Simbalta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Simbalta: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Cymbalta

Kod ATX: N06AX21

Substancja czynna: duloksetyna (duloksetyna)

Producent: Lilly del Caribe Inc. (Portoryko)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 27.08.2019

Ceny w aptekach: od 1497 rubli.

Kup

Simbalta jest lekiem przeciwdepresyjnym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - kapsułki dojelitowe: twarde galaretowate o nieprzezroczystej strukturze, wewnątrz kapsułek - peletki, od szaro-białej do białej (7 lub 14 sztuk w blistrze, w pudełku tekturowym 1, 2 lub 6 blistrów i instrukcja użycia preparatu Simbalta):

kapsuła nr 1: niebieska nasadka, kod identyfikacyjny „9542” nanoszony białym tuszem; korpus jest zielonkawożółty, podaje się dawkę 60 mg białym tuszem;
kapsuła nr 3: niebieska nasadka, kod identyfikacyjny „9543” naniesiony zielonym tuszem; korpus jest biały, należy nanieść dawkę 30 mg zielonym tuszem.

1 kapsułka zawiera:

substancja czynna: chlorowodorek duloksetyny - odpowiednik zawartości 30 mg i 60 mg zasady duloksetyny;
składniki pomocnicze: cukier granulowany, hypromeloza, cytrynian trietylu, sacharoza, octanobursztynian hypromelozy, barwnik biały (hypromeloza, dwutlenek tytanu), talk;
otoczka: indygokarmin, tytanu dwutlenek, laurylosiarczan sodu, żelatyna (dodatkowo w otoczce kapsułki 30 mg - barwnik żółty tlenek żelaza);
tusz: tusz biały TekPrint SB-0007P, tusz zielony TekPrint SB-4028.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Duloksetyna jest lekiem przeciwdepresyjnym, inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i norepinefryny, wychwyt dopaminy jest słaby. Substancja nie wykazuje znaczącego powinowactwa do receptorów histaminergicznych, dopaminergicznych, adrenergicznych i cholinergicznych.

W depresji mechanizm działania duloksetyny polega na hamowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny i norepinefryny, dzięki czemu zwiększa się neurotransmisja noradrenergiczna i serotoninergiczna w ośrodkowym układzie nerwowym.

Substancja posiada centralny mechanizm tłumienia zespołu bólowego, przy bólach o etiologii neuropatycznej, co objawia się głównie podwyższeniem progu wrażliwości na ból.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym duloksetyna dobrze się wchłania. Wchłanianie rozpoczyna się 2 godziny po przyjęciu preparatu Simbalta. Czas do osiągnięcia C _max (maksymalne stężenie substancji) - 6 godzin. Spożycie pokarmu nie ma wpływu na C _max, natomiast czas do osiągnięcia tego wskaźnika wydłuża się do 10 godzin, co pośrednio zmniejsza stopień wchłaniania (o około 11%).

Pozorna objętość dystrybucji duloksetyny wynosi około 1640 litrów. Substancja dobrze wiąże się z białkami osocza (> 90%), głównie z albuminą i globuliną kwaśną α ₁. Zaburzenia wątroby / nerek nie wpływają na stopień wiązania z białkami osocza.

Duloksetyna jest aktywnie metabolizowana, jej metabolity są wydalane głównie z moczem. Izoenzymy CYP2D6 i CYP1A2 katalizują powstawanie dwóch głównych metabolitów - glukuronidu 4-hydroksyduloksetyny i siarczanu 5-hydroksy, 6-metoksyduloksetyny. Nie mają aktywności farmakologicznej.

T _1/2 (okres półtrwania) substancji - 12 godzin. Średni prześwit to 101 l / h.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (schyłkową przewlekłą niewydolnością nerek) poddawanych hemodializie wartości C _max i AUC (średnia ekspozycja) duloksetyny zwiększają się 2-krotnie. W takich przypadkach konieczne jest rozważenie możliwości zmniejszenia dawki preparatu Simbalta.

W przypadku klinicznych objawów niewydolności wątroby może dojść do spowolnienia metabolizmu i wydalania substancji.

Wskazania do stosowania

depresja;
uogólnione zaburzenie lękowe;
bolesna postać cukrzycowej neuropatii obwodowej;
zespół przewlekłego bólu układu mięśniowo-szkieletowego (w tym stany przebiegające z fibromialgią, zespołem przewlekłego bólu w dolnej części pleców, chorobą zwyrodnieniową stawu kolanowego).

Przeciwwskazania

nieskompensowana jaskra z zamkniętym kątem przesączania;
niekontrolowane nadciśnienie tętnicze;
zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór izomaltazy lub sacharazy, nietolerancja fruktozy;
patologie wątroby, którym towarzyszy niewydolność wątroby;
ciężka postać przewlekłej niewydolności nerek z klirensem kreatyniny (CC) poniżej 30 ml / min;
jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO);
jednoczesne podawanie cyprofloksacyny, fluwoksaminy, enoksacyny (silne inhibitory izoenzymu CYP1A2);
okres karmienia piersią;
wiek do 18 lat;
nadwrażliwość na składniki leku.

Zaleca się ostrożność w przepisywaniu preparatu Simbalta pacjentom z manią i chorobą afektywną dwubiegunową (w tym w wywiadzie), w wywiadzie z myślami i próbami samobójczymi, drgawkami (w tym w wywiadzie), ryzykiem ostrego ataku jaskry z zamkniętym kątem, nadciśnieniem wewnątrzgałkowym, zwiększonym ryzykiem hiponatremii, marskością wątroby (przyjmowanie leków moczopędnych), starość), z zaburzeniami czynności wątroby, niewydolnością nerek (CC 30-60 ml / min).

W okresie ciąży lek jest wskazany do stosowania tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści z terapii dla matki przeważają nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Przepisując lek Simbalta, lekarz powinien ostrzec kobiety w wieku rozrodczym, że pacjentka powinna poinformować lekarza o planowaniu ciąży lub poczęcia w okresie terapii.

Simbalta, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Kapsułki Simbalta przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku, połykając w całości, bez naruszania powłoki jelitowej.

Rekomendowana dawka:

depresja: dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 60 mg raz na dobę. Efekt terapeutyczny występuje zwykle po 2–4 tygodniach leczenia. Badania kliniczne dotyczące wykonalności i bezpieczeństwa stosowania dawek w zakresie powyżej 60 mg do 120 mg na dobę u pacjentów, którzy nie reagują na dawkę początkową, nie potwierdziły poprawy stanu pacjenta. Aby zapobiec nawrotom, zaleca się kontynuowanie przyjmowania leku Simbalta przez 8-12 tygodni po uzyskaniu odpowiedzi na leczenie. Wykazano, że pacjenci z depresją w wywiadzie i pozytywną odpowiedzią na terapię duloksetyną przyjmują preparat Simbalta w dawce 60–120 mg na dobę przez dłuższy czas;
zespół lęku uogólnionego: dawka początkowa to 30 mg na dobę, przy niewystarczającej odpowiedzi na leczenie, można ją zwiększyć do 60 mg, co jest dawką podtrzymującą dla większości pacjentów. Dawka początkowa i podtrzymująca dla pacjentów ze współistniejącą depresją wynosi 60 mg na dobę. Przy dobrej tolerancji terapii w celu uzyskania pożądanej odpowiedzi klinicznej wskazane jest zwiększenie dawki do 90 mg lub 120 mg. Po uzyskaniu kontroli nad stanem pacjenta leczenie należy kontynuować przez 8-12 tygodni, aby zapobiec nawrotowi choroby. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku początkową dawkę 30 mg należy przyjmować przez dwa tygodnie przed zmianą na 60 mg lub więcej na dobę;
bolesna postać cukrzycowej neuropatii obwodowej: dawka początkowa i podtrzymująca - 60 mg 1 raz dziennie, w razie potrzeby można ją zwiększyć. Efekt terapeutyczny należy ocenić po 8 tygodniach regularnego stosowania preparatu Simbalta. W przypadku braku wystarczającej odpowiedzi na początku terapii, po tym okresie poprawa stanu jest mało prawdopodobna. Lekarz powinien regularnie oceniać efekt kliniczny, co 12 tygodni;
zespół przewlekłego bólu układu mięśniowo-szkieletowego: dawka początkowa wynosi 30 mg raz dziennie przez tydzień, następnie pacjentowi przepisuje się 60 mg raz dziennie. Przebieg leczenia wynosi 12 tygodni. Celowość dłuższego stosowania ustala indywidualnie lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę tolerancję preparatu Simbalta oraz stan kliniczny pacjenta.

W przypadku niewydolności nerek z CC 30–80 ml / min nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego konieczne jest odstawienie terapii poprzez stopniowe zmniejszanie dawki preparatu Simbalta przez 1-2 tygodnie.

Skutki uboczne

z układu nerwowego: bardzo często - senność, ból głowy; często - zawroty głowy, drżenie, parestezje, letarg; rzadko - nadpobudliwość, mioklonie, akatyzja, zaburzenia smaku, zaburzenia koncentracji, dyskineza, zaburzenia snu, zespół niespokojnych nóg; rzadko - drgawki, zespół serotoninowy, zaburzenia pozapiramidowe, pobudzenie psychomotoryczne;
ze strony psychiki: często - bezsenność, pobudzenie, niepokój, niezwykłe sny, zaburzony orgazm (w tym anorgazmia), spadek lub utrata libido; rzadko - zaburzenia snu, dezorientacja, bruksizm, apatia, myśli samobójcze; rzadko - mania, agresja i wrogość, halucynacje, zachowania samobójcze;
z przewodu pokarmowego: bardzo często - suchość w ustach, nudności; często - bóle brzucha, wymioty, niestrawność, biegunka, wzdęcia, zaparcia; rzadko - odbijanie, krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie błony śluzowej żołądka, dysfagia, zapalenie żołądka i jelit; rzadko - nieświeży oddech, zapalenie jamy ustnej, hematochezia;
z tkanki mięśniowo-szkieletowej i łącznej: często - skurcze mięśni, bóle mięśniowo-szkieletowe; rzadko - sztywność mięśni, skurcze mięśni; rzadko - szczękościsk;
ze skóry i tkanek podskórnych: często - wysypka skórna, swędzenie, wzmożona potliwość; rzadko - kontaktowe zapalenie skóry, nocne poty, zimne poty, pokrzywka, zwiększone siniaczenie, nadwrażliwość na światło; rzadko - obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona; bardzo rzadko - stłuczenie tkanki;
ze strony nerek i dróg moczowych: często - bolesne oddawanie moczu, zwiększone oddawanie moczu; rzadko - nokturia, zatrzymanie moczu, wielomocz, osłabienie odpływu moczu, utrudnione oddawanie moczu; rzadko - niezwykły zapach moczu;
od strony serca: często - uczucie kołatania serca; rzadko - arytmia nadkomorowa, tachykardia, migotanie przedsionków;
z dróg oddechowych, klatki piersiowej i narządów śródpiersia: często - ból jamy ustnej i gardła, ziewanie; rzadko - krwawienia z nosa, uczucie ucisku w gardle;
infekcje i inwazje: rzadko - zapalenie krtani;
patologie naczyniowe: często - podwyższone ciśnienie krwi (BP), przekrwienie (w tym „uderzenia gorąca”); rzadko - ortostatyczne niedociśnienie, zimne kończyny, omdlenia, nadciśnienie; rzadko - kryzys nadciśnieniowy;
z układu odpornościowego: rzadko - nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna;
z układu hormonalnego: rzadko - niedoczynność tarczycy;
ze strony narządu wzroku: często - niewyraźne widzenie; rzadko - suche oczy, niewyraźne widzenie, rozszerzenie źrenic; rzadko - jaskra;
ze strony metabolizmu i odżywiania: często - zmniejszony apetyt; rzadko - hiperglikemia (częściej u pacjentów z cukrzycą); rzadko - odwodnienie, hiponatremia, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego;
zaburzenia błędnika i narządu słuchu: często - szum w uszach; rzadko - ból ucha, zawroty głowy;
ze strony narządów płciowych i gruczołu mlekowego: często - opóźniony wytrysk, zaburzenia wytrysku, zaburzenia erekcji; rzadko - nieregularne miesiączki, bóle jąder, krwawienia z dróg rodnych, zaburzenia seksualne; rzadko - mlekotok, hiperprolaktynemia, objawy menopauzy;
z wątroby i dróg żółciowych: rzadko - ciężkie uszkodzenie wątroby, zapalenie wątroby; rzadko - żółtaczka, niewydolność wątroby;
wskaźniki laboratoryjne: często - utrata masy ciała; rzadko - wzrost stężenia aminotransferazy asparaginianowej, aminotransferazy alaninowej, fosfatazy alkalicznej, fosfokinazy kreatynowej, bilirubiny, transpeptydazy gamma-glutamylowej, znaczne odchylenie w aktywności enzymów wątrobowych; zwiększenie masy ciała, zwiększenie stężenia potasu we krwi; rzadko - wzrost stężenia cholesterolu we krwi;
zaburzenia ogólne: często - zwiększone zmęczenie, zmiana smaku, upadki; rzadko - uczucie zimna, ból w klatce piersiowej, pragnienie, nietypowe doznania, uczucie ciepła, złe samopoczucie, zaburzenia chodu, dreszcze.

Najczęstsze skutki uboczne preparatu Simbalta obejmują przemijające stany, takie jak suchość w ustach, nudności, ból głowy, zawroty głowy i senność. Mogą wystąpić na początku terapii, ale stopniowo ich nasilenie się zmniejsza.

Przedawkować

Istnieją informacje o przypadkach przedawkowania na tle pojedynczej dawki 3000 mg duloksetyny (tylko Simbalta lub w połączeniu z innymi lekami). Jeden z tych przypadków był śmiertelny. Istnieją doniesienia po wprowadzeniu do obrotu dotyczące przyjmowania nie więcej niż 1000 mg substancji, zwykle w połączeniu z innymi lekami, które również były śmiertelne.

Główne objawy izolowanego lub łączonego przedawkowania: wymioty, senność, tachykardia, śpiączka, zespół serotoninowy, napady kloniczne.

Główne objawy zatrucia związane z przedawkowaniem, zgodnie z wynikami badań przedklinicznych (na zwierzętach), dotyczą zaburzeń układu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego i obejmują następujące objawy: ataksję, drżenie, napady kloniczne, utratę apetytu i wymioty.

Terapia:

zapewnienie odpowiedniego dopływu świeżego powietrza;
przyjmowanie węgla aktywnego (w celu ograniczenia wchłaniania substancji);
płukanie żołądka (wskazane w przypadkach, gdy od przyjęcia leku Simbalta do środka lub w ramach leczenia objawowego minęło niewiele czasu);
monitorowanie czynności serca i kontrola podstawowych parametrów życiowych;
leczenie objawowe i wspomagające;
leczenie korekcyjne cyproheptadyną i prowadzenie działań mających na celu normalizację temperatury ciała (z zespołem serotoninowym).

Duloksetyna charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji, pod tym względem skuteczność hemoperfuzji, wymuszonej diurezy, perfuzji wymiennej uważa się za wątpliwą. Specyficzne antidotum nie jest znane.

Specjalne instrukcje

Ponieważ produkt Simbalta oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy, lek należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z epizodami maniakalnymi i napadami padaczkowymi w wywiadzie.

Ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia myśli samobójczych i zachowań samobójczych na tle stosowania preparatu Simbalta wymagane jest uważne monitorowanie przez personel medyczny i bliskich krewnych pacjentów z depresją i innymi zaburzeniami psychicznymi. Konieczne jest wzmacnianie pacjentów, zarówno w okresie leczenia, jak i po odstawieniu leku, do komunikowania się, częstszego zainteresowania się myślami i uczuciami, które ich nurtują.

W przypadku chorób układu krążenia zaleca się regularne mierzenie ciśnienia krwi.

Niespecyficzne objawy hiponatremii obejmują senność, zawroty głowy, nudności, wymioty, osłabienie, splątanie, letarg; w cięższych postaciach pacjent może zemdleć, upadać i drgawki.

Hiponatremia występuje częściej u pacjentów w podeszłym wieku, którzy są podatni na zmiany równowagi płynów w organizmie.

U pacjentów z uzależnieniem od nikotyny poziom stężenia duloksetyny w osoczu krwi jest obniżony o prawie połowę normy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i skomplikowanych mechanizmów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

ciąża: preparat Simbalta można stosować tylko pod nadzorem lekarza tylko w przypadkach, gdy korzyści dla matki są znacznie wyższe niż potencjalne ryzyko dla płodu, ponieważ doświadczenie stosowania leku w tej grupie pacjentek nie zostało dostatecznie zbadane;
okres laktacji: terapia jest przeciwwskazana.

W okresie leczenia duloksetyną, w przypadku planowania lub początku ciąży, należy poinformować o tym lekarza.

Stosowanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny w czasie ciąży, szczególnie w późnej ciąży, może zwiększać prawdopodobieństwo przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków.

W przypadku stosowania preparatu Simbalta przez matkę w późnej ciąży u noworodków może wystąpić zespół odstawienia, który charakteryzuje się drżeniem, niskim ciśnieniem krwi, trudnościami w karmieniu, zespołem wzmożonej pobudliwości neurorefleksyjnej, drgawkami i zespołem zaburzeń oddychania. Większość z tych zaburzeń występuje zwykle podczas porodu lub w ciągu pierwszych kilku dni po porodzie.

Zastosowanie pediatryczne

Lek Simbalta nie jest przepisywany pacjentom w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

ciężka przewlekła niewydolność nerek (u pacjentów z CC poniżej 30 ml / min): terapia jest przeciwwskazana;
niewydolność nerek (u pacjentów z CC 30-60 ml / min): Simbalta należy stosować pod nadzorem lekarza.

Za naruszenia funkcji wątroby

choroby wątroby z niewydolnością wątroby: terapia jest przeciwwskazana;
zaburzenia czynności wątroby: preparat Simbalta należy stosować pod nadzorem lekarza.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym stosowaniu z Simbalta:

Inhibitory MAO: mogą przyczyniać się do rozwoju zespołu serotoninowego, dlatego kombinacji tych nie należy stosować w ciągu 14 dni po odstawieniu inhibitorów MAO, a po zaprzestaniu leczenia duloksetyną można rozpocząć przyjmowanie inhibitorów MAO dopiero po 5 dniach;
inhibitory izoenzymów: CYP1A2 spowalnia metabolizm duloksetyny i zwiększa jej stężenie w osoczu, dlatego w skojarzeniu należy zmniejszyć dawkę preparatu Simbalta;
paroksetyna, fluoksetyna [selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)], trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (klomipramina, amitryptylina), St.
paroksetyna i inne inhibitory izoenzymu CYP2D6: zmniejszają średni klirens duloksetyny i zwiększają jej stężenie;
antagoniści receptorów H _2- histaminy i leki zobojętniające: nie wpływają znacząco na wchłanianie leku;
leki przeciwzakrzepowe i przeciwzakrzepowe: powodują zwiększone ryzyko krwawienia;
leki, które silnie wiążą się z białkami osocza: mogą prowadzić do zwiększenia zawartości wolnych frakcji każdego z leków.

Zaleca się ostrożne stosowanie duloksetyny w połączeniu z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym i metabolizowalnym układzie izoenzymów CYP2D6.

Analogi

Analogami Simbalty są: Duloxenta, Duloxetine, Duloxetine Canon.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 15-30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Simbalta

Recenzje Simbalta, charakteryzujące jej skuteczność, są w większości pozytywne. Aby uzyskać efekt terapeutyczny, przepustka na przyjęcie nie jest dozwolona. Istnieje wiele doniesień o uzależnieniu, poważnych skutkach ubocznych i odstawieniu. Koszt jest oceniany jako wysoki.

Cena za Simbalta w aptekach

Orientacyjna cena za Simbalta to 1619-1950 rubli (w opakowaniu 14 kapsułek po 30 mg), 1717-1989 rubli (w opakowaniu 14 kapsułek po 60 mg) lub 3299-3865 rubli (w opakowaniu po 28 kapsułek po 60 mg).