Mikardis

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Mikardis: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Micardis

Kod ATX: C09CA07

Substancja czynna: telmisartan (telmisartan)

Producent: Boehringer Ingelheim Pharma (Niemcy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 26.08.2019

Ceny w aptekach: od 953 rubli.

Kup

Mikardis jest antagonistą receptora angiotensyny II, lekiem przeciwnadciśnieniowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki: podłużne, prawie białe lub białe, z jednej strony - wytłoczony napis „51H” (tabletki 40 mg) lub „52H” (tabletki 80 mg), z drugiej - symbol firmy (7 szt. W blistrze, w pudełku tekturowym 2 lub 4 blistry z tabletkami 40 mg lub 2, 4 lub 8 blistrów z tabletkami 80 mg i instrukcją użycia leku Mikardis).

Substancja czynna: telmisartan, jego zawartość w 1 tabletce to 40 lub 80 mg.

Substancje pomocnicze: wodorotlenek sodu, poliwidon (kollidon 25), sorbitol, meglumina, stearynian magnezu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancja czynna preparatu Mikardis, telmisartan, jest specyficznym antagonistą receptorów angiotensyny II. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem do podtypu AT ₁ receptorów angiotensyny II, za pośrednictwem którego przebiega działanie angiotensyny II. Telmisartan nie działa agonistycznie na angiotensynę II i wypiera ją z wiązania z receptorem i tworzy wiązanie tylko z podtypem AT ₁ receptorów angiotensyny II, a wiązanie jest długotrwałe.

Lek nie ma powinowactwa do innych receptorów angiotensyny, w tym podtypu AT ₂. Nie badano ich znaczenia funkcjonalnego i efektu możliwej stymulacji angiotensyną II, której stężenie wzrasta wraz z telmisartanem.

Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu we krwi. Nie blokuje kanałów jonowych i nie hamuje reniny w osoczu krwi. Nie hamuje kinazy II (enzymu konwertującego angiotensynę) i enzymu, który jest również niszczący dla bradykininy, więc nie oczekuje się nasilenia działań niepożądanych wywoływanych przez bradykininę.

Telmisartan przyjmowany w dawce 80 mg całkowicie blokuje nadciśnieniowe działanie angiotensyny II. Działanie leku obserwuje się w ciągu 3 godzin po pierwszej dawce, utrzymuje się przez 24 godziny i utrzymuje się do 48 h. Wyraźne działanie przeciwnadciśnieniowe pojawia się po 4-8 tygodniach ciągłego stosowania preparatu Mikardis.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym Mikardis obniża rozkurczowe i skurczowe ciśnienie krwi, nie wpływając jednocześnie na częstość akcji serca.

Po nagłym odstawieniu telmisartanu wskaźniki ciśnienia krwi stopniowo powracają do początkowego poziomu, któremu nie towarzyszy rozwój zespołu odstawienia.

Farmakokinetyka

Telmisartan jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego po przyjęciu leku Mikardis do środka. Jego biodostępność wynosi 50%. W przypadku jednoczesnego przyjmowania pokarmu wartość AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) maleje: wskaźnik waha się od 6% (przy dawce 40 mg telmisartanu) do 19% (przy dawce 160 mg). 3 godziny po przyjęciu preparatu Mikardis stężenie leku w osoczu spada niezależnie od pory spożycia pokarmu.

Telmisartan charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (głównie albuminą i alfa ₁ - glikoproteiną) - ponad 99,5%. Pozorna objętość dystrybucji w stanie równowagi wynosi średnio 500 litrów.

Lek jest metabolizowany przez sprzęganie z kwasem glukuronowym, w wyniku czego powstają farmakologicznie nieaktywne metabolity. Jest wydalany głównie przez jelita w postaci niezmienionej, mniej niż 2% dawki jest wydalane przez nerki.

Okres półtrwania wynosi ponad 20 h. Całkowity klirens osoczowy 900 ml / min, przepływ krwi przez wątrobę 1500 ml / min.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych:

płeć: u kobiet wskaźniki maksymalnego stężenia i AUC są wyższe niż u mężczyzn, odpowiednio około 3 i 2 razy, bez istotnych różnic w skuteczności preparatu Mikardis;
podeszły wiek: parametry farmakokinetyczne u pacjentów w podeszłym wieku nie różnią się od parametrów u młodych pacjentów, dlatego nie jest wymagane dostosowanie dawki;
wiek dzieci od 6 do 18 lat: gdy Mikardis jest stosowany w dawce 1 mg / kg lub 2 mg / kg przez 4 tygodnie, farmakokinetyka telmisartanu jest w przybliżeniu podobna do farmakokinetyki u dorosłych, co potwierdza nieliniowość farmakokinetyki substancji, zwłaszcza w odniesieniu do maksymalnego stężenia;
niewydolność nerek i hemodializa: charakterystyka telmisartanu nie zmienia się, więc nie jest wymagane dostosowanie dawki. Hemodializa nie sprzyja eliminacji leku z organizmu;
łagodne i umiarkowane dysfunkcje wątroby (klasa A i B w skali Childa-Pugha): dobowa dawka telmisartanu nie powinna przekraczać 40 mg.

Wskazania do stosowania

Mikardis to lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego.

Lek stosuje się również w celu zmniejszenia zachorowalności na choroby układu sercowo-naczyniowego, a tym samym śmiertelności u osób powyżej 55 roku życia z wysokim ryzykiem rozwoju chorób układu sercowo-naczyniowego.

Przeciwwskazania

Absolutny:

Dziedziczna nietolerancja fruktozy (ze względu na zawartość sorbitolu);
Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh);
Obturacyjne choroby dróg żółciowych;
Pierwotny aldosteronizm;
Wiek poniżej 18 lat;
Ciąża i okres laktacji;
Nadwrażliwość na składniki tabletek Mikardis.

Krewny:

Hiperkaliemia;
Hiponatremia;
Choroba niedokrwienna serca (CHD);
Przewlekła niewydolność serca;
Idiopatyczne przerostowe zwężenie podaortalne;
Zwężenie zastawki aortalnej i mitralnej;
Zmniejszenie objętości krwi krążącej z powodu biegunki lub wymiotów, ograniczenia spożycia soli i / lub wcześniejszej terapii moczopędnej;
Dysfunkcja wątroby i / lub nerek;
Obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy jedynej nerki;
Stany po przeszczepie nerki.

Mikardis, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Mikardis należy przyjmować doustnie. Spożycie pokarmu nie wpływa na skuteczność leku.

W przypadku nadciśnienia tętniczego zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki dobowej 40 mg w 1 dawce. Jeśli efekt terapeutyczny jest niewystarczający, dawkę dobową zwiększa się do 80 mg na dawkę, przy czym należy pamiętać, że maksymalne działanie hipotensyjne Mikardis pojawia się w ciągu 4-8 tygodni od rozpoczęcia terapii.

Aby zmniejszyć ryzyko chorób sercowo-naczyniowych, zaleca się przyjmowanie 80 mg 1 raz dziennie. Na początku leczenia może być wymagana dodatkowa korekta ciśnienia krwi.

Dzienna dawka preparatu Mikardis dla pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby (klasy A i B w skali Child-Pugh) nie powinna przekraczać 40 mg.

Skutki uboczne

Infekcje: infekcje górnych dróg oddechowych, infekcje dróg moczowych (w tym zapalenie pęcherza), posocznica (w tym śmiertelne);
Układ krwiotwórczy: obniżone stężenie hemoglobiny, eozynofilia, anemia, trombocytopenia;
Układ oddechowy: duszność;
Centralny układ nerwowy: depresja, niepokój, omdlenia, bezsenność, zawroty głowy;
Układ sercowo-naczyniowy: wyraźny spadek ciśnienia krwi, bradykardia, hipotonia ortostatyczna, tachykardia;
Układ pokarmowy: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, dolegliwości żołądkowe, niestrawność, suchość w ustach, biegunka, wzdęcia, bóle brzucha, wymioty, a także nieprawidłowa czynność wątroby lub choroba wątroby (w obserwacjach porejestracyjnych zaburzenia te stwierdzono u pacjentów z Japonii);
Układ moczowy: podwyższone stężenie kwasu moczowego i kreatyniny we krwi, zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek);
Układ mięśniowo-szkieletowy: skurcze mięśni łydek, bóle pleców, ścięgien i kończyn dolnych, bóle mięśni, bóle stawów;
Narząd wzroku: zaburzenia widzenia;
Skóra i tkanki podskórne: nadmierna potliwość;
Reakcje alergiczne: wysypka (w tym lek), świąd, wyprysk, toksyczna wysypka, nadwrażliwość (pokrzywka, rumień, obrzęk naczynioruchowy), reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy (w tym śmiertelny);
Inne: astenia, objawy grypopodobne, ból w klatce piersiowej;
Wskaźniki laboratoryjne: podwyższony poziom fosfokinazy kreatynowej we krwi, hiperkaliemia; hipoglikemia u pacjentów z cukrzycą.

Przedawkować

Nie zgłoszono przypadków przedawkowania. Możliwy jest wyraźny spadek ciśnienia krwi, rozwój tachykardii i bradykardii.

Hemodializa jest nieskuteczna. Jako środek terapeutyczny wskazana jest terapia objawowa.

Specjalne instrukcje

U niektórych pacjentów, ze względu na zahamowanie układu renina-angiotensyna (RAAS), zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu kilku środków oddziałujących na ten układ, dochodzi do upośledzenia czynności nerek, aż do ostrej niewydolności nerek. Z tego powodu terapia, której towarzyszy podwójna blokada RAAS (np. Skojarzenie Mikardis z inhibitorami konwertazy angiotensyny lub bezpośrednim inhibitorem reniny) powinna być prowadzona indywidualnie i pod ścisłym monitorowaniem czynności nerek, w tym monitorowania stężenia kreatyniny i potasu w surowicy krwi.

Jeżeli napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą głównie od aktywności RAAS (np. W przewlekłej niewydolności serca lub chorobie nerek, w tym zwężeniu tętnicy / tętnic nerkowych), stosowanie leków wpływających na ten układ może prowadzić do wystąpienia ostrego niedociśnienia tętniczego skąpomocz, hiperazotemia, a nawet ostra niewydolność nerek.

W przypadku jednoczesnego stosowania preparatu Mikardis z suplementami zawierającymi potas, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, solą spożywczą zawierającą potas lub jakimikolwiek innymi środkami zwiększającymi stężenie potasu we krwi, wskaźnik ten należy monitorować podczas leczenia.

Pacjenci z cukrzycą z towarzyszącym dodatkowym ryzykiem sercowo-naczyniowym (np. Choroba wieńcowa) zwiększają prawdopodobieństwo śmiertelnego zawału mięśnia sercowego i nagłej śmierci sercowo-naczyniowej. W takim przypadku choroba wieńcowa u pacjentów z cukrzycą może przebiegać bezobjawowo i nierozpoznana. Z tego powodu, aby w odpowiednim czasie wykryć i leczyć chorobę niedokrwienną serca, przed przepisaniem Mikardis, pacjenci z cukrzycą muszą przeprowadzić odpowiednie badania diagnostyczne, w tym wysiłkowy test wysiłkowy.

Mikardis jest mniej skuteczny u pacjentów rasy Negroid.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie przeprowadzono specjalnych badań klinicznych dotyczących wpływu preparatu Mikardis na zdolność koncentracji i szybkość reakcji. Jednak biorąc pod uwagę prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych, takich jak senność i zawroty głowy, zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i pracy z potencjalnie niebezpiecznymi maszynami.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono badań nad wpływem telmisartanu na płodność ludzi.

W pierwszym trymestrze ciąży stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II jest zabronione. Jeśli ciąża zostanie stwierdzona w trakcie leczenia, należy natychmiast przerwać leczenie produktem Mikardis i, jeśli to konieczne, zastosować alternatywną terapię (leki przeciwnadciśnieniowe innych grup zatwierdzone do stosowania w okresie ciąży).

W II i III trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania preparatu Mikardis. Chociaż w badaniach przedklinicznych nie stwierdzono działania teratogennego, stwierdzono toksyczne działanie na płód (osłabienie czynności nerek, spowolnione kostnienie czaszki, małowodzie) i noworodka (niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia, niewydolność nerek).

Zatem Mikardis jest przeciwwskazany w czasie ciąży. Jeśli z jakiegoś powodu lek był stosowany w drugim trymestrze ciąży, zaleca się przeprowadzenie badania ultrasonograficznego kości i nerek płodu. Noworodki, których matki otrzymywały telmisartan, należy uważnie obserwować pod kątem wystąpienia niedociśnienia tętniczego.

Kobietom planującym ciążę należy początkowo przepisać alternatywną terapię.

W okresie laktacji stosowanie preparatu Mikardis jest przeciwwskazane.

Zastosowanie pediatryczne

Nie ustalono bezpieczeństwa telmisartanu w dzieciństwie i okresie dojrzewania, dlatego produkt Mikardis nie jest stosowany w leczeniu pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Pacjenci z niewydolnością nerek, w tym pacjenci poddawani hemodializie, nie wymagają dostosowania dawki produktu Mikardis.

Micardis należy stosować ostrożnie w następujących przypadkach: upośledzona czynność nerek, obustronne zwężenie tętnicy nerkowej lub zwężenie tętnicy jednej nerki, stany po przeszczepie nerki.

Za naruszenia funkcji wątroby

Mikardis jest przeciwwskazany w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh) i niedrożności dróg żółciowych.

W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby (klasy A i B w skali Childa-Pugha) maksymalna dopuszczalna dawka dobowa telmisartanu wynosi 40 mg.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku nie muszą zmieniać schematu dawkowania preparatu Mikardis.

Interakcje lekowe

Inne leki przeciwnadciśnieniowe: ich działanie jest wzmocnione;
Digoksyna: zwiększa się jej stężenie w osoczu krwi;
Ramipryl: jego maksymalne i całkowite (w całym okresie obserwacji) stężenie wzrasta 2,5-krotnie, jednak nie ustalono klinicznego znaczenia takiej interakcji;
Preparaty litu: następuje odwracalny wzrost ich stężenia we krwi, któremu towarzyszy działanie toksyczne;
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym. kwas acetylosalicylowy, nieselektywne NLPZ i inhibitory cyklooksygenazy typu 2: zwiększa się ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek u pacjentów z odwodnieniem (przed przepisaniem takiej kombinacji konieczne jest zbadanie czynności nerek i wyrównanie objętości krążącej krwi). Możliwe jest również zmniejszenie przeciwnadciśnieniowego działania telmisartanu.

Analogi

Analogi Mikardis to: Pritor, Telmista, Telmisartan-Richter, Hypotel.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronionym przed wilgocią, w temperaturze do 30 ºС.

Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Mikardis

W kilku recenzjach preparatu Mikardis pacjenci ogólnie opisują go jako skuteczny środek przeciwnadciśnieniowy z niewielką liczbą skutków ubocznych. Jednak wielu jest niezadowolonych z wysokich kosztów leku.