Retarpen

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Retarpen: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Retarpen

Kod ATX: J01CE08

Substancja czynna: benzylopenicylina benzylowa (benzylopenicylina benzylowa)

Producent: Sandoz, GmbH (Sandoz, GmbH) (Austria)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 27.08.2019

Proszek do sporządzania zawiesiny do podawania domięśniowego o przedłużonym działaniu Retarpen

Retarpen to antybiotyk z grupy penicylin typu G o przedłużonym działaniu.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - proszek do przygotowania zawiesiny do domięśniowego podania o przedłużonym działaniu (1,2 mln jm - ~ 1,14 g każda w bezbarwnych fiolkach szklanych o pojemności 5 ml, 1 fiolka w pudełku tekturowym, 100 fiolek w pudełku tekturowym (dla szpitali); 2, 4 miliony jm - ~ 2,27 g każda w bezbarwnych fiolkach szklanych o pojemności 15 ml, 1 fiolka w pudełku tekturowym, 50 fiolek w pudełku tekturowym (dla szpitali). Każde opakowanie / pudełko zawiera również instrukcję użycia Retarpen).

Substancją czynną jest benzylopenicylina benzatynowa w 1 butelce - 1,2 miliona jednostek międzynarodowych (IU) (1,0256 g) lub 2,4 miliona IU (2,0513 g).

Substancje pomocnicze: bekony, symetykon, bufor cytrynianu sodu, powidon.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Benzylopenicylina benzatynowa - substancja czynna preparatu Retarpen, to antybiotyk β-laktamowy typu G z grupy penicylin o wyraźnym przedłużonym działaniu. Wykazuje działanie bakteriobójcze przeciwko wrażliwym mikroorganizmom poprzez hamowanie syntezy mukopeptydów ściany komórkowej.

Mikroorganizmy, w stosunku do których przejawia się aktywność benzylopenicyliny benzylowej: Gram-dodatnie czynniki wywołujące kiłę i ziewanie (Treponema spp.); główne czynniki wywołujące ostrą szkarlatynę, zapalenie migdałków, gorączkę reumatyczną (szczepy Staphylococcus spp. tworzące penicylinazy; Streptococcus spp., w tym paciorkowce pyogenne i pneumokokowe).

Odporne na benzylopenicylinę benzynową: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Chlamydia spp., Chlamydia spp. penicylinaza benzylopenicyliny.

Nabyta odporność na Retarpen jest szeroko rozpowszechniona w następujących mikroorganizmach: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.

Farmakokinetyka

Benzylopenicylina po domięśniowym wstrzyknięciu benzatyny ulega bardzo powolnej hydrolizie z uwolnieniem benzylopenicyliny.

Maksymalne stężenie (Cmax) w surowicy krwi osiąga u dzieci 24 godziny później, u dorosłych 48 godzin po wstrzyknięciu. Długi okres półtrwania (T _1/2) zapewnia długotrwałą stabilną obecność Retarpen we krwi. 2 tygodnie po wstrzyknięciu 2,4 miliona jm Retarpen jego stężenie w surowicy wynosi 0,12 μg / ml. 3 tygodnie po wstrzyknięciu 1,2 miliona IU w 89-97,4% przypadków stężenie wynosi 0,06 μg / ml (1 IU = 0,6 μg). W cieczy dyfuzja leku jest całkowita, w tkankach jest bardzo słaba. Substancja wiąże się z białkami osocza krwi w 40-60%.

Lek jest nieznacznie metabolizowany. Jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej. W ciągu ośmiu dni uwalnia się do 33% podanej dawki.

Benzylopenicylina benzatynowa przenika podczas laktacji do mleka matki i w małych dawkach pokonuje barierę łożyskową.

Cechy farmakokinetyczne w szczególnych grupach pacjentów:

Pacjenci z cukrzycą: po podaniu domięśniowym możliwe jest spowolnienie wchłaniania leku;
Noworodki i wcześniaki: w wyniku funkcjonalnej niedojrzałości nerek / wątroby możliwy _jest wzrost T _1/2;
Pacjenci w podeszłym wieku: prawdopodobne jest zmniejszenie szybkości wydalania leku z organizmu.

Wskazania do stosowania

Leczenie zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na benzylopenicylinę benzynową, w razie potrzeby długotrwałe na nie narażenie:

Szkarlatyna;
Ostre zapalenie migdałków;
Pół kwarty;
Frambezja;
Syfilis.

Zapobieganie infekcjom wywoływanym przez wrażliwe mikroorganizmy:

Nawroty róży;
Powtarzające się ataki po ostrej gorączce reumatycznej.

Przeciwwskazania

Okres laktacji;
Nadwrażliwość na składniki preparatu Retarpen lub inne antybiotyki beta-laktamowe (cefalosporyny lub penicyliny).

Ostrożnie:

Zaburzenia czynności nerek i / lub wątroby;
Cukrzyca;
Grzybica skóry;
Rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy;
Skłonność do reakcji alergicznych (wysypki alergiczne, astma oskrzelowa);
Ciąża.

Retarpen, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Retarpen jest przeznaczony do podawania domięśniowego. Z proszku przygotowuje się zawiesinę, w tym celu do fiolki wstrzykuje się wodę do wstrzykiwań: w dawce 1,2 miliona jm - 3 ml, w dawce 2,4 miliona jm - 5 ml, a następnie dokładnie wymieszać obracając butelkę między dłońmi, unikając tworzenia się obfitych pianka.

Roztwór wstrzykuje się głęboko w górną zewnętrzną ćwiartkę mięśnia pośladkowego maksymalnego. Aby wykluczyć wnikanie igły i odpowiednio leku do naczynia, aspirację należy wykonać bezpośrednio przed podaniem. W przypadku aspiracji krwi lub pojawienia się silnego bólu podawanie preparatu Retarpen należy przerwać.

Zalecane dawki w przypadku ostrego zapalenia migdałków, szkarlatyny, odchyleń i kufla:

Dorośli i młodzież - 1,2 miliona jm jednorazowo;
Dzieci o masie ciała 30 kg lub więcej - 1,2 miliona jm jednorazowo;
Dzieci o masie ciała poniżej 30 kg - 600 tysięcy IU jednorazowo.

Zalecane dawki w przypadku kiły pierwotnej i wtórnej:

Dorośli i młodzież - 2,4 miliona IU;
Dzieci o wadze powyżej 30 kg - 600 tys. - 2,4 mln IU.

Z reguły jednorazowe podanie Retarpen jest wystarczające. W przypadku wznowienia klinicznych i / lub laboratoryjnych objawów choroby przeprowadza się drugi kurs.

W późnych stadiach kiły, w tym w postaci utajonej seropozytywnej, dorosłym i młodzieży przepisuje się 1 wstrzyknięcie 2,4 miliona jm raz w tygodniu przez 3 tygodnie.

W przypadku kiły wrodzonej (bez objawów zajęcia ośrodkowego układu nerwowego) na każdy kilogram masy ciała raz w tygodniu przez 3 tygodnie przepisuje się 50 tys. IU.

W zapobieganiu ostrej gorączki reumatycznej, róży i post-paciorkowcowego zapalenia kłębuszków nerkowych Retarpen jest przepisywany w następujących dawkach:

Dorośli i młodzież - 1,2 miliona jm raz na 3-4 tygodnie;
Dzieci o masie ciała 30 kg lub więcej - 1,2 miliona jm raz na 3-4 tygodnie;
Dzieci o masie ciała poniżej 30 kg - 600 tysięcy IU 1 raz w ciągu 3-4 tygodni.

Zalecany czas leczenia:

W przypadku braku uszkodzenia serca - przez co najmniej 5 lat lub do 21 roku życia;
Z przemijającą chorobą serca - przez co najmniej 10 lat lub do 21 roku życia;
Z przewlekłą chorobą serca - od co najmniej 10 lat lub do 40 roku życia. W niektórych przypadkach może być wskazana terapia zapobiegawcza przez całe życie.

Czas trwania profilaktyki ustalany jest indywidualnie.

Specjalne instrukcje:

W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek dawkę Retarpen oblicza się z uwzględnieniem czynności nerek: z klirensem kreatyniny (CC)> 10 ml / min - 75% zwykłej dawki, z CC <10 ml / min - 20-50% (w niektórych przypadkach może być konieczne podzielenie pojedynczej dawki dawki na kilka wstrzyknięć);
Pacjenci w podeszłym wieku powinni przed przepisaniem leku Retarpen ocenić stan czynności nerek i, na podstawie wyników, dostosować dawkę, jeśli to konieczne;
W przypadku niewydolności wątroby metabolizm i wydalanie penicylin może ulec zmianie, co należy wziąć pod uwagę przy doborze dawki.

Skutki uboczne

Zmiany parametrów laboratoryjnych: często (> 1/100, <1/10) - dodatnia bezpośrednia reakcja Coombsa, zniekształcenie wyników elektroforezy białek osocza krwi, wzrost zawartości 17-ketosteroidów w moczu (przy zastosowaniu reakcji Zimmermanna), fałszywie dodatnie reakcje na oznaczanie aminokwasów w moczu (przy zastosowaniu metody ninhydrynowej), fałszywie dodatnie reakcje na urobilinogen, fałszywie dodatnie reakcje na oznaczenie glukozy w moczu (przy zastosowaniu metod nieenzymatycznych), fałszywie dodatnie reakcje na oznaczanie białka w moczu przy zastosowaniu metody biuretowej, metody Folina-Chocalteu lub technik strąceniowych (przy zastosowaniu kwasów trichlorooctowych, sulfosalicylowych);
Inne skutki o charakterze immunoalergicznym: ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, umiarkowany przemijający wzrost aktywności transaminaz w surowicy;
Zaburzenia ze strony układu pokarmowego: często - nudności, biegunka, wymioty; rzadko (> 1/1000, <1/100) - zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej; nieznana częstość - rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego;
Infekcje i zarażenia pasożytami: często - kandydoza;
Zaburzenia ze strony układu nerwowego: rzadko (> 1/10 000, <1/1000) - neuropatia;
Zaburzenia układu immunologicznego: rzadko - reakcje alergiczne (gorączka, pokrzywka, bóle stawów, obrzęk naczynioruchowy, złuszczające zapalenie skóry, wstrząs anafilaktyczny z rozwojem zapaści, rumień wielopostaciowy, reakcje rzekomoanafilaktyczne (plamica, napad astmy, objawy ze strony przewodu pokarmowego)); bardzo rzadko - toksyczna martwica naskórka, złośliwy rumień wysiękowy; częstość nieznana - choroba posurowicza, reakcja Jarischa-Herxheimera; w przypadku współistniejącej grzybicy skóry - reakcje paraalergiczne;
Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo rzadko (<1/10 000) - niedokrwistość hemolityczna, trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza;
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: rzadko - śródmiąższowe zapalenie nerek, nefropatia;
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana - cholestaza, zapalenie wątroby;
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: częstość nieznana - pemfigoid;
Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu wstrzyknięcia: częstość nieznana - reakcje miejscowe (ból i nacieki w miejscu wstrzyknięcia), zespół Nicolau (ostra zatorowość polekowa naczyń skórnych), zespół Hoyne'a (ostry psychotyczny zespół penicylinowy); przy przedłużonej terapii - nadkażenie.

Przedawkować

W wyniku przedawkowania (stosowania dużych dawek) antybiotyków beta-laktamowych, w tym benzylopenicyliny benzatynowej, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek, może rozwinąć się encefalopatia, której głównymi objawami są zaburzenia ruchowe, zaburzenia świadomości i drgawki.

Zalecane jest leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Przed przepisaniem preparatu Retarpen należy dokładnie zebrać historię pacjenta pod kątem możliwej nadwrażliwości na penicyliny i / lub inne antybiotyki beta-laktamowe.

Biorąc pod uwagę ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji alergicznych, czasem nawet śmiertelnych, pacjentów należy ostrzec o konieczności zaprzestania stosowania preparatu Retarpen i natychmiast skonsultować się z lekarzem, jeśli pojawią się objawy alergii.

W 5-10% przypadków reakcje alergiczne na penicylinę mogą krzyżować się z reakcjami alergicznymi na cefalosporyny, dlatego penicyliny są przeciwwskazane u pacjentów z alergią na cefalosporyny w wywiadzie.

Pacjenci z alergicznymi wysypkami skórnymi i astmą oskrzelową mają zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości, dlatego powinni pozostawać pod nadzorem lekarza przez co najmniej 30 minut po wstrzyknięciu. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej Retarpen należy odstawić i, jeśli to konieczne, przeprowadzić leczenie objawowe i / lub przeciwwstrząsowe.

Podczas leczenia kiły może wystąpić reakcja Jarischa-Herxheimera (dreszcze, gorączka, inne objawy miejscowe i ogólne), o czym należy ostrzec pacjentów.

U pacjentów z cukrzycą możliwe jest spowolnienie wchłaniania leku do krążenia ogólnoustrojowego.

Preparatu Retarpen nie należy podawać dożylnie, podskórnie, do śródręcza, do jamy ciała, a także do tkanek z zaburzoną perfuzją.

Jeśli roztwór przypadkowo dostanie się pod skórę, może rozwinąć się bolesny guzek. Przykładanie lodu w miejsce wstrzyknięcia może zmniejszyć ból.

Przypadkowe wstrzyknięcie donaczyniowe może powodować przemijające uczucie niepokoju i zaburzenia widzenia. Objawy te zwykle ustępują w ciągu godziny. Jeśli objawy są ciężkie, może być konieczna sedacja.

Po przypadkowym dotętniczym podaniu Retarpen, zwłaszcza u dzieci, mogą wystąpić poważne powikłania, takie jak martwica tkanek (zgorzel) i zakrzepica tętnic. Ich początkowe objawy to blade plamy na skórze w okolicy pośladków. W wyniku wysokiego ciśnienia w miejscu wstrzyknięcia możliwe jest wsteczne wstrzyknięcie leku do tętnicy biodrowej wspólnej, tętnic rdzeniowych lub aorty.

Podczas leczenia konieczne jest okresowe monitorowanie czynności nerek i obrazu krwi obwodowej.

Aby zapobiec uszkodzeniu nerwu kulszowego, obszar obwodowy zewnętrznej górnej ćwiartki pośladka do podawania Retarpen u dzieci i młodzieży jest stosowany tylko w wyjątkowych przypadkach (na przykład przy rozległych oparzeniach).

Nie zaleca się pocierania pośladków po wstrzyknięciu.

W przypadku podejrzenia kiły przed powołaniem Retarpena należy wykonać mikroskopię w ciemnym polu, a następnie badania serologiczne w ciągu 4 miesięcy. W przypadku kiły wrodzonej konieczne jest również zbadanie płynu mózgowo-rdzeniowego (PMR). Jeśli nie można wykluczyć udziału ośrodkowego układu nerwowego (kiły układu nerwowego) w procesie, należy zastosować inne preparaty penicylinowe, które lepiej penetrują płyn mózgowo-rdzeniowy.

Jeśli podczas leczenia wystąpi uporczywa ciężka biegunka, należy podejrzewać rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (może objawiać się wodnistymi stolcami ze śluzem / krwią, parciem, rozlanym spastycznym bólem brzucha, gorączką). Ponieważ stan ten może zagrażać życiu, należy natychmiast odstawić Retarpen i zalecić odpowiednią terapię, biorąc pod uwagę wrażliwość zidentyfikowanego patogenu. Nie stosuj leków hamujących perystaltykę jelit.

Pacjenci przestrzegający diety hipersalinowej powinni wziąć pod uwagę zawartość sodu w leku: w dawce 1,2 mln IU - 11 mg (0,48 mmol), w dawce 2,4 mln IU - 22 mg (0,96 mmol).

Ze względu na ryzyko zakażeń grzybiczych podczas leczenia wskazane jest jednoczesne stosowanie witamin z grupy B i witaminy C. W przypadku podejrzenia rozwoju zakażenia grzybiczego wymagany jest lek przeciwgrzybiczy (np. Leworyna lub nystatyna).

W przypadku stosowania preparatu Retarpen w niewystarczającej dawce, zbyt wczesnego przerwania leczenia, a także długotrwałej terapii, mogą pojawić się oporne szczepy patogenów.

W rzadkich przypadkach powidon, jedna z substancji pomocniczych preparatu Retarpen, może gromadzić się w układzie siateczkowo-śródbłonkowym, w wyniku czego mogą rozwinąć się ziarniniaki, z których w przyszłości mogą tworzyć się guzy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Podczas leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia samochodu i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Benzylopenicylina benzatynowa przenika przez barierę łożyskową. Pomimo faktu, że w doświadczeniach na zwierzętach nie zidentyfikowano żadnego bezpośredniego / pośredniego niekorzystnego wpływu na płód, Retarpen można stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy zamierzone korzyści dla matki znacznie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Nie zaleca się stosowania Retarpen w leczeniu kiły u kobiet w ciąży.

Lek przenika do mleka matki w niewielkich ilościach. Nie ma dowodów na występowanie działań niepożądanych u dzieci, których matki otrzymywały Retarpen podczas karmienia piersią. Ponieważ nie wyklucza się prawdopodobieństwa negatywnego wpływu leku na mikroflorę jelitową dziecka, zaleca się przerwanie karmienia piersią na czas stosowania Retarpen. Karmienie piersią można wznowić 24 godziny po jego odwołaniu.

Zastosowanie pediatryczne

W praktyce pediatrycznej Retarpen stosuje się bez ograniczeń wiekowych, ściśle według wskazań zgodnych ze schematem dawkowania.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek dawkę Retarpen oblicza się w zależności od stopnia upośledzenia czynności nerek (wskaźnik CC):

CC> 60 ml / min - dostosowanie dawki nie jest wymagane;
CC 10-60 ml / min - 75% obliczonej dawki;
CC <10 ml / min (ciężka niewydolność nerek) - 20-50% szacowanej dawki, może wymagać podzielenia na kilka wstrzyknięć.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby możliwe jest spowolnienie metabolizmu i wydalania penicylin.

Stosować u osób starszych

Przed rozpoczęciem leczenia produktem Retarpen u pacjentów w podeszłym wieku należy ocenić czynność nerek. Jeśli to konieczne, przeprowadza się dostosowanie dawki odpowiadające stanowi.

Interakcje lekowe

Retarpen nie powinien być stosowany jednocześnie z antybiotykami bakteriostatycznymi (np. Chloramfenikol, makrolidy, tetracykliny, linkozamidy). Skojarzenie z innymi antybiotykami jest możliwe tylko w przypadkach, w których spodziewany jest efekt synergistyczny lub przynajmniej addytywny po zastosowaniu kombinacji leków.

Nie wstrzykiwać benzylopenicyliny benzylopenicyliny w tej samej strzykawce z innymi lekami.

Ostrożnie Retarpen należy stosować jednocześnie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (salicylany, fenylobutazon, indometacyna), probenecydem, allopurynolem, ponieważ możliwe konkurencyjne hamowanie eliminacji leków z organizmu.

Retarpen zwiększa skuteczność pośrednich antykoagulantów, dlatego podczas stosowania tego połączenia należy uważnie monitorować INR (międzynarodowy współczynnik znormalizowany).

Digoksyna zwiększa ryzyko wystąpienia bradykardii.

Benzylopenicylina benzatynowa zmniejsza wydalanie metotreksatu, w wyniku czego może zwiększyć się jego toksyczność.

Analogi

Analogi Retarpen to: Ampicylina, Amosin, Ospamox, Bicillin-1, Benzicillin-1, Ospen, Extensillin.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze do 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.

Roztwór przygotowany z proszku można przechowywać w lodówce nie dłużej niż 24 godziny.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Retarpen

Benzylopenicylina benzatynowa znajduje się na liście leków niezbędnych i niezbędnych (leki podstawowe i podstawowe). Ponieważ jest to bardzo silny antybiotyk, pacjenci zalecają stosowanie leku wyłącznie zgodnie z zaleceniami i pod nadzorem specjalistów. W większości recenzji Retarpena pacjenci charakteryzują go jako skuteczny środek, który praktycznie nie wywołuje negatywnych reakcji organizmu. Pojedyncza recenzja dotyczy wstrząsu anafilaktycznego po wstrzyknięciu, ale nie określono przyczyny. W tym samym czasie lek poradził sobie z zadaniem, wyleczono infekcję Pseudomonas aeruginosa.

Zdaniem lekarzy Retarpen jest standardowym lekiem do leczenia kiły, z reguły okazuje się skuteczny i pozwala w większości przypadków przywrócić pacjentowi zdrowie bez skutków ubocznych. Zastrzyki Retarpen są dość bolesne, dlatego w celu przeprowadzenia manipulacji, a także prawidłowego przygotowania roztworu, należy skontaktować się z placówkami medycznymi.