniu menopauzy. Założenie, że powołanie HTZ pozwala na przywrócenie masy kostnej do wartości ustalonej przed menopauzą, uważa się za nieuzasadnione.charakterystyka przedziału czasu bezpośrednio po wystąpieniu menopauzy. Założenie, że powołanie HTZ pozwala na przywrócenie masy kostnej do wartości ustalonej przed menopauzą, uważa się za nieuzasadnione.charakterystyka odstępu czasu bezpośrednio po wystąpieniu menopauzy. Założenie, że powołanie HTZ pozwala na przywrócenie masy kostnej do wartości ustalonej przed menopauzą, uważa się za nieuzasadnione.

HTZ wpływa również korzystnie na stężenie kolagenu w skórze, a także na jego gęstość, co pozwala spowolnić powstawanie zmarszczek. Właściwości antyandrogenne octanu cyproteronu zapewniają terapeutyczny wpływ na organizm w chorobach androgenozależnych (m.in. łysienie androgenowe, łojotok, trądzik).

Przyjmowanie Klymen prowadzi do obniżenia zawartości lipoprotein o małej gęstości (LDL) i cholesterolu całkowitego oraz do wzrostu poziomu lipoprotein o dużej gęstości (HDL), w wyniku czego znacznie wzrasta stosunek HDL / LDL, a także wzrasta stężenie trójglicerydów. Ponieważ octan cyproteronu nie ma właściwości androgennych, substancja ta praktycznie nie zmienia stopnia wpływu estradiolu na metabolizm lipidów. Efekty leczenia Klymenem są szczególnie widoczne u pacjentów z wyraźnymi miażdżycowymi zmianami profilu lipidowego.

Przyjmowanie octanu cyproteronu przez 10 dni w każdym cyklu zapobiega rozwojowi przerostu endometrium i chorób onkologicznych.

Obserwacje w toku badań sugerują, że u pacjentek po menopauzie stosowanie HTZ zmniejsza zachorowalność na raka okrężnicy. Mechanizm działania nie jest dobrze poznany.

Farmakokinetyka

Walerianian estradiolu

Po podaniu doustnym walerianian estradiolu wchłania się prawie całkowicie i z dużą szybkością. W procesie wchłaniania i pierwotnego przejścia substancji przez wątrobę ester ulega rozpadowi na kwas walerianowy i estradiol. W tym samym czasie estradiol jest w dużej mierze dalej metabolizowany, dzieląc się na estron, siarczan estronu i estriol. Po podaniu doustnym biodostępność estradiolu wynosi około 3%. Na wskaźnik ten nie ma wpływu jednoczesne spożycie Klymene z pożywieniem.

Maksymalny poziom estradiolu w osoczu krwi wynosi około 30 pg / ml i występuje po 4-9 godzinach od zażycia Klymene. Dzień po podaniu zawartość estradiolu w osoczu krwi spada do stężenia około 15 pg / ml. Estradiol wiąże się z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG) i albuminą. Wolna frakcja estradiolu w osoczu krwi wynosi około 1–1,5%, a frakcja związku związanego przez SHBG mieści się w przedziale 30–40%.

Pozorna objętość dystrybucji substancji po jednorazowym podaniu dożylnym osiąga około 1 l / kg.

Po hydrolizie walerianianu estradiolu pochodzenia egzogennego, związek ten ulega biotransformacji w taki sam sposób jak endogenny estradiol. Procesy metaboliczne estradiolu zachodzą głównie w wątrobie, a także częściowo w narządach docelowych, jelitach, mięśniach szkieletowych i nerkach. W wyniku tych procesów powstają katecholoestrogeny, estriol i estron, a także koniugaty glukuronidowo-siarczanowe tych związków, które charakteryzują się znacznie mniejszą aktywnością estrogenową lub wcale.

Klirens estradiolu z osocza krwi po pojedynczym wstrzyknięciu dożylnym charakteryzuje się dużym stopniem zmienności w zakresie 10–30 ml / min / kg. Część estradiolu jest wydalana wraz z żółcią i bierze udział w recyrkulacji jelitowo-wątrobowej. Metabolity estradiolu są wydalane głównie z moczem w postaci glukuronidów i siarczanów.

Zawartość estradiolu w osoczu krwi po podaniu wielokrotnym jest około 2 razy większa niż po podaniu pojedynczej dawki. Średnio poziom estradiolu w osoczu krwi waha się od 40 pg / l (minimalne stężenie) do 90 pg / l (maksymalne stężenie). Zawartość estronu, który jest słabszym estrogenem, jest około 8 razy większa, a zawartość siarczanu estronu jest około 150 razy większa niż estradiolu. Po odstawieniu Klymene stężenia estronu i estradiolu powracają do pierwotnych wartości przez 2-3 dni.

Octan cyproteronu

Po doustnym podaniu octanu cyproteronu w szerokim zakresie dawek substancja jest szybko i całkowicie wchłaniana. Całkowita biodostępność po podaniu doustnym sięga 88%.

Maksymalne stężenie tej substancji czynnej w osoczu krwi wynosi około 30 ng / ml i występuje w ciągu 1-2 godzin po podaniu pojedynczej dawki 1 mg octanu cyproteronu. Następnie obserwuje się dwufazowy spadek poziomu octanu cyproteronu w osoczu krwi, z okresami półtrwania wynoszącymi odpowiednio 0,8 godziny i 2,3 dnia.

Octan cyproteronu wiąże się prawie wyłącznie z albuminami surowicy. Około 3,5–4% całkowitego stężenia substancji znajduje się w osoczu krwi w postaci niezwiązanej. Ze względu na niespecyficzne wiązanie się z białkami osocza krwi zmiany stężenia SHBG nie wpływają na farmakokinetykę octanu cyproteronu.

Metabolizm octanu cyproteronu zachodzi na różne sposoby, w tym poprzez sprzęganie i hydroksylację. Głównym metabolitem występującym w ludzkim osoczu krwi jest pochodna 15β-hydroksylowa.

Klirens osoczowy octanu cyproteronu wynosi 3,6 ml / min / kg. Pewna część podanej dawki jest wydalana w postaci niezmienionej z żółcią. Większość dawki wydalana jest w postaci metabolitów z moczem i kałem w stosunku 3: 7. Okres półtrwania wynosi 1,9 dnia. Metabolity są wydalane z osocza z identycznym okresem półtrwania 1,7 dnia.

Ze względu na wydłużony okres półtrwania octanu cyproteronu w osoczu można przypuszczać, że stężenie tej substancji w osoczu krwi podczas jednego cyklu przyjmowania Klymenu wzrasta 2–2,5 razy.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Klimen jest wskazany dla kobiet do leczenia i zapobiegania patologiom związanym z zaburzeniami hormonalnymi w organizmie:

Zaburzenia klimakterium, inwolucyjne zmiany w drogach moczowo-płciowych i skórze, objawy niedoboru estrogenów na tle sterylizacji lub pierwotnej dysfunkcji jajników (z nieusuniętą macicą), hipogonadyzm lub naturalna menopauza, stany depresyjne w okresie klimakterium - w postaci hormonalnej terapii zastępczej;
Nieregularne cykle miesiączkowe;
Brak miesiączki (pierwotny lub wtórny);
Zapobieganie rozwojowi osteoporozy pomenopauzalnej.

Przeciwwskazania

Stosowanie preparatu Klimen w hormonalnej terapii zastępczej jest przeciwwskazane u kobiet z następującymi chorobami i stanami:

Krwawienie z pochwy nieznanego pochodzenia;
Rak piersi (podejrzewany lub zdiagnozowany);
Nowotwory złośliwe lub choroby przedrakowe o etiologii zależnej od hormonów (rozpoznanie przypuszczalne lub potwierdzone);
Ciężkie postacie choroby wątroby;
Łagodne lub złośliwe guzy wątroby (wskazane w historii lub obecnie);
Zakrzepica żył głębokich (z zaostrzeniem), choroba zakrzepowo-zatorowa (wskazana w historii lub obecnie);
Choroba zakrzepowo-zatorowa lub ostra zakrzepica tętnicza, w tym zawał mięśnia sercowego, udar;
Ciężka hipertriglicerydemia;
Okres ciąży i karmienia piersią;
Nadwrażliwość na składniki Klymene.

Jeśli objawy tych patologii wystąpią w okresie leczenia, należy natychmiast przerwać przyjmowanie tabletek.

Zaleca się ostrożne przepisywanie leku kobietom z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą, wrodzoną hiperbilirubinemią (zespół Gilberta, Rotora i Dabin-Johnsona), żółtaczką cholestatyczną lub świądem cholestatycznym w czasie ciąży, mięśniakiem macicy, endometriozą.

Instrukcja użycia Klymene: metoda i dawkowanie

Drażetki przyjmuje się doustnie, bez żucia i popija niewielką ilością płynu. Klimen przyjmuje się 1 raz dziennie w dogodnym dla pacjenta czasie, który jest obowiązkowy dla wszystkich kolejnych tabletek.

W przypadku kobiet z trwającą miesiączką lek należy rozpocząć 5 dnia krwawienia miesiączkowego.

W przypadku braku miesiączki, okresu pomenopauzalnego lub bardzo rzadkich miesiączek możesz zacząć go przyjmować w dowolnym momencie, pod warunkiem wykluczenia ciąży.

Leczenie należy rozpocząć od białych tabletek, 1 tabletka dziennie przez 11 dni, następnie 1 różowa pigułka przez 10 dni. Przebieg jednego pakietu przewidziano na 21 dni, po czym następuje 7-dniowa przerwa. Podczas przerwy kobieta odczuwa krwawienie miesiączkowe 2-3 dni po przyjęciu ostatniej tabletki.

Pierwszą drażetkę z nowego opakowania należy pobrać po 7-dniowej przerwie, w tym samym dniu tygodnia, co z poprzedniego opakowania.

Jeśli w wyznaczonym czasie kobieta przypadkowo nie przyjęła kolejnej tabletki, należy ją przyjąć jak najszybciej (12-24 godziny). Przy dłuższej przerwie między dawkami może wystąpić krwawienie z pochwy.

Skutki uboczne

Stosowanie Klymene może powodować skutki uboczne:

Z układu rozrodczego i gruczołów sutkowych: bolesność, napięcie i / lub powiększenie gruczołów mlecznych, krwawe wydzieliny międzymiesiączkowe, krwawienie śródmiesiączkowe, zmiany w intensywności i częstotliwości krwawień z macicy (zwykle osłabione podczas terapii), zmiany w wydzielinie z pochwy, bolesne miesiączkowanie, stan podobny zespół napięcia przedmiesiączkowego;
Z przewodu pokarmowego: nudności, bóle brzucha, wymioty, niestrawność, wzdęcia, nawrót żółtaczki cholestatycznej;
Z układu nerwowego: zawroty głowy, bóle głowy, objawy depresji, niepokój, migrena, zwiększone zmęczenie;
Ze strony skóry i tkanki podskórnej: świąd, wysypka skórna, rumień guzowaty, ostuda;
Inne: podwyższone ciśnienie krwi, kołatanie serca, choroba zakrzepowo-zatorowa i zakrzepica żylna, obrzęki, skurcze mięśni, zmiany libido, zmiany masy ciała, nietolerancja soczewek kontaktowych, zaburzenia widzenia, reakcje alergiczne.

Przedawkować

Jeśli Klimen zostanie przypadkowo przyjęty w dawce wielokrotnie większej niż zalecana dzienna dawka, ryzyko wystąpienia poważnych skutków ubocznych uważa się za minimalne. Nie ma swoistego antidotum, aw przypadku rozpoznanego przedawkowania zaleca się leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Stosowanie leku jest zalecane tylko zgodnie z zaleceniami lekarza, po dokładnym ogólnym badaniu lekarskim i ginekologicznym, potwierdzeniu braku ciąży i naruszeń układu krzepnięcia krwi.

Przepisując Klymene kobietom w wieku, z predyspozycjami genetycznymi, ciężką otyłością, należy rozważyć stosunek ryzyka do korzyści z leczenia.

Lek nie jest środkiem antykoncepcyjnym i nie jest przeznaczony do zapobiegania ciąży.

Jeśli konieczna jest antykoncepcja, kobiecie należy zalecić stosowanie leków niehormonalnych. Jeśli podejrzewasz ciążę, przyjmowanie Klymene powinno zostać wstrzymane do czasu potwierdzenia jej nieobecności.

Na tle hormonalnej terapii zastępczej zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka. W okresie długotrwałego unieruchomienia lub przy rozległych kontuzjach zaleca się czasowe zaprzestanie przyjmowania tabletek. Jeśli pojawią się oznaki zaburzeń zakrzepowych, stosowanie Klymene należy przerwać.

Długotrwała monoterapia estrogenami zwiększa ryzyko rozwoju raka lub przerostu endometrium, obecność gestagenów - zmniejsza prawdopodobieństwo raka i przerostu endometrium.

Względne ryzyko zachorowania na raka piersi wzrasta u kobiet przyjmujących Clemen przez kilka lat.

Terapia hormonalna zwiększa gęstość piersi na mammogramach, co w niektórych przypadkach może zakłócać wykrywanie raka piersi za pomocą promieni rentgenowskich.

Na tle stosowania steroidów płciowych w rzadkich przypadkach występują łagodne lub złośliwe guzy wątroby, w niektórych przypadkach - z krwawieniem w jamie brzusznej. W przypadku powiększenia wątroby, bólu w nadbrzuszu lub rozpoznanych objawów krwawienia w obrębie jamy brzusznej należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia guza wątroby.

Estrogeny wzmagają litogenność żółci; u kobiet predysponowanych prowadzi to do rozwoju kamicy żółciowej podczas przyjmowania tabletek.

Jeśli wystąpią bardzo silne, częste bóle głowy lub stany podobne do migreny, należy przerwać leczenie i upewnić się, że nie są to objawy zakrzepowego udaru mózgu.

Stosowanie leków hormonalnych może powodować niewielki wzrost ciśnienia krwi, co nie ma konsekwencji klinicznych. Wraz z rozwojem przetrwałego nadciśnienia tętniczego, Klymene należy anulować.

Hormonalną terapię zastępczą u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy prowadzić pod regularną kontrolą lekarską i okresowymi badaniami czynności wątroby. W przypadku pogorszenia się parametrów laboratoryjnych lub nawrotu świądu cholestatycznego lub żółtaczki, obserwowanych po raz pierwszy podczas ciąży lub wcześniejszej terapii hormonalnej, należy przerwać stosowanie produktu Klymen.

U pacjentów z umiarkowanie podwyższonym poziomem trójglicerydów przyjmowanie tabletek zwiększa ich poziom we krwi i ryzyko wystąpienia ostrego zapalenia trzustki.

Stosowanie środka hormonalnego może powodować krwawienie z macicy; wraz ze wzrostem ich częstotliwości i obfitości konieczne jest przeprowadzenie badania endometrium.

W przypadku braku normalizacji cykli miesiączkowych w leczeniu ich nieregularności konieczne jest przeprowadzenie dodatkowych badań pacjentki.

W przypadku nawrotu endometriozy, ze wzrostem mięśniaków macicy pod wpływem estrogenów, należy przerwać ich stosowanie.

Leczenie należy rozpocząć po wykluczeniu obecności prolactinoma.

Ostuda jest częściej obserwowana u pacjentów z historią tej choroby. Kobiety podatne na jego rozwój powinny unikać przedłużonego promieniowania ultrafioletowego w okresie przyjmowania tabletek.

W przypadku wystąpienia łagodnego guza piersi, padaczki, astmy oskrzelowej, porfirii, migreny, tocznia rumieniowatego układowego, otosklerozy, pląsawicy mniejszej, stosowanie leków hormonalnych powinno być nadzorowane przez lekarza prowadzącego.

Odbiór Klymen może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych - wskaźniki metabolizmu węglowodanów, fibrynolizy, koagulacji, biochemiczne wskaźniki funkcji nadnerczy, nerek, wątroby, tarczycy, poziom białek transportowych w osoczu krwi.

Klymen nie wpływa na zdolność pacjenta do kierowania pojazdami i mechanizmami.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Przyjmowanie Klymene w czasie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane. Jeśli wynik testu ciążowego jest pozytywny, należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku. Hormony płciowe w małych stężeniach mogą przenikać do mleka kobiecego.

Zakrojone na szeroką skalę badania epidemiologiczne dotyczące wpływu hormonów steroidowych stosowanych w HTZ lub antykoncepcji na organizm nie potwierdziły zwiększonego ryzyka wystąpienia wad wrodzonych u noworodków, których matki przyjmowały te hormony przed ciążą, a także obecności teratogennego działania hormonów, które zostały przypadkowo przyjęte we wczesnej ciąży.

Interakcje lekowe

Jednoczesne stosowanie Klimen z hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi jest przeciwwskazane.

Długotrwałe stosowanie niektórych antybiotyków i leków przeciwdrgawkowych, w tym hydantoin, barbituranów, prymidonu, karbamazepiny, ryfampicyny i prawdopodobnie okskarbazepiny, topiramatu, felbamatu i gryzeofulwiny, może indukować enzymy wątrobowe, zwiększając klirens hormonów płciowych i zmniejszając ich skuteczność kliniczną. Indukcja enzymów osiąga maksimum zwykle po 2-3 tygodniach stosowania leku i może utrzymywać się przez 4 tygodnie po jego odstawieniu.

Na tle jednoczesnego podawania antybiotyków z grupy tetracyklin lub penicylin możliwe jest obniżenie poziomu estradiolu.

Paracetamol i inne substancje, które ulegają znacznej koniugacji, mogą zwiększać biodostępność estradiolu.

Klymen wpływa na tolerancję glukozy, może być konieczne dostosowanie dawki jednoczesnych doustnych leków przeciwcukrzycowych lub insuliny.

Picie dużych dawek alkoholu zwiększa poziom estradiolu we krwi.

Analogi

Analogi Klymene to: Klimadinon, Klimadinon Uno, Tsi-Klim.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze pokojowej.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Klymene

Przeważnie opinie o Klymene, które pozostawiają pacjenci, są pozytywne. Pozwala na wyeliminowanie objawów neuroendokrynnych, neuropsychicznych i wegetatywno-naczyniowych związanych ze zmniejszeniem produkcji estrogenu przez jajniki. Lek ma również korzystny wpływ na organizm z chorobą Alzheimera, osteoporozą i chorobą niedokrwienną serca, a także z zaburzeniami układu moczowo-płciowego i zmianami wyglądu związanymi z przedwczesnym starzeniem się. Jednocześnie kobiety zauważają szybką regresję objawów wegetatywnych i skuteczność Klimen w profilaktyce różnych chorób, które pojawiają się wraz z wiekiem.

Jednak przyjmowanie leku ma swoje wady. Należą do nich dość wysoki koszt, duża liczba przeciwwskazań i reakcji ubocznych (obrzęki, bóle głowy, podwyższone ciśnienie krwi) oraz konieczność stopniowego zmniejszania dawki estrogenu w przypadku odstawienia Klymena. Jest często stosowany u młodych kobiet przy hiperandrogenizmie, trądziku i wypadaniu włosów. Klymen może być przepisany przez lekarza tylko po dokładnym ogólnym badaniu lekarskim i ginekologicznym: samoleczenie jest niedopuszczalne.