Norfloxacin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Norfloxacin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Interakcje lekowe
11. Analogi
12. Warunki przechowywania
13. Warunki wydawania aptek
14. Recenzje
15. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Norfloxacin

Kod ATX: S03AA

Składnik aktywny: Norfloxacin

Producent: Atoll (Rosja), Vertex (Rosja), FP Obolenskoe (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 12.08.2019

Ceny w aptekach: od 99 rubli.

Kup

Norfloksacyna to lek przeciwbakteryjny z grupy fluorochinolonów.

Uwolnij formę i kompozycję

Norfloksacyna jest produkowana w postaci tabletek powlekanych: żółtych, obustronnie wypukłych, podłużnych z zaokrąglonymi końcami, po jednej stronie - zagrożone; przekrój - dwie warstwy, wewnętrzna warstwa jasnożółta lub biała (10 szt. w blistrach z folii PVC i lakierowanej folii aluminiowej z nadrukiem, 1 lub 2 opakowania w kartoniku).

W skład 1 tabletki wchodzą:

Substancja czynna: norfloksacyna - 200 lub 400 mg;
Składniki pomocnicze (odpowiednio 200/400 mg substancji czynnej): aerosil (koloidalny dwutlenek krzemu) - 3,6 / 7,2 mg, stearynian magnezu - 3,6 / 7,2 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 120,4 / 240,8 mg, kroskarmeloza sodowa - 10,8 / 21,6 mg, krospowidon - 21,6 / 43,2 mg;
Shell (odpowiednio 200/400 mg substancji czynnej): hydroksypropylometyloceluloza (hypromeloza) - 6,57 / 13,14 mg, glikol polietylenowy 6000 (makrogol 6000) - 2,2 / 4,4 mg, dwutlenek tytanu - 2,2 / 4, 4 mg, żółty barwnik chinolinowy - 0,03 / 0,06 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Norfloksacyna jest lekiem przeciwbakteryjnym należącym do grupy fluorochinolonów. Ma działanie bakteriobójcze poprzez hamowanie gyrazy DNA, co zapewnia stabilność i superskręcenie bakteryjnego DNA. Prowadzi to do destabilizacji łańcucha DNA i śmierci bakterii.

Gram-ujemne drobnoustroje tlenowe (Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Escherichia pneumaecus faecalis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus).

W warunkach in vitro norfloksacyna działa na takie Gram-ujemne tlenki, jak Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas fluorescens, Citrobacter diversus, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Providencia alcalifaciens, Edwardsiella tarda, Morganella morganii, Enterxyobacter agglomella

Norfloksacyna nie działa przeciwko bezwzględnym beztlenowcom.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym wchłanianie norfloksacyny następuje szybko, a stopień wchłaniania wynosi 30-40%. Przyjmowanie z jedzeniem zmniejsza wchłanianie. Maksymalna zawartość norfloksacyny w osoczu krwi przy przyjmowaniu 800, 400 i 200 mg wynosi odpowiednio 2,4, 1,5 i 0,8 μg / ml. Maksymalne stężenie w osoczu krwi rejestruje się po 1 godzinie. Okres półtrwania wynosi średnio 3-4 godziny. Równowagowe stężenie norfloksacyny w osoczu krwi jest osiągane w ciągu 2 dni.

U pacjentów w podeszłym wieku szybkość wydalania ulega spowolnieniu (ze względu na związane z wiekiem pogorszenie czynności nerek). Dlatego po doustnym podaniu 400 mg norfloksacyny pole pod krzywą farmakokinetyczną stężenie-czas wynosi 6,97-12,63 mg / h / ml, a maksymalne stężenie waha się od 1,25 do 2,79 μg / ml (u młodych pacjentów te wskaźniki wynoszą odpowiednio 6,4 mg / h / ml i 1,5 μg / ml). Okres półtrwania w tej kategorii pacjentów wynosi 4 godziny.

Norfloksacyna wiąże się z białkami osocza w 10-15%.

W przewlekłej niewydolności nerek (CC mniej niż 30 ml / min / 1,73 m ²), przy czym okres półtrwania rośnie do 6,5 godziny.

Norfloksacyna bierze udział w procesach metabolicznych w wątrobie. Klirens nerkowy wynosi 275 ml / min. Substancja jest wydalana przez nerki w ciągu 24 godzin: niezmieniona - 26–32%, w postaci metabolitu o słabej aktywności farmakologicznej - 5–8%. W przyszłości mniej niż 1% podanej dawki wydalane jest z moczem. Około 30% norfloksacyny jest wydalane przez jelita. U pacjentów w podeszłym wieku około 22% podanej dawki jest wydalane przez nerki (klirens nerkowy wynosi 154 ml / min).

2-3 godziny po podaniu doustnym 400 mg Norfloksacyny jej stężenie w moczu przekracza 200 μg / ml, a przez 12 godzin utrzymuje się na poziomie 30 μg / ml i powyżej. Przy pH 7,5 rozpuszczalność substancji spada.

Wskazania do stosowania

Norfloksacyna jest przepisywana w leczeniu zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na działanie substancji czynnej, w tym zapalenia gruczołu krokowego, niepowikłanej rzeżączki, infekcji dróg moczowych (z wyjątkiem przewlekłego powikłanego i ostrego odmiedniczkowego zapalenia nerek).

Przeciwwskazania

Absolutny:

Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
Zerwanie ścięgna i zapalenie ścięgna związane z przyjmowaniem fluorochinolonów (w tym historia);
Dzieci poniżej 18 roku życia;
Ciąża i okres laktacji;
Nadwrażliwość na składniki leku.

Krewny (Norfloksacyna jest przepisywana ostrożnie w obecności następujących chorób / stanów):

Padaczka;
Zaburzenia czynności wątroby / nerek;
Zespół konwulsyjny;
Myasthenia gravis.

Instrukcja stosowania Norfloxacin: metoda i dawkowanie

Norfloksacyna jest przyjmowana doustnie.

Schemat dawkowania zależy od wskazań.

Leczenie:

Infekcje dróg moczowych: 2 razy dziennie po 400 mg, średni czas trwania kursu - 7-10 dni, niepowikłane zapalenie pęcherza moczowego - 3-7 dni, przewlekłe nawracające infekcje dróg moczowych - do 3 miesięcy;
Ostre bakteryjne zapalenie żołądka i jelit: 2 razy dziennie po 400 mg, średni czas trwania kursu to 5 dni;
Ostre gonokokowe zapalenie cewki moczowej, zapalenie gardła, zapalenie odbytu, zapalenie szyjki macicy: 800 mg raz;
Dur brzuszny: 400 mg 3 razy dziennie, średni czas trwania kursu to 2 tygodnie.

Zapobieganie:

Sepsa: 2 razy dziennie po 400 mg;
Bakteryjne zapalenie żołądka i jelit: 400 mg dziennie;
Biegunka podróżnych: 400 mg dziennie (zacznij przyjmować lek 1 dzień przed wyjazdem, terapia trwa przez całą podróż, ale nie dłużej niż 3 tygodnie);
Nawrót infekcji dróg moczowych: 200 mg dziennie.

Stosowanie zmniejszonych dawek dobowych (1/2 dawki terapeutycznej 2 razy dziennie lub pełna pojedyncza dawka 1 raz dziennie) jest wymagane u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 20 ml na minutę (lub stężenie kreatyniny w surowicy powyżej 5 mg / 100 ml), a także u pacjenci poddawani hemodializie.

Skutki uboczne

Układ sercowo-naczyniowy: kołatanie serca, zawał mięśnia sercowego;
Centralny układ nerwowy: zaburzenia snu, bóle głowy, zawroty głowy, mrowienie w palcach, niepokój, senność, bezsenność, depresja;
Układ moczowy: kolka nerkowa;
Układ pokarmowy: biegunka, nudności, świąd odbytu, anoreksja, bóle brzucha, zgaga, ból odbytu lub odbytu, niestrawność, zaparcia, luźne stolce, wzdęcia, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, gorzkość smak w ustach;
Układ krwiotwórczy: eozynofilia, leukopenia, trombocytopenia, neutropenia;
Układ mięśniowo-szkieletowy: zapalenie kaletki, obrzęk stóp i dłoni;
Narządy zmysłów: niewyraźna percepcja wzrokowa;
Skóra: swędzenie, rumień, wysypka, pokrzywka;
Wskaźniki laboratoryjne: obniżona hemoglobina i hematokryt, zwiększona aktywność aminotransferazy asparaginianowej, aminotransferazy alaninowej, fosfatazy alkalicznej, dehydrogenazy mleczanowej, białkomocz, hiperreatyninemia, podwyższone stężenie mocznika we krwi, cukromocz;
Inne: reakcje alergiczne, dreszcze, nadmierna potliwość, obrzęki, osłabienie, gorączka, bóle pleców i klatki piersiowej, bolesne miesiączkowanie.

W wyniku badań postmarketingowych odnotowano następujące naruszenia:

Centralny układ nerwowy: neuropatia obwodowa, drgawki, drżenie, mioklonie, zespół Guillain-Barré, ataksja, hipestezja, parestezja, zaburzenia psychiczne (w tym splątanie);
Układ sercowo-naczyniowy: wydłużenie odstępu QT, arytmia komorowa (w tym tachykardia typu „piruet”);
Układ mięśniowo-szkieletowy: zaostrzenie miastenii, zerwanie ścięgna, zapalenie ścięgien, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej;
Układ moczowy: niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek;
Układ pokarmowy: zapalenie wątroby, zapalenie jamy ustnej, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, żółtaczka cholestatyczna, zapalenie trzustki, niewydolność wątroby (w tym śmiertelne);
Układ krwiotwórczy: niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza;
Zmysły: podwójne widzenie, szum w uszach, utrata słuchu, zaburzenia smaku;
Skóra: toksyczna nekroliza naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło;
Reakcje alergiczne: obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktoidalne, duszność, zapalenie naczyń, bóle stawów, zapalenie stawów, bóle mięśni;
Inne: hipoglikemia, wydłużenie czasu protrombinowego, albuminuria, kandyduria, cylinduria, krystaluria, dysfagia, hiperglikemia, hiperkaliemia, hipercholesterolemia, hipotonia ortostatyczna, hipertriglicerydemia, krwiomocz, martwica wątroby, oczopląs, kandydoza pochwy.

Przedawkować

Objawy przedawkowania Norfloxacin to senność, obrzęk twarzy, „zimny” pot, nudności, wymioty. Jednocześnie główne parametry hemodynamiczne praktycznie się nie zmieniają.

Specyficzne antidotum nie jest znane. W ramach leczenia zaleca się płukanie żołądka i odpowiednią terapię nawadniającą z wymuszoną diurezą. Pacjent musi zostać zbadany i pozostawiony pod obserwacją w szpitalu przez kilka dni.

Specjalne instrukcje

W okresie leczenia pacjenci z kontrolą diurezy powinni otrzymywać odpowiednią ilość płynu.

Podczas stosowania Norfloksacyny może wzrosnąć wskaźnik protrombiny (zabiegi chirurgiczne muszą być przeprowadzane pod kontrolą stanu układu krzepnięcia krwi).

Przyjmowanie leku zwiększa prawdopodobieństwo zapalenia ścięgien i zerwania ścięgien. Czynniki ryzyka to: przewlekła niewydolność nerek, przeszczep nerki, płuca lub serca, wiek powyżej 60 lat, terapia skojarzona z glikokortykosteroidami, zwiększona aktywność fizyczna, przebyte uszkodzenie ścięgien (w tym reumatoidalne zapalenie stawów). Zaburzenia te mogą rozwinąć się nawet kilka miesięcy po zakończeniu kursu. Gdy pojawią się pierwsze objawy zapalenia ścięgien lub zerwania ścięgna, należy przerwać stosowanie leku Norfloxacin i skonsultować się ze specjalistą.

Podczas terapii należy unikać bezpośredniego światła słonecznego.

Norfloksacyna może obniżać próg drgawkowy i prowadzić do drgawek. Ponadto fluorochinolony mogą stymulować ośrodkowy układ nerwowy, powodując halucynacje, niepokój, drżenie, toksyczne psychozy, splątanie i zwiększać ciśnienie wewnątrzczaszkowe.

Norfloksacyna może prowadzić do rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego wywołanego przez Clostridium difficile. W takich przypadkach należy odstawić lek i zalecić odpowiednią terapię (doustny metronidazol lub wankomycyna).

Podczas leczenia kiły Norfloksacyna nie jest przepisywana (lek nie jest skuteczny).

Nie przekraczać zalecanego schematu dawkowania, ponieważ może to prowadzić do tworzenia się kryształów substancji czynnej w nerkach.

Norfloksacyna może powodować neuropatię obwodową (w postaci parestezji, hipestezji, zaburzeń czucia, osłabienia mięśni). Aby uniknąć rozwoju nieodwracalnych zmian, gdy pojawią się pierwsze oznaki choroby (mrowienie, ból, osłabienie lub drętwienie kończyn, naruszenie innych rodzajów wrażliwości), terapię należy anulować.

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac wymagających szybkich reakcji psychomotorycznych i zwiększonej koncentracji uwagi (szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu etanolu).

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zgodnie z instrukcją Norfloksacyna jest przeciwwskazana w okresie ciąży i karmienia piersią, ponieważ badania kliniczne wykazały zwiększone ryzyko artropatii.

Interakcje lekowe

Kiedy Norfloxacin jest stosowany razem z niektórymi lekami, mogą wystąpić następujące skutki:

Teofilina: zmniejszenie jej klirensu (wymagane jest zmniejszenie jej dawki);
Nitrofurany: spadek ich skuteczności;
Pośrednie antykoagulanty, cyklosporyna: zwiększające ich stężenie w surowicy krwi;
Leki obniżające próg drgawkowy (w tym niesteroidowe leki przeciwzapalne): rozwój drgawek;
Leki zobojętniające kwas solny zawierające wodorotlenek glinu lub magnezu, a także preparaty zawierające sukralfat, Zn ²⁺, Fe: zmniejszone wchłanianie norfloksacyny (przerwa między ich zastosowaniem powinna wynosić co najmniej 4 godziny);
Izoenzymy CYP1A2 (w tym ropinirol, kofeina, klozapina, teofilina, takryna, tyzanidyna): zwiększanie stężenia jej substratów we krwi;
Probenecyd: zmniejszone wydalanie norfloksacyny;
Glibenklamid: rozwój ciężkiej hipoglikemii;
Leki zobojętniające sok żołądkowy, didanozyna, sukralfat, multiwitaminy z zawartością cynku: zmniejszenie wchłaniania norfloksacyny (przerwa między ich zastosowaniem powinna wynosić co najmniej 2 godziny).

Analogi

Analogi Norfloxacin to: Loxon-400, Nolitsin, Norflok, Norbactin, Normaks, Norilet, Sophazin, Negaflox.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym, suchym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Norfloxacin

Według opinii Norfloxacin jest skuteczny w leczeniu chorób zakaźnych wywoływanych przez patogeny wrażliwe na ten środek. Przed użyciem zaleca się wykonanie antybiotyku w celu ustalenia, czy lek nadaje się do leczenia w każdym konkretnym przypadku.

Istnieją również negatywne opinie na temat Norfloksacyny w związku z jej działaniami niepożądanymi. Wśród nich często wymienia się drażliwość, depresję, swędzenie, obrzęk twarzy.