Mikamin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Mikamin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Mycamine

Kod ATX: J02AX05

Składnik aktywny: mykafungina (mykafungina)

Producent: Astellas Pharma Tech Co. Sp. z o.o. (Astellas Pharma Tech Co. Ltd.) (Japonia)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 29.11.2018 r

Ceny w aptekach: od 7100 rubli.

Kup

Liofilizat do sporządzania roztworu do infuzji Mikamin

Mikamin jest lekiem przeciwgrzybiczym.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest dostępny w postaci liofilizatu do sporządzania roztworu do infuzji: biała liofilizowana masa (po 52,5 mg lub 106 mg w bezbarwnych fiolkach szklanych, 1 butelka w pudełku tekturowym i instrukcja użycia preparatu Mikamin).

1 butelka zawiera:

substancja czynna: mykafungina (w postaci mykafunginy sodowej) - 50 mg lub 100 mg;
składniki pomocnicze: monohydrat laktozy; bezwodny kwas cytrynowy i wodorotlenek sodu w ilości zapewniającej kwasowość (pH) roztworu od 5,0 do 7,0.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Mikamin jest lekiem przeciwgrzybiczym. Jego aktywny składnik, mykafungina, jest niekonkurencyjnym inhibitorem syntezy 1,3-beta-D-glukanu, ważnego składnika ściany komórkowej grzybów, którego nie ma w komórkach ssaków. Mykafungina wykazuje działanie grzybobójcze na grzyby z rodzaju Candida spp. (specjalne), ma wyraźne działanie fungistatyczne przeciwko Aspergillus spp.

W wyniku badań in vitro ustalono następujące spektrum działania mykafunginy:

Grzyby Candida spp.: Różne gatunki, w tym Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida guilliermondii;
grzyby Aspergillus spp.: różne gatunki, w tym Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger, Aspergillus flavus, Aspergillus terreus, Aspergillus versicolor, Aspergillus nidulans;
grzyby dimorficzne: Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis.

Mikamin in vitro nie wykazuje aktywności przeciwko Cryptococcus spp., Scedosporium spp., Pseudallescheria spp., Fusarium spp., Zygomycetes spp., Trichosporon spp.

Prawdopodobieństwo wtórnej oporności na mykafunginę uważa się za bardzo niskie.

W przypadku różnych gatunków Candida działanie grzybobójcze uzyskuje się przy następujących minimalnych stężeniach hamujących mykafunginy:

Candida albicans: 0,007-0,25 mg / l;
Candida tropicalis: 0,007–0,12 mg / l;
Candida glabrata: 0,007-0,12 mg / l;
Candida krusei: 0,015-0,12 mg / l;
Candida parapsilosis: 0,12-2 mg / l;
Candida lusitaniae: 0,12-0,25 mg / l;
Candida kefyr: 0,03–0,06 mg / l;
Candida guilliermondii: 0,5 mg / l;
Candida spp., W tym Candida famata, Candida lipolytica, Candida dubliniensis, Candida rugosa, Candida pelliculosa, Candida zeylanoides, Candida stellatoidea: 0,015–0,5 mg / l.

Farmakokinetyka

Po dożylnym (iv) podaniu mykafunginy w zakresie dawek dobowych 12,5-200 mg lub 3-8 mg na 1 kg masy ciała, lek charakteryzuje się liniową farmakokinetyką. Przy wielokrotnym podawaniu nie wykryto jego układowej kumulacji. Stężenie równowagi (Css) mykafunginy w osoczu ustala się po 4–5 dniach terapii.

Zmniejszenie stężenia mykafunginy następuje dwuwykładniczo, po podaniu ulega szybkiej dystrybucji w tkankach. Wiązanie z białkami osocza przekracza 99%. W krążeniu ogólnoustrojowym substancja wiąże się głównie z albuminami, połączenie pozostaje stabilne w zakresie stężeń 0,01–0,1 mg / ml. Objętość dystrybucji (Vss) - 18-19 litrów.

W krążeniu ogólnoustrojowym mykafungina krąży głównie w postaci niezmienionej. W warunkach in vitro stwierdzono, że jest metabolizowany przy udziale izoenzymów CYP3A z wytworzeniem w niewielkich ilościach następujących związków: pochodna katecholu - M1; pochodna metoksy M1 - M2; związek M5, powstały w wyniku hydroksylacji łańcuchów bocznych. Pochodne mykafunginy nie wpływają znacząco na skuteczność leku. In vivo udział izoenzymów CYP3A w hydroksylacji nie jest główną drogą metabolizmu leków.

Okres półtrwania (T _1/2) wynosi 10-17 godzin; przy stosowaniu dawek do 8 mg na 1 kg masy ciała przy jednorazowym i wielokrotnym podawaniu leku nie ulega on zmianie. U dorosłych pacjentów całkowity klirens nie zależy od dawki mykafunginy i wynosi 0,15–0,3 ml / min / kg przy pojedynczym i wielokrotnym podaniu. Lek jest wydalany głównie przez jelita.

Cechy parametrów farmakokinetycznych w różnych grupach pacjentów:

dzieci: AUC (pole pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie - czas”) pozostaje proporcjonalne do dawki leku przy stosowaniu mykafunginy od 0,5 mg do 4 mg na 1 kg masy ciała dziecka. Średni klirens u dzieci w wieku 2–11 lat jest około 1,3 razy większy niż u dzieci w wieku 12–17 lat i dorosłych; u wcześniaków (około 26 tygodni) klirens jest 5 razy większy niż u dorosłych;
pacjenci w podeszłym wieku (66–78 lat): przy wlewie 50 mg mykafunginy przez 1 godzinę nie stwierdzono istotnej zmiany parametrów farmakokinetycznych w porównaniu z pacjentami w wieku 20–24 lat;
chorzy z niewydolnością wątroby: średni stopień dysfunkcji wątroby (7-9 punktów wg Child-Pugh) - farmakokinetyka mykafunginy nieznacznie się zmienia; ciężka niewydolność wątroby (10-12 punktów wg klasyfikacji Child-Pugh) - następuje spadek stężenia mykafunginy w osoczu na tle wzrostu poziomu metabolitu hydroksylowego (M5);
pacjenci z niewydolnością nerek: ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny (CC) poniżej 30 ml / min - nie występują wyraźne zmiany parametrów farmakokinetycznych;
pacjenci różnych ras i płci: rasa i płeć nie mają istotnego wpływu na farmakokinetykę mykafunginy.

Wskazania do stosowania

leczenie inwazyjnej kandydozy;
zapobieganie kandydozie po allogenicznym przeszczepie hematopoetycznych komórek macierzystych lub w przypadku podejrzenia neutropenii (liczba neutrofili w 1 μl jest mniejsza niż 500 przez 10 dni lub dłużej).

Ponadto stosowanie preparatu Mikamin u pacjentów powyżej 16 roku życia (w tym w podeszłym wieku) jest wskazane w leczeniu kandydozy przełyku, gdy wymagane jest dożylne podanie leków przeciwgrzybiczych.

Przeciwwskazania

Absolutny:

nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
karmienie piersią;
ustalona nadwrażliwość na echinokandyny;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu Mikamin na ciężkie zaburzenia czynności wątroby, przewlekłą chorobę wątroby (marskość, zwłóknienie, wirusowe zapalenie wątroby, patologie noworodków lub wrodzone wady enzymatyczne), jednoczesne leczenie hepatotoksyczne i / lub genotoksyczne, niewydolność nerek, jednoczesne stosowanie sirolimusu, nifedypiny, itrakonazolu i amfoterazolu B, w dzieciństwie (szczególnie przed 1 rokiem).

W ciąży decyzję o zastosowaniu preparatu Mikamin należy podjąć po dokładnej ocenie stosunku spodziewanych korzyści i potencjalnych zagrożeń związanych z terapią.

Mikamin, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Gotowy roztwór Mikamin podaje się dożylnie w powolnym wlewie.

Roztwór należy przygotować w temperaturze pokojowej, przestrzegając zasad aseptyki.

Po zdjęciu plastikowej nakrętki z butelki należy zdezynfekować korek alkoholem. Do rozpuszczenia liofilizatu można użyć tylko 0,9% roztworu chlorku sodu do infuzji lub 5% roztworu dekstrozy. Dodać 5 ml jednego ze wskazanych rozpuszczalników do zawartości fiolki, pobierając je z worka (lub fiolki) z roztworem infuzyjnym 100 ml. Aby zminimalizować tworzenie się piany, rozpuszczalnik wstrzykuje się powoli wzdłuż wewnętrznej ścianki fiolki. Następnie, delikatnie obracając butelkę, ale nie wstrząsając nią, konieczne jest całkowite rozpuszczenie liofilizatu. Po rozpuszczeniu 50 mg mykafunginy stężenie odtworzonego roztworu wynosi 10 mg na 1 ml, 100 mg - 20 mg / ml. Koncentrat należy zużyć natychmiast. Po pobraniu wymaganej dawki z fiolki rozpuszcza się ją w pozostałej ilości (95 ml) roztworu do infuzji.

Resztę niezużytego roztworu z fiolki należy wyrzucić.

Gotowy roztwór do infuzji powinien mieć przezroczystą strukturę i nie zawierać osadu. W przeciwnym razie nie można go użyć.

W przypadku infuzji opakowanie (butelkę) należy chronić przed światłem, umieszczając je w nieprzezroczystej torebce. Wszelkie czynności związane z workiem muszą być płynne i ostrożne, aby uniknąć tworzenia się piany.

Odtworzony roztwór w fiolce zachowuje stabilność chemiczną i fizyczną w temperaturze do 25 ° C przez 48 godzin, a gotowy roztwór do infuzji - do 96 godzin. Mikamin nie zawiera konserwantów, dlatego roztwory należy przygotować przed ich bezpośrednim podaniem. Normalny czas przechowywania nie powinien przekraczać 24 godzin w temperaturze od 2 do 8 ° C.

Po przygotowaniu roztwór wstrzykuje się w ciągu 1 godziny. Wyższe szybkości infuzji zwiększają ryzyko reakcji związanych z histaminą.

O wyznaczeniu dawki Mikamina decyduje lekarz, biorąc pod uwagę wskazania kliniczne, wiek i masę ciała pacjenta.

Rekomendowana dawka:

inwazyjna kandydoza: pacjenci o masie ciała powyżej 40 kg - 100 mg raz dziennie, o masie ciała 40 kg lub mniejszej - w dawce 2 mg na 1 kg masy ciała pacjenta na dobę. W przypadku braku odpowiedzi klinicznej lub utrzymywania się patogenu, dzienną dawkę dla pacjentów o masie ciała powyżej 40 kg można zwiększyć do 200 mg, a dla pacjentów o masie ciała 40 kg lub mniejszej do 4 mg na 1 kg. Czas trwania leczenia wynosi co najmniej 14 dni. Leczenie przeciwgrzybicze należy kontynuować przez 7 dni po ustąpieniu klinicznych objawów kandydozy i ujemnym wyniku w dwóch kolejnych badaniach krwi;
kandydoza przełyku: pacjenci o masie ciała powyżej 40 kg - 150 mg raz dziennie, o masie ciała 40 kg lub mniej - 3 mg na 1 kg dziennie. Micaminę należy podawać co najmniej 7 dni po ustąpieniu klinicznych objawów choroby;
zapobieganie kandydozie: pacjenci o masie ciała powyżej 40 kg - 50 mg 1 raz dziennie, o wadze 40 kg lub mniejszej - 1 mg na 1 kg dziennie. Kontynuuj stosowanie leku przez co najmniej 7 dni po odzyskaniu poziomów neutrofili. U dzieci poniżej 2 roku życia doświadczenie w profilaktycznym stosowaniu leku jest ograniczone.

W przypadku łagodnego do umiarkowanego nasilenia zaburzeń czynności wątroby i niewydolności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki.

W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby nie zaleca się stosowania preparatu Mikamin ze względu na niewystarczające dane dotyczące stosowania mykafunginy w tej kategorii pacjentów.

Skutki uboczne

z układu odpornościowego: rzadko - reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne;
z układu limfatycznego i krwi: często - niedokrwistość, leukopenia, neutropenia; rzadko - trombocytopenia, eozynofilia, pancytopenia, hipoalbuminemia; rzadko - hemoliza, niedokrwistość hemolityczna; częstość nie została ustalona - rozsiane wykrzepianie wewnątrznaczyniowe;
ze strony psychiki: rzadko - niepokój, bezsenność, zaburzenia świadomości;
z serca: rzadko - kołatanie serca, tachykardia, bradykardia;
od strony naczyniowej: często - zapalenie żył (częściej u pacjentów z ludzkim wirusem niedoboru odporności z cewnikami obwodowymi); rzadko - przekrwienie, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze; częstotliwość nie jest ustawiona - szok;
z układu nerwowego: często - ból głowy; rzadko - wypaczenie smaku, senność, zawroty głowy, drżenie, nadmierna potliwość;
od strony metabolizmu i odżywiania: często - hipokalcemia, hipokaliemia, hipomagnezemia; rzadko - anoreksja, hiponatremia, hipofosfatemia, hiperkaliemia;
z przewodu pokarmowego: często - nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka; rzadko - zaparcia, niestrawność;
z układu oddechowego, klatki piersiowej i narządów śródpiersia: rzadko - duszność;
ze strony układu wątrobowo-żółciowego: często - zmiana wyników testów czynnościowych wątroby, wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej (ALT), aminotransferazy asparaginianowej (AST), fosfatazy alkalicznej (ALP), zwiększenie zawartości bilirubiny w surowicy, hiperbilirubinemia; rzadko - cholestaza, niewydolność wątroby, żółtaczka, powiększenie wątroby, zapalenie wątroby, zwiększona aktywność transpeptydazy gamma-glutamylowej (GGTP); częstość nie ustalona - zmiany wątrobowokomórkowe (w tym śmierć);
reakcje dermatologiczne: często - wysypka; rzadko - swędzenie, pokrzywka, rumień; częstość nie została ustalona - rumień wielopostaciowy, wysypki skórne o charakterze toksycznym, toksyczna nekroliza naskórka, zespół Stevensa-Johnsona;
z układu moczowego: rzadko - postęp niewydolności nerek, wzrost poziomu kreatyniny, mocznik w surowicy krwi; częstość nie została ustalona - czynnościowe zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek;
zaburzenia ogólne: często - dreszcze, hipertermia;
naruszenia w miejscu wstrzyknięcia: rzadko - ból w miejscu wstrzyknięcia, tworzenie się skrzepliny, zapalenie w miejscu infuzji, obrzęk obwodowy;
zaburzenia laboratoryjne: rzadko - wzrost aktywności dehydrogenazy mleczanowej w surowicy krwi.

Do działań niepożądanych, które występują częściej u dzieci niż u dorosłych, należą: trombocytopenia, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze, powiększenie wątroby, hiperbilirubinemia, podwyższone stężenie mocznika w surowicy, ostra niewydolność nerek. Ponadto u dzieci poniżej 1 roku życia dwukrotnie częściej niż u dzieci starszych wykryto wzrost aktywności ALT, AST, ALP.

Przedawkować

Nie ustalono objawów przedawkowania preparatu Mikamin.

W przypadku prawdopodobnego przedawkowania należy monitorować stan pacjenta. Pokazuje stosowanie ogólnych środków wspomagających, wyznaczenie leczenia objawowego. Dializa jest nieskuteczna.

Specjalne instrukcje

Stosowaniu preparatu Mikamin powinno towarzyszyć dokładne monitorowanie stanu pacjenta, aby zapobiec wystąpieniu ciężkich działań niepożądanych.

Jeżeli po wprowadzeniu mykafunginy wystąpi reakcja anafilaktyczna lub rzekomoanafilaktyczna, w tym wstrząs, należy przerwać wlew i zalecić odpowiednie leczenie.

W miarę postępu wysypki, która pojawiła się podczas leczenia, nie należy kontynuować leczenia mykafunginą, aby uniknąć rozwoju zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznej martwicy naskórka.

Potwierdzając objawy hemolizy, pacjent powinien dokładnie monitorować stan i rozważyć, czy wskazane jest kontynuowanie leczenia, oceniając stosunek korzyści do ryzyka.

Podczas leczenia mykafunginą konieczne jest dokładne monitorowanie czynności nerek i wątroby. Jeśli występuje znaczny lub trwały wzrost aktywności ALT, zaleca się, aby AST anulował Mikamin, co zminimalizuje ryzyko regeneracji adaptacyjnej i późniejszego powstawania guzów wątroby.

Potencjalny negatywny wpływ Mikamina na potencjał rozrodczy mężczyzn został ustalony.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Na tle stosowania Mikamina możliwe jest wystąpienie niepożądanych zjawisk, które mają negatywny wpływ na koncentrację i szybkość reakcji psychomotorycznych. Dlatego zaleca się pacjentom ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i pracy ze złożonymi mechanizmami.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Badania na zwierzętach wskazują na toksyczny wpływ na reprodukcję i zdolność mykafunginy do przenikania przez barierę łożyskową. Dlatego w okresie ciąży Mikamin zaleca się stosować tylko w wyjątkowych przypadkach, gdy oczekiwany efekt terapeutyczny dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu.

Nie wiadomo, czy mykafungina przenika do mleka matki w okresie laktacji, dlatego decyzję o kontynuowaniu lub zaprzestaniu karmienia piersią w trakcie terapii Mikamin powinien podjąć lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę korzyści płynące z karmienia piersią dla niemowlęcia i potencjalny efekt terapeutyczny dla matki.

Zastosowanie pediatryczne

Zaleca się ostrożnie przepisać Mikamin do leczenia dzieci, zwłaszcza w wieku poniżej 1 roku.

Z zaburzeniami czynności nerek

Mikamin należy stosować ostrożnie w niewydolności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Ostrożnie Mikamin należy przepisać pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, takimi przewlekłymi chorobami wątroby, jak marskość, zwłóknienie, patologie noworodków, wirusowe zapalenie wątroby lub wrodzone wady enzymatyczne.

Interakcje lekowe

Mikamin jest kompatybilny tylko z 0,9% roztworem chlorku sodu i 5% roztworem dekstrozy, nie można go mieszać z innymi lekami.

Korekta schematu dawkowania mykafunginy w połączeniu z substancjami takimi jak amfoterycyna B, mykofenolan mofetylu, takrolimus, prednizolon, cyklosporyna, syrolimus, nifedypina, rytonawir, ryfampicyna, flukonazol, itrakonazol, nie jest wymagana.

Jeśli konieczne jest przepisanie mykafunginy razem z deoksycholanem amfoterycyny B, konieczne jest uważne monitorowanie toksyczności tego ostatniego ze względu na klinicznie istotny wzrost jej ekspozycji (30%). Ta kombinacja jest zalecana do stosowania tylko w przypadkach, gdy oczekiwany efekt terapeutyczny uzasadnia potencjalne ryzyko.

Przy równoczesnym stosowaniu syrolimusu, nifedypiny lub itrakonazolu konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta w celu identyfikacji objawów toksycznych działań, w przypadku ich wykrycia dawki tych leków należy zmniejszyć.

Interakcja mykafunginy z lekami metabolizowanymi przez enzym CYP3A jest mało prawdopodobna.

Analogi

Analogami Mikamin są Micafungin-native, Mikomax, Vfend, Vikand, Itraconazole, Irunin, Biflurin, Itrazol, Voriconazole Teva, Voriconazole Canon, Canditral, Mikonihol, Rumikoz, Orungal, Teknazol.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w ciemnym miejscu.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Mikamin

W kilku recenzjach Mikamina pacjenci wskazują na szybki początek efektu terapeutycznego i dobrą tolerancję leku. Zaleca się go stosować zwłaszcza wtedy, gdy terapia innymi środkami przeciwgrzybiczymi okazała się nieskuteczna.