Xeplion

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Xeplion: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Xeplion

Kod ATX: N05AX13

Składnik aktywny: paliperydon (paliperydon)

Producent: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Belgia); Cilag (Szwajcaria)

Opis i aktualizacja zdjęć: 27.11.2018

Ceny w aptekach: od 25973 rubli.

Kup

Zawiesina do podawania domięśniowego o przedłużonym działaniu Kseplion

Xeplion to lek neuroleptyczny stosowany w leczeniu schizofrenii i zaburzeń schizoafektywnych.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - zawiesina do domięśniowego (domięśniowego) podania o przedłużonym działaniu: biała lub prawie biała, bez obcych wtrąceń (w pudełku tekturowym 1 paleta plastikowa zawierająca 1 strzykawkę 0,25; 0,5; 0,75; 1; 1, 5 ml w komplecie z dwiema igłami do wstrzyknięć domięśniowych w mięsień naramienny i pośladkowy, a także instrukcja użycia preparatu Xeplion).

Skład 1 ml zawiesiny:

substancja czynna: paliperydon - 100 mg (palmitynian paliperydonu - 156 mg);
składniki pomocnicze: wodorofosforan sodu - 5 mg; wodorotlenek sodu - 2,84 mg; polisorbat 20-12 mg; glikol polietylenowy 4000-30 mg; monohydrat diwodorofosforanu sodu - 2,5 mg; monohydrat kwasu cytrynowego - 5 mg; woda do wstrzykiwań - do 1 ml.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Palmitynian paliperydonu jest substancją czynną preparatu Xeplion, hydrolizowaną do paliperydonu, który jest ośrodkowo czynnym antagonistą głównie receptorów serotoninowych 5-HT _2A, a także receptorów dopaminy D ₂, histaminowych H ₁, α ₁ - i α _{2 -} adrenergicznych.

Paliperydon nie wiąże się z receptorami β ₁ - i β ₂ -adrenergicznymi oraz receptorami m-cholinergicznymi. Aktywność farmakologiczna (+) i (-) enancjomerów paliperydonu jest jakościowo i ilościowo taka sama.

Istnieje przypuszczenie, że skuteczność terapeutyczna paliperydonu w schizofrenii jest związana z połączoną blokadą receptorów D ₂ i 5-HT _2A.

Farmakokinetyka

Ze względu na wyjątkowo niską rozpuszczalność w wodzie palmitynian paliperydonu po podaniu i / mw krążeniu ogólnoustrojowym wchłania się i powoli rozpuszcza. Po jednorazowym podaniu stężenie paliperydonu w osoczu wzrasta stopniowo i osiąga maksimum przez 13–14 i 13–17 dni po wstrzyknięciu, odpowiednio, w mięsień naramienny i pośladkowy. Uwolnienie substancji jest wykrywane pierwszego dnia i utrzymuje się przez co najmniej 126 dni. Charakterystyka uwalniania substancji czynnej i schemat dawkowania preparatu Xeplion zapewniają długotrwałe utrzymanie jego stężenia terapeutycznego.

Przy _maksymalnym (maksymalnym stężeniu) po jednorazowym podaniu w mięsień naramienny 25–150 mg jest więcej niż po wstrzyknięciu w mięsień pośladkowy, średnio o 28%. W przypadku wstrzyknięcia leku do mięśnia naramiennego na początku terapii (w pierwszym dniu - 150 mg, w ósmym dniu - 100 mg), terapeutyczne stężenie paliperydonu uzyskuje się szybciej niż po wstrzyknięciu do mięśnia pośladkowego. Dalej różnica w oddziaływaniu jest mniej oczywista.

Średni stosunek C _max i C _ss (stężenie równowagowe) paliperydonu po czterech dawkach po 100 mg w mięśniu pośladkowym i naramiennym wynosi odpowiednio 1,8 i 2,2. AUC (pole pod krzywą zależności stężenia od czasu) przy dawkach paliperydonu w zakresie od 25 do 150 mg zmieniało się proporcjonalnie do dawki, a C _max przy dawkach od 50 mg wzrastało w mniejszym stopniu niż proporcjonalnie do dawki.

Mediana T _1/2 (okres półtrwania) 25–150 mg paliperydonu mieści się w zakresie 25–49 dni.

Po wprowadzeniu Xeplionu (-) - enancjomer paliperydonu ulega częściowej przemianie w (+) - enancjomer, stosunek AUC (+) - i (-) - enancjomerów wynosi około 1,6 ÷ 1,8.

Pozorna Vd (objętość dystrybucji) paliperydonu w analizie populacji wynosi 391 l; substancja wiąże się z białkami osocza krwi w 74%.

Po podaniu pojedynczej dawki doustnej 1 mg ¹⁴ C-paliperydonu o natychmiastowym uwalnianiu w ciągu 7 dni, 59% podanej dawki (niezmienionej) jest wydalane z moczem. Zatem lek nie jest znacząco metabolizowany w wątrobie. W moczu znajduje się około 80% wprowadzonej radioaktywności, w kale - 11%.

Żaden z czterech znanych szlaków metabolizmu substancji - odwodornienie, dealkilacja, hydroksylacja, rozszczepienie grupy benzizoksazolowej nie powoduje metabolizmu więcej niż 6,5% podanej dawki. W metabolizmie paliperydonu można przypuszczać pewien udział izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, nie ma jednak informacji potwierdzających istotny wpływ tych izoenzymów na jego metabolizm. Analiza farmakokinetyki populacyjnej po doustnym podaniu leku u pacjentów z aktywnym / słabym metabolizmem CYP2D6 nie wykazała zauważalnej różnicy w klirensie paliperydonu. Xeplion nie hamuje istotnie biotransformacji leków przez izoenzymy CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2D6.

W trakcie badań stwierdzono, że paliperydon wykazuje właściwości substratu glikoproteiny P, a przy zastosowaniu wysokich stężeń właściwości słabego inhibitora glikoproteiny P. Kliniczne znaczenie tych informacji nie zostało wyjaśnione, brak odpowiednich danych.

Stężenie paliperydonu w osoczu, ogólnie, w okresie obciążenia po podaniu domięśniowym Xeplionu jest w takim samym zakresie, jak po doustnym podaniu leków o przedłużonym działaniu, przy uwalnianiu substancji czynnej w dawce 6-12 mg. Dzięki takiemu schematowi obciążeń utrzymanie stężenia paliperydonu w tym zakresie jest zapewnione nawet pod koniec przerwy między dawkami (w 8. i 36. dobie). Indywidualna zmienność procesów farmakokinetycznych po podaniu produktu Xeplion u różnych pacjentów jest mniejsza niż po doustnym podaniu paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu.

Nie badano stosowania paliperydonu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Cechy stosowania preparatu Xeplion u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:

łagodne: dawkę należy zmniejszyć;
umiarkowane i ciężkie: Xeplion nie jest zalecany.

Badanie dystrybucji przeprowadzono po podaniu pojedynczej dawki doustnej 3 mg paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu. Wydalanie substancji ze zmniejszeniem CC (klirensu kreatyniny) było osłabione:

50-80 ml / min: 32%;
30-50 ml / min: 64%;
10-30 ml / min: 71%.

W rezultacie AUC _0-∞ w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami wzrosło o 1,5; Odpowiednio 2,6 i 4,8 razy. Zalecana dawka nasycająca paliperydonu dla takich pacjentów w pierwszym i ósmym dniu wynosi 75 mg; następnie raz na 4 tygodnie podaje się 50 mg.

U pacjentów w podeszłym wieku korekta schematu dawkowania może się wiązać ze związanym z wiekiem zmniejszeniem CC.

Wskazania do stosowania

schizofrenia: leczenie i zapobieganie nawrotom;
zaburzenia schizoafektywne: w monoterapii lub w połączeniu z lekami przeciwdepresyjnymi i normotymicznymi.

Przeciwwskazania

Absolutny:

zaburzenia czynności nerek w stopniu umiarkowanym lub ciężkim (z CC <50 ml / min);
okres laktacji;
ustalona nadwrażliwość na rysperydon (jego aktywnym metabolitem jest paliperydon);
indywidualna nietolerancja składników leku.

Krewny (Xeplion jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

choroby sercowo-naczyniowe (niewydolność serca, zawał lub niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia przewodzenia serca), incydenty naczyniowo-mózgowe lub stany predysponujące do obniżenia ciśnienia krwi (zmniejszenie objętości krwi krążącej, odwodnienie, terapia przeciwnadciśnieniowa);
pogorszenie historii napadów drgawkowych lub innych stanów, w których próg drgawkowy może się obniżyć;
stany, w których możliwy jest wzrost temperatury ciała, w tym silny wysiłek fizyczny, odwodnienie, ekspozycja na wysokie temperatury otoczenia, leki o działaniu m-antycholinergicznym;
pogłębiona historia arytmii lub wrodzone wydłużenie odstępu QT lub terapia skojarzona z lekami wydłużającymi odstęp QT;
łączone stosowanie z innymi lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy i alkoholem; paliperydon może osłabiać działanie agonistów dopaminy i lewodopy;
demencja, choroba Parkinsona lub otępienie z ciałami Lewy'ego;
domniemana obecność guzów zależnych od prolaktyny;
zaburzona czynność nerek (z CC 50–80 ml / min) i wątroby;
demencja u starszych pacjentów;
ciąża.

Xeplion, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Jeśli pacjent nigdy nie przyjmował doustnie paliperydonu lub doustnego / pozajelitowego rysperydonu, zaleca się określenie tolerancji doustnego paliperydonu lub rysperydonu na 2-7 dni przed wizytą w Xeplion.

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych nasileniem stanów psychotycznych, u których wcześniej wystąpiła odpowiedź na terapię paliperydonem / risperidonem w postaci doustnej, Xeplion można stosować bez uprzedniej stabilizacji lekami doustnymi z tej grupy.

Zaleca się rozpoczęcie leczenia od wprowadzenia dawki 150 mg do mięśnia naramiennego. Tydzień później wstrzyknięto również dawkę leku Xeplion wynoszącą 100 mg w mięsień naramienny. Następnie można podać zastrzyki wspomagające w mięsień pośladkowy lub naramienny.

Zalecana dawka podtrzymująca w schizofrenii to 75 mg raz w miesiącu.

W schizofrenii i zaburzeniach schizoafektywnych dawka podtrzymująca jest określana na podstawie indywidualnej tolerancji i / lub skuteczności i może mieścić się w zakresie 25–150 mg. Dawka 25 mg nie była badana w zaburzeniach schizoafektywnych.

Dawkę podtrzymującą preparatu Xeplion można dostosowywać co miesiąc. W takim przypadku należy wziąć pod uwagę przedłużone uwalnianie substancji czynnej z palmitynianu paliperydonu, ponieważ efekt zmiany dawki może w pełni objawić się dopiero po kilku miesiącach.

Gdy nie można podać drugiej dawki nasycającej 7 dni po pierwszej, można to zrobić 4 dni wcześniej / później. Podobnie w przyszłości, jeśli nie będzie można wstrzykiwać leku Xeplion co miesiąc, wstrzyknięcie można wykonać 7 dni wcześniej / później.

W przypadku, gdy drugie wstrzyknięcie nie zostało wykonane w terminie (7 ± 4 dni), zaleca się wznowienie leczenia w zależności od czasu, jaki upłynął od pierwszego wstrzyknięcia preparatu Xeplion.

Jeżeli od pierwszego wstrzyknięcia minęło mniej niż 28 dni, pacjent powinien jak najszybciej otrzymać drugie wstrzyknięcie 100 mg w mięsień naramienny. Trzecie wstrzyknięcie w dawce 75 mg wstrzykuje się w mięsień pośladkowy lub naramienny 5 tygodni po pierwszym (z wyłączeniem czasu drugiego wstrzyknięcia). W przyszłości należy przestrzegać comiesięcznego cyklu wstrzyknięć.

Jeżeli od dnia pierwszego wstrzyknięcia minęło 4-7 tygodni, należy wznowić terapię poprzez wprowadzenie dwóch wstrzyknięć po 100 mg preparatu Xeplion w mięsień naramienny według następującego schematu:

po pierwsze: wprowadzone tak szybko, jak to możliwe;
po drugie: wprowadzone po 7 dniach.

Następnie terapia odbywa się według standardowego schematu.

Po upływie ponad 7 tygodni od pierwszego wstrzyknięcia, leczenie należy rozpocząć od nowa.

Jeśli od ostatniego wstrzyknięcia podtrzymującego minęło mniej niż 6 tygodni, następne wstrzyknięcie należy wykonać tak szybko, jak to możliwe, w tej samej dawce, co poprzednie. Następnie lek podaje się co miesiąc.

Jeśli od ostatniego wstrzyknięcia podtrzymującego minęło więcej niż 6 tygodni, Xeplion podaje się według jednego z dwóch schematów:

Pacjenci ustabilizowani dawką 25–100 mg: Xeplion wstrzykuje się w mięsień naramienny tak szybko, jak to możliwe, w dawce, przy której stan pacjenta ustabilizował się przed pominięciem wstrzyknięcia. Kolejne wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego w tej samej dawce wykonuje się tydzień później ósmego dnia. Terapia jest kontynuowana według standardowego schematu.
Pacjenci ustabilizowani dawką 150 mg: Xeplion jest wstrzykiwany w mięsień naramienny tak szybko, jak to możliwe w dawce 100 mg. Następne wstrzyknięcie w mięsień naramienny w dawce 100 mg podaje się tydzień później ósmego dnia. Terapia jest kontynuowana według standardowego schematu.

Jeżeli minęło ponad 6 miesięcy od ostatniego zastrzyku podtrzymującego, terapia jest wznawiana.

Xeplion może być stosowany tylko domięśniowo (w głąb mięśnia). Zabieg powinien przeprowadzić wyłącznie lekarz. Całą dawkę podaje się jednorazowo, nie można jej podzielić na kilka wstrzyknięć.

Rozmiar igły do wprowadzenia w mięsień naramienny zależy od masy ciała pacjenta:

≥ 90 kg: długa igła z szarym korpusem z zestawu;
<90 kg: krótka igła z niebieską lufą z zestawu.

Xeplion należy wstrzykiwać naprzemiennie w prawy i lewy mięsień naramienny.

Do wprowadzenia w pośladek maksymalny zaleca się użycie długiej, szarej igły z zestawu. Lek należy wstrzykiwać naprzemiennie w górną zewnętrzną ćwiartkę prawego i lewego mięśnia pośladkowego.

U pacjentów z CC 50–80 ml / min zaleca się rozpoczęcie stosowania preparatu Xeplion w dawce 100 i 75 mg odpowiednio w pierwszym i ósmym dniu (w mięśniu naramiennym). Miesiąc później stosuje się 50 mg (w mięśniu pośladkowym lub naramiennym). Dalsza dawka podtrzymująca mieści się w zakresie 25–100 mg.

Brak jest systematycznych zapisów dotyczących przenoszenia pacjentów ze schizofrenią lub zaburzeniami schizoafektywnymi z innych leków przeciwpsychotycznych na paliperydon lub ich skojarzonego stosowania z innymi lekami przeciwpsychotycznymi. Wcześniej stosowane doustne leki przeciwpsychotyczne na początku stosowania leku Xeplion można stopniowo odstawić.

Jeżeli chory otrzymał długo działające neuroleptyki w postaci iniekcji, rozpoczyna od razu stosowanie dawki podtrzymującej paliperydonu w momencie kolejnego zaplanowanego wstrzyknięcia (dawka początkowa nie jest wymagana w pierwszym tygodniu terapii).

W przypadku pacjentów, którzy zostali ustabilizowani różnymi dawkami zawiesiny do domięśniowego podawania preparatu Rispolept Konsta o przedłużonym działaniu, równowagowe stężenia substancji czynnej mogą osiągnąć podobne wartości podczas leczenia podtrzymującego produktem Xeplion raz w miesiącu. Jeżeli ostatnia dawka Rispolept Konst podawana co 2 tygodnie wynosiła 25; 37,5 i 50 mg, następnie Xeplion należy podawać 1 raz w miesiącu w dawce odpowiednio 50, 75 lub 100 mg.

Anulowanie poprzedniego leku przeciwpsychotycznego odbywa się zgodnie z instrukcją użycia. Anulując Xeplion, należy wziąć pod uwagę przedłużone uwalnianie substancji czynnej. Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków przeciwpsychotycznych, konieczna jest okresowa ocena konieczności kontynuowania leczenia z profilaktyką zaburzeń pozapiramidowych.

Strzykawka do zawiesiny jest przeznaczona wyłącznie do jednorazowego podania. Przed zabiegiem należy wstrząsać przez 10 sekund.

Skutki uboczne

W trakcie badań klinicznych stwierdzono, że najczęściej na skutek stosowania preparatu Xeplion rozwija się senność, uspokojenie, zaparcia, nudności, bóle brzucha, biegunka, wymioty, zawroty głowy, reakcje w miejscu wstrzyknięcia, lęk, bezsenność, bóle głowy, infekcje górnych dróg oddechowych, parkinsonizm, akatyzja, przyrost masy ciała, pobudzenie, tachykardia, drżenie, dystonia, zmęczenie, bóle mięśniowo-szkieletowe. Zależne od dawki te zaburzenia to senność i uspokojenie.

Większość działań niepożądanych była umiarkowana lub łagodna.

Możliwe działania niepożądane [> 10% - bardzo często; (> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1%) - rzadko; <0,01% - bardzo rzadko]:

układ odpornościowy: rzadko - nadwrażliwość; rzadko - reakcje anafilaktyczne;
układ wątrobowo-żółciowy: często - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; rzadko - wzrost aktywności enzymów wątrobowych i transferazy gamma-glutamylowej; rzadko żółtaczka;
układ oddechowy: często - przekrwienie błony śluzowej nosa, kaszel; rzadko - świszczący oddech, ból okolicy gardłowo-krtaniowej, duszność, krwawienie z nosa, przekrwienie płuc; rzadko - zespół bezdechu sennego, zachłystowe zapalenie płuc, dysfonia, hiperwentylacja, przekrwienie dróg oddechowych;
układ sercowo-naczyniowy: często - tachykardia, bradykardia, podwyższone ciśnienie krwi; rzadko - hipotonia ortostatyczna, obniżone ciśnienie krwi, zaburzenia przewodzenia, blok przedsionkowo-komorowy, nieprawidłowości w EKG, zespół tachykardii ortostatycznej posturalnej, wydłużenie odstępu QT w EKG, kołatanie serca, migotanie przedsionków; rzadko - arytmia zatokowa, uderzenia gorąca, niedokrwienie, zatorowość płucna, zakrzepica żył głębokich;
układ pokarmowy: często - nudności, niestrawność, ból w nadbrzuszu, biegunka, zaparcie, ból zęba, wymioty; rzadko - zapalenie żołądka i jelit, wzdęcia, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość błony śluzowej jamy ustnej; rzadko - niedrożność jelit, zapalenie trzustki, nietrzymanie stolca, dysfagia, zapalenie warg, kamienie kałowe, obrzęk języka;
układ nerwowy: bardzo często - bóle głowy; często - senność, dyskineza, uspokojenie, dystonia, drżenie, parkinsonizm, zawroty głowy, akatyzja, objawy pozapiramidowe; rzadko - nadpobudliwość psychomotoryczna, zaburzenia smaku, drgawki (w tym napady padaczkowe), parestezje, odwrócenie uwagi, dyzartria, omdlenia, zawroty głowy związane z pozycją ciała, hipestezja, ciężka dyskineza; rzadko - utrata przytomności, śpiączka cukrzycowa, drżenie głowy, brak równowagi, niedokrwienie mózgu, złośliwy zespół neuroleptyczny, obniżony poziom świadomości, brak odpowiedzi na bodźce, zaburzenia koordynacji;
układ rozrodczy: rzadko - nieregularne / opóźnione miesiączki, brak miesiączki, ginekomastia, upławy, mlekotok, zaburzenia seksualne / erekcyjne, zaburzenia ejakulacji; rzadko - wydzielina z gruczołów mlecznych, powiększenie / obrzęk gruczołów mlecznych, ból gruczołów mlecznych, priapizm, dyskomfort w gruczołach mlecznych;
układ moczowy: rzadko - nietrzymanie moczu, częstomocz, dyzuria; rzadko - opóźnione wydalanie z moczem;
układ mięśniowo-szkieletowy: często - bóle kończyn, pleców, bóle mięśniowo-szkieletowe; rzadko - skurcze mięśni, bóle stawów, bóle karku, sztywność stawów; rzadko - zaburzenia postawy, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej, osłabienie mięśni, obrzęk stawów, rabdomioliza;
zaburzenia psychiczne: bardzo często - bezsenność; często - pobudzenie, depresja, lęk; rzadko - zaburzenia snu, obniżone libido, koszmary senne, nerwowość, mania, stan splątania; rzadko - spłaszczenie emocjonalne, anorgazmia;
infekcje: często - grypa, infekcje górnych dróg oddechowych i układu moczowego; rzadko - zapalenie oskrzeli, infekcje ucha, infekcje oczu, zapalenie migdałków, zapalenie zatok, ropień podskórny, zapalenie pęcherza, infekcje dróg oddechowych, zapalenie płuc, zapalenie tkanki tłuszczowej podskórnej, zapalenie akarodermitów; rzadko - grzybica paznokci;
układ krążenia / limfatyczny: rzadko - zmniejszenie liczby białych krwinek, wzrost liczby eozynofili, niedokrwistość, spadek hematokrytu; rzadko - neutropenia, trombocytopenia, agranulocytoza;
układ hormonalny: często - hiperprolaktynemia; rzadko - niewystarczające wydzielanie hormonu antydiuretycznego; z nieznaną częstotliwością - glukoza w moczu;
metabolizm: często - utrata / przyrost masy ciała, hiperglikemia, wzrost stężenia triglicerydów w osoczu; rzadko - cukrzyca, hiperinsulinemia, podwyższone stężenie cholesterolu we krwi, anoreksja, zwiększony / zmniejszony apetyt; rzadko - cukrzycowa kwasica ketonowa, polidypsja, zatrucie wodne, hipoglikemia;
zmysły: rzadko - zapalenie spojówek, niewyraźne widzenie, zawroty głowy, suchość oczu, szum w uszach, ból ucha; rzadko - oczopląs rotacyjny, mimowolny ruch gałki ocznej, zaczerwienienie oczu, światłowstręt, jaskra, wzmożone łzawienie;
skóra: często - wysypka skórna; rzadko - pokrzywka, łysienie, rumień, trądzik, suchość skóry, egzema, swędzenie; rzadko - łojotokowe zapalenie skóry, wysypka polekowa, łupież, przebarwienia skóry, obrzęk naczynioruchowy, hiperkeratoza;
inne: często - zaburzenia asteniczne, osłabienie, gorączka, reakcje miejscowe (w postaci bólu, świądu, stwardnienia w miejscu wstrzyknięcia); rzadko - stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia, złe samopoczucie, obrzęk twarzy, ból w klatce piersiowej, dyskomfort w klatce piersiowej, zaburzenia chodu, obrzęk (w tym obrzęk łagodny, obwodowy i / lub uogólniony), upadek; rzadko - hipotermia, dreszcze, zespół odstawienia u noworodków, gorączka, obniżona temperatura ciała, pragnienie, torbiel w miejscu wstrzyknięcia, zespół odstawienia, zapalenie tkanki podskórnej, ropień i / lub krwiak w miejscu wstrzyknięcia.

Działania niepożądane zgłaszane podczas leczenia rysperydonem (mogą wystąpić podczas stosowania leku Xeplion dodatkowo do powyższych):

układ nerwowy: upośledzone krążenie mózgowe;
układ oddechowy: świszczący oddech;
narząd wzroku: śródoperacyjny zespół zwiotczenia tęczówki;
naruszenia w miejscu wstrzyknięcia (obserwowane podczas stosowania risperidonu w postaci do wstrzyknięć) i zaburzenia ogólne: martwica, wrzód w miejscu wstrzyknięcia.

Najczęściej w miejscu wstrzyknięcia pojawia się łagodny do umiarkowanego ból. Częstotliwość i nasilenie zespołu bólowego z czasem maleje. Zastrzyki do mięśnia naramiennego są nieco bardziej bolesne niż zastrzyki do mięśnia pośladkowego. Inne zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia były przeważnie łagodne i obejmowały: często stwardnienie; rzadko - swędzenie; rzadko guzki.

Objawy pozapiramidowe obejmują następujące terminy:

dyskinezy: dyskinezy, choreoatetoza, drżenie mięśni, mioklonie, atetoza;
parkinsonizm: drżenie parkinsonowskie w spoczynku, hipokinezja, sztywność mięśni, zaburzenia odruchu czołowego, nadmierne ślinienie się, sztywność mięśniowo-szkieletowa, parkinsonizm, ślinienie się, napięcie mięśni, twarz podobna do maski, chód parkinsonowski, spowolnienie ruchowe, akinezja mięśni potylicznych, sztywność mięśni potylicznych, sztywność
dystonia: mimowolne skurcze mięśni, konwulsyjne zaciskanie szczęk, skurcz języka, dystonia, kurcz powiek, paraliż języka, skurcz twarzy, skurcz krtani, opistotonus, opłucnowa, skurcz jamy ustnej i gardła, miotonia, przykurcz miogenny, nadciśnienie, kręcz szyi, ruchy gałki ocznej;
akatyzja: hiperkinezja, zespół niespokojnych nóg, akatyzja, niepokój;
drżenie.

Lista obejmuje szerszy zakres objawów, które mogą nie mieć etiologii pozapiramidowej.

Przyrost masy ciała zależy od dawki. Przy stosowaniu placebo i dawek 25, 100 i 150 mg Xeplionu naruszenie to odnotowano z częstością odpowiednio 5, 6, 8 i 13%.

W przypadku leczenia przeciwpsychotycznego możliwe jest wydłużenie odstępu QT, wystąpienie arytmii komorowych (migotanie komór i tachykardia), tachykardia, taka jak piruet, zatrzymanie akcji serca i nagła niewyjaśniona śmierć. Istnieją również dowody na przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (o nieznanej częstości), w tym zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej.

Przedawkować

Prawdopodobieństwo przedawkowania preparatu Xeplion przez pacjentów jest niewielkie, ponieważ lek jest podawany przez pracowników służby zdrowia.

Główne objawy: zwiększone znane działanie farmakologiczne paliperydonu, w tym senność, wydłużenie odstępu QT, tachykardia, letarg, obniżone ciśnienie krwi, zaburzenia pozapiramidowe. W przypadku przedawkowania doustnego paliperydonu stwierdzono migotanie komór i polimorficzny częstoskurcz komorowy typu piruetowego.

W przypadku ostrego przedawkowania należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo przyjęcia wielu leków.

Aby ocenić potrzebę leczenia i wyzdrowienia, należy wziąć pod uwagę przedłużone uwalnianie substancji czynnej i wydłużony T _1/2 paliperydonu.

Terapia: nie ma specyficznego antidotum. Wykazano, że działa wspomagająco, zapewniając i utrzymując drożność dróg oddechowych, odpowiednią wentylację płuc i natlenienie krwi. Konieczne jest natychmiastowe monitorowanie czynności układu sercowo-naczyniowego, w tym ciągłe monitorowanie elektrokardiogramu (EKG), aby wykryć możliwe zaburzenia rytmu serca. W przypadku zapaści krążeniowej i spadku ciśnienia krwi należy podjąć odpowiednie działania, na przykład dożylne podanie sympatykomimetyków i / lub roztworów. W przypadku ciężkich objawów pozapiramidowych przepisywane są leki przeciwcholinergiczne. Do pełnego wyzdrowienia wymagane jest uważne monitorowanie stanu pacjenta.

Specjalne instrukcje

Nie zaleca się stosowania preparatu Xeplion u pacjentów z ostrym pobudzeniem psychomotorycznym lub w ciężkim stanie psychotycznym, gdy wymagana jest natychmiastowa kontrola objawów.

Należy zachować ostrożność przepisując lek na tle chorób sercowo-naczyniowych lub wydłużenia odstępu QT w historii, a także w połączeniu z lekami, które mogą prowadzić do wydłużenia odstępu QT.

Istnieją informacje o rozwoju ZNS (złośliwego zespołu neuroleptycznego) w okresie stosowania paliperydonu. Charakteryzuje się wzrostem temperatury ciała, sztywnością mięśni, niestabilnością autonomicznego układu nerwowego, wzrostem stężenia fosfokinazy kreatynowej w surowicy oraz zaburzeniami świadomości. Możliwe jest również wystąpienie mioglobinurii (rabdomiolizy) i ostrej niewydolności nerek. Jeśli pojawią się objawy sugerujące NMS, Xeplion zostanie anulowany.

Pojawienie się objawów późnej dyskinezy, która charakteryzuje się rytmicznymi, mimowolnymi ruchami, głównie mięśni twarzy i / lub języka, wymaga zniesienia preparatu Xeplion.

W trakcie obserwacji porejestrowej odnotowano rzadkie przypadki rozwoju reakcji anafilaktycznych u pacjentów, którzy wcześniej tolerowali doustne formy paliperydonu lub risperidonu. W przypadku pojawienia się reakcji nadwrażliwości należy anulować Xeplion i zastosować niezbędne wspomagające postępowanie kliniczne. Stan jest monitorowany do ustąpienia objawów.

Podczas stosowania leku odnotowano przypadki hiperglikemii, cukrzycy oraz zaostrzenia istniejącej cukrzycy. Trudno jest ustalić związek między stosowaniem preparatu Xeplion a zaburzeniem metabolizmu glukozy, które wiąże się z wysokim ryzykiem cukrzycy u pacjentów ze schizofrenią i zaburzeniami schizoafektywnymi, a także z dużym rozpowszechnieniem cukrzycy w populacji ogólnej. Wszystkich pacjentów należy monitorować pod kątem objawów cukrzycy i hiperglikemii.

Istnieją informacje o znacznym wzroście masy ciała w okresie stosowania preparatu Xeplion, dlatego należy ustalić kontrolę nad masą ciała pacjenta.

Stosując paliperydon na tle ewentualnych nowotworów prolaktynozależnych należy zachować ostrożność, mimo że dotychczas w badaniach epidemiologicznych i klinicznych nie wykazano bezpośredniego związku między terapią Xeplionem a wzrostem guza piersi.

Paliperydon, wykazując aktywność α-adrenolityków, u niektórych pacjentów może prowadzić do wystąpienia hipotonii ortostatycznej. W związku z tym Xeplion należy przepisać ostrożnie pacjentom z chorobami układu krążenia, incydentami naczyniowo-mózgowymi lub stanami predysponującymi do obniżenia ciśnienia krwi.

Nie badano stosowania preparatu Xeplion u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. Paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu, dlatego należy wziąć pod uwagę doświadczenie w leczeniu tymi lekami. Wśród starszych pacjentów z otępieniem przyjmujących rysperydon występowała zwiększona śmiertelność pacjentów przyjmujących furosemid i risperidon w porównaniu z grupą, która przyjmowała te leki w monoterapii. Mechanizmy patofizjologiczne wyjaśniające tę obserwację nie zostały ustalone. Jednak w takich przypadkach należy zachować szczególną ostrożność przepisując Xeplion. Nie stwierdzono wzrostu śmiertelności u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki moczopędne z risperidonem. Niezależnie od stosowanej terapii odwodnienie jest częstym czynnikiem ryzyka śmiertelności, a starsi pacjenci z demencją wymagają uważnego monitorowania.

Podczas przeprowadzania badań kontrolowanych placebo stwierdzono, że częstość incydentów naczyniowo-mózgowych (przemijających i udarowych), w tym śmiertelnych w porównaniu z placebo, wzrasta trzykrotnie u starszych pacjentów z otępieniem, którzy otrzymywali niektóre atypowe leki przeciwpsychotyczne, w tym rysperydon, olanzapina i arypiprazol. Mechanizm tego zjawiska nie jest znany.

W okresie terapii odnotowano rozwój leukopenii, neutropenii, agranulocytozy. Agranulocytoza występowała w bardzo rzadkich przypadkach podczas obserwacji porejestracyjnych. U pacjentów z klinicznie istotnym zmniejszeniem liczby leukocytów w wywiadzie lub neutropenią / leukopenią zależną od leków w pierwszych miesiącach leczenia zaleca się wykonanie pełnej morfologii krwi. W przypadku braku innych możliwych przyczyn, odstawienie preparatu Xeplion należy rozważyć przy pierwszym klinicznie istotnym spadku liczby leukocytów. Pacjentów z klinicznie istotną neutropenią należy obserwować pod kątem gorączki lub objawów zakażenia. W przypadku wystąpienia takich objawów leczenie należy rozpocząć natychmiast. Pacjenci z ciężką neutropenią (z bezwzględną liczbą neutrofilów mniejszą niż 1 × 10 ⁹/ l) aż do normalizacji liczby leukocytów, Xeplion jest anulowany.

Istnieją informacje o rozwoju żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Ponieważ u pacjentów przyjmujących Xeplion często występuje duże prawdopodobieństwo wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, przed terapią i w jej trakcie należy wziąć pod uwagę wszystkie możliwe czynniki ryzyka, aw razie potrzeby podjąć środki zapobiegawcze.

Przed przepisaniem leku Xeplion pacjentom z chorobą Parkinsona lub otępieniem z ciałami Lewy'ego, lekarz powinien ocenić równowagę między korzyściami i ryzykiem rozwoju NMS a obecnością nadwrażliwości na leki przeciwpsychotyczne. Możliwe objawy nadwrażliwości: objawy pozapiramidowe, niestabilność postawy z częstymi upadkami, otępienie wrażliwości na ból, splątanie.

Istnieją informacje o zdolności Xeplion do wywoływania priapizmu. Priapizm został zarejestrowany podczas kontroli używania narkotyków po wprowadzeniu do obrotu. Jeśli objawy priapizmu nie ustąpią samoistnie w ciągu 3-4 godzin, pacjent powinien zgłosić się do lekarza.

Pogorszenie zdolności organizmu do obniżania temperatury ciała może być związane ze stosowaniem leku Xeplion. Dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy mogą być narażeni na wzrost temperatury ciała.

W badaniach przedklinicznych wykazano, że paliperydon ma działanie przeciwwymiotne. Może to maskować objawy i oznaki przedawkowania niektórych leków lub określonych stanów, w tym niedrożności jelit, guza mózgu lub zespołu Reye'a.

Należy zachować ostrożność, aby uniknąć przypadkowego połknięcia paliperydonu do naczynia krwionośnego podczas stosowania IM Xeplion.

Podczas operacji zaćmy u pacjentów leczonych preparatem Xeplion odnotowano rozwój ISDR (śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki). ISDR zwiększa ryzyko powikłań związanych z narządem wzroku w trakcie i po operacji. Potencjalna korzyść z anulowania Xeplion przed operacją nie została ustalona. Lekarz powinien ocenić ryzyko związane z odstawieniem leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie terapii zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów do czasu ustalenia indywidualnej wrażliwości na działanie preparatu Xeplion.

Stosowanie w ciąży i laktacji

ciąża: Xeplion można stosować tylko w przypadkach, gdy spodziewane korzyści przewyższają możliwe ryzyko;
okres laktacji: stosowanie leku jest przeciwwskazane.

Nie badano wpływu leku Xeplion na poród i poród u ludzi. Jeśli kobieta przyjmowała paliperydon w trzecim trymestrze ciąży, u noworodka prawdopodobnie wystąpią objawy pozapiramidowe i / lub zespół odstawienia o różnym nasileniu. Objawy obejmują nadciśnienie, pobudzenie, niedociśnienie, senność, drżenie, karmienie piersią i niewydolność oddechową.

Ustalono, że paliperydon przenika do mleka kobiecego.

Zastosowanie pediatryczne

Xeplion nie jest przypisywany pacjentom w wieku poniżej 18 lat (profil bezpieczeństwa nie był badany).

Z zaburzeniami czynności nerek

Zastosowanie w zależności od QC:

50–80 ml / min: Xeplion jest przepisywany z zachowaniem ostrożności;
<50 ml / min: terapia nie jest zalecana.

Za naruszenia funkcji wątroby

Nie badano stosowania preparatu Xeplion u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, co wymaga ostrożności przy przepisywaniu leku.

Stosować u osób starszych

Należy zachować ostrożność przepisując Xeplion pacjentom w podeszłym wieku z otępieniem.

Interakcje lekowe

Palmitynian paliperydonu ulega hydrolizie do paliperydonu, dlatego przy ocenie możliwości interakcji lekowych należy wziąć pod uwagę wyniki badań paliperydonu do podawania doustnego.

Możliwe interakcje:

leki zwiększające odstęp QT, w tym leki przeciwarytmiczne (prokainamid, chinidyna, amiodaron, dyzopiramid, sotalol), leki przeciwhistaminowe, leki przeciwpsychotyczne (tiorydazyna, chloropromazyna); niektóre leki na malarię (meflochina), antybiotyki (moksyfloksacyna, gatifloksacyna): połączenie wymaga ostrożności, ponieważ paliperydon może wydłużać odstęp QT;
leki działające ośrodkowo, alkohol: zwiększone działanie na ośrodkowy układ nerwowy, połączenie wymaga ostrożności;
lewodopa, agoniści receptora dopaminy: osłabienie ich działania, połączenie wymaga ostrożności;
leki, które mogą powodować niedociśnienie ortostatyczne: addytywny wzrost tego efektu;
leki obniżające próg drgawkowy (tramadol, meflochina, butyrofenony, fenotiazyny, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, pochodne trójpierścieniowe itp.): połączenie wymaga ostrożności;
karbamazepina: zmniejszenie średniego C _max i AUC paliperydonu; na początku stosowania karbamazepiny dawkę preparatu Xeplion należy zweryfikować i, jeśli to konieczne, zwiększyć; w przypadku rezygnacji z karbamazepiny dawkę paliperydonu można natomiast zwiększyć;
sól sodowa diwalproeksu (w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu): zwiększenie C _max i AUC paliperydonu; w przypadku jednoczesnego podawania z walproinianem, na podstawie oceny klinicznej pacjenta, można rozważyć możliwość zmniejszenia dawki preparatu Xeplion;
risperidon, doustny paliperydon: Długotrwałe stosowanie skojarzone wymaga ostrożności.

Istnieją ograniczone informacje dotyczące bezpieczeństwa jednoczesnego stosowania paliperydonu i innych leków przeciwpsychotycznych.

Analogi

Analogi Xepliona to: Invega, Trevikta, Risperidone Ozone, Rispolept, Risset, Torendo itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Xeplion

Recenzje Xeplion są nieliczne. Niektórzy pacjenci są zadowoleni zarówno ze skuteczności, jak i tolerancji leku. Donoszono, że powoduje mniej senności i mniej zmęczenia niż inne leki przeciwpsychotyczne. W innych przypadkach zgłaszano ciężkie działania niepożądane.