Katadolon Forte

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Katadolon forte: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Katadolon forte

Kod ATX: N02BG07

Składnik czynny: flupirtyna (flupirtyna)

Producent: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Polska)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 22.11.2018r

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu Katadolon forte

Katadolon forte jest lekiem przeciwbólowym, nieopioidowym o działaniu ośrodkowym, przeznaczonym do łagodzenia bólu.

Uwolnij formę i kompozycję

Katadolon forte produkowany jest w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu: obustronnie wypukłe, podłużne, z jednej strony nałożona jest linia podziału, kolor tabletek od jasnożółtego do żółtego, występują wtrącenia jasne i ciemne (7 szt. W blistrach, w tekturowym pudełku 1 blister; 10 szt. W blistrach, w pudełku tekturowym 2 blistry; 14 szt. W blistrach, w pudełku tekturowym 1, 3 lub 6 blistrów).

Skład na 1 tabletkę:

składnik aktywny: maleinian flupirtyny - 400 mg;
składniki pomocnicze: kopolimer akrylanu etylu i metakrylanu metylu (1: 2) - 22,5 mg; dwuwodny wodorofosforan wapnia - 38 mg; talk - 22,5 mg; kroskarmeloza sodowa - 34,95 mg; celuloza mikrokrystaliczna - 59,74 mg; hypromeloza - 8 mg; barwnik żółty tlenek żelaza (E172) - 6,25 mg; bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu - 2,06 mg; stearynian magnezu - 6 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancją czynną preparatu Katadolon forte jest flupirtyna, która jest selektywnym aktywatorem neuronalnych kanałów potasowych (Selective Neuronal Potassium Channel Opener - SNEPCO). Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne należy do nienarkotycznych leków przeciwbólowych o działaniu ośrodkowym, nie powodujących uzależnień i uzależnień.

Aktywując neuronalne kanały potasowe wewnętrznej rektyfikacji związanej z białkiem G, flupirtyna, dzięki uwalnianiu jonów K ⁺, stabilizuje potencjał spoczynkowy i hamuje pobudliwość błon neuronalnych. Skutkuje to pośrednim zahamowaniem receptorów NMDA, gdyż ^jony Mg ²⁺ zapewniają ich blokadę aż do depolaryzacji błony komórkowej (pośredni efekt antagonistyczny na receptory NMDA).

Stosowanie flupirtyny w stężeniach istotnych terapeutycznie nie prowadzi do jej wiązania z receptorami 5HT ₁ (5-hydroksytryptofan) i 5HT _2- serotoninowymi, receptorami α ₁ - i α ₂ -adrenergicznymi, dopaminą, opioidami, benzodiazepiną, centralnymi receptorami cholinergicznymi muskarynowymi i nikotynowymi. To centralne działanie flupirtyny zapewnia trzy główne efekty leku:

działanie przeciwbólowe: w wyniku selektywnego otwierania kanałów neuronów bramkowanych napięciem potasowym, któremu towarzyszy uwalnianie jonów K ⁺, stabilizuje się spoczynkowy potencjał neuronalny, neuron staje się mniej pobudliwy. Flupirtyna ze względu na swój pośredni antagonizm w stosunku do receptorów NMDA chroni neurony przed wejściem ^jonów Ca ²⁺, co łagodzi uczulający efekt wzrostu wewnątrzkomórkowego poziomu ^jonów Ca ²⁺. W rezultacie, gdy neuron jest wzbudzony, przekazywanie wznoszących się sygnałów nocyceptywnych jest hamowane;
działanie zwiotczające mięśnie: przeciwbólowe działanie farmaceutyczne jest funkcjonalnie wspierane przez zwiększenie wchłaniania ^jonów Ca ^{2+ przez} mitochondria w wyniku przyjmowania terapeutycznie znaczących dawek flupirtyny. Efekt zwiotczający mięśnie objawia się w wyniku równoczesnego tłumienia przekazywania impulsów do neuronów ruchowych, a także odpowiedniego wpływu neuronów interkalarnych. Działa głównie na miejscowe skurcze mięśni, a nie na całe mięśnie jako całość;
wpływ procesów przewlekłości (przewodnictwo neuronalne ze względu na plastyczność funkcji neuronów): elastyczność funkcji neuronalnych poprzez indukcję procesów zachodzących wewnątrz komórki stwarza warunki do realizacji takich mechanizmów jak inflacja, które wzmacniają odpowiedź na każdy kolejny impuls. W większości przypadków zmiany te są wywoływane przez receptory NMDA (ekspresja genów). Pod wpływem flupirtyny receptory te są pośrednio blokowane, co powoduje zahamowanie ich skuteczności. W przypadku przewlekłego bólu o znaczeniu klinicznym powstają niekorzystne stany, a jeśli wystąpiły wcześniej, wówczas pamięć bólowa zostaje wymazana dzięki stabilizacji potencjału błony, co prowadzi do zmniejszenia wrażliwości.

Farmakokinetyka

1 tabletka Katadolon Forte zawiera szybko uwalniającą się frakcję flupirtyny (100 mg) i wolno uwalniającą się frakcję flupirtyny (300 mg), co dodatkowo wpływa na właściwości farmakokinetyczne flupirtyny:

wchłanianie: po podaniu doustnym około 90% flupirtyny jest wchłaniane z przewodu pokarmowego (GIT). W zakresie dawek 50–300 mg stężenie substancji w osoczu jest zależne od dawki;
dystrybucja: maksymalne stężenie w osoczu (C _max) przy jednorazowym podaniu flupirtyny wynosi 0,8 μg / ml (od 0,4 do 1,5 μg / ml) i jest osiągane po 2,4 godzinach przy wielokrotnym podawaniu (400 mg na dobę w w ciągu 1 tygodnia) - 1 μg / ml (od 0,6 do 2,4 μg / ml), czas do osiągnięcia - 1,9 h. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nieznacznie zwiększa wchłanianie [AUC _{0 - ∞} (pole pod krzywą „stężenie - czas ") 14,1 μg / ml x h w porównaniu do 10,7 μg / ml x h] i zwiększa C _max (do 1 μg / ml z 0,8 μg / ml). W tym przypadku czas do osiągnięcia C _max wzrósł z 2,4 h do 3,2 h;
Metabolizm: około ³ / ₄ dawki w wątrobie jest przecięty, tworząc dwa metabolity: aktywny metabolit M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzilaminopiridin], którego działanie przeciwbólowe jest ¹ / ₄ z działanie flupirtyny, dzięki czemu bierze udział w działaniu terapeutycznym leku i nieaktywnego metabolitu M2. Nie przeprowadzono dotychczas badań mających na celu określenie izoenzymu odpowiedzialnego za mniej istotny szlak metaboliczny (utleniający). Ogólnie przyjmuje się, że możliwość interakcji flupirtyny z innymi lekami jest znikoma;
wydalanie: do 69% jest wydalane przez nerki, w tym 27% - w postaci niezmienionej, 28% - w postaci metabolitu acetylowego (metabolit M1), 12% - w postaci kwasu para-fluoro-hipurowego (metabolit M2); Pozostałe ¹ / ₃ składa się z wielu metabolitów, w strukturze niezbadane dzisiaj. Maksymalna ilość flupirtyny jest wydalana z kałem i moczem, a jej okres półtrwania (T _1/2) ~ 15 godzin; spożycie pokarmu obniża wskaźnik. M1 jest wyświetlane trochę wolniej, wartość T _1/2 wynosi odpowiednio 20 i 16 godzin.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Katadolon Forte jest zalecany do leczenia ostrego bólu o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu u dorosłych pacjentów.

Przeciwwskazania

ryzyko rozwoju encefalopatii wątrobowej i cholestazy (prawdopodobnie rozwój encefalopatii lub nasilenie istniejącej encefalopatii / ataksji);
myasthenia gravis (z powodu możliwego działania flupirtyny zwiotczającego mięśnie);
współistniejąca choroba wątroby, alkoholizm;
jednoczesne stosowanie z innymi lekami o skuteczności hepatotoksycznej;
Niedawno wyleczone lub istniejące dzwonienie w uszach (wysokie ryzyko zwiększonej aktywności enzymów wątrobowych);
dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Ostrożnie Katadolon Forte przyjmuje się z niewydolnością nerek i na starość powyżej 65 lat.

Ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku Katadolon forte w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu 400 mg u pacjentów z hipoalbuminemią, zaleca się stosowanie leku Katadolon w kapsułkach (100 mg).

Instrukcja stosowania Katadolon forte: metoda i dawkowanie

Tabletki przyjmuje się doustnie bez rozgryzania i popijania wystarczającej ilości płynu (najlepiej wody).

Dawkę Katadolon forte dobiera się w zależności od indywidualnej tolerancji leku i natężenia bólu. Powinien być minimalnie skuteczny i stosowany przez możliwie najkrótszy czas.

W celu złagodzenia bólu zaleca się przyjmować 1 tabletkę (400 mg) dziennie przez jak najkrótszy czas. To jest całkowita dzienna dawka, jeśli to nie wystarczy, wówczas Katadolon należy stosować w postaci kapsułek w większej dziennej dawce.

Całkowity czas trwania terapii nie powinien przekraczać dwóch tygodni.

Skutki uboczne

Częstość występowania działań niepożądanych (bardzo często -> 0,1; często -> 0,01 - 0,001 - 0,0001 - 0,0001; z nieznaną częstością - nie można jej oszacować na podstawie dostępnych danych):

układ wątrobowo-żółciowy: bardzo często - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; z nieznaną częstotliwością - niewydolność wątroby, zapalenie wątroby;
układ pokarmowy: często - niestrawność, nudności / wymioty, bóle w nadbrzuszu, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wzdęcia, biegunka;
układ odpornościowy: rzadko - reakcje nadwrażliwości, którym w niektórych przypadkach towarzyszy wzrost temperatury ciała, pokrzywka, wysypka skórna i swędzenie;
metabolizm: często - utrata apetytu;
układ nerwowy: często - depresja, nerwowość, lęk, zaburzenia snu, zawroty głowy, bóle głowy, drżenie; rzadko - pomieszanie świadomości;
narząd wzroku: rzadko - upośledzona percepcja wzrokowa;
skóra i tkanki podskórne: często - nadmierna potliwość;
inne: bardzo często - zmęczenie i / lub osłabienie (u 15% pacjentów), szczególnie na początku leczenia.

Działania niepożądane są głównie zależne od dawki (z wyjątkiem reakcji alergicznych). W większości przypadków przechodzą samodzielnie w miarę postępu kursu lub po jego ukończeniu.

Przedawkować

Objawy przedawkowania flupirtyny (dawka 5 g) to: tachykardia, nudności, stan prostracji, splątanie / oszołomienie, łzawienie, suchość błony śluzowej jamy ustnej. W takim stanie i przy objawach zatrucia należy wziąć pod uwagę ryzyko zaburzeń ze strony ośrodkowego układu nerwowego, a także hepatotoksyczności przez rodzaj nasilonych patologii metabolicznych wątroby.

Odnotowano pojedyncze przypadki przedawkowania z manifestacją zamiarów samobójczych.

Zaleca się wywołanie wymiotów lub wymuszonej diurezy, użycie węgla aktywowanego i wprowadzenie elektrolitów. Po tych zabiegach stan zdrowia pacjenta powrócił w ciągu 6–12 h. Nie odnotowano stanów zagrożenia życia. W razie potrzeby przeprowadza się leczenie objawowe. Specyficzne antidotum na flupirtynę nie jest znane.

Specjalne instrukcje

Catadolon forte stosuje się tylko wtedy, gdy przeciwwskazane jest leczenie innymi lekami przeciwbólowymi (lekkimi opioidami lub niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi).

W trakcie leczenia czynność wątroby jest monitorowana raz w tygodniu, ponieważ flupirtyna może zwiększać aktywność aminotransferaz wątrobowych, nasilać rozwój zapalenia wątroby i niewydolność wątroby. Jeżeli badania te odbiegają od normy lub objawów klinicznych wskazujących na uszkodzenie wątroby, należy przerwać stosowanie preparatu Katadolon forte.

Należy poradzić pacjentom, aby monitorowali wszelkie objawy sugerujące uszkodzenie wątroby (brak apetytu, nudności / wymioty, zmęczenie, ból brzucha, ciemny mocz, świąd, żółtaczka). Kiedy się pojawią, przyjmowanie tabletek Katadolon Forte należy przerwać i pilnie skonsultować się ze specjalistą.

Flupirtyna może dawać fałszywie dodatnie wyniki podczas stosowania testu paskowego na obecność białka w moczu, bilirubiny lub urobilinogenu. Podobnie lek może działać w ilościowym oznaczaniu poziomu bilirubiny w osoczu krwi.

W niektórych przypadkach duże dawki flupirtyny mogą przyczyniać się do zabarwienia moczu na zielono; nie jest to kliniczna oznaka jakiejkolwiek patologii.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ze względu na prawdopodobieństwo zawrotów głowy i senności należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania innych potencjalnie niebezpiecznych maszyn. Szczególnie ważne jest przestrzeganie tego wymogu podczas używania Katadolon forte z alkoholem.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie ma wystarczających danych z badań klinicznych dotyczących stosowania flupirtyny w czasie ciąży. Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że ma toksyczny wpływ na rozrodczość, ale nie teratogenność. W przypadku ludzi potencjalne ryzyko związane ze stosowaniem leku nie jest znane. W rezultacie przyjmowanie leku Katadolon forte w czasie ciąży jest dozwolone tylko wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Stwierdzono nieznaczne wydzielanie flupirtyny do mleka matki, dlatego należy przerwać karmienie piersią podczas przyjmowania leku Katadolon forte w okresie laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Katadolon forte nie jest stosowany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Pacjenci z niewydolnością nerek muszą monitorować stężenie kreatyniny we krwi w osoczu.

Korekta schematu dawkowania preparatu Katadolon forte u pacjentów z niewydolnością nerek:

nasilenie od łagodnego do umiarkowanego: nie jest wymagana korekta;
Ciężkie stopień: początkowa dawka - ¹ / ₂ tabletki (200 mg), jeden raz na dzień. W przypadku dobrej tolerancji dzienną dawkę można zwiększyć do 1 tabletki (400 mg) na dawkę. Stosowanie większych dawek wymaga nadzoru lekarza.

Za naruszenia funkcji wątroby

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami wątroby, zwłaszcza z towarzyszącą cholestazą i zwiększonym ryzykiem encefalopatii wątrobowej.

Stosować u osób starszych

Katadolon forte jest przeciwwskazany u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. W razie potrzeby, do leczenia pacjentów w podeszłym wieku, zaleca Po skorygowaniu reżim dawkowania: początkowa dawka - ¹ / ₂ tabletki (200 mg), jeden raz na dzień, w przypadku dobrej tolerancji Dzienna dawka może być zwiększona do 1 tabletki (400 mg) przez 1 odbioru; maksymalna dawka dobowa to 400 mg.

Interakcje lekowe

etanol, środki uspokajające, zwiotczające mięśnie: flupirtyna zwiększa ich skuteczność;
warfaryna, diazepam, kwas acetylosalicylowy, benzylopenicylina, digoksyna, glibenklamid, propranolol, klonidyna (zgodnie z badaniami in vitro): podczas interakcji z flupirtyną stwierdzono, że wypiera ona jedynie diazepam i werapamil z połączenia z białkami osocza, w wyniku czego jest to możliwe … Dzięki wysokiemu stopniowi wiązania flupirtyny z białkami może wpływać na ten wskaźnik także w innych stosowanych jednocześnie substancjach / lekach;
pośrednie leki przeciwzakrzepowe, pochodne kumaryny (warfaryna): zaleca się regularne monitorowanie czasu protrombinowego w celu terminowego dostosowania schematu dawkowania pośrednich leków przeciwzakrzepowych (brak informacji na temat interakcji z innymi lekami przeciwzakrzepowymi / przeciwpłytkowymi, w tym z kwasem acetylosalicylowym);
leki metabolizowane w wątrobie: stosowanie z flupirtyną wymaga regularnego monitorowania aktywności enzymów wątrobowych;
paracetamol, karbamazepina: należy unikać jednoczesnego stosowania z flupirtyną.

Analogi

Analogi Katadolon forte to: Katadolon, Neurodolon, Nolodatak, Flugesik itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, temperatura przechowywania - nie wyższa niż 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Katadolon Fort

Nieliczne opinie na temat Katadolon forte są bardzo sprzeczne, więc raczej trudno jest wyciągnąć wnioski na temat skuteczności leku. Ale wszyscy pacjenci, niezależnie od tego, czy pomagają, czy nie, zgadzają się co do ceny tabletek, określając ją jako bardzo wysoką.

Cena za Katadolon forte w aptekach

Przybliżona cena Catadolon forte 400 mg to 885-940 rubli (w opakowaniu 7 tabletek o przedłużonym uwalnianiu) lub 1310-1570 rubli (w opakowaniu 14 tabletek o przedłużonym uwalnianiu).